אורסוליסין

התרופה הנפוצה אורסוליזין נקבעת לעיתים קרובות למחלות של מערכת המרה - פתולוגיות של הכבד ודרכי המרה.

אינדיקציות אורסוליסין

ניתן לרשום אורסוליזין למטרות הטיפוליות הבאות:

• לריכוך אבני מרה שליליות רדיולוגית שמקורן בכולסטרול, שגודלן אינו עולה על 1.5 ס"מ (עם כיס מרה תקין);
• לטיפול בתהליכים דלקתיים בקיבה הקשורים לריפלוקס של מרה לתוכה;
• כדי לחסל את הסימפטומים של שחמת מרה ראשונית אם שחמת הכבד נמצאת בשלב מפוצה.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

טופס שחרור

אורסוליזין מיוצר בצורת כמוסות לשימוש פנימי: לוחיות שלפוחית מכילות 10 כמוסות, וקופסת קרטון מכילה שתי לוחיות שלפוחית.

אורסוליזין זמין בשתי אפשרויות מינון:

• אורסוליזין 150 מ"ג, המכיל 150 מ"ג של החומר הפעיל חומצה אורסודאוקסיכולית;
• אורסוליזין 300 מ"ג, המכיל 300 מ"ג של החומר הפעיל חומצה אורסודאוקסיכולית.

הקפסולות צפופות, לבנות, עם חומר אבקתי לבן בפנים.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל של התרופה אורסוליזין הוא חומצת מרה, הנמצאת בדרך כלל בהפרשות מרה אנושיות בצורה של כמויות קטנות של חומצה כולית או כנודאוקסיכולית.

כאשר נוטלים כמוסות אורסוליזין באופן פנימי, התרופה מפחיתה את תכולת הכולסטרול במרה, מונעת את ספיגתה על ידי דפנות המעי ומפחיתה את שחרור הכולסטרול לסביבת המרה.

מקובל בדרך כלל שאבני מרה מתמוססות כתוצאה מפירוק מפוזר של כולסטרול ויצירת מבנים גבישיים נוזליים.

ככל הנראה, השפעת אורסוליזין על פתולוגיות כבדיות וכולסטטיות קשורה להחלפה יחסית של חומצות מרה רעילות ליפופיליות בחומצה הידרופילית מגנה שאינה רעילה. בנוסף, כושר הייצור של תאי הכבד משתפר, ותהליכים אימונו-רגולטוריים מנורמלים.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר שימוש פנימי, אורסוליזין נספג היטב בחלל המעי, הודות להובלה פסיבית ואקטיבית. לאחר תהליכי הספיגה, החומר הפעיל אורסוליזין מצומד בכבד בהשתתפות גליצין וטאורין, ולאחר מכן הוא עוזב את הגוף כחלק מהמרה.

שיעורי סילוק המעבר הראשוני בכבד יכולים להגיע עד 60%.

תחת השפעת מיקרואורגניזמים במעיים, נצפה פירוק לא שלם של החומר הפעיל אורסוליזין, עם היווצרות של חומצה 7-קטוליתוכולית וחומצה ליתוכולית. האחרונה נחשבת רעילה לכבד ומובילה לשינויים בפרנכימה של הכבד במכרסמים. עם זאת, בבני אדם, כמות קטנה יחסית של חומצה נספגת, אשר עוברת גופרית על ידי הכבד ומבוטלת, ולאחר מכן עוזבת את הגוף עם הפרשות מרה וצואה.

זמן מחצית החיים הביולוגי של החומר הפעיל אורסוליזין יכול לנוע בין 3.5 ל-5.8 ימים.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

מינון וניהול

אורסוליזין ניתן רק על ידי רופא. לחולים במשקל של עד 47 ק"ג, או כאלה המתקשים בבליעת תרופות בכמוסות, הרופא עשוי לרשום תרופות דומות אחרות בצורת תרחיף.

• בנוכחות אבני מרה שמקורן בכולסטרול, נקבעים 10 מ"ג אורסוליזין לק"ג ממשקל הגוף של המטופל. הקפסולות נבלעות בשלמותן, מדי יום בלילה, באופן קבוע. משך הטיפול הוא בדרך כלל בין שישה חודשים לשנה. אם לאחר 12 חודשי טיפול אין תוצאה חיובית, אזי אורסוליזין מופסק. יש לבדוק את איכות הטיפול אחת לשישה חודשים, באמצעות אולטרסאונד ורנטגן. במקביל, מעריכים את ההסתברות להסתיידות אבנים. אם מתגלים סימני הסתיידות, הטיפול מופסק.
• במקרה של דלקת בקיבה עם ריפלוקס של מרה, נרשמת כמוסה אחת של אורסוליזין בלילה למשך שבועיים. ניתן לשנות את משטר הטיפול לפי שיקול דעתו של הרופא.
• בשחמת מרה ראשונית, המינון היומי של אורסוליזין צריך להיות 12-16 מ"ג לק"ג ממשקל הגוף של המטופל. במהלך שלושת החודשים הראשונים לטיפול, אורסוליזין נלקח שלוש פעמים ביום. לאחר שיפור מצבו של המטופל, עוברים למינון הרגיל - פעם ביום בלילה.

יש לבלוע את הקפסולות בשלמותן, עם מים. מומלץ ליטול אותן מדי יום באותו הזמן.

בשחמת מרה ראשונית, התסמינים הקליניים עשויים להחמיר בהתחלה, כגון גירוד. אם זה קורה, הטיפול נמשך, תוך הגבלת צריכת אורסוליזין לפעם ביום. לאחר התייצבות מצבו של המטופל, כמות התרופה עולה בהדרגה (מוסיפים כמוסה אחת מדי שבוע עד להגעה למינון הנדרש).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

השתמש אורסוליסין במהלך ההריון

נכון לעכשיו, אין מספיק מידע על השימוש באורסוליזין על ידי נשים בהריון. לאור זאת, עדיף להימנע משימוש בתרופה זו במהלך ההריון.

מומלץ שכל המטופלות בגיל הפוריות יתחילו ליטול אמצעי מניעה לפני תחילת הטיפול כדי למנוע השלכות שליליות במקרה של הריון. אמצעי מניעה צריכים להיות לא הורמונליים או עם תכולה מינימלית של אסטרוגנים.

בשל חוסר במידע הדרוש, לא מומלץ ליטול אורסוליזין במהלך הנקה.

התוויות נגד

אורסוליזין אינו מרשם:

• אם אתה נוטה לתגובה אלרגית למרכיבי התרופה;
• במקרה של החמרה של התהליך הדלקתי במערכת המרה;
• במקרה של חסימה של צינורות המרה.

אסור לבחור באורסוליזין אם יש לך הסתיידויות בכיס המרה, אם יש לך תפקוד לקוי של התכווצות כיס המרה, או אם יש לך כאבי כבד תכופים.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

תופעות לוואי אורסוליסין

טיפול באורסוליזין עשוי להיות מלווה בתופעות לוואי מסוימות:

• שלשול, צואה נוזלית למחצה;
• כאב בבטן או באזור הכבד;
• היווצרות הסתיידויות;
• מעבר של שחמת מרה של הכבד לשלב חולף של פירוק;
• תגובות אלרגיות בצורת כוורות.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

מנת יתר

בעת נטילת כמויות גדולות באופן לא רציונלי של אורסוליזין, עלולים להתפתח שלשולים. סימנים אחרים של מנת יתר אינם סבירים, מכיוון שעם צריכה מוגברת של אורסוליזין למעי, ספיגתו פוחתת, ועודף התרופה מופרש עם הצואה.

אם מופיע שלשול, מינון האורסוליזין נבדק ומותאם. אם השלשול נמשך, מתן אורסוליזין מופסק.

במקרה של מנת יתר, לא ננקטים אמצעים מיוחדים. מומלץ לעקוב אחר יציבות מאזן המים-אלקטרוליטים.

[ 22 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אין ליטול אורסוליזין בשילוב עם תרופות כגון כולסטירמין, כולסטיפול או נוגדי חומצה המכילים מלחי אלומיניום. אם לא ניתן להימנע משילוב של תרופות אלו, יש לשמור על מרווח של 120 דקות בין מתן התרופות.

אורסוליזין מסוגל להאיץ את ספיגת הציקלוספורין, דבר הדורש ניטור נוסף של רמתו בדם, עם אפשרות להתאמת מינון.

אצל חלק מהחולים, אורסוליזין עלול לפגוע בספיגת הציפרופלוקסצין.

תרופות המכילות אסטרוגן, כמו גם תרופות המפחיתות את רמות הכולסטרול בדם (למשל, קלופיברט) יכולות להגביר את הסבירות להיווצרות אבני מרה ולמזער את השפעת אורסוליזין (אם התרופה משמשת להמסת אבנים אלו).

[ 23 ], [ 24 ]

תנאי אחסון

ניתן לאחסן אורסוליזין בטמפרטורת החדר - עד +25°C. יש לוודא שלילדים אין גישה למקומות בהם מאוחסנות תרופות.

[ 25 ]

חיי מדף

אורסוליזין מתאים לשימוש למשך שלוש שנים מיום הייצור.