פמארה

פמרה היא תרופה נגד סרטן.

[ 1 ]

אינדיקציות פמארה

הוא משמש לטיפול בהפרעות הבאות:

• סרטן השד (בצורתו הנפוצה) אצל נשים לאחר גיל המעבר שטופלו בעבר באנטי-אסטרוגנים (כגון טמוקסיפן);
• סרטן שד בשלב מוקדם אצל נשים לאחר גיל המעבר.

[ 2 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות של 2.5 מ"ג, 30 יחידות בחבילה.

[ 3 ], [ 4 ]

פרמקודינמיקה

התרופה אינה סטרואידית ובעלת השפעה אנטי-גידולית. פמרה היא תרופה המאטה באופן ספציפי את פעילות האנזים ארומטאז. באמצעות סינתזה תחרותית עם תת-היחידה של אנזים ארומטאז, המעורבת בתהליכי קשירת אסטרוגנים, היא מונעת את ההשפעה המגרה של האחרון על צמיחת הגידול. היא גם מסייעת באופן עצמאי בדיכוי צמיחתו.

במהלך טיפול בסרטן השד בצורתו הנפוצה (בשלב שלאחר גיל המעבר), צריכה יומית של לטרוזול גורמת לירידה בערכי אסטרון סולפט, כמו גם אסטרון עם אסטרדיול בדם (ב-75-90%). יחד עם זאת, לא נצפים שינויים בערכי אנדרוסטנדיון. לפיכך, חסימת תהליכי ביוסינתזה של אסטרוגן אינה מובילה להצטברות של אנדרוגנים, שהם קודמנים לאסטרוגנים. בנוסף, לא נצפים שינויים ברמת הלוטרופין וה-FSH, כמו גם בערכי הורמוני בלוטת התריס.

התרופה אינה משפיעה על תהליכי הקישור של הורמוני סטרואידים הממוקמים בבלוטות יותרת הכליה, דבר המונע תיקון של GCS ומינרלקורטיקוסטרואידים.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

פרמקוקינטיקה

לטרוזול נספג במהירות ממערכת העיכול. הזמינות הביולוגית היא 99.9%. צריכת מזון מפחיתה מעט את מידת הספיגה. הסינתזה עם חלבון בדם היא 60%.

ערכי שיווי משקל נצפים לאחר 3-6 שבועות אם התרופה נלקחת במינון סטנדרטי מדי יום. התרופה עוברת תהליכים מטבוליים, שבמהלכם נוצרת תרכובת לא פעילה.

הפרשת תוצרי המטבוליזם של החומר מתרחשת דרך המעיים והכליות. זמן מחצית החיים הוא 48 שעות.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

מינון וניהול

יש ליטול את הטבליות דרך הפה, 2.5 מ"ג ליום, ללא קשר לצריכת מזון, בכל יום.

לעיתים קרובות, הטיפול נמשך זמן רב - לפחות 5 שנים. אם נצפים תסמינים של התקדמות הגידול, יש להפסיק את הטיפול.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

השתמש פמארה במהלך ההריון

אין לרשום פמרה לנשים בהריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• תקופת הנקה (אם יש צורך ליטול תרופות, יש להפסיק להניק);
• נוכחות של חוסר סבילות למרכיבי התרופה;
• מצב הורמונלי המתרחש אצל נשים בתקופת הפוריות שלהן;
• ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18.

[ 11 ]

תופעות לוואי פמארה

השימוש בתרופה גורם בדרך כלל לתופעות לוואי בדרגת חומרה בינונית. הן אינן מצריכות הפסקת התרופה.

תגובות שליליות כוללות: נפיחות, פריחות, כאבי ראש, הקאות עם בחילות ותחושת חולשה כללית. בנוסף, מופיעים גלי חום, כאבים בגב, בידיים וברגליים. נצפים גם דילול שיער, עלייה במשקל, דימום בנרתיק ואנורקסיה.

[ 12 ], [ 13 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

במקרה של שילוב עם טמוקסיפן במינון של 20 מ"ג, נצפית ירידה של 38% בערכי תרופה זו, בעוד שלא נצפית השפעה הפוכה על ערכי טמוקסיפן. אין מידע לגבי השימוש בתרופה יחד עם חומרים נוגדי גידול אחרים.

ההסתברות לאינטראקציה משמעותית של התרופה עם האיזואנזים CYP2C19 נמוכה למדי. עם זאת, יש להשתמש בה בזהירות בשילוב עם תרופות שעוברות מטבוליזם על ידי איזואנזימי המופרוטאינים.

תנאי אחסון

יש לשמור את פמרה בטמפרטורה שלא תעלה על 30 ^מעלות צלזיוס.

[ 17 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בפמרה במשך 5 שנים מיום ייצור התרופה.

[ 18 ], [ 19 ]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם Letrotera, Letrozole עם Letrozole-Teva, כמו גם Extraza ו-Letroza.

ביקורות

פמרה היא מעכבת ארומטאז שאינה סטרואידית (דור שלישי) הידועה כמפחיתה ב-98% את רמות האסטרוגן, אשר נוצרות מאנדרוגנים אצל נשים לאחר גיל המעבר בעזרת האנזים ארומטאז. פמרה נחשבת ליעילה ביותר מבין התרופות בקבוצה זו.

כאשר משתמשים בה בטיפול אדג'ובנטי מוקדם, תרופה זו יעילה יותר מטמוקסיפן (כאשר משווים את תדירות ההתקפים ותקופות הזמן לפני גרורות). התרופה נחשבת יעילה ובטוחה מאוד (במיוחד עבור נשים בעלות סיכון גבוה להישנות (אם יש גרורות בבלוטות הלימפה או אם האישה עברה בעבר כימותרפיה)). לעיתים, השימוש בתרופה מאפשר הימנעות מטיפול בקרינה וציטוסטטיקה, כמו גם מניתוח.

ביקורות מראות כי תרופה זו נסבלת טוב יותר מטמוקסיפן. הטיפול נמשך 4.5-6 שנים ורק חלק מהחולים פיתחו תופעות לוואי: כאבי שרירים, גלי חום ודלקת פרקים. בנוסף, נצפו אנורקסיה, בצקת פריפרית, בחילות ועייפות קשה.

מטופלים מדווחים גם כי נטילת מעכבי ארומטאז גורמת לעיתים קרובות לאוסטאופורוזיס ומגבירה את הסיכון לשברים. מסיבה זו, טיפול משולב כולל תרופות כגון זומטה, שהיא ביופוספונט.

[ 20 ]