ביקוטרים

ביקוטרים הוא חומר אנטיבקטריאלי מלאכותי מקטגוריית הסולפונמידים. זוהי תרופה משולבת המכילה טרימתופרים וסולפמתוקסאזול.

סולפמתוקסאזול דומה במבנהו ל-PABA, הוא משבש את הקשירה של חומצה דיהידרופולית בתוך תאים מיקרוביאליים, ומונע את שילובה של PABA במולקולה שלה.

טרימתופרים מגביר את פעילותו של סולפמתוקסאזול על ידי מניעת חיזור של חומצה דיהידרופולית עם הפיכתה לחומצה טטרהידרופולית (צורה פעילה של ויטמין B9), האחראית על מטבוליזם חלבונים וחלוקת תאים חיידקיים.

אינדיקציות ביקוטרימה

הוא משמש לזיהומים הבאים:

• זיהומים של מערכת השתן: דלקת שלפוחית השתן, דלקת הערמונית עם דלקת השופכה, פיילונפריטיס ופיאליטיטיס, כמו גם צ'נקרואיד, זיבה (גם אצל גברים וגם אצל נשים), אפידדימיטיס, גרנולומה באזור המפשעה ודונובנוזיס;
• נגעים בדרכי הנשימה: ברונכופנומוניה, כמו גם דלקת ריאות אונית, ברונכיט (שלבים פעילים וכרוניים), פנאומוציסטוזיס וברונכיאקטזיס;
• מחלות המשפיעות על איברי אף אוזן גרון: סינוסיטיס עם דלקת שקדים, וגם דלקת אוזניים תיכונה, קדחת ארגמן או דלקת גרון;
• זיהומים במערכת העיכול: קדחת פאראטיפוסידית, דלקת כיס המרה, סלמונלוזיס עם קדחת טיפוס, ובנוסף, דלקת כולנגיטיס, דיזנטריה, כולרה ודלקת גסטרואנטריטיס הנגרמות על ידי פעולת זנים אנטרטוקסיים של E. coli;
• נגעים של השכבות התת עוריות והאפידרמיס: פיודרמה, אקנה, זיהומים טראומטיים ופורונקולוזיס;
• אוסטאומיאליטיס (בשלב הכרוני או הפעיל) וזיהומים אחרים של דלקת מפרקים ניוונית, שלב פעיל של ברוצלוזיס, פאראקוקסידיואידומיקוזיס, מלריה (פלסמודיום פאלציפארום) וטוקסופלזמוזיס (טיפול משולב).

טופס שחרור

התרופה מיוצרת בצורת תרחיף פומי לילדים (0.24 גרם/5 מ"ל) - בתוך בקבוקים בנפח של 60 או 100 מ"ל. הערכה מכילה גם כוס מדידה.

פרמקודינמיקה

תרופה אנטיבקטריאלית בעלת טווח פעולה רחב כנגד החיידקים הבאים:

• סטרפטוקוקים (זנים המוליטיים הרגישים לפניצילין), סטפילוקוקים, פנאומוקוקים וגונוקוקים עם מנינגוקוקים;
• סלמונלה (כולל סלמונלה פאראטיפי וסלמונלה טיפי), אשריכיה קולי (כולל זנים אנטרטוקסוגניים), ליסטריה, ויבריו כולרה, המופילוס אינפלואנזה (זנים המפגינים רגישות לאמפיצילין), קלבסיאלה וחיידקי אנתרקס;
• חיידק שעלת, נוקרדיה אסטרואידים, פרוטאוס, אנטרוקוקים צואתיים, פסטרלה, ברוסלה וחיידקי טולרמיה;
• מיקובקטריה (כולל חיידק הנסן), אנטרובקטר עם ציטרובקטר, פרובידנסיה, מורגנלה ולגיונלה פנאומופילה;
• סראטיה מרססנס, זנים מסוימים של פסאודומונדות (למעט פסאודומונס אירוגינוזה), ירסיניה עם שיגלה, פנאומוציסטיס קאריני וכלמידיה (כולל כלמידופילה פסיטאצ'י וכלמידיה טרכומטיס);
• פשוט: קוקסידיואידס אימיטיס, פטריות פתוגניות, פלסמודיה, טוקסופלזמה גונדי, היסטופלזמה קפסולאטום, אקטינומיסס ישראלי ולישמניה.

עמידות מוכחת על ידי: פסאודומונס אירוגינוזה, טרפונמות, קורינבקטריה, חיידק קוך, נגיפים ומיני לפטוספירה.

מחליש את פעילות חיידקי המעי, וכתוצאה מכך יורדות רמות הריבופלבין עם התימין, ויטמיני B וניאצין במעיים. ההשפעה הרפואית נמשכת 7 שעות.

פרמקוקינטיקה

הספיגה לאחר מתן פומי היא 90%. ערכי TCmax הם 1-4 שעות. במתן יחיד, התרופה שומרת על ריכוז טיפולי למשך 7 שעות.

התרופה מתפזרת באופן אחיד בגוף, ומתגברת על מחסומים היסטוהמטיים. בשתן ובריאות נוצרים אינדיקטורים העולים על רמת הפלזמה. כמויות קטנות יותר של התרופה מצטברות בהפרשות נרתיקיות, רקמות והפרשות של הערמונית, נוזל מוחי שדרתי, הפרשות סימפונות, נוזל האוזן התיכונה, רוק עם מרה, חלב אם, עצמות ונוזל עיניים מימי עם נוזל אינטרסטיציאלי. קישור חלבונים תוך-פלזמי הוא 66% (עבור סולפמתוקסאזול) ו-45% (עבור טרימתופרים).

תהליכים מטבוליים של סולפמתוקסאזול מתרחשים בעיקר עם היווצרות נגזרות אצטיל. לרכיבים מטבוליים אין השפעה אנטי-מיקרוביאלית.

הוא מופרש על ידי הכליות - בצורה של אלמנטים מטבוליים (80% תוך 72 שעות), כמו גם ללא שינוי (20% סולפמתוקסאזול ו-50% טרימתופרים); השאר מופרש במעיים.

זמן מחצית החיים של סולפמתוקסאזול הוא 9-11 שעות, ושל טרימתופרים הוא 10-12 שעות. אצל ילדים, אינדיקטור זה כמעט בלתי מורגש ותלוי בגיל; עד 12 חודשים - 7-8 שעות; בתוך 1-10 שנים - 5-6 שעות.

אצל אנשים עם בעיות בכליות ובקשישים, זמן מחצית החיים מוגבר.

מינון וניהול

במקרים של זיהומים לא מסובכים:

• תינוקות בגילאי 2-5 חודשים - 2.5 מ"ל של החומר פעמיים ביום;
• ילדים בגילאי 0.5-5 שנים - 5 מ"ל של תרופה 2 פעמים ביום;
• ילדים בגילאי 6-12 שנים - 10 מ"ל של התרופה פעמיים ביום.

[ 1 ]

השתמש ביקוטרימה במהלך ההריון

אסור להשתמש בתרופה במהלך הנקה או הריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• רגישות אישית חזקה (גם לסולפונמידים);
• אי ספיקת כליות או כבד;
• אנמיה אפלסטית או ממאירה;
• לויקופניה או אגרנולוציטוזיס;
• חוסר ברכיב G6PD.

תופעות לוואי ביקוטרימה

תופעות הלוואי כוללות:

• תפקוד לקוי של מערכת העצבים: סחרחורת או כאבי ראש. התפתחות אפשרית של דיכאון, רעד, דלקת קרום המוח אספטית, דלקת עצב היקפית ואדישות;
• בעיות במערכת הנשימה: חדירות לתוך הריאות ועוויתות הסימפונות;
• הפרעות עיכול: שלשולים, כאבי בטן, הקאות, דלקת סטומטיטיס, אובדן תיאבון, גלוסיטיס ובחילות. בנוסף, דלקת כבד, כולסטזיס, דלקת מעיים מדומה, פעילות מוגברת של טרנסאמינאזות תוך-כבדיות ונמק כבד;
• נזק לאיברים ההמטופויאטיים: טרומבוציטו-, לויקו- או נויטרופניה, אנמיה מגלובלסטית ואגרנולוציטוזיס;
• זיהומים בדרכי השתן: קריסטלוריה, פוליאוריה, המטוריה, דלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית, עלייה ברמות האוריאה, תפקוד כלייתי לקוי, נפרופתיה רעילה (עם אנוריה ואוליגוריה) והיפרקריאטינינמיה;
• בעיות הקשורות לתפקוד מערכת השרירים והשלד: כאבי שרירים או כאבי מפרקים;
• סימני אלרגיה: פריחה, בצקת קווינקה, חום, גירוד, MEE (כולל SJS), רגישות לאור, דלקת שריר הלב אלרגית, TEN, דלקת עור אקספוליאטיבית והיפרמיה המשפיעה על לובן העין;
• תסמינים נוספים: היפוגליקמיה.

מנת יתר

הרעלה עלולה לגרום לבלבול, הקאות או בחילות.

יש להפסיק את השימוש בביקוטרים, לבצע שטיפת קיבה (מקסימום שעתיים לאחר הרעלה) ולתת לקורבן הרבה נוזלים לשתות. כמו כן מבוצעת דיאוריזה אינטנסיבית ונקבע שימוש ב-Ca folinate (5-10 מ"ג ליום).

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש לו תאימות תרופתית עם החומרים הבאים: דקסטרוז 5% ו-10% (עירוי תוך ורידי), לבולוז 5% (עירוי תוך ורידי), NaCl 0.9% (עירוי תוך ורידי), ושילוב של NaCl 0.18% עם דקסטרוז 4% (עירוי תוך ורידי). הרשימה כוללת גם דקסטרן 70 6% או דקסטרן 40 10% (עירוי תוך ורידי) בשילוב עם דקסטרוז 5% או NaCl 0.9%, וכן תמיסת הזרקה של רינגר.

התרופה מגבירה את ההשפעה נוגדת הקרישה של נוגדי קרישה עקיפים ואת הפעילות של מתוטרקסט ותרופות נוגדות סוכרת.

מפחית את חומרת המטבוליזם התוך-כבדי של פניטואין (מאריך את זמן מחצית החיים שלו ב-39%) וורפרין, ומגביר את השפעתם.

מפחית את אמינותם של גלולות למניעת הריון (מדכא את פלורת המעיים ומפחית את זרימת היסודות ההורמונליים בכבד ובמעיים).

זמן מחצית החיים של טרימתופרים מצטמצם בשילוב עם ריפאמפין.

פירימתמין במינונים גדולים מ-25 מ"ג לשבוע מגביר את הסבירות לאנמיה מגלובלסטית.

תרופות משתנות (בעיקר תיאזידים) מגבירות את הסיכון לתרומבוציטופניה.

היעילות הטיפולית מופחתת בשילוב עם פרוקאין, בנזוקאין או פרוקאינמיד (ותרופות אחרות שכאשר הן עוברות הידרוליזה, יוצרות PABA).

השפעה צולבת-אלרגית עשויה להתרחש בין תרופות משתנות (פורוסמיד, תיאזידים וכו'), כמו גם תרופות נוגדות סוכרת הנלקחות דרך הפה (נגזרות סולפונילאוריאה) מצד אחד, וגם סולפונמידים אנטי-מיקרוביאליים מצד שני.

ברביטורטים בשילוב עם פניטואין ו-PAS מגבירים את תסמיני מחסור בוויטמין B9.

נגזרות של חומצה סליצילית מגבירות את השפעת ביקוטרים.

ויטמין C והקסמתילןטטרמין (וחומרים אחרים המחמצים את השתן) מגבירים את הסבירות לקריסטלוריה.

ירידה בספיגת התרופה נצפית בשילוב עם כולסטירמין - מסיבה זו, האחרון משמש שעה לאחר או 4-6 שעות לפני מתן קו-טרימוקסאזול.

תרופות המדכאות תהליכים המטופויאטיים במח העצם מגבירות את הסבירות לדיכוי מח עצם.

[ 2 ], [ 3 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את ביקוטרים בבקבוק אטום היטב. טמפרטורה - לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס. אסור להקפיא את התרחיף.

חיי מדף

ניתן להשתמש בביקוטרים תוך שנתיים ממועד ייצור התרופה.

בקשה לילדים

אין לרשום לילדים אם אובחנה אצלם היפרבילירובינמיה.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם התרופות Baktiseptol, Groseptol, Biseptol עם Baktrim, ובנוסף לכך, Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol עם Bi-sept, Biseptrim ו-Triseptol. כמו כן ברשימה נמצאים Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol עם Sumetrolim ו-Co-trimoxazole.