רפידול

רפידול היא תרופה משככת כאבים מורידה חום. מכילה את החומר הפעיל פרצטמול.

אינדיקציות רפידולה

הוא מיועד להקלה על כאבים ממקורות שונים:

• כאבי ראש (כולל מיגרנות);
• כאבי שיניים (גם במקרה של בקיעת שיניים אצל ילדים);
• במהלך פתולוגיות של גזע זיהומי ודלקתי, המלוות במצב של חום (גם כתוצאה מחיסון);
• להקלה על כאבים במפרקים או בשרירים, וגם עבור נוירלגיה ממקור טראומטי או ראומטי;
• עם אלגומנוריאה.

[ 1 ], [ 2 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת טבליות מפוזרות. טבליות של 125 או 250 מ"ג משוחררות ב-6 יחידות בשלפוחית אחת; אריזה נפרדת מכילה 2 לוחיות שלפוחית. טבליות של 500 מ"ג משוחררות ב-4 יחידות בשלפוחית אחת; באריזה - 3 לוחיות שלפוחית.

ראפידול קולד

רפידול קולד הוא אבקה שממנה מכינים תמיסה פומית. הוא נכלל בקטגוריה של תרופות להורדת חום ומשככי כאבים. הרכב התרופה כולל פרצטמול, השילוב אינו כולל תרופות פסיכופלקטיות. הוא זמין בשקיות של 5 גרם. האריזה מכילה 10 שקיות אבקה.

רפידול רטרד

רפידול רטרד היא טבליה בעלת שחרור מושהה. כל מיכל מכיל 10 או 20 טבליות.

פרמקודינמיקה

פרצטמול הוא 4-הידרוקסיאצטניליד, שהוא משכך כאבים לא סליצילט ולא נרקוטי, מוריד חום, שתכונותיו המשככות כאבים ניתנות על ידי פעולה היקפית ומרכזית. התרופה מגבירה את גבול הרגישות לכאב, ובנוסף, יש לה השפעה אנטי-דלקתית חלשה, מדכאת את תהליכי הסינתזה של PG וחוסמת דחפים הנובעים בתוך מוליכים הרגישים לברדיקינין.

פרמקוקינטיקה

התרופה נספגת די מהר ובמלואה כאשר היא נלקחת דרך הפה. בפלזמה, היא מגיעה לשיאה 15-60 דקות לאחר נטילת הטבליה. התרופה מגיעה לרמה יעילה בפלזמה כאשר טבליות ניתנות במינון של 10-15 מ"ג/ק"ג.

מטבוליזם של פרצטמול מתרחש בעיקר בכבד, באמצעות תהליך של צימוד עם חומצות גלוקורוניות וחומצות גופרתיות. כתוצאה מכך נוצרים פרצטמול סולפט וגלוקורוניד.

הרכיב הפעיל מופרש דרך הכליות, כאשר פחות מ-5% מהחומר מופרש ללא שינוי. זמן מחצית החיים לאחר נלקח דרך הפה הוא כ-1-4 שעות.

אם החולה סובל מאי ספיקת כליות חמורה (רמת פינוי קריאטינין נמוכה מ-10 מ"ל/דקה), הפרשת הפרצטמול עם תוצרי הפירוק שלו איטית יותר.

[ 3 ]

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה, לאחר הארוחות (לאחר 1-2 שעות).

לילדים מתחת לגיל 6, יש להמיס את הטבליה בחלב או במים (כף אחת מספיקה). עדיף לא להשתמש במיץ פירות, מכיוון שהדבר עלול לגרום לטעם מר.

מבוגרים וילדים מעל גיל 6 צריכים להמיס את הטבליה. אין צורך ללעוס אותה, מכיוון שהיא מתמוססת די מהר לאחר ערבוב עם רוק.

מותר ליטול לא יותר מ-10-15 מ"ג/ק"ג של התרופה בבת אחת. המינון היומי המרבי אינו עולה על 60 מ"ג/ק"ג של פרצטמול.

לתינוקות מגיל 3 חודשים, התרופה (נפח טבליה - 125 מ"ג) נקבעת על פי הבסיס הבא: מנה בודדת - בטווח של 10-15 מ"ג/ק"ג; מקסימום ליום - 40-60 מ"ג/ק"ג. לא ניתן ליטול יותר מ-4 מנות ביום, והמרווחים בין המנות - לפחות 4 שעות.

לילדים מגיל 3 ומעלה, התרופה (טבליות 250 מ"ג) ניתנת ארבע פעמים ביום עם מרווח של 6 שעות בין המנות.

ילדים מעל גיל 7 צריכים ליטול טבליות של 250 מ"ג 6 פעמים ביום במרווחים של 4 שעות.

ילדים מגיל 9 ומעלה נדרשים ליטול טבליות של 500 מ"ג ארבע פעמים ביום במרווחים של 6 שעות.

מתבגרים מגיל 12 ומעלה ומבוגרים נוטלים את התרופה (500 מ"ג) לא יותר מ-6 פעמים ביום עם מרווח של 4 שעות.

ללא מרשם רופא, ניתן ליטול כדורים לא יותר מ-3 ימים.

משך הטיפול נקבע על ידי הרופא. אין לחרוג מהמינון שנקבע. כמו כן, אסור להשתמש ברפידול יחד עם תרופות אחרות המכילות פרצטמול.

[ 6 ]

השתמש רפידולה במהלך ההריון

מרשם רפידול לנשים בהריון מותר רק במקרים בהם התועלת של התרופה עבור האישה עולה על הסבירות לסיבוכים עבור העובר.

הרכיב הפעיל של התרופה חודר לחלב האם, אך כמותו אינה מספיקה כדי להראות את ההשפעה הרפואית. כמו כן, אין מידע על איסור השימוש בתרופות במהלך ההנקה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד העיקריות:

• חוסר סבילות לפרצטמול ולרכיבים אחרים של התרופה;
• הפרעות תפקודיות חמורות בכבד או בכליות;
• צורה מולדת של היפרבילירובינמיה;
• חוסר ב-G6PD;
• כָּהֳלִיוּת;
• צורה חמורה של אנמיה, כמו גם לוקופניה ופתולוגיות במערכת ההמטופויאטית;
• ילדים מתחת לגיל 3 חודשים.

[ 4 ]

תופעות לוואי רפידולה

כתוצאה משימוש בתרופה, עלולות להתפתח תופעות לוואי (אם כי פרצטמול גורם להן לעיתים רחוקות למדי):

• תגובות חיסוניות: ביטויים של חוסר סבילות (כולל פריחות על הריריות והעור (בעיקר אורטיקריה ופריחה אדמומית וכללית), כמו גם גירוד), אנפילקסיס, תסמונות לייל או סטיבנס-ג'ונסון ובצקת קווינקה;
• איברי מערכת העיכול: כאבים אפיגסטריים ובחילות;
• תגובות של המערכת האנדוקרינית: התפתחות של היפוגליקמיה, אשר עלולה להוביל לתרדמת היפוגליקמית;
• מערכת הלימפה והמערכת ההמטופויאטית: התפתחות אנמיה (גם מסוג המוליטי), אגרנולוציטוזיס עם טרומבוציטופניה, ובנוסף מתמוגלובינמיה (קוצר נשימה, ציאנוזה וכאב בלב) וסולפהמוגלובינמיה, כמו גם הופעת דימום או חבורות;
• הפרעות נשימה: התפתחות ברונכוספזם אצל אנשים עם אי סבילות לאספירין ולתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות;
• תגובות של מערכת הכבד והמרה: הפרעה תפקודית של הכבד, פעילות מוגברת של אנזימי כבד (לעתים קרובות ללא התפתחות צהבת לאחר מכן).

אם מתפתחות תופעות לוואי, מומלץ להפסיק את השימוש בתרופה ולפנות לרופא.

[ 5 ]

מנת יתר

סימני מנת יתר: הקאות, חיוורון, בחילות והתפתחות אנורקסיה, ובנוסף כאבי בטן - הם מופיעים לעיתים קרובות במהלך 24 השעות הראשונות.

ההשפעה הרעילה של הרעלת פרצטמול אצל מבוגרים מתפתחת כתוצאה מנטילת מינון יחיד העולה על 10 גרם, ואצל ילדים - יותר מ-150 מ"ג/ק"ג. תסמינים בולטים של פגיעה בתפקוד הכבד מופיעים לאחר 12-48 שעות; תפקוד לקוי של הכבד מתפתח בתדירות נמוכה יותר (במקרה זה, עלולים להתרחש סיבוכים בצורת אי ספיקת כליות). הפרעות בחילוף החומרים של הגלוקוז אפשריות, כמו גם התפתחות של חמצת מטבולית.

במקרה של שכרות חמורה, אי ספיקת כבד עלולה להתפתח להיפוגליקמיה, דימום, אנצפלופתיה, תרדמת ומוות. אי ספיקת כליות חריפה, המלווה בנמק צינורי חריף, מתבטאת בהמטוריה, כאב חמור באזור המותני וחלבון בשתן. היא עלולה להתרחש גם ללא תפקוד כבדי לקוי חמור. ישנם דיווחים על דלקת לבלב והפרעות קצב לב.

במקרה של שימוש ממושך בתרופה במינונים גדולים, התגובה של המערכת ההמטופויאטית עשויה להיות התפתחות של אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה, נויטרו-, לוקופניה או פנציטופניה, כמו גם אנמיה אפלסטית.

מנת יתר עלולה לגרום להפרעות במערכת העצבים המרכזית, כגון בעיות קשב והתמצאות במרחב, סחרחורת, נדודי שינה, תחושת חרדה או עצבנות, כמו גם רעידות ותסיסה פסיכומוטורית.

איברי מערכת השתן - התפתחות של כליות רעילות (נמק נימי, כאבי בטן כלייתיים ודלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית).

במקרה של מנת יתר, עלולות להתפתח טכיקרדיה, הזעת יתר, היפררפלקסיה ואקסתסיסטולה, כמו גם הפרעה בתודעה, תחושת נמנום, רעידות ועוויתות, דיכוי תפקוד מערכת העצבים המרכזית והפרעה בקצב הלב.

אצל אנשים עם גורמי סיכון מסוימים (כגון שימוש ארוך טווח בפנוברביטל, פרימידון, קרבמזפין או פניטואין, כמו גם צמח הפריחה, ריפמפיצין ותרופות אחרות המעוררות אנזימי כבד; שימוש קבוע באתנול בכמויות גדולות; צורת גלוטתיון של קכקסיה (יש הפרעה בתהליך העיכול, HIV, רעב וסיסטיק פיברוזיס)), שימוש ב-5+ גרם של פרצטמול עלול לגרום נזק לכבד.

יש לאשפז את הקורבן באופן מיידי (גם בהיעדר סימנים מוקדמים של מנת יתר). סימני ההפרעה עשויים להיות מוגבלים להקאות עם בחילות או שלא לשקף את חומרת ההפרעה ואת הסבירות לנזק למערכות ואיברים.

אם נלקחה מנה גדולה של התרופה תוך שעה, ניתן ליטול פחם פעיל. יש למדוד את רמות הפרצטמול בפלזמה לפחות 4 שעות לאחר נטילת התרופה, מכיוון שהערכות קודמות אינן מספקות נתונים אמינים.

ניתן להשתמש ב-N-אצטילציסטאין תוך 24 שעות מנטילת רפידול, אך ניתן להשיג את ההשפעה המגנה המרבית של חומר זה כאשר הוא נלקח תוך 8 שעות מנטילת מינון מוגזם. לאחר מכן, תכונות התרופה נחלשות משמעותית. במידת הצורך, ניתן לתת N-אצטילציסטאין דרך הווריד, בהתאם לרשימת המינונים הנדרשת. בהיעדר הקאות, ניתן ליטול מתיונין דרך הפה - שיטה חלופית אם אשפוז אינו אפשרי.

[ 7 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

קצב הספיגה של המרכיב הפעיל של התרופה עולה במקרה של שילוב עם דומפרידון או מטוקלופרמיד, ובמקרה של שילוב עם כולסטירמין, להיפך, הוא יורד.

ההשפעה נוגדת הקרישה של וורפרין, כמו גם של קומרינים אחרים, גוברת במקרה של שימוש משולב בפרצטמול (שימוש יומיומי ארוך טווח). דבר זה מגביר את הסבירות לדימום. יש לציין כי לשימוש תקופתי ברפידול אין השפעה משמעותית.

התכונות מורידות החום של פרצטמול נחלשות בשילוב עם ברביטורטים.

נוגדי פרכוסים (כולל ברביטורטים עם פניטואין וקרבמזפין), המגרים את עבודתם של אנזימי כבד מיקרוזומליים, יכולים להגביר את ההשפעה הרעילה של פרצטמול על הכבד, שכן שילוב זה מגביר את מידת ההמרה של החומר לתוצרי ריקבון הפטוטוקסיים.

שילוב של רפידול עם תרופות הפטוטוקסיות מגביר את ההשפעה הרעילה של התרופה על הכבד. כאשר משלבים מינונים גדולים של פרצטמול עם החומר איזוניאזיד, הסבירות לתסמונת הפטוטוקסית עולה.

התרופה מחלישה את השפעת המשתנים.

אסור ליטול רפידול יחד עם משקאות אלכוהוליים.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את רפידול במקום חשוך, הרחק מלחות, והרחק מהישג ידם של ילדים. רמת טמפרטורה – מקסימום 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש ברפידול במינונים של 125 ו-250 מ"ג למשך 3 שנים, ובמינונים של 500 מ"ג - 4 שנים ממועד שחרור התרופה.