אגילוק רטרד

התרופה Egilok retard המבוססת על metoprolol היא חוסם סלקטיבי של β-אדרנורצפטורים. התרופה נמצאת בשימוש פעיל במחלות של מערכת הלב וכלי הדם.

[ 1 ]

אינדיקציות אגילוק רטרד

התרופה Egilok retard נקבעת במצבים הבאים:

• עם לחץ דם גבוה;
• כדי לחסל ולהקל על תעוקת חזה;
• באי ספיקת לב כרונית סימפטומטית יציבה עם הפרעה סיסטולית של חדר שמאל;
• למניעת דום לב ואוטם חוזר לאחר התקופה החריפה של אוטם שריר הלב;
• במקרה של הפרעות קצב לב, כולל טכיקרדיה סופר-חדרית, הידרדרות בתפקוד החדר בפרפור פרוזדורים ואקסטראסיסטולה חדרית;
• לתיקון הפרעות תפקודיות של פעילות הלב המתרחשות על רקע פעימות לב מורגשות;
• כדי למנוע התקפי מיגרנה.

[ 2 ]

טופס שחרור

התכשיר הרפואי אגילוק רטרד מיוצר בצורת טבליות לבנות מוארכות-קמורות, מצופות סרט, עם חריץ דו-צדדי למינון. לטבליות יש השפעה ממושכת.

טבליה אחת של אגילוק רטרד עשויה להכיל 50 או 100 מ"ג של החומר הפעיל מטופרולול.

קופסת הקרטון מכילה שלוש שלפוחיות עם התרופה, 10 טבליות בשלפוחית אחת. הוראות שימוש בתרופה כלולות גם כן.

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל Egilok retard שייך לקבוצת חוסמי בטא-אדרנו-בלוטת. ההשפעות העיקריות של התרופה הן משככות כאבים, נוגדות הפרעות קצב ונוגדות יתר לחץ דם.

מטופרולול חוסם את השפעת המערכת הסימפתטית הפעילה על פעילות הלב, מנרמל את קצב הלב ואת איכות תפוקת הלב.

כאשר לחץ הדם עולה, התרופה מסוגלת להוריד את המדדים שלה. ההשפעה ארוכת הטווח נגד יתר לחץ דם מוסברת על ידי ירידה בהתנגדות ההיקפית הכוללת.

עם מנה אחת של התרופה, פעילות הרנין בפלזמה מואטת. ייתכן שזה נובע מהעובדה שקולטני β¹ של הכליות מדוכאים, מה שבתורו מעורר ירידה בייצור הרנין וירידה בהתכווצות כלי הדם.

עם לחץ דם מוגבר, שימוש ארוך טווח באגילוק רטרד יכול להוביל לירידה משמעותית קלינית במשקל החדר השמאלי. בדומה לתרופות אחרות בקבוצה זו, אגילוק רטרד מפחית את הצורך בחמצן בשריר הלב על ידי הורדת לחץ הדם הסיסטמי וקצב הלב. במקביל, זרימת הדם ואספקת החמצן לאזורים הנגועים בשריר הלב משתפרים. תכונות אלו מפחיתות את הסבירות להתקפי לב ומשפרות את ביצועי החולים.

בהשוואה לחוסמי בטא לא סלקטיביים, לאגילוק רטרד יש השפעה פחותה על ייצור אינסולין ותהליכי מטבוליזם של פחמימות. התרופה אינה משפיעה באופן משמעותי על תגובת הלב וכלי הדם בתגובה למצבי היפוגליקמיה ואינה מאריכה את תקופות התקפי ההיפוגליקמיה.

פרמקוקינטיקה

החומר הפעיל של Egilok retard נספג ברובו (כ-95%) על ידי מערכת העיכול. עם זאת, לאחר הספיגה, חלק משמעותי מהתהליכים המטבוליים מתרחש בכבד. הזמינות הביולוגית של התרופה יכולה להיות כ-35%.

התרופה מתפזרת באיטיות. תוך 5 שעות לאחר נטילת אגילוק רטרד, הספיגה האיטית הופכת לרמה של 6 שעות, ורק לאחר מכן מתחיל שלב האלימינציה האיטי. בדרך כלל, זמן מחצית החיים יכול להיות בין 6 ל-12 שעות: זמן מחצית החיים האמיתי של הרכיב הפעיל הוא כ-3 שעות. הבדל זה מוסבר על ידי הספיגה האיטית של התרופה.

רמת התרופה בפלזמה עשויה להשתנות בהתאם למאפיינים האישיים.

קישור לחלבוני פלזמה יכול להגיע ל-10%.

התרופה מופרשת בעיקר דרך הכליות (כ-95%). כ-10% מהחומר הפעיל מופרש ללא שינוי.

תוצרי המטבוליזם הסופיים אינם ממלאים תפקיד משמעותי קלינית ומופרשים בצואה.

מינון וניהול

אגילוק רטרד נלקח בדרך כלל בבוקר, פעם ביום, ללא קשר לזמן צריכת הארוחות. בכל המקרים, כמות התרופה הנלקחת נבחרת באופן אינדיבידואלי, עם עלייה הדרגתית במינון במידת הצורך.

• במקרה של לחץ דם גבוה, המינון ההתחלתי הוא 50 מ"ג/יום, עם אפשרות להעלאה נוספת ל-100-200 מ"ג. המינון היומי המרבי של התרופה הוא 200 מ"ג.
• לטיפול בתעוקת חזה, מומלץ ליטול 50 מ"ג של התרופה מדי יום. אם ההשפעה הטיפולית אינה מספקת, ניתן להגדיל את המינון ל-100-200 מ"ג, או ליטול את אגילוק רטרד בשילוב עם תרופה דומה אחרת.
• כאמצעי מניעה משני למניעת אוטם שריר הלב, מומלץ ליטול 200 מ"ג של התרופה מדי יום.
• באי ספיקת לב מפוצה, הטיפול מתחיל במינון של 25 מ"ג אגילוק רטרד מדי יום. לאחר 14 ימים, המינון עולה ל-50 מ"ג, לאחר 14 ימים נוספים - ל-100 מ"ג, ושוב לאחר 14 ימים - ל-200 מ"ג.
• לטיפול בהפרעות קצב, המינון נקבע באופן אינדיבידואלי, בין 50 ל-200 מ"ג ביום, במנה אחת.
• עבור היפרתירואידיזם, המינון הסטנדרטי נע גם הוא בין 50-200 מ"ג ליום.
• כדי למנוע התקפי מיגרנה, אגילוק רטרד נלקח בכמויות של 100 עד 200 מ"ג ליום.

אין צורך להתאים את המינון לחולים קשישים, חולים עם תפקוד כלייתי לא מספק או אנשים שעוברים דיאליזה.

במקרים חמורים של אי ספיקת כבד, יש להפחית את המינון היומי של התרופה בהתאם למצבו של המטופל.

טבליות אגילוק רטרד נלקחות בשלמותן, ללא כתישה או לעיסה, עם כמות מספקת של נוזלים. מותר לחלק את הטבליה לשני חלקים שווים.

השתמש אגילוק רטרד במהלך ההריון

למרבה הצער, לא נערכו מחקרים איכותיים על השימוש ב-Egilok retard על ידי נשים הרות ומניקות. בשל היעדר מידע אמין על בטיחות התרופה, לא מומלץ ליטול אותה במהלך ההריון וההנקה. יש להניח שחוסמי β עלולים להוביל להאטה בקצב הלב של העובר והילד שנולד.

אם לא ניתן לסרב ליטול רטרד אגילוק, יש לבצע את הטיפול תחת מעקב מתמיד אחר מצב העובר, ולאחר מכן אחר מצב התינוק שזה עתה נולד, שכן בלידה עלולים להתפתח תסמינים לא רצויים כמו דיכאון נשימתי, לחץ דם נמוך והיפוגליקמיה.

כניסה של התרופה לחלב אם לא תמיד תעורר התפתחות של תופעות לא רצויות אצל התינוק. עם זאת, בעת מתן אגילוק רטרד לאם מניקה, יש לנקוט משנה זהירות ולפקח על התינוק על מנת להגיב במהירות להתפתחות אפשרית של תסמינים שליליים.

התוויות נגד

התרופה נגד יתר לחץ דם אגילוק רטרד אינה בשימוש:

• אם המטופל נמצא במצב של הלם קרדיוגני;
• במקרה של רגישות יתר להרכב התרופה;
• במקרה של חסימת עלייתרוונטריקולרית מדרגה שנייה או שלישית;
• אם המטופל סובל מאי ספיקת לב לא מפוצה;
• במקרה של ברדיקרדיה סימפטומטית או ירידה משמעותית בלחץ הדם;
• במקרה של תסמונת תפקוד לקוי של בלוטות הסינוס;
• בהפרעות במחזור הדם ההיקפי, בעיקר בכלי הדם העורקיים;
• אם יש חשד לאוטם שריר הלב חריף של המטופל וקצב הלב נמוך מ-45 פעימות/דקה, או שלחץ הדם הסיסטולי נמוך מ-100 מ"מ כספית;
• עם חמצת מטבולית;
• אם המטופל אובחן עם פאוכרומוציטומה שלא טופלה;
• אם המטופל מקבל טיפול בו זמנית בתרופות מעכבי MAO-A;
• במקרים מורכבים של אסתמה או חסימה ריאתית;
• אם המטופל מקבל עירויים תוך ורידיים של אנטגוניסטים לסידן (ורפמיל, דילטיאזם) או תרופות אנטי-אריתמיות אחרות (דיסופירמיד).

תופעות לוואי אגילוק רטרד

אצל רוב החולים, נטילת אגילוק רטרד אינה גורמת לתופעות לוואי. עם זאת, במקרים מסוימים, עלולים להופיע התסמינים הלא רצויים הבאים:

• האטת קצב הלב, גפיים קרות, הישנות של תסמונת ריינו, סימנים של חסימת עלייתרובנטריקולרית מדרגה ראשונה, נפיחות, כאב בלב, קצב לב לא תקין, ירידה בלחץ הדם, ירידה אורתוסטטית בלחץ עם פגיעה בתודעה;
• ירידה ברמות טסיות הדם והלויקוציטים בדם;
• תחושת עייפות, כאב ראש, סחרחורת, נימול בגפיים, התכווצויות;
• ראייה מטושטשת, אדמומיות וגירוי בעיניים, פגיעה בשמיעה, שינויים בטעם, דלקת הלחמית;
• קוצר נשימה, ברונכוספזם;
• בחילות, כאבים אפיגסטריים, הפרעות בעיכול, גזים, צמא;
• אלרגיות, פריחה בעור, הזעה מוגברת, הישנות של פסוריאזיס, ניוון עור, התקרחות;
• מיאסטניה;
• עלייה במשקל, הפרעה בחילוף החומרים של שומנים, ביטוי של סוכרת סמויה;
• דלקת כבד, הידרדרות בתפקוד הכבד;
• מצבי דיכאון, הזיות, הפרעות שינה, הפרעות ליבידו, הפרעות זיכרון.

ישנם דיווחים בודדים על מקרים של אימפוטנציה וחסימה פרוזדורית מדרגה שנייה ושלישית, כמו גם הופעת נוגדנים אנטי-גרעיניים (שאינם מעידים על נוכחות של זאבת אדמנתית מערכתית).

[ 3 ]

מנת יתר

סימנים של מנת יתר כוללים:

• ירידה משמעותית בלחץ הדם;
• ברדיקרדיה חמורה של הסינוסים;
• התקפי בחילות והקאות;
• סחרחורת, עילפון;
• הפרעות בקצב הלב;
• תופעות של ברונכוספזם;
• הלם קרדיוגני, מצב תרדמת, חסימת עלייתריבים, כאבי לב.

ככלל, הסימנים הראשונים של עודף רטרד אגילוק בגוף נצפים תוך 20-120 דקות לאחר נטילת הטבליות.

התסמינים הנ"ל עלולים להחמיר עקב שימוש במשקאות אלכוהוליים, כדורי שינה, תרופות להורדת לחץ דם וכינידין.

הטיפול במצב זה מתבצע באופן רציף ובשלבים:

• אמצעי טיפול נמרץ;
• שליטה על זרימת הדם, תפקוד הנשימה, תפקוד מערכת השתן, איכות חילוף החומרים האלקטרוליטים ותכולת הגלוקוז בדם.

במקרה של ירידה חדה או משמעותית בלחץ הדם, המטופל מונח בשכיבה בזווית של 45 מעלות כאשר האגן מורם ביחס לראש. במצב קריטי - עם קצב לב איטי וסיכון מוגבר לאי ספיקת לב - המטופל מקבל ממריצים β-אדרנרגיים במרווחים של 2 עד 5 דקות, או 0.5 עד 2 מ"ג של אטרופין סולפט מנוהלים תוך ורידיים. אם ההשפעה הרצויה נעדרת, מנוהלים נוראפינפרין, דופמין או דובוטמין, ולאחר מכן גלוקגון (1-10 מ"ג) והתקנת סט עירוי תוך ורידי.

ברונכוספזם מסולק על ידי זריקות תוך ורידיות של תרופות המעוררות קולטנים β²-אדרנרגיים.

חשוב לדעת שהמרכיב הפעיל של התרופה אגילוק רטרד - מטופרולול - אינו נסבל להמודיאליזה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ניתן לשלב בהצלחה את אגילוק רטרד עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם. על מנת למנוע לחץ דם חמור עקב שילוב כזה, יש לנטר באופן מתמיד את לחץ הדם של המטופלים.

אין לשלב את אגילוק רטרד עם התרופות הבאות:

• חוסמי תעלות סידן, וראפמיל;
• תרופות מעכבות MAO.

השילובים הבאים של Egilok retard ניתנים בזהירות:

• עם תרופות אנטי-אריתמיות לשימוש פנימי, פאראסימפתומימטיקה;
• עם תכשירים דיגיטליים - עקב הסיכון להפרעות הולכה לבבית;
• עם ניטרטים - עקב האפשרות לפתח לחץ דם נמוך וברדיקרדיה;
• עם כדורי שינה, כדורי הרגעה, תרופות נוגדות דיכאון, נוירלפטיקה - עקב הסיכון להורדת לחץ דם;
• עם תרופות נרקוטיות - עקב הסיכון לדיכוי תפקוד הלב;
• עם סימפטומימטיקה - עקב הסיכון המוגבר לדום לב;
• עם קלונידין - עקב הסיכון לפתח משבר יתר לחץ דם;
• עם ארגוטמין - עקב אפקט מוגבר של כיווץ כלי דם;
• עם β²-סימפטומימטיקה (הם אנטגוניסטים);
• עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) ואסטרוגנים - עקב ירידה בהשפעה נוגדת יתר לחץ דם;
• עם אינסולין ותרופות נוגדות סוכרת - עקב השפעה היפוגליקמית מוגברת אפשרית;
• עם מרפי שרירים דמויי קורארה - עקב חסימת שריר-עצב מוגברת;
• עם מעכבי ומעוררי אנזימים - עקב הגברה אפשרית או להפך, ירידה בהשפעת המטופרולול.

תנאי אחסון

יש לאחסן את אגילוק רטרד בטמפרטורה רגילה, עם טמפרטורה מקסימלית מותרת של 30 מעלות צלזיוס+. יש להגביל את גישת הילדים לאזורי אחסון של תכשירים רפואיים.

חיי מדף

ניתן לאחסן את רטרד אגילוק עד 5 שנים.