Leucovorin

Leucovorin הוא סוכן חסר חומצה פולית.

[1], [2], [3], [4], [5],

אינדיקציות Leucovorin

הוא משמש בתנאים כאלה:

• הרעלה עם תרופות כי הם Beta ויטמין antagonists (כגון methotrexate עם pyrimethamine ו trethethoprim);
• אנמיה מזיקה הקשורה למחסור בויטמין B9;
• כדי למנוע התפתחות של אפקט רעיל במקרה של שימוש חלקים גדולים של methotrexate;
• במהלך הטיפול המשולב של סרטן המעי הגס (שילוב של fluorouracil ו leukovorin).

טופס שחרור

שחרורו של חומר מתממש בצורה של lyophilisate, שממנו נוזלים מוכנים לניהול שריר או תוך ורידי; בתוך בקבוק זכוכית עם קיבולת של 20 מ"ל. התיבה מכילה 1 או 10 של בקבוקים אלה. נוזל להזרקת IV יכול גם להיעשות בקבוקים של 45 או 80 מ"ל (1 חתיכה בתוך החפיסה).

בנוסף, הוא זמין בצורת טבליה (נפח 15 מ"ג), 10 או 30 חתיכות בתוך התיבה.

יכול להיות הכלול בתוך אמפולות עם קיבולת של 25 מ"ג (או 2 מ"ל), 5 חתיכות לכל אריזה.

[6],

פרמקודינמיקה

Leucovorin הוא צורה מופחתת של ויטמין B9 (חומצה tetrafolic נגזרת). ברפואה, הוא משמש כנוגדן של תרופות כי הם B7 ויטמין antagonists ולהפריע סינתזה של tetrahydrofolate, אשר נחשב cofactor הראשי של תהליכים ביוסינתזה חומצה גרעין. עם זאת, מחייב האחרון נחסם ואת תהליך חלוקת התא נהרס.

שלא כמו ויטמין B9, Ca Folinate לא צריך תהליך של המרה tetrahydrofolate, ולכן, כאשר הוא משמש, ביוסינתזה לקויה של רכיבי חלבון ו- DNA עם RNA ניתן לשחזר. אבל השפעה זו משפיעה רק תאים בריאים.

התרופה מפצה על מחסור של ויטמין B9 בתוך הגוף, יחד עם זה, זה potentiates את ההשפעה של fluorouracil, אשר יש תכונות antitumor. האינטראקציה של תרופות אלה מובילה להיווצרות קומפלקס יציב, כולל סינתטאזה thymidylate, אשר ממחישה השפעה retarding על מחייב DNA.

אפקט התרופה לאחר זריקה / מ 'מתפתח לאחר 10-20 דקות, ולאחר הזרקת תוך ורידי, לאחר 5 דקות. השפעה זו נמשכת תוך 3-6 שעות (בכל צורה של יישום).

[7], [8]

פרמקוקינטיקה

לאחר זריקה של leucovorin, מחוונים סמים נרשמים לאחר 2 שעות; אחרי i / w - אחרי 10 דקות.

הצטברות מתרחשת בעיקר בתוך הכבד; החומר יכול לחדור BBB. תהליכים מטבוליים מתרחשים בתוך המעי עם הכבד, וכתוצאה מכך מרכיב פעיל טיפולית, 5-methyltetrahydrofolate, נוצר.

ההפרשה של 80-90% ממנת התרופות מתבצעת עם השתן, ועוד 5-8% מופרשים בצואה.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

מינון וניהול

את התרופה ניתן לקחת דרך הפה או מנוהל תוך שרירי או תוך ורידי. נעשה שימוש במגוון של משטרי טיפול; במהלך הבחירה של המינון, הרופא חייב לציית משטרי הטיפול שנקבעו עבור מחלות שונות.

כאשר משולבים עם fluorouracil, התרופה מוזרק במהירות נמוכה תוך ורידי (חלק של 0.2 גרם / מ ' ² ) או דרך קו IV, ואחריו / ב השימוש fluorouracil בחלק של 0.37 גרם / מ' ² ). תרופות משמשות בתוך 5 ימים, עם 4-5 שבועות intervals בין מחזורי חוזרים.

כדי למנוע התפתחות של ההשפעות הרעילות של trimethoprim, leucovorin משמש במינון של 3-10 מ"ג ליום, עד ערכים hematological הם התייצבו.

[22], [23], [24], [25], [26]

השתמש Leucovorin במהלך ההריון

ויטמין B9 נכלל בשילוב של ויטמין פירושו prescribed במהלך ההריון. אבל בדיקות מיוחדות כדי לחקור את ההשפעה של Leucovorin על נשים כאלה לא בוצעו. לכן, כאשר יש צורך לקבל תרופה, הרופא צריך להחליט על מינויו.

[15], [16], [17],

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• אי סובלנות סמים חמורה;
• אנמיה מזיקה עם חסר ויטמין B12.

זהירות יש צורך במקרה של שימוש בתרופה אצל אנשים עם אפילפסיה, אלכוהוליזם או אי ספיקת כליות כרונית, וגם כאשר מרשם לילדים.

[18],

תופעות לוואי Leucovorin

מינהל התרופות יכול לעורר סימנים מקומיים של אלרגיות, הפרעות שינה, סימפטומים דיספטיים, תחושה של עוררות ודיכאון.

[19], [20], [21]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה מחלישה את פעילותם של אנטגוניסטים מסוג B9-Vitamin וכן מפחיתה את ההשפעות הנוגדות פרכוסים של phenobarbital ו phenytoin עם פרימידון.

התרופה מסוגלת לחזק את התכונות הרעילות והתרופות של fluorouracil, אשר יש צורך לשים לב, בחירת המינון של האחרון.

אסור לשלב leucovorin עם נוזלים עירוי המכיל ביקרבונט.

ערבוב התרופה ו droperidol בתוך מזרק בודד מוביל לזרז.

[27], [28]

תנאי אחסון

Leucovorin נדרש להישמר במקום מוגן מפני חדירה של לחות, עם קריאת טמפרטורה של 25 ° C.

[29], [30], [31], [32], [33]

חיי מדף

Leucovorin ניתן להשתמש בתוך תקופה של 36 חודשים מהמוצר התרופות הוא שוחרר.

[34]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם חומרים Leucovorin סידן, סידן Folinate, Leucovorin-Teva, ובנוסף Leucovorin-LENS עם Sanitaryatin ו סידן- folinate-Ebevé.