אטנולול

אטנולול היא תרופה השייכת לקבוצת חוסמי בטא. היא משמשת לטיפול במגוון מחלות לב וכלי דם, כולל יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה), תעוקת חזה (כאבים בחזה), ולניהול סוגים מסוימים של הפרעות קצב (הפרעות קצב לב).

אטנולול חוסם קולטנים אדרנרגיים של בטא-1 בלב, וכתוצאה מכך נגרמות ההשפעות הבאות:

• הפחתת קצב הלב: אטנולול מפחית את הגירוי של הלב, מה שעוזר להפחית את קצב הלב.
• הורדת לחץ דם: על ידי הפחתת עוצמת וקצב פעימות הלב, אטנולול מסייע בהורדת לחץ הדם.
• הפחתת הצורך של הלב בחמצן: זה שימושי במיוחד לטיפול בתעוקת חזה מכיוון שהוא מפחית את הסיכון לכאבים בחזה.

אינדיקציות אטנולול

1. יתר לחץ דם (יתר לחץ דם עורקי): אטנולול משמש להורדת לחץ דם בחולים עם לחץ דם גבוה.
2. תעוקת חזה: מצב זה מאופיין בכאב או אי נוחות באזור החזה הנגרמים עקב אספקת דם לא מספקת לשריר הלב. אטנולול עשוי לסייע בהפחתת תדירות ועוצמת התקפי תעוקת החזה.
3. אי ספיקת לב: ניתן להשתמש באטנולול כתרופה משלימה לשיפור תפקוד הלב ולהפחתת תסמיני אי ספיקת לב.
4. פרופילקטיקה של אוטם שריר הלב: בחולים בסיכון גבוה לאוטם שריר הלב או לאחר אוטם קודם, ניתן להשתמש באטנולול למניעת סיבוכים קרדיווסקולריים חוזרים.
5. טכיקרדיה: ניתן להשתמש באטנולול כדי להפחית את קצב הלב כאשר קצב הלב מואץ.
6. פרופילקטיקה למיגרנה: אצל חלק מהחולים ניתן להשתמש באטנולול כתרופה פרופילקטית להפחתת תדירות וחומרת התקפי המיגרנה.

טופס שחרור

1. טבליות דרך הפה:

   • צורת השחרור הנפוצה ביותר.
   • טבליות מכילות בדרך כלל 25 מ"ג, 50 מ"ג או 100 מ"ג של אטנולול.
   • טבליות יכולות להיות בעלות פעולה רגילה או בעלות פעולה ממושכת (ארוכת טווח).

2. טבליות מצופות:

   • טבליות מצופות מסייעות במניעת גירוי בקיבה ומספקות שחרור ממושך יותר של החומר הפעיל בגוף.

פרמקודינמיקה

1. סלקטיביות לקולטני בטא-1 אדרנרגיים:

   • אטנולול הוא חוסם סלקטיבי של קולטני בטא 1 אדרנרגיים. משמעות הדבר היא שהוא חוסם באופן מועדף קולטני בטא 1, הממוקמים בעיקר בלב.
   • חסימת קולטני בטא-1 אדרנרגיים מפחיתה את הגירוי של שריר הלב, וכתוצאה מכך ירידה בקצב הלב ובכוח התכווצות הלב.

2. עומס עבודה מופחת על הלב:

   • חסימת קולטני בטא-1 אדרנרגיים מובילה לירידה בדרישות החמצן והאנרגיה של הלב על ידי הורדת תפוקת הלב ולחץ הדם.
   • זה שימושי במיוחד בטיפול ביתר לחץ דם ובמחלות לב כליליות משום שהוא מפחית את העומס על הלב.

3. ירידה בלחץ בעורקים:

   • אטנולול מוריד את לחץ הדם על ידי הקטנת נפח הלב והפחתת ההתנגדות של כלי הדם ההיקפיים.
   • מנגנון זה מסייע בשליטה על לחץ הדם ומפחית את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים.

4. השפעה ממושכת:

   • לאטנולול יש השפעה ארוכת טווח, המאפשרת להשתמש בו בצורות עם מינון יומי יחיד.

5. פעולה אנטי-אריתמית:

   • חסימת קולטני בטא-1 אדרנרגיים עשויה למנוע הפרעות קצב על ידי הפחתת האוטומטיות של הלב וההולכה בלב.

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה

• זמינות ביולוגית: לאטנולול זמינות ביולוגית פומית נמוכה יחסית של כ-40-50%, הנובעת מליפופיליות ירודה וחדירות נמוכה שלו דרך ממברנות שומנים.
• הזמן להגעה לריכוז מקסימלי בפלזמה לאחר מתן דרך הפה הוא כ-2-4 שעות.

הֲפָצָה

• נפח ההפצה של אטנולול קטן יחסית, דבר המצביע על פיזור מוגבל מחוץ למיטת כלי הדם. הדבר מוסבר על ידי ההידרופיליות שלו.
• אטנולול חודר את מחסום הדם-מוח בצורה גרועה, מה שהופך את תופעות הלוואי שלו על מערכת העצבים המרכזית לפחות חמורות בהשוואה לחלק מחוסמי בטא אחרים.

מֵטַבּוֹלִיזם

• אטנולול עובר מטבוליזם במידה קטנה מאוד ומופרש ברובו ללא שינוי.
• זה הופך את אטנולול לחיזוי יותר מאשר חוסמי בטא, אשר עוברים מטבוליזם נרחב בכבד, במיוחד במסגרת מחלת כבד נלווית.

הַפרָשָׁה

• הכליות הן נתיב הפרשת אטנולול העיקרי, כ-85-100% מהמינון מופרש על ידי הכליות בצורה ללא שינוי. לכן יש צורך להתאים את המינון במקרה של תפקוד כלייתי לקוי.
• זמן מחצית החיים של אטנולול הוא כ-6-7 שעות בנבדקים בריאים, אך עשוי לעלות עם ירידה בתפקוד הכליות.

מינון וניהול

שיטת היישום

• אטנולול נלקח דרך הפה, בדרך כלל פעם ביום.
• יש לבלוע את הטבליות בשלמותן, ללא ללעוס או כתישה, עם מספיק מים. ניתן ליטול אותן עם או בלי אוכל, אך עדיף ליטול את התרופה באותה שעה בכל יום כדי לשמור על רמה אחידה של התרופה בדם.

מִנוּן

למבוגרים

• יתר לחץ דם: המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 50 מ"ג פעם ביום. בהתאם לתגובה לטיפול, ניתן להגדיל את המינון ל-100 מ"ג פעם ביום.
• תעוקת חזה: המינון הסטנדרטי הוא 50-100 מ"ג פעם ביום.
• מניעת מיגרנה וטיפול ברפרוף לב: המינון עשוי להשתנות, אך בדרך כלל מתחיל ב-50 מ"ג פעם ביום.

עבור חולים קשישים

• ייתכן שיהיה צורך בהפחתת מינון בהתאם לתפקוד הכליות ולמצב הבריאות הכללי.

לילדים

• השימוש באטנולול בילדים צריך להיות מבוקר בקפדנות על ידי רופא, והמינון יהיה תלוי במקרה הספציפי ובמצב הילד.

הוראות מיוחדות

• יש לעקוב אחר לחץ הדם וקצב הלב באופן קבוע כדי להעריך את יעילות ובטיחות הטיפול.
• אין להפסיק את נטילת אטנולול בפתאומיות, שכן הדבר עלול להוביל להחמרה במצב. יש לדון בכל שינוי במשטר הטיפול עם הרופא.
• חולים עם אסתמה או מחלות סימפונות אחרות צריכים ליטול אטנולול בזהירות רבה מכיוון שחוסמי בטא עלולים לגרום לסימפונות.

השתמש אטנולול במהלך ההריון

ייתכן שאסור להשתמש באטנולול במהלך ההריון עקב סיכון פוטנציאלי לבריאות העובר. אטנולול שייך לקבוצת חוסמי הבטא ועשוי להיות בעל השפעה שלילית על התפתחות העובר, במיוחד בשימוש ממושך ו/או מוגזם.

התוויות נגד

1. ברדיקרדיה:

   • אטנולול עלול לגרום להאטה נוספת של קצב הלב, דבר מסוכן בחולים עם ברדיקרדיה קיימת (דופק לב איטי).

2. חסימת AV בדרגה II או III (ללא קוצב לב מותקן):

   • אטנולול עלול להגביר את החסימה, וכתוצאה מכך לפגיעה משמעותית בהולכה הלבבית.

3. אי ספיקת לב לא מפוצה:

   • השימוש באטנולול עלול להחמיר את מצבם של חולים עם אי ספיקת לב לא יציבה או לא מפוצה, מכיוון שחוסמי בטא מפחיתים את עוצמת וקצב התכווצויות הלב.

4. הלם, כולל הלם קרדיוגני:

   • במצבי הלם, בהם שמירה על עוצמת קצב הלב חשובה, השימוש באטנולול עלול להיות בעל תועלת הפוכה.

5. אסתמה קשה של הסימפונות או מחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD):

   • אטנולול יכול לגרום להיצרות ברונכוקונסטריקציה (היצרות דרכי הנשימה), דבר מסוכן במיוחד לחולים עם מחלת ריאות.

6. צורות חמורות של מחלת עורקים היקפית:

   • אטנולול יכול להחמיר תסמינים כגון כאבי רגליים וקור בגפיים עקב ירידה בזרימת הדם.

7. חמצת מטבולית:

   • מצב בו רמות חומצה גבוהות בדם עלולות להחמיר עקב שימוש באטנולול.

8. לחץ דם נמוך (היפוטנסיה):

   • השימוש באטנולול עשוי גם להוריד את לחץ הדם, דבר המסוכן לחולים עם לחץ דם נמוך.

9. סוכרת:

   • אטנולול יכול להסוות תסמינים של היפוגליקמיה (רמת סוכר נמוכה בדם), דבר שחשוב במיוחד לקחת בחשבון אצל חולי סוכרת.

תופעות לוואי אטנולול

1. נמנום ועייפות: מטופלים רבים עשויים לחוות נמנום, עייפות או חולשה כללית בזמן נטילת אטנולול.
2. גפיים קרות: אנשים מסוימים עשויים לחוות תחושת קור בידיים וברגליים עקב התכווצות כלי הדם.
3. יובש בגרון או באף: עלול להופיע יובש בגרון או באף.
4. ירידה בחשק המיני: ירידה בחשק המיני או הפרעות זיקפה עלולות להתרחש אצל חלק מהמטופלות בזמן נטילת אטנולול.
5. ברדיקרדיה: זהו מצב בו קצב הלב יורד לערכים נמוכים יותר, מה שעלול לגרום לתחושות של עייפות או סחרחורת.
6. כאב ראש: חלק מהמטופלים עלולים לחוות כאבי ראש או סחרחורת.
7. תלונות לא ספציפיות: אלה כוללות תסמינים מעורפלים כגון בחילות, כאבי בטן או חולשה כללית.
8. ירידה בלחץ הדם: בעת שימוש באטנולול, עלולה להתרחש ירידה בלחץ הדם, אשר עלולה להוביל לסחרחורת או תחושת חולשה.
9. תופעות לוואי ספציפיות: כוללות ברונכוספזם (החמרה בתפקוד הנשימתי בחולי אסתמה), מיסוך היפוגליקמיה (מיסוך תסמינים של רמת סוכר נמוכה בדם בחולי סוכרת), תגובה מוגברת לאלרגנים ואחרות.

מנת יתר

1. סיבוכים קרדיווסקולריים:

   • אחת ההשפעות העיקריות של מנת יתר של אטנולול היא ירידה בקצב הלב ובלחץ הדם לרמות מסוכנות.
   • זה יכול להוביל לבעיות חמורות במחזור הדם, כולל לחץ דם נמוך, ברדיקרדיה ואפילו הלם.

2. דיכוי מערכת העצבים המרכזית (CNS):

   • מנת יתר של אטנולול עלולה לגרום לנמנום, עילפון, סחרחורת, תגובה מופחתת לגירויים חיצוניים ואף לתרדמת.
   • זאת בשל יכולתו לדכא את פעילות מערכת העצבים המרכזית.

3. הפרעות נשימה:

   • דיכוי מוגזם של מערכת העצבים המרכזית יכול גם להוביל לירידה בקצב הנשימה ואף לדום נשימתי.

4. הפרעות מטבוליות:

   • מנת יתר של אטנולול עלולה לגרום להפרעות מטבוליות כגון היפרגליקמיה (עלייה ברמת הסוכר בדם) והיפוקלמיה (ירידה באשלגן בדם).

5. תופעות לוואי לא רצויות אחרות:

   • השפעות אפשריות נוספות של מנת יתר של אטנולול כוללות גפיים קרות, הזעה, עלייה במשקל וירידה בעוצמה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות אחרות להורדת לחץ דם: השימוש באטנולול בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם כגון תרופות משתנות, מעכבי אנזים להמרת אנגיוטנסין (ACEIs) או אנטגוניסטים לסידן עלול לגרום להגברת ההשפעה ההיפוטנסיבית ולעלייה בסיכון לתגובות היפוטנסיביות כגון סחרחורת ועילפון.
2. סימפתומימטיקה: מתן משולב של אטנולול עם סימפתומימטיקה כגון אדרנלין או אלביטרול עלול להפחית את יעילותם עקב חסימת בטא-אדרנרוגלטנים.
3. תרופות מדכאות קצב לב: אטנולול עלול להגביר את ההשפעה הדיכאונית של תרופות אחרות, כגון אמידרון או דיגוקסין, על קצב הלב, מה שעלול לגרום לירידה בקצב הלב ולהגברת ההשפעות האנטי-אריתמיות.
4. תרופות נוגדות דיכאון ותרופות נוגדות חרדה: אטנולול עלול להגביר את ההשפעה המרדימה של תרופות כגון בנזודיאזפינים ותרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, מה שעלול להוביל לנמנום מוגבר ולירידה בפעילות הפסיכומוטורית.
5. אינסולין ותרופות היפוגליקמיות: אטנולול עשוי להסוות את תסמיני ההיפוגליקמיה ולהפחית את שכיחותה, מה שעלול לעכב את אבחון מצבי היפוגליקמיה בחולים עם סוכרת.