צסולין

התרופה צזולין שייכת לתרופות אנטי-מיקרוביאליות β-lactam, ובפרט לקבוצת האנטיביוטיקה של צפלוספורין מהדור הראשון. המרכיב הפעיל של התרופה הוא נגזרת של חומצה 7-אמינוצפלוספורנית.

[ 1 ]

אינדיקציות צסולין

צזולין מיועד למחלות הבאות:

• נגעים מיקרוביאליים זיהומיים של מערכת הנשימה ואיברי אף אוזן גרון (דלקת שקדים, דלקת גרון, דלקת ריאות וברונכיט, אמפימה של הצדר, מורסות ריאה, דלקת אוזניים, סינוסיטיס).
• מחלות זיהומיות של מערכת השתן והמרה.
• זיהומים של איברי הבטן, העור, מערכת השרירים והשלד (דלקת הצפק, אוסטאומיאליטיס, פיודרמה, פרונקלים, מורסות).
• עגבת, זיבה.
• סיבוכים זיהומיים לאחר כוויות, פצעים או ניתוחים.
• אמצעי מניעה המבוצעים לפני או אחרי התערבויות כירורגיות.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

טופס שחרור

התרופה מיוצרת בצורת מסה ליופילית להכנת תמיסות להזרקה. המסה ארוזה בבקבוקונים, הממוקמים באריזות קרטון בודדות.

בקבוקון אחד עם מסה ליופילית עשוי להכיל את הרכיב הפעיל צפאזולין 0.5 גרם או 1 גרם.

התרופה מיוצרת בהודו על ידי חברת התרופות לופין בע"מ.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

פרמקודינמיקה

צזולין הוא נציג של קבוצת הצפלוספורינים של אנטיביוטיקה מהדור הראשון לשימוש פנימי. הורג חיידקים על ידי מניעת תהליך הסינתזה של דופן התא המיקרוביאלית. בעל מגוון רחב של פעילות אנטי-מיקרוביאלית. הוא פעיל כנגד סטפילוקוקים גרם (+), סטרפטוקוקים, קורינובקטריה, כמו גם גרם (-) שיגלה, סלמונלה, אשריכיה, קלבסיאלה, טרפונמה, לפטוספירה וכו'. הוא יעיל במאבק נגד זנים מסוימים של אנטרובקטריה ואנטרוקוקים.

הוא אינו מראה פעילות כנגד זנים חיוביים לאינדול של פרוטאוס, מיקובקטריה, חיידקים אנאירוביים או זנים עמידים למתיצילין של סטפילוקוקים.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר הזרקה תוך שרירית של צזולין בכמות של 0.5 ו-1 גרם, ריכוז הפלזמה המרבי של החומר הפעיל יכול להיות 38 ו-64 מק"ג/מ"ל. שיא תכולת הצפאזולין נצפה 60-120 דקות לאחר ההזרקה.

לאחר הזרקה תוך ורידית של התרופה בכמות של 1 גרם, ריכוז השיא הוא 180 מק"ג/מ"ל, אותו ניתן לראות כבר 6 דקות לאחר ההזרקה.

החומר הפעיל מסוגל לחדור לקפסולות המפרק (בדרך כלל לאחר שעה וחצי עד שעתיים, אצל יילודים - לאחר 4-5 שעות, אצל חולים עם תפקוד כלייתי לקוי - בין 3 ל-42 שעות), לדפנות כלי הדם ולרקמת הלב, לאיברי הבטן, למערכת השתן, לשליה, לעור ולריריות.

התרופה מופרשת דרך מערכת השתן בצורה שלמה, בעיקר תוך שש שעות לאחר מתן התרופה (עד 90%). לאחר 24 שעות, כמות התרופה המופרשת מגיעה ל-95%.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

מינון וניהול

ניתן לתת את התרופה באמצעות זריקות תוך שריריות או תוך ורידיות (גם בשיטת סילון וגם בטפטוף).

המינון היומי הסטנדרטי לחולה מבוגר הוא בין 1 ל-4 גרם, עם מינון יומי מקסימלי של עד 6 גרם. התרופה ניתנת כ-3-4 פעמים ביום. מהלך הטיפול הוא 1-2 שבועות.

כאמצעי מניעה בתקופה שלאחר הניתוח, צזולין מנוהל דרך הווריד: בכמות של 1 גרם חצי שעה לפני תחילת הניתוח, אותה כמות במהלך הניתוח, ומ-500 מ"ג עד 1 גרם במהלך 24 השעות הראשונות לאחר הניתוח, במרווחים של 8 שעות.

עבור חולים עם הפרעות כליות תפקודיות, מינון התרופה מותאם בהתאם לפינוי קריאטינין: משטר המינון של צזולין אינו דורש התאמה עם פינוי של 55 מ"ל לדקה ומעלה, או עם רמת קריאטינין בסרום של 1.5 מ"ג% או פחות. אם הסילוק יורד ל-35 מ"ל לדקה ורמת הקריאטינין מגיעה ל-3 מ"ג%, ניתן להשאיר את המינון ללא שינוי, מוגבל להארכת המרווחים בין מתן (לפחות 8 שעות). עם סילוק של עד 11 מ"ל לדקה ורמת קריאטינין של עד 4.5 מ"ג%, מחצית מהמינון שנקבע ניתנת במרווחים של 12 שעות. אם הסילוק הוא 10 מ"ל לדקה או פחות ורמת הקריאטינין בסרום עולה ל-4.6 מ"ג% ומעלה, מחצית מהכמות שנקבעה של התרופה משמשת במרווחי זמן של מתן בין 18 ל-24 שעות.

הטיפול מתחיל בדרך כלל בזריקת ניסיון של 500 מ"ג של התרופה. ברפואת ילדים, מגיל חודש ומעלה, נקבעים 25 עד 50 מ"ג לקילוגרם משקל גוף ליום. אם מופיעים סיבוכים, ניתן להגדיל את מינון התרופה ל-100 מ"ג לקילוגרם משקל גוף ליום. תדירות הזריקות היא עד 3-4 פעמים ביום.

אם ילד מאובחן עם תפקוד כלייתי לקוי, כמות התרופה הניתנת קשורה לקצב טיהור הדם:

• עם אישור של 70 עד 40 מ"ל לדקה, רק 60% מהמינון שנקבע קודם לכן משמש במרווח זמן של 12 שעות;
• עם מרווח של 40 עד 20 מ"ל לדקה, נותרים רק 25% מהמינון שנקבע קודם לכן במרווח זמן של 12 שעות;
• עם אישור של 5 עד 20 מ"ל לדקה, 10% מהמינון שנקבע קודם לכן משמשים פעם ביום.

כל המינונים המפורטים מיועדים לאחר מתן יחיד של מינון "הלם".

להכנת תמיסות הזרקה ועירוי, מדולל 500 מ"ג של ליופיליזט ב-2 מ"ל של מי הזרקה, ו-1 גרם של ליופיליזט מדולל ב-4 מ"ל.

למתן תוך ורידי, יש לדלל את התכשיר המתקבל ב-5 מ"ל של מי הזרקה. יש ליטול בזהירות, לאט, במשך 4-5 דקות.

למתן בטפטוף, מדולל הליופיליזט ב-100 מ"ל של תמיסת דקסטרוז, תמיסה איזוטונית או תמיסת רינגר. יש להמיס את המסה הליופיליזט לחלוטין בנוזל. אם התמיסה מכילה יסודות בלתי מסיסים, לא מומלץ להשתמש בתכשיר כזה.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

השתמש צסולין במהלך ההריון

יש להימנע משימוש בצזולין במהלך ההריון. הוכח כי הרכיב הפעיל של התרופה חדיר דרך מחסום השליה.

במהלך ההנקה, התרופה נמצאת בכמויות קטנות בחלב אם.

השימוש בצזולין על ידי נשים הרות ומניקות אינו מומלץ וניתן לרשום אותו רק כאשר התועלת הצפויה לאישה גבוהה משמעותית מהסכנה האפשרית לעובר או לתינוק שזה עתה נולד.

התוויות נגד

התרופה צזולין אינה בשימוש:

• אם אתה נוטה לאלרגיות לאנטיביוטיקה של צפלוספורין;
• אצל תינוקות עד גיל חודש;
• בתפקוד כלייתי חמור ובקוליטיס כרונית.

[ 19 ], [ 20 ]

תופעות לוואי צסולין

צזולין עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• התפתחות אלרגיה: אדמומיות העור, פריחות, פריחה מגרדת, קשיי נשימה, נפיחות, כאבי מפרקים, אנפילקסיס, סימני אריתמה רב-פורמית, אאוזינופיליה.
• עוויתות.
• במקרה של תפקוד כלייתי לקוי: החמרה במצב.
• תסמינים של דיספפסיה, התקפי בחילות והקאות, כאבים אפיגסטריים, כולסטזיס, דלקת כבד.
• בדיקת דם: סימנים של לויקופניה, נויטרופניה, אנמיה המוליטית, ירידה או עלייה ברמת טסיות הדם.
• שיבוש המיקרופלורה של המעי, הנרתיק וחלל הפה.
• היפראקטיביות של טרנסאמינאזות בכבד, נוכחות קריאטין בדם, עלייה במדד פרותרומבין.
• כאב באתר ההזרקה, התפתחות דלקת של דופן הווריד במהלך הזרקה תוך ורידית.

[ 21 ], [ 22 ]

מנת יתר

במקרה של מנת יתר, תופעות לוואי עלולות להגבר, תגובות אלרגיות ואנפילקסיס עלולות להתפתח.

אין תרופה מיוחדת המנטרלת את השפעת הצזולין. במקרים של מנת יתר, משתמשים בטיפול סימפטומטי; במקרה של הפרעות עיכול, ניתן חלב כל 3 שעות.

[ 28 ], [ 29 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אין להשתמש בשילוב של צזולין עם נוגדי קרישה ותרופות משתנות. כאשר צזולין משמש בו זמנית עם משתני לולאה, ההפרשה הצינורית עלולה להיחסם.

קבוצות אמינוגליקוזידים מגבירות את הסיכון לנזק פתולוגי למערכת הכליות. בנוסף, צזולין ואמינוגליקוזידים מעכבים הדדית את פעולתם של אלה.

תרופות שיכולות לחסום הפרשה צינורית יכולות להגביר את הרעלה של הגוף ולהאט את סילוק חומרים רעילים ותוצרים מטבוליים.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את תרופת הליופיליזט במקומות יבשים ומאווררים בטמפרטורה של עד 30 מעלות צלזיוס, באריזה המקורית.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

חיי מדף

חיי מדף - עד שנתיים. לא ניתן לאחסן את התמיסה המוכנה ויש להשתמש בה מיד לאחר ההכנה.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]