דיאקארב

דיאקארב (אצטזולאמיד) הוא מעכב אנהידראז פחמתי. משמעות הדבר היא שהוא מעכב את פעולתו של האנזים אנהידראז פחמתי, אשר בדרך כלל מאיץ את התגובה ההופכת פחמן דו-חמצני (CO2) ומים לחומצה פחמתית, וכתוצאה מכך נוצר ביקרבונט בגוף.

הנה כמה נקודות חשובות לגבי מעכבי אנהידראז פחמני:

1. פעולה משתנת: חסימת אנהידראז פחמתי על ידי דיאקארב גורמת לספיגה חוזרת מופחתת של ביקרבונט בכליות, מה שמוביל בתורו להפרשה מוגברת של נתרן ומים בשתן. זה הופך את דיאקארב לפוטנציאלי שימושי כמשתן.
2. שימוש בטיפול בגלאוקומה: מעכבי אנהידראז פחמני, כגון דיאקארב, יכולים לשמש גם להפחתת לחץ תוך עיני בגלאוקומה. הפחתת לחץ תוך עיני יכולה לסייע במניעת נזק לעצב הראייה ולשמר את הראייה.
3. מניעת מחלת הרים: דיאקארב משמש גם למניעה וטיפול במחלת הרים. פעולתו קשורה לעלייה בסילוק פחמן דו-חמצני מהגוף, מה שעוזר להסתגל לתנאי הסביבה המשתנים בגבהים גבוהים.
4. טיפול במצבים אחרים: במקרים מסוימים, מעכבי אנהידראז פחמני עשויים לשמש לטיפול במצבים רפואיים אחרים, כגון הפרעות נוירולוגיות או מיגרנות.

חשוב לזכור כי השימוש ב-Diacarb ובמעכבי פחמת אנהידראז אחרים צריך להתבצע תחת פיקוחו של רופא ובהתאם להמלצות המינון והשימוש.

אינדיקציות דיאקארב

1. גלאוקומה: ניתן לרשום דיאקארב להפחתת לחץ תוך עיני בגלאוקומה. הוא מסייע בהפחתת ייצור הנוזל התוך עיני, מה שיכול לסייע במניעת נזק לעצב הראייה ולשמר את הראייה.
2. מחלת הרים: דיאקארב משמש למניעה וטיפול במחלת הרים (מחלת גבהים). התרופה מסייעת לגוף להסתגל לתנאי הסביבה המשתנים בגבהים גבוהים, ומפחיתה תסמינים כגון כאב ראש, בחילות, סחרחורת ועייפות.
3. אפילפסיה: לעיתים ניתן להשתמש בדיאקארב כטיפול נוסף עבור סוגים מסוימים של אפילפסיה.
4. חמצת: ניתן לרשום את התרופה לתיקון צורות מסוימות של חמצת הקשורות למחלות כמו אבנים בכליות או סוכרת.
5. מניעת מחלת גבהים: ניתן להשתמש בדיאקארב כאמצעי מניעה לפני נסיעה לגבהים גבוהים כדי למנוע תסמינים של מחלת גבהים.
6. מיגרנה: במקרים מסוימים, ניתן לרשום דיאקארב למניעת מיגרנות.

טופס שחרור

1. טבליות: זוהי הצורה הנפוצה ביותר של דיאקארב. לטבליות יכולות להיות מינונים שונים, לדוגמה, 125 מ"ג, 250 מ"ג או 500 מ"ג.
2. כמוסות: חלק מהיצרנים עשויים לייצר דיאקארב בצורת כמוסה, במיוחד אם נדרש שחרור איטי של התרופה.
3. אבקה להכנת תמיסת הזרקה: במקרים נדירים, דיאקארב עשוי להופיע בצורת אבקה להכנת תמיסת הזרקה.

פרמקודינמיקה

1. ירידה ביצירת ביקרבונט: אצזולאמיד מעכב את יצירת הביקרבונט בכליות, וכתוצאה מכך מופחתת היווצרות של ביקרבונט מסיס במים והפרשה מוגברת של נתרן, אשלגן ומים בשתן.
2. פעולה משתנת: חסימת אנהידראז פחמתי בכליות גורמת להפרשה מוגברת של נתרן, אשלגן ומים בשתן. פעולה משתנת זו מאפשרת להשתמש באצטזולאמיד לטיפול בבצקת ובלחץ תוך גולגולתי מוגבר.
3. הפרשת מימן מופחתת: אצזולאמיד גם מפחית את הפרשת המימן בכליות, מה שמקדם ייצור שתן בעל pH גבוה יותר, דבר שעשוי להיות שימושי בטיפול באבנים בכליות הקשורות לחומצה.
4. גירוי נשימה: במינונים גבוהים, אצטזולאמיד עשוי לעורר את הנשימה על ידי הגברת הרגישות של מרכזי הנשימה במוח לשינויים ברמת הפחמן הדו-חמצני בדם.
5. הפחתת לחץ תוך עיני: אצטזולאמיד יכול לשמש גם להורדת לחץ תוך עיני, דבר שימושי בטיפול בגלאוקומה.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: לאחר מתן דרך הפה, אצזולאמיד נספג במהירות ובמלואו ממערכת העיכול.
2. ריכוז מקסימלי (Cmax): הזמן להגעה לריכוז המקסימלי של אצטזולאמיד בפלזמת הדם הוא בדרך כלל כ-1-4 שעות לאחר מתן התרופה.
3. זמינות ביולוגית: הזמינות הביולוגית של אצטזולאמיד לאחר מתן פומי היא בדרך כלל גבוהה, כ-80-100%.
4. מטבוליזם: אצזולאמיד עובר מטבוליזם בכבד, בעיקר באמצעות הידרוקסילציה.
5. זמן מחצית חיים של אלימינציה (T½): זמן מחצית החיים של אצזולאמיד בגוף הוא כ-8-12 שעות.
6. נפח הפצה (Vd): ערך ה-Vd של אצזולאמיד משתנה, אך בדרך כלל נע סביב 0.7-0.9 ליטר/ק"ג, דבר המצביע על פיזור טוב של התרופה לרקמות הגוף.
7. הפרשה: אצזולאמיד מופרש בעיקר דרך הכליות כתרופה ללא שינוי.
8. אינטראקציות עם מטבוליזם: דיאקארב עשויה לתקשר עם תרופות אחרות, בפרט עם תרופות משתנות או אנטי-אפילפטיות אחרות, דבר שעשוי לשנות את יעילותן או את רמותיהן בדם.

מינון וניהול

1. בַּרקִית:

   • מינון התחלתי מקובל למבוגרים הוא 250-1000 מ"ג ליום, המחולק למספר מנות.
   • לילדים ניתן לרשום מינון של 5 עד 10 מ"ג לכל 1 ק"ג משקל גוף ליום, גם הוא מחולק למספר מנות.

2. אֶפִּילֶפּסִיָה:

   • מינון התחלתי מקובל למבוגרים הוא 250-1000 מ"ג ליום, המחולק למספר מנות.
   • עבור ילדים, המינון עשוי להשתנות בהתאם לגיל ולמשקל, בדרך כלל המינון ההתחלתי הוא 8-30 מ"ג לכל 1 ק"ג משקל גוף ליום, מחולק גם הוא למספר מנות.

3. מחלת הרים:

   • כדי למנוע מחלת גבהים, מומלץ בדרך כלל להתחיל ליטול את התרופה 24-48 שעות לפני העלייה לגובה.
   • המינון הרגיל הוא 250 מ"ג פעמיים ביום.
   • משך נטילת דיאקארב תלוי במשך השהייה בגובה.

4. היפוקלמיה:

   • לטיפול בהיפוקלמיה, ניתן להשתמש בדיאקארב במינון של 250-1000 מ"ג ליום, המחולק למספר מנות.

השתמש דיאקארב במהלך ההריון

שימוש באצטזולאמיד (דיאקארב) במהלך ההריון עשוי להיות כרוך בסיכונים פוטנציאליים, אם כי נתונים ספציפיים על בטיחותו ויעילותו בתקופה זו מוגבלים. הנה מה שאנו יודעים ממחקרים זמינים:

1. מחקר בנשים בהריון עם יתר לחץ דם תוך גולגולתי אידיופתי: במחקר אחד בו נעשה שימוש באצטזולאמיד לטיפול במצב זה במהלך ההריון, לא דווח על תוצאות שליליות בהריון. סקירת הספרות גם לא מצאה ראיות משכנעות להשפעות שליליות של התרופה על הריון בבני אדם (לי ואחרים, 2005).
2. מחקר נוסף: במחקר שנערך בקרב נשים עם יתר לחץ דם תוך גולגולתי שקיבלו אצטזולאמיד במהלך ההריון, לא נמצאו ראיות משכנעות להשפעות מזיקות על ההריון, גם כאשר התרופה ניתנה לפני השבוע ה-13 להריון. עם זאת, יש להימנע משימוש באצטזולאמיד במהלך ההריון אלא אם כן הדבר הכרחי לחלוטין (Falardeau et al., 2013).

בשל הסיכונים הפוטנציאליים, השימוש באצטזולאמיד במהלך ההריון צריך להיעשות רק תחת פיקוח רפואי קפדני ורק כאשר היתרונות עולים על הסיכונים האפשריים.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לאצטזולאמיד או לסולפונמידים אחרים צריכים להימנע משימוש בו.
2. פגיעה חמורה בכליות או בכבד: התרופה אינה ניתנת לשימוש בחולים עם פגיעה חמורה בכליות או בכבד, שכן היא עלולה להחמיר את מצבם.
3. היפונתרמיה: יש להשתמש בדיאקארב בזהירות בחולים עם היפונתרמיה (רמות נמוכות של נתרן בדם) מכיוון שהוא עלול להחמיר מצב זה.
4. היפרקלמיה: יש להשתמש בתרופה בזהירות גם בחולים עם היפרקלמיה (רמות גבוהות של אשלגן בדם) מכיוון שהיא עלולה להחמיר מצב זה.
5. אורוליתיאזיס: בנוכחות אורוליתיאזיס, דיאקארב עלול להגביר את הסיכון להיווצרות אבנים ואינו ניתן לשימוש.
6. סוכרת: בחולים עם סוכרת, יש להשתמש בתרופה בזהירות, מכיוון שהיא עלולה לשנות את רמות הסוכר בדם.
7. הריון והנקה: יש להעריך את השימוש בדיאקרב במהלך ההריון וההנקה על ידי רופא, מכיוון שנתונים על בטיחותו בתקופות אלו מוגבלים.
8. ילדות: השימוש בדיאקארב בילדים דורש זהירות מיוחדת ויש לבצעו תחת פיקוחו של רופא.
9. שימוש עם תרופות אחרות: לפני תחילת השימוש בדיאקארב בשילוב עם תרופות אחרות, עליך להתייעץ עם רופא כדי לוודא שאין אינטראקציות אפשריות.

תופעות לוואי דיאקארב

1. נמנום וסחרחורת: אלו הן חלק מתופעות הלוואי הנפוצות ביותר של דיאקארב. מטופלים עלולים לחוש נמנום או סחרחורת, במיוחד בתחילת הטיפול או כאשר המינון משתנה.
2. רגישות מוגברת לאור: אנשים מסוימים עשויים לחוות רגישות מוגברת לאור בזמן נטילת דיאמוקס, מה שעלול להוביל לרגישות לאור או עייפות עיניים מהירה יותר.
3. אובדן תיאבון ושלשולים: חלק מהמטופלים עלולים לחוות אובדן תיאבון, בחילות או שלשולים בזמן נטילת דיאקארב.
4. הפרעות אלקטרוליטים: התרופה עלולה לגרום לשינויים ברמות האלקטרוליטים בגוף, כגון היפוקלמיה (אשלגן נמוך) או היפונתרמיה (נתרן נמוך).
5. רגישות יתר לאלרגנים: אנשים מסוימים עלולים לחוות תגובות אלרגיות לדיאקארב, כגון פריחה בעור, גירוד או אנגיואדמה.
6. הפרעות בקיבה: עשויות לכלול בחילות, הקאות, צרבת או אי נוחות בבטן.
7. טעם מתכתי: חלק מהמטופלים עשויים להתלונן על טעם מתכתי בפה.
8. תופעות לוואי נדירות נוספות: כוללות אנמיה, אנמיה אפלסטית, טרומבוציטופניה, אלקלוזיס, היפרהידרציה ואחרות.

מנת יתר

1. חוסר איזון אלקטרוליטים: אובדן מוגזם של אלקטרוליטים (למשל, נתרן, אשלגן) בשתן יכול להוביל לחוסר איזון אלקטרוליטים, שיכול להתבטא כחולשה, קצב לב לא תקין, התכווצויות שרירים ותסמינים אחרים.
2. חמצת: שינויים במאזן החומצה-בסיס של הגוף עלולים להוביל לחמצת מטבולית, אשר עלולה לגרום לדיכוי נשימתי מהיר ועמוק, כאבי ראש, נמנום ותסמינים אחרים.
3. תסמינים של מערכת העצבים המרכזית: מנת יתר של אצטזולאמיד עלולה לגרום לנמנום, סחרחורת, התקפים, נשימה איטית, שינויים אלקטרוליטים, לחץ תוך גולגולתי מוגבר ותסמינים אחרים של מערכת העצבים המרכזית.
4. סיבוכים נוספים: סיבוכים אפשריים של מנת יתר עשויים לכלול גם היפוגליקמיה, היפרקלמיה, הידרדרות בתפקוד הכליות וסיבוכים חמורים נוספים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. מעכבי אנהידראז: דיאקארב הוא מעכב אנהידראז, ולכן השפעתו עשויה להיות מוגברת כאשר הוא משמש במקביל לתרופות אחרות כגון אצזולאמיד, דורזולאמיד וברינזולמיד, דבר שעשוי להגביר את הסיכון לפתח תופעות לוואי הקשורות לעיכוב אנהידראז, כגון חמצת מטבולית.
2. תרופות לאפילפסיה: דיאקארב עשויה ליצור אינטראקציה עם תרופות לאפילפסיה כגון פניטואין, קרבמזפין וחומצה ולפרואית, דבר שעשוי להגביר או להפחית את יעילותן ולהגביר את הסיכון לתופעות לוואי הקשורות למערכת העצבים המרכזית.
3. תרופות לטיפול ביתר לחץ דם ומחלות לב וכלי דם: דיאקארב יכול להגביר את ההשפעה של תרופות המשמשות לטיפול ביתר לחץ דם, כגון תרופות משתנות או מעכבי אנזים להמרת אנגיוטנסין (ACEIs), מה שעלול להוביל לירידה חדה בלחץ הדם.
4. תרופות לסוכרת: דיאקארב עשוי להגביר את ההשפעה של תרופות היפוגליקמיות כגון סולפונילאוריאה, מה שעלול להוביל לירידה ברמות הסוכר בדם.
5. תרופות לגאוט: דיאקארב עשוי להגביר את ההשפעות של תרופות המשמשות לטיפול בגאוט, כגון פרובנסיד, מה שעלול להוביל לעלייה ברמות חומצת השתן בדם ולתופעות לוואי מוגברות.