זיטרולקס

זיטרולקס הוא אנטיביוטיקה מסוג מקרולידים בעלת מגוון רחב של פעילות כנגד חיידקים פתוגניים.

אינדיקציות זיטרולקס

התרופה משמשת לחיסול פתולוגיות בעלות אופי זיהומי - הנגרמות על ידי חיידקים הרגישים למרכיב הפעיל של התרופה:

• מערכת הנשימה (חלקים עליונים ותחתונים), כמו גם איברי אף אוזן גרון: מחלות חריפות כגון דלקת גרון, סינוסיטיס עם דלקת שקדים, ברונכיט ודלקת אוזניים תיכונה. בנוסף, דלקת ריאות וברונכיט כרונית בשלב החריף;
• רקמות תת עוריות ושטח עור: ריח רע או אימפטיגו;
• איברי שתן ואיברי מין: צורות חריפות לא ספציפיות או דלקת צוואר הרחם גונוקוקלית/כלמידיאלית, קולפיטיס או דלקת השופכה.

טופס שחרור

שחרור בכמוסות: נפח 250 מ"ג (6 כמוסות כאלה בתוך שלפוחית) או 500 מ"ג (3 כמוסות כאלה בתוך שלפוחית). באריזה - 1-2 פלטות שלפוחית עם כמוסות.

פרמקודינמיקה

אזיתרומיצין הוא תת-קטגוריה חדשה של מקרולידים - זהו חומר אזלידי. הוא מסונתז עם הריבוזום החיידקי מסוג 70S - ליתר דיוק, עם תת-היחידה 50S שלו. כתוצאה מכך, סינתזת החלבון התלויה ב-RNA מדוכאת ותהליכי הרבייה והגדילה של מיקרואורגניזמים פתוגניים מעוכבים. ריכוזים גבוהים של התרופה מסוגלים לספק אפקט בקטריצידי.

בין החיידקים הרגישים לתרופה:

• קוקוס גראם-חיובי - פנאומוקוקים רגישים לפניצילין, סטפילוקוקוס אאורוס רגיש למתיצילין, וכן סטרפטוקוקים פיוגניים מתת-קבוצה A;
• חיידקים גרם-שליליים - מורקסלה קטארליס, גונוקוקים, המופילוס אינפלואנזה והמופילוס פאראינפלואנזה, לגיונלה פנאומופילה, גרדנרלה וגינליס, אוראפלזמה ופסטאורלה מולטוצידה עם כלמידיה טרכומטיס;
• אנאירוביים בודדים - חלק מתת-הקבוצה הבקטרואידים fragilis, prevotella, מינים מסוימים של פוסובקטריה, וגם מיני Peptostreptococcus, Clostridium perfringens ו-Porphyromonas spp.;
• אירוביים מקבוצת הגרם-חיוביים - אנטרוקוקים צואתיים.

פרמקוקינטיקה

התרופה נספגת בתוך מערכת העיכול ומתבצעת די מהר - בשל העובדה שאזיתרומיצין הוא ליפופילי, ובנוסף, הוא יציב בתנאים חומציים. יש לקחת בחשבון שמזון מחליש את ספיגת החומר. מקסימום הפלזמה של התרופה נצפה לאחר 2-3 שעות לאחר נטילת הקפסולה. מדד הזמינות הביולוגית הוא 37%.

ההפצה בגוף מתרחשת במהירות. הצטברות התרופה ברקמות גבוהה מאוד - היא גבוהה פי 50 בערך מערכי הפלזמה הקיימים של המרכיב העיקרי של התרופה. זה מאפשר לנו להסיק כי לאזיתרומיצין יש רמת סינתזה גבוהה עם רקמות.

רמת הקישור לחלבון בפלזמה משתנה בהתאם למדדי הפלזמה של החומר - בין 12-52% עם רמת ריכוז סרום מקבילה של 0.5-0.05 מיקרוגרם/מ"ל. הערך הממוצע של נפח ההפצה בתנאי רמת שיווי משקל של התרופה הוא 31.1 ליטר/ק"ג.

סילוק התרופה מהפלזמה מתרחש בשני שלבים: זמן מחצית החיים הוא 14-20 שעות עם מרווח של 8-24 שעות לאחר השימוש בקפסולה הרפואית, ו-41 שעות עם מרווח של 24-72 שעות. אינדיקטורים כאלה מאפשרים שימוש חד פעמי (ליום) בתרופה.

הפרשה מתרחשת בעיקר עם מרה - התרופה מופרשת בעיקר ללא שינוי. במהלך השבוע הראשון, כ-6% מהמינון שנלקח מופרש ללא שינוי בשתן.

מינון וניהול

כמוסות זיטרולקס נלקחות שעה לפני הארוחה או לפחות 120 דקות לאחר הארוחה. נדרשת מנה אחת של התרופה ביום.

בטיפול במחלות זיהומיות המשפיעות על מערכת הנשימה באמצעות איברי אף אוזן גרון, או החודרות לרקמות רכות דרך פני העור (למעט אריתמה נודדת), יש צורך ליטול 0.5 גרם של התרופה (מחזור של 3 ימים) לכל קורס טיפול.

כדי למנוע את הצורה הנודדת של אריתמה, התרופה נלקחת במשך 5 ימים (מנה בודדת יומית): ביום הראשון - 1 גרם של התרופה, ולאחר מכן 0.5 גרם במהלך תקופה של 2-5 ימים.

בעת טיפול במחלות מין זיהומיות, נדרשת מנה בודדת של 1 גרם של התרופה.

כדי למנוע מחלות מסוימות המתפתחות בתריסריון ובקיבה, התרופה משמשת בשילוב עם תרופות אחרות ונלקחת במינון של 1 גרם ליום במהלך מחזור של 3 ימים.

כדי לחסל אקנה נפוצה, יש צורך ליטול סך של 6 גרם של התרופה לכל טיפול. התוכנית נראית בדרך כלל כך: במהלך 3 הימים הראשונים, יש ליטול 0.5 גרם פעם ביום. לאחר מכן, במהלך 9 השבועות הבאים, יש ליטול 0.5 גרם של התרופה פעם בשבוע.

אם נשכחה מנה, יש ליטול את הקפסולה שנשכחה בהקדם האפשרי וליטול מנות נוספות במרווחים של 24 שעות.

[ 1 ]

השתמש זיטרולקס במהלך ההריון

נשים בהריון אינן מקבלות מרשם לזיטרולקס. היוצא מן הכלל עשויים להיות מצבים בהם השימוש בתרופה מוכתב על ידי אינדיקציות חיוניות.

אם יש צורך ליטול את התרופה במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה לתקופה זו.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• רגישות יתר לאזיתרומיצין, כמו גם לרכיבים אחרים של התרופה או לכל אנטיביוטיקה מקטגוריית הקטולידים עם מקרולידים;
• אין לשלב עם אלקלואידים של ארגוט;
• שימוש בצורות חמורות של תפקוד לקוי של הכליות או הכבד;
• אסור לרשום לילדים שמשקלם נמוך מ-45 ק"ג.

תופעות לוואי זיטרולקס

נטילת כמוסות גורמת לעיתים לתופעות לוואי שונות:

• מחזור מערכתי: נויטרופניה חולפת קלה, וגם טרומבוציטופניה;
• נזק למערכת העצבים המרכזית: כאבי ראש, עילפון, סחרחורת, נדודי שינה או תחושת נמנום. בנוסף, הופעת נימול, הפרעות ריח או טעם, כמו גם אסתניה;
• ביטויים נפשיים: לעיתים ישנן תחושות של חרדה חזקה, כמו גם תוקפנות, עצבנות או חוסר שקט, ובנוסף היפראקטיביות;
• הפרעות שמיעה: טינטון, אובדן שמיעה מורגש או חירשות מוחלטת (את רוב ההפרעות הללו ניתן לרפא);
• בעיות בתפקוד מערכת הלב וכלי הדם: הפרעה בקצב הלב או הפרעות קצב עקב התפתחות טכיקרדיה חדרית. בנוסף, לעיתים נצפים פרפור חדרי, הארכת מרווח QT, וגם כאבים בחזה וירידה בלחץ הדם;
• נגעים במערכת העיכול: התכווצויות או כאבי בטן, בחילות, צואה רכה ושלשולים, כמו גם תסמינים של דיספפסיה, הקאות או עצירות. אנורקסיה, דלקת קיבה עם דלקת הלבלב עלולות להופיע גם כן, כמו גם נפיחות, אובדן תיאבון ושינוי בצבע הלשון. לעיתים נצפית קוליטיס פסאודוממברנוזית;
• הפרעות כבד: לעיתים רחוקות, חולים מפתחים דלקת כבד או כולסטזיס תוך-כבדי או מגבירים במידה בינונית את פעילות הטרנסאמינאזות בכבד (הפרעה הניתנת לטיפול). תפקוד כבדי לקוי (לעיתים רחוקות גורם למוות) או דלקת כבד נמקית נצפים במקרים בודדים;
• נגעים בעור: פריחות עם אורטיקריה וגירוד, רגישות לאור, בצקת קווינקה, TEN, אריתמה רב-פורמית ותסמונת סטיבנס-ג'ונסון;
• תגובות של מערכת השרירים והשלד: התפתחות של ארתרלגיה;
• נגעים של איברי השתן: שלב חריף של אי ספיקת כליות, ובנוסף דלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית;
• הפרעות רבייה: הופעת דלקת הנרתיק;
• אחרים: התפתחות אנפילקסיס (כולל נפיחות, שלעיתים מובילה למוות) או קנדידה.

מנת יתר

תסמיני הרעלה כוללים בחילות, אובדן שמיעה חולף, שלשולים או הקאות קשות.

אם מתרחשת מנת יתר, יש צורך ליטול פחם פעיל וגם לבצע הליכי טיפול סימפטומטיים סטנדרטיים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

נוגדי חומצה (המכילים אלומיניום, מגנזיום וסידן), אלכוהול אתילי ומזון מחלישים את מידת הספיגה ומפחיתים את קצב הספיגה של התרופה, לכן יש צורך ליטול תרופות אלו בנפרד - שעה לפני או שעתיים אחרי.

לינקוסמידים מפחיתים, וכלורמפניקול עם טטרציקלין מגבירים את ההשפעה של זיטרולקס.

התרופה אינה תואמת מבחינה פרמצבטית לחומר הפרין.

יש להשתמש בתרופה בזהירות באנשים שכבר נוטלים תרופות אחרות שיכולות להאריך את מרווח QT.

יש צורך לעקוב אחר מצבו של המטופל במקרה של נטילת תרופות עם ציקלוספורין, נגזרות של ארגוט, טרפנדין, כמו גם עם קרבמזפין ותיאופילין עם דיגוקסין. זה הכרחי בשל העובדה שמקרולידים יכולים להגביר את השפעת התרופות שתוארו לעיל.

אזיתרומיצין מפחית את קצב ההפרשה ומגביר את התכונות הרעילות ואת ערכי הפלזמה של נוגדי קרישה עקיפים.

יש לשלב את התרופה עם זידובודין ונלפינביר בזהירות, מכיוון שמקרולידים משפרים את תכונותיהם של חומרים אלה.

[ 2 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן זיטרולקס במקומות שאינם נגישים לילדים קטנים. הטמפרטורה בחדר האחסון היא מקסימום 25 מעלות צלזיוס.

[ 3 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בזיטרולקס למשך 3 שנים ממועד ייצור התרופה.