ביקארד

ביקארד הוא חוסם β1-אדרנוגלופיל סלקטיבי ביותר, בעל פעילות קרדיוטרופית והשפעה על ערכים המודינמיים.

[ 1 ]

אינדיקציות ביקרדה

הוא משמש למצבים הכואבים הבאים:

• לחץ דם מוגבר;
• תעוקת חזה, שעשויה להיות יציבה או לא יציבה;
• מניעת התפתחות מחלת לב כלילית משנית;
• אי ספיקת לב;
• טיפול סימפטומטי למיגרנות, תירוטוקסיקוזיס;
• הפחתה פריאופרטיבית של הסבירות לתמותה הקשורה ללב.

[ 2 ], [ 3 ]

טופס שחרור

התרופה מיוצרת בטבליות של 5 או 10 מ"ג, בכמות של 10 יחידות באריזות שלפוחית. ישנן 3 אריזות כאלה בקופסה.

פרמקודינמיקה

ביסופרולול משפיע בעיקר על קצוות β1-אדרנרגיים של הלב. התרופה מסונתזת עם הקצוות ומונעת את האינטראקציה שלהם עם קטכולאמינים, מה שמוביל לעיכוב תהליכי קישור cAMP. שינויים כאלה הורסים את התהליכים המתרחשים בתוך תעלות סידן בממברנה ומשנים את רמת הסידן בתוך תאי מערכת ההולכה. זה מוביל לירידה בקצב הלב, דיכוי הולכת דחפים דרך צרור קנט עם צומת AV, ובמקביל מחליש את האוטומטיזם של הצמתים. כאשר תהליכי ההולכה מדוכאים, מתפתחת אפקט אנטי-אריתמי. היעדר יוני סידן בתוך שרירי הלב גורם להרס האינטראקציה של מיוזין עם אקטין, וכתוצאה מכך עוצמת התכווצויות הלב פוחתת.

קצב לב מופחת והחלשת עוצמת תהליך זה מפחיתים את דרישת החמצן של סיבי שריר הלב, וכתוצאה מכך נוצרת השפעה אנטי-אנגינלית ועלייה ברמת הפרפוזיה של שריר הלב.

ביסופרולול יכול לנרמל את דפנות הליזוזומים והתאים, ולהאט את הצטברות טסיות הדם. התרופה חוסמת את פעילותם של קולטני β1-אדרנרגיים בתוך הכליות, וכתוצאה מכך לירידה באנגיוטנסין 2 עם רנין. בשילוב עם ירידה בקצב הלב ובעוצמת ההתכווצויות, השפעות כאלה מובילות לירידה מתמשכת בלחץ הדם.

ביקארד משפיע על תהליכי ארגון מחדש של תגובות הברורפלקס של קשת אבי העורקים וסינוס הקרוטיד, ובמקביל משפר את שחרור רכיבים מרחיבי כלי דם (PNP עם PG ותחמוצת חנקן).

לביסופרולול אין השפעה על קולטני β2-אדרנרגיים, וכתוצאה מכך חומרת ותדירות הביטויים השליליים שלו מופחתות - זוהי הסיבה לסבילות הטובה של התרופה. במינונים גדולים, התרופה יכולה להשפיע על פעילותם של קולטני β1-, כמו גם קולטני β2-אדרנרגיים.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

פרמקוקינטיקה

לתרופה יש ספיגה טובה ממערכת העיכול. ערכי Cmax בדם נרשמים לאחר 1-3 שעות.

סינתזה של החומר עם אלבומין בדם היא 30%. הרכיב ביסופרולול יכול לעבור דרך השליה ואת בלוטת התריס הראשית, וגם מופרש בכמויות קטנות עם חלב אם.

זמן מחצית החיים של היסוד הוא עד 12 שעות, ומשך זרימת הדם וההשפעה הרפואית הוא עד 24 שעות.

מכיוון שביסופלול הוא רכיב אמפופילי, התרופה מופרשת בשתי דרכים יעילות באותה מידה - כ-50% מופרשים דרך הכבד, ו-50% נוספים מופרשים על ידי הכליות בצורה של תוצרים מטבוליים פעילים (ובכך יש סילוק מאוזן). בשל כך, ניתן להשתמש בתרופה בהצלחה שווה במקרים של בעיות בכליות או בכבד, ללא צורך להתאים את מינון התרופה.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה דרך הפה. מומלץ ליטול טבליה פעם ביום, רצוי בבוקר. יש לשטוף את התרופה עם מים רגילים, מבלי לנשוך או ללעוס את הטבליה. ניתן ליטול את התרופה ללא קשר לצריכת מזון.

המינון ההתחלתי של התרופה הוא 5 מ"ג הנלקח פעם ביום. ניתן להעלות את מינון התרופה בהדרגה (5 מ"ג מדי שבוע). לעיתים המינון ההתחלתי הוא 10 מ"ג. הגדלת המינון עלולה לגרום להתפתחות תסמינים שליליים - במקרה זה, יש לחזור למינון הקודם. המינון היומי המרבי המותר הוא 20 מ"ג הנלקח פעם ביום.

אם חולה סובל מאי ספיקת כליות כרונית בצורה חמורה, הוא יכול ליטול לא יותר מ-10 מ"ג של החומר ליום.

מחזור הטיפול צריך להימשך זמן רב.

[ 27 ], [ 28 ]

השתמש ביקרדה במהלך ההריון

אין לרשום את התרופה לנשים הרות או מניקות. התרופה עלולה להאט את ההתפתחות התוך רחמית, לדכא את מרכז הנשימה בעובר, ולאחר הלידה לגרום למצבי היפוגליקמיה חמורים אצל התינוק שזה עתה נולד (במהלך 3 הימים הראשונים לחייו).

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• סימנים של חסימת AV או סינואטריאלית בדרגת חומרה של 2-3 מעלות;
• ערכי קצב לב מתחת ל-50 פעימות/דקה;
• SSSU;
• לחץ סיסטולי נמוך (פחות מ-90 מ"מ כספית);
• הפרעות חמורות בזרימת הדם ההיקפית;
• COPD או אסתמה ברונכיאלית;
• פסוריאזיס או פאוכרומוציטומה;
• לשימוש יחד עם MAOIs.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

תופעות לוואי ביקרדה

לביסופרולול פרופיל בטיחות טוב לתרופות. תופעות לוואי לאחר השימוש בו מתפתחות לעיתים רחוקות למדי.

התרופה עלולה לגרום להפרעות במערכת העצבים המרכזית, כולל סחרחורת, תסמיני אסתניה וכאבי ראש המופיעים בשלב הראשוני של הטיפול. בנוסף, עלולים להתפתח דיכאון, הפרעות שינה או נימול; דווח על הזיות באופן ספורדי. הפרעות כאלה נעלמות מעצמן לאחר 10-14 ימים מתחילת הטיפול.

הפרעות ראייה עלולות להתרחש - דלקת הלחמית, ירידה בדמעות וליקוי ראייה.

סימנים שליליים בעבודת מערכת הלב וכלי הדם עשויים להופיע - ירידה בלחץ הדם או בקצב הלב, הפרעה בתהליכי המצור והקצב, אי ספיקת לב מלווה בתסמינים של בצקת פריפריאלית, וצליעה לסירוגין זמנית בשלב הראשוני של השימוש בסמים.

לעיתים, מתרחשות הפרעות במערכת הנשימה כגון עוויתות בסימפונות.

ישנן הופעת הפרעות צואה, תסמינים של דיספפסיה ועלייה בפעילות של טרנסאמינאזות בכבד; דלקת כבד עלולה להופיע.

לעיתים, נרשמת התפתחות של חולשת שרירים, כאבי מפרקים או התכווצויות.

הטיפול עלול לעורר הופעת סימני אלרגיה - במקרים אלה יש להפסיק את השימוש בביקארד.

אצל חולי סוכרת, התרופה עלולה לגרום לתסמיני היפוגליקמיה; אצל אנשים שאינם סוכרתיים, דווחו לעיתים נדירות על עלייה ברמות טריגליקליות ופגיעה בסבילות לגלוקוז.

אצל גברים, השימוש בביספרואול עלול לגרום לבעיות בתפקוד הזקפה או להתפתחות התקרחות.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

מנת יתר

כאשר התרופה ניתנת במינונים גדולים, מתרחשות הפרעות בקצב הלב, תסמינים של ברדיקרדיה, עוויתות הסימפונות, התקפים, עילפון וסימני אי ספיקת לב, ובנוסף, לחץ הדם יורד.

כדי למנוע הפרעות אלו, מבוצעות שטיפת קיבה ומתן חומר סופג. כאשר לחץ הדם ורמות הברדיקרדיה יורדות, ניתנים 1.5-2 מ"ג של אטרופין, כמו גם דופמין ואפינפרין, דרך הווריד.

כאשר מתרחשת אי ספיקת לב, משתמשים בתרופות משתנות, גלוקגון ו-CG.

במקרה של התפתחות עוויתות הסימפונות, מבוצעות שאיפות של חומרים β2-אדרנרגיים.

[ 29 ], [ 30 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ביסופלול מקיים אינטראקציה עם תרופות להורדת לחץ דם, ומציג סינרגיה; כתוצאה מכך, תכונותיהם הטיפוליות משופרות.

התפתחות של ברדיקרדיה חמורה נצפית במקרה של שילוב של התרופה עם קלונידין, רסרפין, כמו גם α-מתילדופה או גואנפצין.

שימוש בו-זמני עם תרופות גואנפצין, קלונידין או דיגיטליס מוביל להפרעות הולכה ולהתפתחות חסימת AV.

סימפטומימטיקה מחלישה את התכונות הטיפוליות של ביסופלול.

תרופות החוסמות תעלות סידן (נגזרות דיהידרופירידין), כמו גם ניפדיפין, מובילות לירידה חזקה בערכי לחץ הדם.

דילטיאזם עם וראפמיל ותרופות אנטי-אריתמיות בשימוש משותף עם ביקארד מוביל לירידה בלחץ הדם, להתפתחות של צורה מתמשכת של ברדיקרדיה, הפרעות קצב לב, אי ספיקת לב יחד עם דום לב.

נגזרות ארגוטמין, בשילוב עם התרופה, מגבירות את הסימנים של הפרעות בזרימת הדם ההיקפית.

ריפמפיצין מפחית את זמן מחצית החיים של ביסופלול, אך עובדה זו אינה משמעותית קלינית.

התרופה פוגעת ביעילות תהליכי בקרת גליקמיה אצל חולי סוכרת.

NSAIDs מפחיתים את הפעילות נוגדת יתר לחץ דם של התרופה.

התרופה מגדילה את זמן מחצית החיים של נוגדי קרישה ומרפי שרירים המכילים קומרין.

כדורי שינה ותרופות הרגעה, תרופות נוגדות דיכאון, אלכוהול אתילי ונוירופלטיקה מדכאים באופן משמעותי את תפקוד מערכת העצבים המרכזית בשילוב עם תרופות.

MAOI משבשים את התהליכים המטבוליים של ביקארד, מה שמגביר את חומרת הביטויים השליליים שלו. המרווח בין השימוש בתרופה לבין MAOI צריך להיות לפחות 14 ימים.

סולפסלאזין, בשילוב עם התרופה, מגביר את ערכי ה-Cmax בפלזמה של הראשון.

חומרי ניגוד רדיולוגיים המכילים יוד, אם ניתנים במהלך השימוש בביסופרולול, עלולים לעיתים רחוקות להוביל לתסמינים אנפילקטיים חמורים.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את ביקארד בטמפרטורה של כ-25 מעלות צלזיוס.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בביקארד תוך 24 חודשים ממועד ייצור המוצר הפרמצבטי.

[ 41 ]

בקשה לילדים

אין מידע בנוגע לבטיחות ויעילות רפואית של ביקארד בשימוש ברפואת ילדים, ולכן הוא אינו מרשם לילדים.

[ 42 ], [ 43 ]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם ביסופרולול, ביסוגמה, אריטל עם קונקור, ניפרטן וקורונל עם אריטל קור, וגם בידופ וביפרולול.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]