זומקס

זומקס הוא מקרוליד אזלידי בעל ספקטרום רחב של פעילות אנטי-מיקרוביאלית.

אינדיקציות זומקסה

הוא משמש בתהליכים דלקתיים וזיהומיים הנגרמים מהשפעת פתוגנים הרגישים לאזיתרומיצין:

• מחלות הפוגעות בריאות עם הסמפונות ואיברי אף אוזן גרון;
• פתולוגיות המשפיעות על רקמות תת עוריות ואפידרמיס;
• מחלות הקשורות למערכת האורגניטל ואינן סובלות מסיבוכים;
• כמרכיב מורכב בהשמדת חיידקי הליקובקטר.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

טופס שחרור

החומר משוחרר בטבליות של 0.5 גרם, 2-3 יחידות באריזה, ובנוסף - בכמוסות של 0.25 גרם, 6 יחידות בתוך לוחות תאים. יש לוחית אחת בקופסה.

[ 4 ]

פרמקודינמיקה

למינונים מינימליים של אזיתרומיצין יש פעילות בקטריוסטטית, ומינונים גבוהים יותר מובילים להתפתחות אפקט בקטריצידי. התרופה מעכבת באופן בלתי הפיך את קשירת החלבונים בתוך הריבוזומים של חיידקים, מה שהורס את קשירת החלבונים הפונקציונליים, תוך עיכוב הרבייה והגדילה שלהם.

זומקס מדגים את ההשפעה של חיידקים יחסית גרם-שליליים וחיוביים: פנאומוקוקים, חיידק שפעת, סטפילוקוקוס אאורוס עם סטרפטוקוקים פיוגניים, חיידק דוקרי, בקטרואידים עם סטרפטוקוקים אגלקטיים, H.parainfluenzae, אשריכיה קולי ומורקלה קטארליס, כמו גם חיידק פרקוקוס ושעלת, ספירוצטים בורליה בורגדורפרי, כמו גם כלמידיה וגונוקוקים.

התרופה פועלת גם נגד כלמידיה פנאומיאה, מיקופלזמה פנאומיאה ולגיונלה פנאומיאה. ההשפעה הבקטריאלית מתפתחת ביחס לפתוגנים אוראפלזמה עם טוקסופלזמוזיס והליקובקטר.

במקביל, אזיתרומיצין מפגין פעילות אנטי-דלקתית - הוא מדכא את היווצרותם של ציטוקינים פרו-דלקתיים, וכתוצאה מכך מדכא לחץ חמצוני וייצור הלויקוטריאנים PG ותרומבוקסאן מופחת.

התכונות האנטי-דלקתיות של התרופה דומות להשפעה המופעלת על ידי תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs).

התרופה חודרת במהירות לתוך הלויקוציטים, ולאחר מכן היא משתחררת במהירות נמוכה בתוך האזור הזיהומי, מה שיוצר את התנאים המוקדמים להשפעה מקומית על האזור הדלקתי-זיהומי.

אזיתרומיצין יכול לעורר פעילות חיסונית וגם להפעיל אפופטוזיס של נויטרופילים לאחר תהליך חיטוי האזור הפגוע, ובכך להאט את הנזק המקומי ולהפחית את הסיכון למעורבות אפשרית של תאי מארח בפעילות חיסונית.

[ 5 ], [ 6 ]

פרמקוקינטיקה

התרופה ממשיכה לשמור על פעילותה בסביבה החומצית של הקיבה, שבגללה מתפתחת השפעתה הטיפולית.

כאשר נלקחת דרך הפה, רמות התרופה בדם נרשמות לאחר 2-3 שעות. הצטברות תוך-תאית של רמות גבוהות של אזיתרומיצין ברקמות הפגועות מתרחשת בהשתתפות מקרופאגים עם לויקוציטים, הנושאים את התרופה לאזור הפגוע ומשחררים אותה שם. במקרה זה, נוצרות רמות גבוהות בתוך הרקמות, העולות משמעותית על רמות התרופה בסרום.

זמן מחצית החיים הוא 54 שעות. רמת Cmax נקבעת לאחר 2.5-2.96 שעות לאחר מתן 0.5 גרם של אזיתרומיצין (החומר בפלזמת הדם הוא 0.4 מ"ג/ליטר).

ערכי הזמינות הביולוגית הם 37%. תהליכים מטבוליים מתפתחים בתוך איברי הכבד והמרה. 50% מהתרופה מופרשת עם מרה (חומר ללא שינוי), ו-6% נוספים מופרשים עם שתן.

מינון וניהול

זומקס ניתן דרך הפה. הוא נקבע בקורסים קצרים של 3-5 ימים, עם שימוש פעם ביום. השימוש בתרופה אסור בשילוב עם אוכל, מכיוון שהדבר משבש את ספיגתה במערכת העיכול. יש ליטול אותה שעה לפני הארוחה או שעתיים אחריה.

עבור ילדים במשקל מעל 45 ק"ג, כמו גם מבוגרים, התרופה משמשת לפי הסכמות הבאות:

• מחלות הפוגעות באיברי אף אוזן גרון ובריאות עם הסמפונות, כמו גם זיהומים אפידרמליים: צריכה חד פעמית ביום של 0.5 גרם של החומר. המחזור נמשך 3 ימים;
• צורה כרונית של אריתמה בעלת אופי נודד: ביום הראשון - 1000 מ"ג של אזיתרומיצין, בתקופה שבין הימים השני לחמישי - 0.5 גרם;
• נגעים במערכת האורגניטל (ללא סיבוכים): יש ליטול 1000 מ"ג של התרופה פעם ביום;
• השמדת הליקובקטר: 1000 מ"ג של התרופה במשך מחזור של 3 ימים, בשילוב עם חומרים משולבים;
• דלקות וזיהומים אחרים: יש להשתמש ב-0.5 גרם של התרופה פעם ביום. המחזור הוא 3 ימים.

אם מנה של התרופה נשכחה, יש לחדש את הטיפול תוך 24 השעות הבאות. מנות נוספות ניתנות במרווחים של 24 שעות.

במקרה של אי ספיקת כליות כרונית (ערכי SCF הם בטווח של 10-80 מ"ל/דקה), אין צורך בשינוי מינון.

אם ערכי ה-SCF הם מתחת ל-10 מ"ל/דקה, יש להשתמש בתרופה בזהירות רבה.

[ 11 ], [ 12 ]

השתמש זומקסה במהלך ההריון

אזיתרומיצין משמש לנשים מניקות או בהריון רק אם יש סבירות גבוהה שהוא יעזור לאם.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• מינוי לאנשים עם אי סבילות לאזיתרומיצין, מקרולידים או רכיבים של התרופה;
• לשימוש בחולים במשקל של פחות מ-45 ק"ג.

[ 7 ], [ 8 ]

תופעות לוואי זומקסה

ההערכה היא שאזיתרומיצין הוא אחד החומרים האנטיבקטריאליים הבטוחים ביותר, משום שהשימוש בו מוביל רק לעיתים רחוקות להופעת תופעות לוואי מסכנות חיים.

ניתן לראות נגעים באפידרמיס בצורת דרמטיטיס. לעיתים רחוקות נרשמו תסמינים של בצקת קווינקה, אורטיקריה, פוטופוביה, וגם תסמונת תסמונת תסמונת תסמונת תסמונת תסמונת תסמונת תסמונת תסמונת תסמונת סטיבנס-ג'ונסון.

לעיתים, מתרחשות הפרעות הקשורות לתפקוד מערכת העצבים: תחושת חרדה, נמנום או עצבנות, סחרחורת או כאבי ראש, הפרעות טעם או ריח, סימני התקפים, נימול והפרעות שינה.

מקרולידים גורמים לעיתים לאובדן שמיעה או טינטון, במיוחד בשימוש ממושך במינונים גבוהים של התרופה. תסמינים אלה ניתנים לביטול לאחר הפסקת הטיפול באזיתרומיצין.

מקרולידים יכולים להאריך את מרווח QT, מה שמגביר את הסבירות להפרעות פעימות לב או קצב לב, התפתחות טכיקרדיה חדרית וירידה בלחץ הדם.

השימוש באזיתרומיצין גורם לדיספפסיה בתדירות נמוכה בהרבה מאשר שימוש בתרופות אנטיבקטריאליות אחרות. לעיתים רחוקות מתרחשות הפרעות מעיים, גזים במעיים, גלוסיטיס, דלקת כבד כבדית וכולסטזיס תוך-כבדי. דלקת לבלב, קנדידה דרך הפה, קוליטיס מדומה ואובדן תיאבון מתרחשים לעיתים.

תסמינים עשויים להופיע בצורה של אסתניה, דלקת נרתיק, דלקת כליה טובולו-אינטרסטיציאלית, וגם ארתרלגיה וקנדידה.

לעיתים נרשמים שינויים בתוצאות הבדיקה: ירידה חד פעמית בערכי לויקוציטים וטסיות דם עם נויטרופילים. לעתים קרובות יותר מופיעים תסמינים של ירידה ברמות ביקרבונט ולימפוציטים בדם, עלייה ברמת האוריאה בדם, אאוזינופילים, בילירובין, AST עם ALT וקריאטינין. לעיתים מתפתחת היפרגליקמיה.

[ 9 ], [ 10 ]

מנת יתר

מתן מינונים גדולים של זומקס עלול לגרום לבחילות עם הקאות, הפרעות מעיים ואובדן שמיעה, דבר שניתן לרפא.

כאשר מתפתחות הפרעות כאלה, שטיפת קיבה מתבצעת תחילה, ולאחר מכן ננקטים צעדים סימפטומטיים.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש צורך לשלב את התרופה בזהירות רבה עם קטוקונזול, הלופרידול וכינידין, כמו גם עם ליתיום, הלופרידול וטרפנדין, מכיוון שחומרים אלה מאריכים את ערכי QT, מה שמגביר את תסמיני הרפולריזציה של שריר הלב.

נוגדי חומצה אינם משפיעים על פרמטרי הספיגה של זומקס.

השילוב של צטריזין עם התרופה מגביר מעט את הרפולריזציה המתרחשת בתוך שריר הלב.

התרופה אינה משפיעה על חומרים שאינם פעילים על ידי מערכת ההמופרוטאינים.

שימוש יחד עם אלקלואידים של ארגוט מוביל להופעת תסמינים של ארגוטיזם.

ההשפעה הטיפולית של דיגוקסין עשויה להיות מוגברת כאשר משתמשים בה בשילוב עם אזיתרומיצין, מכיוון שהאחרון מגביר את רמת Cmax של דיגוקסין.

פעילותם של נוגדי קרישה של קומרין למתן דרך הפה מוגברת כאשר משתמשים בהם יחד עם התרופה.

זידובודין, בשילוב עם התרופה, עשוי להגביר את רמות התוצר המטבולי הפעיל בתוך תאים חד-גרעיניים, אם כי אין לכך השלכות קליניות.

קצב הספיגה המרבי של ציקלוספורין עולה כאשר הוא מנוהל יחד עם אזיתרומיצין, דבר שעשוי לשנות את התכונות הרפואיות של הראשון. לכן, יש להתאים את המינון של חומר זה.

פלוקונאזול מפחית את ערכי ה-Cmax של אזיתרומיצין ב-18%, אך הדבר אינו משפיע על התמונה הקלינית.

נלפינביר מגביר משמעותית את רמות האזיתרומיצין בפלזמה, מה שמגביר את תופעות הלוואי של האחרון.

השילוב של זומקס עם ריפאבוטין מוביל לעיתים רחוקות לנויטרופניה, דבר שיש לקחת בחשבון בעת ניטור המטופל.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את זומקס בטמפרטורות בטווח של 15-25 מעלות צלזיוס.

[ 23 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בזומקס למשך 36 חודשים ממועד שחרור המוצר הפרמצבטי.

[ 24 ]

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם אזיתרומיצין, אזיטרוס, אזיטראל וסוממד עם זיטרוקס ואזאקס, כמו גם זיטרוליד, אזיטרוקס, אזיטרוסנדוז, המומיצין עם אזיצין וזטאמקס עם זי-פקטור.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]