טנקסום

טנקסום הוא אגוניסט סלקטיבי של אימידאזול. הוא שייך לקבוצת התרופות להורדת לחץ דם.

אינדיקציות טנקסומה

הוא משמש לטיפול ביתר לחץ דם ראשוני.

[ 1 ]

טופס שחרור

השחרור מתבצע בצורת טבליות, 15 יחידות בתוך לוחית שלפוחית. האריזה מכילה 2 לוחות כאלה.

פרמקודינמיקה

טנקסום היא תרופה נגד יתר לחץ דם מקטגוריית אוקסזולין. היא מסונתזת באופן סלקטיבי עם קצוות I1-אימידאזול בתוך מרכזי העצבים הווזומוטוריים המרכזיים והפריפריאליים (בעיקר הכלייתיים). סינתזה של החומר רילמנידין עם קצוות אימידאזול מאטה את הפעילות הסימפתומימטית של מרכזי העצבים, בעלי צורה פריפריאלית וקורטיקלית, וגם גורמת לירידה בלחץ הדם.

התרופה מובילה לירידה בלחץ הדם הדיאסטולי והסיסטולי (מידת הירידה באינדיקטורים תלויה בגודל חלק התרופה), ומפעילה אפקט טיפולי הן במצב האופקי והן במצב האנכי של המטופל.

כאשר ניתנת במינונים תרופתיים, משך הפעולה הוא 24 שעות.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה.

רמת Cmax בפלזמה (3.5 ננוגרם/מ"ל) נצפית 1.5-2 שעות לאחר מנה בודדת של 1 מ"ג של התרופה. מדדי הזמינות הביולוגית הם 100%. התרופה אינה עוברת מעבר ראשוני לכבד.

ריכוז התרופה יציב ואין בו סטיות אינדיבידואליות. נטילתה עם אוכל אינה משפיעה על מדדי הזמינות הביולוגית. מידת הספיגה בעת השימוש במנות רפואיות אינה משתנה.

תהליכי הפצה בתוך רקמות.

הסינתזה עם חלבון פלזמה בדם היא פחות מ-10%. נפח ההפצה הוא 5 ליטר/ק"ג.

תהליכים מטבוליים.

התרופה עוברת מטבוליזם גרוע ביותר. רק חלק קטן מתוצרי הפירוק שלה נצפה בשתן - הם תוצאה של חמצון או הידרוליזה של טבעת האוקסזולין. תוצרים מטבוליים אלה אינם משפיעים על קצות α2.

הַפרָשָׁה.

התרופה מופרשת בעיקר דרך הכליות: 65% מהמינון הנצרך מופרש ללא שינוי בשתן. קצב הסילוק הכלייתי הוא 2/3 מקצב הסילוק הכולל.

זמן מחצית החיים של התרופה הוא 8 שעות. מדד זה אינו קשור לגודל המנה הנצרכת ולצריכה חוזרת ונשנית שלה. ההשפעה הרפואית נמשכת זמן רב יותר, אפקט היפוטנסיבי משמעותי נשמרת למשך 24 שעות מרגע השימוש בתרופה אצל אנשים עם לחץ דם מוגבר הנוטלים אותה במינון יומי של 1 מ"ג.

שלב של פרמטרי שיווי משקל יציבים בפלזמת הדם נצפה לאחר 3 ימים ונשאר באותה רמה במשך 10 ימים.

מינון וניהול

יש ליטול 1 מ"ג של התרופה דרך הפה ביום. אם התוצאה הרצויה לא מושגת לאחר חודש של נטילת התרופה, מותר להגדיל את המינון היומי ל-2 מ"ג, אשר נלקחים ב-2 מנות. הטיפול מתבצע במחזור ארוך.

[ 3 ]

השתמש טנקסומה במהלך ההריון

אסור להשתמש בטנקסום במהלך ההריון.

אם יש צורך ליטול את התרופה במהלך תקופת ההנקה, יש להפסיק את ההנקה, מכיוון שרילמנידין יכול להיות מופרש בחלב אם.

במהלך ניסויים התגלה כי לרכיב רילמנידין אין תכונות עובריות או טרטוגניות.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• מצב של דיכאון חמור;
• אי ספיקת כליות כרונית (ערכי CC <15 מ"ל/דקה);
• נוכחות של רגישות יתר לרילמנידין.

תופעות לוואי טנקסומה

נטילת התרופה עלולה להוביל לתופעות לוואי מסוימות:

• תפקוד לקוי של מערכת הלב וכלי הדם: התפתחות דפיקות לב. במקביל, נצפים מדי פעם קריסה אורתוסטטית, קירור הגפיים או גלי חום;
• הפרעות במערכת העצבים המרכזית: תחושת חולשה עקב מאמץ פיזי, תחושת נמנום או נדודי שינה. בנוסף, לעיתים עלולים להופיע עוויתות, תחושת חרדה או דיכאון;
• בעיות המשפיעות על פעילות העיכול: יובש בפה, כאבים באזור האפיגסטרי ושלשולים. עצירות או בחילה נצפות מדי פעם;
• תסמינים דרמטולוגיים: נפיחות או פריחה. גירוד מתפתח מדי פעם;
• אחרים: תפקוד מיני לקוי נצפה באופן ספורדי.

[ 2 ]

מנת יתר

במקרה של הרעלה עם התרופה, נצפים תסמינים כגון הפרעת קשב וריכוז או ירידה ניכרת בלחץ הדם.

כדי לחסל את ההפרעות, יש צורך לשטוף את קיבת המטופל, וגם לרשום סימפטומימטיקה (במידת הצורך). הפרשת החומר באמצעות הליכי דיאליזה היא זניחה מאוד.

[ 4 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

לאחר שימוש משולב עם תרופות משתנות, מרחיבי כלי דם ואנטי-היסטמינים, ההשפעה ההיפוטנסיבית של רילמנידין גוברת.

השילוב של טנקסום עם תרופות טריציקליות מוביל להחלשת התכונות ההיפוטנסיביות של היסוד רילמנידין.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

תנאי אחסון

טנקסום נשמר בתנאי תרופה סטנדרטיים, הרחק מהישג ידם של ילדים.

חיי מדף

טנקסום מאושר לשימוש תוך 24 חודשים ממועד שחרור החומר הטיפולי.

[ 8 ], [ 9 ]

בקשה לילדים

אין נתונים על יעילות ובטיחות התרופה כאשר היא ניתנת לילדים, ולכן לא ניתן להשתמש בה בקבוצת גיל זו.

אנלוגים

אנלוג של התרופה הוא התרופה אלברל.

[ 10 ]