זיטרוצין

זיטרוצין שייך לתת-קבוצה של מקרליד. יש לו פעולה סיסטמית ותכונות אנטיבקטריאליות.

אינדיקציות זיטרוצין

הוא משמש בתהליך של חיסול דלקות וזיהומים הנגרמים על ידי חיידקים הרגישים לתרופות:

• נגעים של מערכת הנשימה והאף אוזן גרון: דלקת שקדים עם ברונכיט, דלקת ריאות עם דלקת אוזניים תיכונה, שעלת עם סינוסיטיס, וכן דלקת שקדים עם קדחת ארגמן;
• זיהומי עור ונגעים ברקמות רכות: צורות משניות של דרמטוזות ואימפטיגו עם אריסיפלה;
• מחלות של מערכת המין והשתן: דלקת צוואר הרחם עם דלקת סלפינג, דלקת השופכה (ממקור זיבה/לא זיבה), וכן כלמידיה עם דלקת הערמונית;
• פתולוגיות זיהומיות בפה: דלקת פריאוסטיטיס או דלקת חניכיים;
• שלב ראשוני של בורליוזיס;
• כיבים בתוך התריסריון או הקיבה (כאמצעי טיפול משולב) הנובעים כתוצאה מחשיפה למיקרואורגניזם הפתוגני הליקובקטר פילורי.

[ 1 ], [ 2 ]

טופס שחרור

משוחרר בצורת אבקה (להכנת תרחיף), בתוך בקבוק זכוכית בנפח של 30 מ"ל. בתוך האריזה - בקבוק אחד ומזרק עם כף מדידה.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

פרמקודינמיקה

לתרופה מגוון רחב של פעילות פרמקולוגית, היא שייכת לתת-הקטגוריה של מקרולידים - היא תרופה מסוג אזלידים. היא יוצרת ריכוזים גבוהים של החומר הפעיל באזור הנגוע בזיהום, ויש לה השפעה חיידקית. היא מסנתזת עם ריבוזומים (תת-היחידה 50S שלהם), ומפרקת ביוסינתזה של חלבונים בתוך חיידקים פתוגניים.

בין החיידקים הרגישים לתרופה:

• קוקוסים בודדים מקבוצת הגרם-חיוביים: סטרפטוקוקוס פיוגני עם פנאומוקוקוס, ובנוסף סטרפטוקוקוס וירידנס, סטפילוקוקוס אאורוס וסטרפטוקוקוס אגלקטיה עם סטרפטוקוקוס מתת-המחלקות C ו-F או G;
• חיידקים מקבוצת הגרם-שליליים: לגיונלה פנאומופילה, גרדנרלה וגינליס, קמפילובקטר ג'וני וגונוקוקים, כמו גם מורקסלה קטארליס, חיידקי בורדט-גנגו, יחד עם חיידקי פייפר ודוקריי, וגם חיידקי פאראפרטוססיס;
• קבוצות בודדות של אנאירוביים: קלוסטרידיה פרפרינגנס, קבוצת הפפטוסטרופטוקוקוס, ובנוסף Bacteroides bivius;
• אחרים: מיקופלזמה פנאומיונה, טרפונמה פלידום, אוראפלזמה, כלמידיה טרכומטיס עם בורליה בורגדורפרי וקריפטוספורידיום עם טוקסופלזמה גונדי.

התרופה אינה משפיעה על חיידקים מקבוצת הגרם-חיוביים העמידים לאריתרומיצין. בנוסף, זנים רבים של סטפילוקוקים העמידים לחומר מתיצילין, כמו גם אנטרקוקים צואתיים, עמידים לזיטרוצין. במקביל, התרופה מפגינה פעילות כנגד חיידקים המייצרים β-לקטמאז.

פרמקוקינטיקה

זיטרוצין נספג במהירות במערכת העיכול - זאת בשל העובדה שהחומר עמיד לרמות pH גבוהות בקיבה, ובנוסף, ליפופילי. ביום הראשון של מתן פומי של 0.5 גרם של התרופה, הרמה המקסימלית האפשרית של החומר בפלזמה נצפית לאחר 2.5-2.96 שעות, ועומדת על 0.4 מ"ג/ליטר. יחד עם זאת, נתוני הזמינות הביולוגית עומדים על 37%.

התרופה מופצת במערכת הנשימה, באיברים עם רקמות של מערכת השתן (רשימה זו כוללת גם את הערמונית), ויחד עם זאת, ברקמות התת עוריות ובעור. ערכים גבוהים של LS בתוך הרקמות (עולים על רמת הפלזמה פי 10-50), בנוסף, תקופה ארוכה למדי של זמן מחצית החיים שלה נגרמים על ידי העובדה שאזיתרומיצין נתון באופן חלש למדי לסינתזת חלבונים בתוך הפלזמה; יחד עם זאת, הוא נצפה בתוך תאים אאוקריוטיים, ובנוסף, הוא מצטבר בליזוזומים - בסביבה עם חומציות נמוכה. כתוצאה מכך, התרופה רוכשת ערכים גבוהים של נפח חלוקה (בסכום של 31.1 ליטר / ק"ג), וגם סילוק בתוך פלזמת הדם. העובדה שאזיתרומיצין מסוגל להצטבר בעיקר בתוך הליזוזומים חשובה ביותר להסרת חיידקים הנמצאים בתוך התאים.

ידוע שפגוציטים מעבירים את החומר הרפואי לאזור המוקד הזיהומי, שם הוא משתחרר - במהלך פגוציטוזה. רמת הרכיב הפעיל של התרופה בתוך הרקמות הדלקתיות גבוהה יותר מאשר אינדיקטורים דומים בתוך רקמות בריאות (הערך הממוצע הוא כ-24-34%), והיא מתואמת עם חומרת הנפיחות הנגרמת על ידי הדלקת. למרות שהרכיב הרפואי מרוכז בכמויות גדולות בתוך הפגוציטים, יש לו השפעה מועטה על פעילותם.

התרופה בריכוזים חיידקיים שלה נשארת בתוך האזור הפגוע במשך כ-5-7 ימים מרגע נטילת המנה האחרונה של התרופה, מה שמאפשר ליטול את התרופה בקורסים קצרים (שנמשכים 3 או 5 ימים).

ההפרשה מתרחשת בשני שלבים נפרדים: זמן מחצית חיים של 14-20 שעות (תקופה של כ-8-24 שעות לאחר נטילת התרחיף), ו-41 שעות (תקופה של כ-24-72 שעות), ולכן ניתן ליטול את התרופה במנה אחת ביום.

[ 6 ], [ 7 ]

מינון וניהול

תרחיף זיטרוצין נרשמים בדרך כלל לילדים, אם כי גם מבוגרים יכולים ליטול אותו (אם לא ניתן ליטול את התרופה בצורת טבליות).

לילדים שמשקלם נע בין 10-45 ק"ג:

• במהלך זיהומים בדרכי הנשימה (החלק התחתון או העליון), בשכבה התת עורית או בעור: נטילת התרופה בכמות של 10 מ"ג/ק"ג במשך 3 ימים;
• שלב כרוני של בורליוזיס ליים: נדרש טיפול של 5 ימים עם נטילת התרופה מדי יום, מנה אחת. ביום הראשון יש ליטול 20 מ"ג/ק"ג של התרופה, וב-4 הימים הנותרים - 10 מ"ג/ק"ג.

לבני נוער במשקל של מעל 45 ק"ג, וכן למבוגרים:

• נגעים בעור, באיברי הנשימה ובשכבה התת עורית: צריכה יומית של 0.5 גרם של התרופה למשך 3 ימים (מינון כולל לכל הקורס - 1.5 גרם) או 0.5 גרם ביום הראשון של הקורס, ולאחר מכן, במהלך הימים השני-חמישי - 0.25 גרם ליום;
• צורה כרונית של בורליוזיס הנישאת על ידי קרציות: קורס טיפול של 5 ימים עם 1 גרם של התרופה ביום הראשון, ולאחר מכן, במהלך 4 הימים הבאים, 0.5 גרם;
• זיהומים המשפיעים על מערכת גניטורינארית: מנה בודדת של 1 גרם של התרופה;
• במהלך טיפול משולב לחיסול כיבים בתוך הקיבה או התריסריון (הנגרמים על ידי הליקובקטר פילורי): יש ליטול את התרופה במינון של 1 גרם ליום למשך 3 ימים.

אם מסיבה כלשהי נשכחה מנה של התרופה, יש ליטול את התרופה במהירות האפשרית, ולאחר מכן יש ליטול מנות חדשות, תוך הקפדה על מרווח של 24 שעות.

מומלץ ליטול את התרחיף בנפרד מהאוכל - שעה לפני הארוחה או שעתיים אחריה.

הכנת תרחיף.

יש להרתיח מים, לקרר אותם, לשפוך אותם לתוך הבקבוק שבו נמצאת אבקת התרופה (עד לסימון 30 מ"ל המצוין עליו), ולנער. לאחר מכן יש להחזיק את התרופה בטמפרטורה של עד 25 מעלות צלזיוס ⁽ כ-5 דקות).

לאחר מכן, יש לבדוק את מפלס הנוזל בבקבוק: אם נפח התרחיף המוגמר אינו מגיע ל-30 מ"ל, יש להוסיף עוד מים לבקבוק ולנער אותו שוב. כף מדידה קטנה מלאה לחלוטין מכילה 2.5 מ"ל של התרופה (100 מ"ג), וכפית מדידה גדולה מלאה לחלוטין מכילה 5 מ"ל של החומר (200 מ"ג).

לאחר השימוש בתרחיף, יש לתת לילד נוזל לשתות אותו על מנת לבלוע כל תרופה שנותרה בפה.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

השתמש זיטרוצין במהלך ההריון

מרשם התרופה במהלך ההריון מותר רק במקרים בהם התועלת לאישה עולה על הסיכון לסיבוכים לעובר.

במהלך תקופת נטילת זיטרוצין במהלך ההנקה, יש צורך להפסיק את ההנקה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות: רגישות יתר למרכיבי התרופה ושימוש בילדים שמשקלם לא הגיע ל-10 ק"ג.

[ 8 ]

תופעות לוואי זיטרוצין

באופן כללי, בעת נטילת התרופה, נצפית שכיחות נמוכה למדי של תופעות לוואי. הן משפיעות בעיקר על מערכת העיכול: נצפות הפרעות כגון אובדן תיאבון, שלשולים, בחילות ונפיחות. לעיתים נצפתה עלייה זמנית בפעילות טרנסאמינאזות בכבד.

סימני אלרגיה עשויים להופיע גם כן, כגון אורטיקריה, פריחות, אאוזינופיליה ונויטרופניה/נויטרופיליה. נורמליזציה של האינדיקטורים נצפית לעיתים קרובות 2-3 שבועות לאחר סיום הטיפול.

מנת יתר

כתוצאה משיכרון, הקורבן עלול לחוות תחושת חולשה ואובדן שמיעה זמני, כמו גם הקאות קשות עם בחילה, כמו גם שלשולים.

במידת הצורך, יש לבצע שטיפת קיבה, לאחר מכן לתת לחולה פחם פעיל, לבצע ספיגת דם ולבצע הליכים שישקמו את מאזן המים-מלח בגוף ויסירו גירוי במערכת העיכול.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בעת שימוש בתרופה בשילוב עם נוגדי חומצה, יש לשמור על מרווחים בין המינונים של לפחות שעתיים.

אזיתרומיצין אינו מסונתז עם אנזימים המהווים חלק מקומפלקס ההמפרוטאין 450, המבדיל אותו ממקרולידים רבים. מסיבה זו, לתרופה כמעט ואין אינטראקציה עם חומרים כמו ארגוטמין וקרבמזפין, כמו גם עם ציקלוספורין עם דיגוקסין ותיאופילין עם נגזרות קסנטין אחרות, כמו גם עם טריאזולם, פניטואין ונוגדי קרישה הנלקחים דרך הפה.

טטרציקלין וכלורמפניקול מגבירים את התכונות הרפואיות של אזיתרומיצין, אך לינקוסמידים, לעומת זאת, מחלישים אותן.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את התרחיף במקום מוגן מאור ולחות, ובו זמנית במקום שאינו נגיש לילדים. טמפרטורת האחסון אינה עולה על 30 מעלות צלזיוס.

[ 15 ], [ 16 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בזיטרוצין לא יותר משנתיים מיום ייצור התרופה. יחד עם זאת, לתרחיף המוגמר חיי מדף של 5 ימים (יש לשמור אותו במקרר).

[ 17 ]