דיקלוביט

דיקלוביט מפגין פעילות משככת כאבים, נוגדת דלקת, נוגדת טסיות דם ומורידה חום.

העיקרון העיקרי של פעולת התרופה הוא דיכוי פעילות COX-1 ו-COX-2. כתוצאה מכך, מתרחשת הפרעה בחילוף החומרים של חומצה ארכידונית. במקביל, קשירת PG באזור הדלקת נחלשת. זה גורם לירידה בכאב במהלך תנועה או במנוחה. בנוסף, נפיחות ונוקשות של המפרקים בבוקר נעלמות. התרופה מגדילה את טווח התנועה של המפרקים.

אינדיקציות דיקלוביטה

הוא משמש לטיפול בהפרעות הבאות:

• גב תחתון ולומבודיניה;
• נגעים במערכת השרירים והשלד בעלי פעילות ניוונית או דלקתית;
• דלקת פרקים של אופי הכתף-שכמות;
• נוירלגיה או בורסיטיס;
• טריזמוס, נפיחות, דלקת או כאב הקשורים להליכים גינקולוגיים, דנטליים, אורתופדיים ואחרים;
• סינוביטיס או מיאלגיה;
• כאב הקשור לפציעות או ניתוחים;
• דלקת גידים;
• התקפי מיגרנה;
• קוליק.

בגינקולוגיה, נרות משמשים לטיפול באדנקסיטיס, דיסמנוריאה ראשונית ודלקת פרימטריטיס. יחד עם זאת, ניתן להשתמש בתרופה כמרכיב נוסף בטיפול מורכב לפתולוגיות המשפיעות על מערכת אף אוזן גרון (בעלות פעילות דלקתית-זיהומית), מלוות בכאב חמור.

[ 1 ]

טופס שחרור

החומר הטיפולי משוחרר בצורה של ג'ל, נרות וכמוסות.

פרמקודינמיקה

התרופה מפחיתה כאבים המופיעים לאחר ניתוחים או פציעות, ובמקביל, את עוצמת הדלקת. מפחיתה כאבים ודימום המתפתחים במקרה של אלגומנוריאה ראשונית.

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה.

ספיגת נרות מתרחשת בקצב גבוה, אך לאט יותר מאשר במקרה של טבליות מצופות אנטריות. בעת שימוש בנרות במנה של 50 מ"ג, ערכי Cmax בפלזמה נצפים לאחר 60 דקות, אך הערכים המקסימליים למנה יחידה הם כ-2/3 מהריכוז המתקבל בעת שימוש בטבליות מצופות אנטריות (1.95 ± 0.8 מיקרוגרם/מ"ל).

זמינות ביולוגית.

כמו במתן פומי של התרופה, לאחר שימוש בנרות, ערכי ה-AUC הם כמחצית מהרמה בעת מתן מינון פרנטרלי. עם שימוש חוזר בתרופה, המאפיינים הפרמקוקינטיים אינם משתנים. אם נצפים המינונים שנקבעו, התרופה אינה מצטברת.

תהליכי הפצה.

סינתזת חלבונים תוך-פלזמית היא 99.7%; החומר נקשר בעיקר לאלבומינים - 99.4%.

דיקלופנק חודר לסינוביום, ומגיע לערכי Cmax מאוחר יותר מאשר בפלזמת הדם (2-4 שעות). זמן מחצית החיים המדומה מהסינוביום הוא 3-6 שעות. לאחר שעתיים מהגעה לרמת Cmax בפלזמה, ערכי דיקלופנק בסינוביום נשארים גבוהים יותר מאשר בפלזמת הדם; מדד זה נשמר למשך 12 שעות.

כמויות קטנות של התרופה (100 ננוגרם/מ"ל) נמצאות בחלב אם. הנפח המשוער של החומר הנכנס לגופו של תינוק יונק עם חלב שווה ערך למנה של 0.03 מ"ג/ק"ג ליום.

תהליכי חילופי דברים.

מטבוליזם של דיקלוביט מתממש בחלקו באמצעות גלוקורונידציה של המולקולה המקורית, אך מתפתח בעיקר באמצעות מתוקסילציה מרובה ויחידה עם הידרוקסילציה, וכתוצאה מכך נוצרים מספר יסודות מטבוליים מסוג פנולי, שרובם יוצרים צמדים המשולבים עם חומצה גלוקורונית. לפעילות הביולוגית יש 2 רכיבים מטבוליים, אך היא נמוכה משמעותית מזו של דיקלופנק.

הַפרָשָׁה.

סילוק פלזמה סיסטמי של התרופה הוא 263±56 מ"ל לדקה (רמה ממוצעת ± סטיית תקן). זמן מחצית החיים התוך-פלזמי הסופי הוא 1-2 שעות. זמן מחצית החיים של 4 הרכיבים המטבוליים, כולל 2 רכיבים פרמקואקטיביים, גם הוא קצר והוא 1-3 שעות.

כ-60% מהמינון מופרש בשתן בצורת צמדים, יחד עם חומצה גלוקורונית של המולקולה השלמה, וגם בצורת רכיבים מטבוליים, שרובם הופכים לצמדים מסוג גלוקורוניד. פחות מ-1% מהתרופה מופרש ללא שינוי. יתרת המינון מופרשת בצואה בצורת רכיבים מטבוליים.

מינון וניהול

תוכניות לשימוש בנרות.

התרופה יכולה לשמש בני נוער מעל גיל 15 ומבוגרים. נרות מוחדרים לפי הטבעת לאחר עשיית צרכים או חוקן ניקוי. לאחר החדרת הנרות, יש לשכב למשך 20-30 דקות. יש לבצע את ההליך פעמיים ביום. לא ניתן להחדיר יותר מ-3 נרות פי הטבעת ביום.

משך מחזור הטיפול נבחר באופן אינדיבידואלי, תוך התחשבות בסבילות המטופל לתרופה, כמו גם באופי המחלה.

מריחת ג'ל.

הג'ל משמש לטיפול חיצוני - יש למרוח רצועה של 1-2 ס"מ על האזור המודלק 2-3 פעמים ביום. יש לשפשף את החומר בתנועות עדינות עד לספיגה מלאה של הג'ל. מחזור הטיפול כולו צריך להימשך לכל היותר 14 ימים. ניתן להגדיל את משך הטיפול רק במרשם רופא. לאחר ההליך, יש לשטוף ידיים.

אופן השימוש בקפסולות.

יש ליטול את הקפסולות עם אוכל, לשטוף במים רגילים; יש לבלוע את התרופה בשלמותה, ללא ללעיסה. בדרך כלל משתמשים בקפסולה אחת של LS 1-3 פעמים ביום, בכל יום. מבוגר בתחילת המחזור נרשמים בדרך כלל 3 פעמים ביום. גודל מנת התחזוקה היומית הוא קפסולה אחת 1-2 פעמים.

ילדים מעל גיל 6 יכולים לקבל לא יותר מ-2-3 מ"ג/ק"ג של דיקלוביט.

משך נטילת הקפסולות נבחר באופן פרטני על ידי הרופא המטפל.

[ 8 ]

השתמש דיקלוביטה במהלך ההריון

אסור לרשום דיקלוביט במהלך ההריון.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה למרכיבי התרופה או לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות;
• הפרעות המטופויאטיות ממקור לא ידוע;
• אסתמה מסוג אספירין;
• כיב במערכת העיכול בשלב הפעיל;
• שלב פעיל של התפתחות נגעים במערכת העיכול, בעלי צורה ארוזיבית-כיבית;
• שלישיית "אספירין".

נדרשת זהירות בעת השימוש בשלב הפעיל של פורפיריה כבדית מושרת, וגם במקרה של תפקוד לקוי של הכליות או הכבד.

תופעות לוואי דיקלוביטה

תופעות לוואי עיקריות:

• הפרעות במערכת העיכול: גסטרלגיה, עצירות, הקאות, קוליטיס כיבית בשלב הפעיל, כאבי בטן, דימום במערכת העיכול ואנורקסיה. בנוסף, בחילות, נפיחות, דלקת כבד חריפה, בעיות בעיכול, קוליטיס לא ספציפית מלווה בדימום, דלקת לבלב, שלב פעיל של דלקת מעיים אזורית, דלקת כבד ופעילות מוגברת של טרנסאמינזות בכבד;
• תפקוד לקוי של מערכת השתן: אי ספיקת כליות חריפה, פרוטאינוריה, תסמונת נפרוטית, המטוריה, כמו גם דלקת פפיליטיס נמקית ונפריטיס טובולו-אינטרסטיציאלית;
• זיהומים אפידרמליים: אקזמה, פריחה בולוסית, דרמטיטיס פילינג, פריחות, התקרחות, רגישות לאור, פורפורה ואריתמה רב-פורמית;
• הפרעות המשפיעות על מערכת העצבים: נימול (פלסטזיה), דיפלופיה (כפל ראייה), סיוטים, כאבי ראש, דיכאון ועייפות מוגברת, כמו גם טינטון, חוסר התמצאות, סחרחורת, נדודי שינה ועצבנות. בנוסף, בלבול, תסמינים פסיכוטיים, התקפים, הפרעות טעם, אובדן זיכרון, חרדה, ירידה בחדות השמיעה והראייה ורעד;
• בעיות בהמטופויזה: אגרנולוציטוזיס, לוקופניה או טרומבוציטופניה, כמו גם אנמיה המוליטית או אפלסטית;
• תסמינים אלרגיים: אורטיקריה, תסמיני TEN, SJS, עוויתות סימפונות, פורפורה אלרגית ותסמינים אנפילקטיים;
• אחרים: כאבים באזור החזה, אימפוטנציה, נפיחות, לחץ דם מוגבר ודפיקות לב;
• תסמינים מקומיים: גירוי באזור רירית המעי הגס, הפרשות ריריות דמיות וכאבים בזמן עשיית צרכים.

תופעות הלוואי תלויות במאפיינים האישיים של המטופל, בגודל המנות ובמשך הטיפול.

[ 7 ]

מנת יתר

הרעלה בעת מתן נרות אינה סבירה. שימוש בכמות גדולה מדי של התרופה עלול להוביל לסחרחורת, עכירות הכרה, היפרוונטילציה, כאבי ראש ותסמינים שליליים הקשורים למערכת העיכול. הילד עלול לפתח בחילות, כאבי בטן, הקאות, התקפים מיוקלוניים ותפקוד לקוי של הכליות או הכבד.

במקרה של בליעה מקרית של התרופה, יש צורך לבצע שטיפת קיבה ולתת לחולה פחם פעיל. לאחר מכן, מבוצעים צעדים סימפטומטיים שונים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה מגבירה את רמות הפלזמה של חומרי ליתיום ודיגוקסין עם פניטואין. היא גם מאטה את פעילותן של תרופות להורדת לחץ דם ותרופות משתנות. שילוב עם משתנים חוסכי אשלגן עלול להוביל להיפרקלמיה.

שילוב עם גלוקוסטרואידים או תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות (NSAIDs) מגביר את הסיכון לפתח תסמינים שליליים במערכת העיכול. שימוש יחד עם אספירין גורם לירידה ברמות הסרום של הרכיב הפעיל של דיקלוביט.

שילוב עם ציקלוספורין מוביל לעלייה בהשפעתו הרעילה על הכליות. תרופות היפוגליקמיות, כאשר הן משמשות בו זמנית עם התרופה, עלולות להוביל להיפר- או היפוגליקמיה. מסיבה זו, עם טיפול כזה, יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר רמות הסוכר בדם.

מתן התרופה יחד עם מתוטרקסט (בתוך 24 שעות לפני או אחרי השימוש בה) עלול להוביל לעלייה בערכי האחרון ולהגברת פעילותו הרעילה.

שימוש בשילוב עם נוגדי קרישה דורש ניטור מתמיד של תהליכי קרישת הדם.

תנאי אחסון

יש לאחסן את דיקלוביט בטמפרטורה שאינה גבוהה מ-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בדיקלוביט בצורת נרות למשך 24 חודשים מיום מכירת התרופה. חיי המדף של הקפסולות והג'ל הם 36 חודשים.

בקשה לילדים

התרופה אינה מיועדת לשימוש באנשים מתחת לגיל 6.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם אורטופן, דיקלורן, אלמירל עם נתרן דיקלופנק, רפטן עם דיקלוברל, ובנוסף דיקלוגן, דיקלאק, נקלופן, דיקלו-F עם וולטארן ואולפן.

ביקורות

דיקלוביט מקבל בדרך כלל ביקורות טובות ממטופלים. אנשים שהשתמשו בו בצורות מינון שונות מדברים על ההשפעה המהירה והיעילה של התרופה. בין היתרונות, הם מציינים כי התרופה מסוגלת לבצע בו זמנית מספר השפעות - ביטול דלקת ונפיחות, הקלה על כאבים וכו'.

אבל בהערות בנוגע לנרות המשמשים בגינקולוגיה, יש לפעמים דיווחים על רגישות אישית לתרופה, אך התסמינים השליליים נעלמים במהירות לאחר הפחתת המינון.

החיסרון היחיד של הג'ל הוא הצורך לשפשף אותו במשך זמן רב עד שהוא נספג לחלוטין.