אקספין

אקסיפין היא תרופה נגד פטריות.

אינדיקציות אקספין

הוא מיועד לחיסול פטריות על העור, השיער והציפורניים (הנגרמות על ידי פעולת דרמטופיטים).

טופס שחרור

זמין בצורת טבליות - 4 טבליות בכל שלפוחית. אריזה אחת מכילה 4 רצועות שלפוחית.

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל של התרופה הוא טרבינאפין הידרוכלוריד - יסוד סינתטי הכלול בקבוצת האלילאמינים ובעל מגוון רחב של השפעות נגד פטריות. בריכוזים נמוכים, טרבינאפין רוכש פעילות קוטלת פטריות כנגד עובשים בודדים, כמו גם פטריות דימורפיות, וגם כנגד דרמטופיטים. ביחס לפטריות שמרים, לחומר יש השפעה פטרייתית או קוטלת פטריות (בהתאם לסוג הפטרייה).

מנגנון הפעולה של התרופה נובע מיכולתה לעכב את השלבים המוקדמים של קשירת סטרולים בתוך קרומי תאי הפטרייה. החומר תורם למחסור בארגוסטרול, כמו גם להצטברות סקוואלן בתוך התאים - כתוצאה מכך, הדבר גורם למוות הפטרייה.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, החומר מצטבר בזקיקי השיער, בעור ובציפורניים. הזמינות הביולוגית של התרופה עולה אם היא נלקחת עם אוכל. ריכוז התרופה בפלזמה מגיע למקסימום שעתיים לאחר מתן התרופה.

יותר מ-99% ממינון הרכיב הפעיל מסונתז עם חלבון פלזמה.

טרבינאפין עובר מטבוליזם בכבד, וכתוצאה מכך נוצרות נגזרות שאין להן פעילות פרמקולוגית.

החומר מופרש בעיקר דרך הכליות בצורת נגזרות. זמן מחצית החיים הוא 30 שעות.

לא נמצאו הבדלים משמעותיים בפרמקוקינטיקה של החומר בהתאם לקבוצת הגיל של המטופל. הפרעות בכבד או בכליות עלולות לגרום לשינויים בקצב הפרשת הרכיב מהגוף.

מינון וניהול

יש ליטול את הטבליות לפני או אחרי הארוחות. המינונים, משטר הנטילה ומשך השימוש בתרופה נקבעים על ידי הרופא המטפל, אשר לוקח בחשבון את אופי הפתולוגיה ואת חומרתה.

עבור ילדים במשקל 40+ ק"ג, כמו גם מבוגרים, בעת טיפול במיקוזות, בדרך כלל נקבעת טבליה אחת של התרופה ביום.

משך הטיפול לחיסול מיקוזיס בקרקפת הוא חודש אחד, ולחיסול גזזת על עור חלק או קנדידה על העור הוא 0.5-1 חודש.

כדי לחסל מיקוזה בכפות הרגליים, יש צורך להשתמש בתרופה במשך 2-6 שבועות (התקופה המדויקת תלויה במצב העור, כמו גם בפתוגן שגרם למחלה).

משך הטיפול בפטרת הציפורניים (פטרייה הפוגעת בצלעות הציפורניים) הוא 6-12 שבועות. משך הטיפול תלוי בדרך כלל במהירות הגדילה של הציפורניים, מכיוון שבמחלות כאלה, ככלל, מומלץ להשתמש בתרופה עד שהציפורן הבריאה תצמח לחלוטין.

הביטויים הקליניים של המחלה עשויים להיעלם לאחר מספר ימים מתחילת הטיפול, אך יש צורך להמשיך ליטול את הגלולות למשך כל התקופה שנקבעה על ידי הרופא. אם מפסיקים את הטיפול בטרם עת או נוטלים את הגלולות באופן לא סדיר, הפתולוגיה עלולה להישנות.

אם התרופה נלקחת במשך זמן רב, יש צורך לעקוב אחר ספירת הדם ההיקפית, כמו גם אחר תפקודי הכבד.

[ 2 ]

השתמש אקספין במהלך ההריון

נשים בהריון לא צריכות ליטול את התרופה.

במהלך ההנקה, השימוש בטרבינאפין אינו מומלץ גם כן. אם אינך יכול לסרב ליטול את התרופה, עליך להפסיק להניק למשך תקופת הטיפול.

התוויות נגד

אין ליטול את התרופה במקרה של רגישות יתר לטרבינאפין או לרכיבים אחרים של התרופה.

התוויות נגד כוללות נוכחות של פתולוגיות כבד אצל המטופל (גם אם הן קיימות באנמנזה), וגם אי ספיקת כליות (אם קצב פינוי הקריאטינין נמוך מ-50 מ"ל/דקה).

אסור לרשום את התרופה לילדים מתחת לגיל 12 (משקל הילד גם לא צריך להיות פחות מ-40 ק"ג).

תופעות לוואי אקספין

השימוש בתרופה עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• איברים של המערכת ההמטופויאטית: טרומבוציטו-, פנסיטו- ונויטרופניה, כמו גם אגרנולוציטוזיס;
• איברי מערכת העצבים: הופעת סחרחורת וכאבי ראש, כמו גם נימול או היפוסטזיה והפרעות בלוטות הטעם;
• איברי מערכת העיכול: אובדן תיאבון, הפרעות בעיכול, בחילות, כאבי בטן, הפרעות מעיים ותחושת מלאות בבטן;
• כבד, כמו גם איברי דרכי המרה: פעילות מוגברת של אנזימי כבד, התפתחות דלקת כבד או צהבת. היחלשות תפקוד הכבד (עד להתפתחות אי ספיקת כבד עם מוות לאחר מכן) נצפתה במקרים בודדים אצל אנשים הסובלים מהפרעה בתפקוד איבר זה (אך לא ניתן היה לאשר קשר בין מוות עקב אי ספיקת כבד לבין שימוש בטרבינאפין);
• אלרגיות: התפתחות של אורטיקריה, תסמונת לייל, אריתמה רב-פורמית, כמו גם פוסטולוזיס אקסנטמטית כללית חריפה ואנגיואדמה, כמו גם זאבת אדמנתית;
• אחר: כאבי שרירים וכאבי מפרקים, עייפות קשה, ובנוסף, החמרה של פסוריאזיס.

לעיתים נצפתה נשירת שיער חמורה, אך לא ניתן היה לקשר את ההתקרחות לשימוש בטבליות.

אם לחולה יש תופעות לוואי, יש להתייעץ עם רופא כדי לקבוע את כדאיות הטיפול הנוסף באקסיפין. במקרה של הידרדרות בתפקודי הכבד, שינוי בפעילות, כמו גם ברמת אנזימי הכבד, כמו גם במקרה של קשיי עיכול, בחילות מתמידות ושינויים באינדיקטורים של יסודות הדם הנוצרים, יש להפסיק את השימוש בתרופה.

[ 1 ]

מנת יתר

שימוש באקסיפין במינונים גבוהים עלול לגרום לתסמינים כגון בחילות עם הקאות, כאבים באזור האפיגסטרי, סחרחורת עם כאבי ראש, פריחות עור ופוליאוריה.

לתרופה אין נוגדן ספציפי. במקרה של מנת יתר, יש להפסיק את מתן התרופה ולקבל טיפול להעלמת התסמינים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

תרופות המאטות או מעוררות אנזימים המהווים חלק ממערכת ההמופרוטאין P450, בשילוב עם אקסיפין, מסוגלות לשנות את ריכוז החומר הפעיל הבלתי משתנה של האחרון בפלזמה. אם אי אפשר לסרב ליטול תרופות כאלה בשילוב, יש צורך לעקוב אחר מדדי הטרבינאפין, וגם להתאים את מינון אקסיפין, במידת הצורך.

השימוש המשולב בטרבינאפין ובוורפרין עלול לשנות את זמן הפרותרומבין, להפחית את יעילות התרופה וגם להגביר את הסיכון לדימום. אם נדרש שימוש ארוך טווח בתרופות אלו יחד, יש צורך לנטר את זמן הפרותרומבין ולהתאים את מינון הקוורפרין.

שילוב עם ריפמפיצין מגביר את קצב הסילוק של טרבינאפין ב-100%.

כאשר משתמשים באקסיפין בו זמנית עם תרופות שמטבוליזם שלהן מתרחש בעזרת אנזימים של מערכת ההמופרוטאין P450, ייתכן שינוי מסוים בתכונות הפרמקוקינטיות של האחרונות.

התרופה אינה משפיעה על הפרמקוקינטיקה של אנטיפירין או דיגוקסין.

טרבינאפין מפחית את קצב הסילוק של קפאין ב-19% (צורות פרנטרליות של האחרון).

שילוב התרופה עם טריציקלים, חוסמי קולטנים β-אדרנרגיים, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים, כמו גם עם תרופות אנטי-אריתמיות (קטגוריות 1A, 1B, 1C) ומעכבי MAO (סוג B) עשוי להגביר מעט את ריכוז התרופות הנ"ל בפלזמה.

כאשר משתמשים באקסיפין בו זמנית עם דסיפרמין, שיעור הסילוק של האחרון יורד ב-82%.

כתוצאה מהשילוב עם טרבינאפין, נצפית גם ירידה במקדם הסילוק של ציקלוספורין (ב-15%).

[ 3 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את התרופה בתנאים רגילים לתרופות, ללא גישה לילדים קטנים. טמפרטורה - בין 15-25 ^מעלות צלזיוס.

חיי מדף

מותר להשתמש באקסיפין למשך 3 שנים מיום יציאתו לשוק.