זיתרוליד

זיטרוליד הוא אנטיביוטיקה מסוג מקרוליד בעלת תכונות אנטי-מיקרוביאליות.

אינדיקציות זיתרוליד

התרופה משמשת לטיפול בזיהומים שונים הנגרמים על ידי חיידקים הרגישים לאזיתרומיצין. בין המחלות:

• נגעים של איברי אף אוזן גרון, כמו גם מערכת הנשימה: ברונכיט עם דלקת שקדים, דלקת אוזניים תיכונה, דלקת ריאות נרכשת בקהילה ודלקת גרון;
• דלקת של העור ורקמות רכות בתוך העור: דרמטיטיס, שיש לה צורה משנית של זיהום, אימפטיגו, בורליוזיס של ליים בשלב 1 ופיודרמה משנית;
• זיהומים המשפיעים על מערכת גניטורינארית (סוג לא מסובך).

התרופה יכולה לשמש גם כחומר עזר בהשמדת חיידקי הליקובקטר פילורי.

טופס שחרור

משוחרר בכמוסות - בכמות של 6 יחידות בתוך שלפוחית. האריזה מכילה שלפוחית אחת עם כמוסות. משוחרר גם בצורת התרופה זיטרוליד פורטה - 3 כמוסות בתוך שלפוחית, לוחית שלפוחית אחת בתוך האריזה.

פרמקודינמיקה

המרכיב העיקרי של התרופה הוא אזיתרומיצין - אזליד בעל תכונות אנטי-מיקרוביאליות חזקות, היוצר ריכוזים גדולים בתוך נגעים של חיידקים. התרופה פועלת ביעילות נגד זני פנאומוקוקים עם סטפילוקוקוס אאורוס, וגם סטרפטוקוקים אגלקטיים עם סטרפטוקוקוס וירידנס וסטרפטוקוקים פיוגניים, ויחד עם זאת נגד סטרפטוקוקים מתת-המחלקות F ו-C או G.

התרופה פעילה גם נגד חיידקים גרם-שליליים: אלה כוללים זנים של Moraxella catarrhalis, Bacillus Ducrey, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Parakoklyushka ו-Pertussis bacillus, Campylobacter jejuni עם Helicobacter pylori ו-gonococci עם Gardnerella vaginalis. אזיתרומיצין משפיע גם על אנאירוביים - Peptostreptococci עם Bacteroides bivius, כמו גם Clostridia perfringens.

התרופה יעילה בחיסול פתולוגיות הנגרמות על ידי בורליה בורגדורפרי, כלמידיה טרכומטיס, כמו גם אוראפלזמה, מיקופלזמה פנאומיונה וטרפונמה חיוורת.

נצפית עמידות צולבת בתוך קבוצת האנטיביוטיקה של מקרולידים.

פרמקוקינטיקה

בעת נטילת הקפסולה, החומר הפעיל נספג במהירות במערכת העיכול. אזיתרומיצין יציב מאוד בסביבה חומצית של הקיבה. בעת נטילת התרופה עם אוכל, מדד הזמינות הביולוגית יורד מעט (כתוצאה מנטילת התרופה על קיבה ריקה, הוא 37%). התרופה מגיעה למקסימום בפלזמה לאחר 2.5-3 שעות.

התרופה חודרת לנוזלים ורקמות רבים, ויוצרת ריכוזים גבוהים של החומר הפעיל באזורי דלקת (דבר זה מתאפשר בשל העובדה שאזיתרומיצין יכול להיות מסונתז עם פגוציטים, ולהעבירו לאזורים בהם נמצאים מוקדי זיהום). למרות שרמות גבוהות של אזיתרומיצין נצפות בתוך פגוציטים, לתרופה יש השפעה מועטה על פעילותם התפקודית. התכונות הרפואיות של התרופה ממשיכות להישאר בגוף במשך 5-7 ימים לאחר נטילת המנה האחרונה של התרופה.

התרופה עוברת מטבוליזם בכבד - באמצעות תהליכי דה-מתילציה. לתוצרי הפירוק של החומר הפעיל של התרופה אין פעילות רפואית.

הפרשת התרופה מתרחשת בשני שלבים: בשלב הראשון זמן מחצית החיים הוא בטווח של 8-24 שעות, ובשלב השני הוא בטווח של 24-72 שעות.

מינון וניהול

הקפסולות נלקחות דרך הפה - נבלעות ללא לעיסה. הן נלקחות 60 דקות לפני הארוחות או 120 דקות אחריהן. מומלץ לשטוף את התרופה עם מים. המינון היומי של התרופה נלקח בדרך כלל במנה אחת, ויש לעשות זאת במרווחים שווים בין המנות. גודל המינון ומשך הטיפול נקבעים על ידי הרופא.

לטיפול בזיהומים בתוך מערכת הנשימה (חלקים עליונים או תחתונים), יש צורך ליטול (בדרך כלל) 0.5 גרם של התרופה ליום. טיפול זה נמשך 3 ימים, והמינון הכולל לכל מהלך הטיפול הוא 1.5 גרם.

במהלך הטיפול בנגעי עור ברקמות רכות, ובמקביל בשלב הראשוני של מחלת ליים בורליוזיס, נלקח בדרך כלל 1 גרם של התרופה ביום הראשון של הקורס, ולאחר מכן נלקח 0.5 גרם ליום. קורס זה נמשך 5 ימים, והמינון הכולל לתקופה זו הוא 3 גרם.

בתהליך חיסול פתולוגיות במערכת האורגניטלית (סוג לא מסובך), בדרך כלל יש צורך ליטול מנה אחת של התרופה בכמות של 1 גרם.

במקרה של התפתחות מחלות כיביות בתוך הקיבה או התריסריון (הנגרמות על ידי הליקובקטר פילורי), מומלץ ליטול 1 גרם של זיטרוליד יחד עם תרופות אחרות (טיפול מורכב). במקרה זה, משתמשים באזיתרומיצין למשך 3 ימים.

ילדים במשקל מעל 45 ק"ג מקבלים בדרך כלל את התרופה במינונים המתאימים למבוגרים.

אם מנה נשכחה מכל סיבה שהיא, יש ליטול את הקפסולה בהקדם האפשרי ואת המנה הבאה יש ליטול 24 שעות לאחר המנה הקודמת.

[ 1 ]

השתמש זיתרוליד במהלך ההריון

מרשם זיטרוליד לנשים בהריון מותר רק במצבים בהם התועלת הצפויה לאישה ההרה עולה על הסיכון להשפעות שליליות על העובר.

במהלך תקופת ההנקה, יש להפסיק את ההנקה למשך נטילת התרופה. חידוש ההנקה מותר לפחות שבוע לאחר נטילת המנה האחרונה של התרופה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אסור להשתמש במקרה של רגישות יתר לרכיב האזיתרומיצין, כמו גם לתרופות אנטי-מיקרוביאליות אחרות ממשפחת המקרולידים;
• אין ליטול אם יש לך בעיות בכבד או בכליות;
• ילדים מתחת לגיל 12 אינם מורשים ליטול כמוסות של התרופה.

יש לנקוט משנה זהירות בעת שימוש בזיטרוליד אם למטופל יש הפרעות קצב לב או אם הוא/היא נוטל/ת תרופות המאריכות את ערכי QT.

במהלך הטיפול, יש צורך להימנע מכל פעילות הדורשת מהירות גבוהה של פעולה פסיכומוטורית וריכוז מוגבר.

תופעות לוואי זיתרוליד

נטילת כמוסות עלולה לגרום לתופעות לוואי מסוימות:

• הפרעות במערכת הכבד והמרה, כמו גם במערכת העיכול: הופעת הקאות, כאבי בטן, בעיות בעיכול, שלשולים, מלנה, וגם נפיחות. ייתכנו הפרעות בטעם, כולסטזיס או צהבת עלולים להתפתח, ופעילות אנזימי הכבד עלולה לעלות. אצל ילדים, עצירות, דלקת קיבה והידרדרות בתיאבון עלולה להתרחש;
• ביטויים במערכת הלב וכלי הדם: קצב לב מוגבר, כאב בתוך עצם החזה, הפרעות קצב לב;
• נגעים המשפיעים על מערכת העצבים: הופעת היפרקינזיה, נוירוזה, עייפות קשה, הפרעות שינה וסחרחורת. עלולה להופיע תחושת חרדה קשה, כמו גם נמנום;
• תגובות של המערכת ההמטופויאטית: התפתחות אאוזינופיליה או נויטרופניה (תגובות כאלה חולפות לעיתים קרובות מעצמן - כ-2-3 שבועות לאחר סיום הטיפול);
• תפקוד לקוי של מערכת השתן והאיברי המין: התפתחות של דלקת כליות או קיכלי;
• סימני אלרגיה: גירוד, אריתמה רב-פורמית, פוטופוביה ואורטיקריה. בנוסף, אנגיואדמה, אנפילקסיס ודלקת הלחמית האלרגית.

השימוש בזיטרוליד עלול להוביל להיפרגליקמיה.

מנת יתר

כתוצאה מהרעלת התרופה, עלולים להופיע הקאות, כאבי ראש, קשיי עיכול או בחילות, כמו גם אובדן שמיעה זמני (עלול להוביל לחירשות מוחלטת).

לתרופה אין נוגדן. במקרה של מנת יתר, נדרשת שטיפת קיבה, יחד עם שימוש בתרופות אנטרוסורבנט. כמו כן, יש להפסיק את השימוש בזיטרוליד ולבצע טיפול סימפטומטי (במידת הצורך).

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כתוצאה משילוב התרופה עם נוגדי חומצה (המכילים אלומיניום או מגנזיום), מזון ואתנול, נצפית ירידה בקצב הספיגה, כמו גם בזמינות הביולוגית של זיטרוליד.

השילוב של תרופות וורפרין יכול להגביר את ההשפעה נוגדת הקרישה, לכן, במקרה של שילוב של תרופות אלו, יש צורך לנטר כל הזמן את פרמטרי קרישת הדם.

ציטרוליד בשילוב עם דיגוקסין מגביר את רמת האחרון בפלזמה.

השילוב של התרופה עם ארגוטמין, כמו גם דיהידרו-ארגוטמין, יכול לשפר את תכונותיהם הרעילות.

התרופה מסוגלת להפחית את קצב הסילוק של טריאזולם וגם להגביר את תכונותיו הפרמקולוגיות.

אזיתרומיצין יכול להגביר את רמות הפלזמה של קרבמזפין ללא שינוי, כמו גם ציקלוספורין וטרפנדין עם ברומוקריפטין, כמו גם הקסוברביטל וולפרואטים עם פניטואין, תרופות דרך הפה נגד סוכרת, נגזרות קסנטין ואלקלואידים של ארגוט עם דיסופירמיד. זה קורה מכיוון שאזיתרומיצין יכול להאט את חמצון המיקרוזומים בתוך הפטוציטים ולעכב את חילוף החומרים של התרופות הנ"ל.

במקביל, ניתן לצפות לעלייה בתכונות הרעילות וברמות הפלזמה של חומרים כגון ציקלוסרין, מתילפרדניזולון ופלודיפין עם נוגדי קרישה עקיפים בשילוב עם זיטרוליד.

שימוש בו זמנית עם לינקוזמינים מפחית את השפעת התרופה.

כלורמפניקול וטטרציקלינים מגבירים את השפעת התרופה כאשר משתמשים בהם בשילוב.

[ 2 ], [ 3 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן זיטרוליד בתנאים סטנדרטיים לתרופות. טמפרטורה – בטווח של 15-25 מעלות צלזיוס.

[ 4 ]

הוראות מיוחדות

ביקורות

זיטרוליד פופולרי בקרב חולים - הוא משמש לחיסול מגוון רחב של זיהומים ומחלות הנגרמות על ידם.

בהתבסס על ביקורות, התרופה בדרך כלל נותנת את התוצאה הרצויה, אם כי רופאים מזהירים כי יש ליטול אותה אך ורק בהתאם לתכנית היישום, שכן אחרת הסיכון לפתח תגובות שליליות עולה. רופאים מדגישים במיוחד כי יש ליטול את הקפסולות לפחות שעתיים מהזמן הארוחות או נטילת תרופות אחרות.

באשר לתופעות לוואי, מטופלים התלוננו לרוב על התפתחות (אצל ילדים) של קנדידה בחלל הפה, ירידה בתיאבון, עצירות, דלקת קיבה, שינויים בתפיסת הטעם ודלקת הלחמית.

אם אנחנו מדברים על התרופה זיטרוליד פורטה, היא נקראת לעתים קרובות גם יעילה למדי. אחד היתרונות הוא אופן השימוש הנוח. החיסרון של תרופה זו הוא גם הסיכון המוגבר לתופעות לוואי. בנוסף, חולים רבים אינם מרוצים מעלות התרופה, מכיוון שיש אנלוגים יעילים למדי שהם זולים בהרבה.

חיי מדף

מותר להשתמש בזיטרוליד למשך 3 שנים ממועד ייצור התרופה.