לוקובורין

לוקובורין הוא חומר הממלא את המחסור בחומצה פולית.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

אינדיקציות לוקובורינה

הוא משמש בתנאים הבאים:

• הרעלה עם תרופות שהן אנטגוניסטים של ויטמין B9 (כגון מתוטרקסט עם פירימתמין וטרימתופרים);
• אנמיה מזיקה הקשורה למחסור בוויטמין B9;
• כדי למנוע התפתחות של השפעות רעילות במקרה של שימוש במינונים גדולים של מתוטרקסט;
• במהלך טיפול משולב באונקולוגיה של המעי הגס (שילוב של פלואורואורציל עם לוקובורין).

טופס שחרור

החומר משוחרר בצורת ליופיליזט, שממנו מיוצרים נוזלים לשימוש תוך שרירי או תוך ורידי; בתוך בקבוקוני זכוכית בנפח של 20 מ"ל. הקופסה מכילה בקבוקון אחד או 10 כאלה. נוזל להזרקה תוך ורידית יכול להיות מיוצר גם בבקבוקונים בנפח של 45 או 80 מ"ל (יחידה אחת בתוך האריזה).

בנוסף, הוא זמין בצורת טבליות (נפח 15 מ"ג), 10 או 30 יחידות בקופסה.

יכול להיות באמפולות של 25 מ"ג (או 2 מ"ל), 5 יחידות באריזה.

[ 6 ]

פרמקודינמיקה

לוקובורין הוא צורה מצומצמת של ויטמין B9 (נגזרת של חומצה טטרפולית). ברפואה, הוא משמש כנוגדן לתרופות שהן אנטגוניסטים של ויטמין B9 ומפריעות לסינתזה של טטרהידרופולט ממנו, הנחשב לקופקטור העיקרי בתהליכי הביוסינתזה של חומצות גרעין. במקרה זה, הקישור של האחרונות נחסם ותהליך חלוקת התאים נהרס.

שלא כמו ויטמין B9, סידן של פולינט אינו דורש תהליך של המרה לטטרהידרופולט, ולכן בעת השימוש בו ניתן לשחזר את הביוסינתזה המופרעת של רכיבי חלבון ו-DNA עם RNA. אך השפעה כזו משפיעה רק על תאים בריאים.

התרופה משלימה את המחסור בוויטמין B9 בגוף ובמקביל מגבירה את השפעת הפלואורורציל, בעל תכונות נוגדות גידול. האינטראקציה בין תרופות אלו מובילה להיווצרות קומפלקס יציב, הכולל סינתטאז תימידילאט, אשר מדגים השפעה מעכבת על קשירת DNA.

ההשפעה הרפואית לאחר הזרקה תוך שרירית מתפתחת לאחר 10-20 דקות, ולאחר הזרקה תוך ורידית - לאחר 5 דקות. השפעה זו נמשכת 3-6 שעות (עם כל צורת יישום).

[ 7 ], [ 8 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר הזרקה תוך שרירית של לוקובורין, השפעות התרופה נצפו לאחר שעתיים; לאחר הזרקה תוך ורידית - לאחר 10 דקות.

הצטברות מתרחשת בעיקר בתוך הכבד; החומר יכול לחדור ל-BBB. תהליכים מטבוליים מתרחשים בתוך המעיים יחד עם הכבד, וכתוצאה מכך נוצר רכיב פעיל טיפולית - 5-מתיל-טטרהידרופולט.

הפרשת 80-90% ממינון התרופה מתרחשת בשתן, ו-5-8% נוספים מופרשים בצואה.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

מינון וניהול

ניתן ליטול את התרופה דרך הפה, או לתת אותה תוך שרירית או תוך ורידית. נעשה שימוש במגוון משטרי טיפול; בעת בחירת המינון, על הרופא לעקוב אחר משטרי הטיפול שנקבעו למחלות שונות.

^{בשילוב עם פלואורואורציל, התרופה ניתנת בקצב נמוך תוך ורידי (} מינון של 0.2 גרם/מ"ר) או באמצעות טפטוף, ולאחר מכן מתן תוך ורידי של פלואורואורציל במינון של 0.37 גרם/מ"ר ^. התרופות משמשות בתוך 5 ימים, עם מרווחים של 4-5 שבועות בין מחזורים חוזרים.

כדי למנוע התפתחות של השפעות רעילות של טרימתופרים, Leucovorin משמש במינון של 3-10 מ"ג ליום עד לייצוב ערכים המטולוגיים.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

השתמש לוקובורינה במהלך ההריון

ויטמין B9 נמצא בהרכב של תכשירי ויטמין משולבים הניתנים במהלך ההריון. אך לא בוצעו בדיקות מיוחדות לחקר השפעת לוקובורין על נשים כאלה. לכן, אם יש צורך ליטול את התרופה, על הרופא להחליט על מינויה.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה לתרופות;
• אנמיה מזיקה עם מחסור בוויטמין B12.

יש לנקוט משנה זהירות בעת שימוש בתרופה בקרב אנשים הסובלים מאפילפסיה, אלכוהוליזם או אי ספיקת כליות כרונית, וגם בעת מתן מרשם לילדים.

[ 18 ]

תופעות לוואי לוקובורינה

הכנסת התרופה עלולה לעורר סימנים מקומיים של אלרגיה, הפרעות שינה, תסמיני דיספפסיה, תחושת התרגשות ומצב של דיכאון.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה מחלישה את פעילותן של תרופות אנטגוניסטיות של ויטמין B9 וגם מפחיתה את ההשפעה נוגדת הפרכוסים של פנוברביטל ופניטואין עם פרימידון.

התרופה מסוגלת להגביר את התכונות הרעילות והרפואיות של פלואורואורציל, אשר יש לקחת בחשבון בעת בחירת המינון של האחרון.

אסור לשלב לוקובורין עם נוזלי עירוי המכילים ביקרבונט.

ערבוב התרופה והדרופרידול באותו מזרק יגרום ליצירת משקע.

[ 27 ], [ 28 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את לוקובורין במקום יבש בטמפרטורה מקסימלית של 25 מעלות צלזיוס.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בלויקובורין תוך 36 חודשים ממועד שחרור המוצר הפרמצבטי.

[ 34 ]

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם לוקובורין סידן, סידן פולינט, לוקובורין-טבע, וגם לוקובורין-לנס עם סנפיצין וסידן פולינט-אבב.