בי-פרסטאריום

בי-פרסטאריום היא תרופה מורכבת בעלת תכונות הורדת לחץ דם.

[ 1 ]

אינדיקציות B-פרסטאריום

הוא משמש לטיפול באנשים עם מחלת לב כלילית ולחץ דם גבוה הזקוקים לטיפול משולב באמצעות פרינדופריל ואמלודיפין.

[ 2 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת טבליות, בכמות של 30 יחידות בתוך מיכל; מיכל אחד כזה נמצא בתוך קופסת התרופה.

[ 3 ], [ 4 ]

פרמקודינמיקה

התרופה מכילה 2 רכיבים פעילים – פרינדופריל עם אמלודיפין. ההשפעה הטיפולית של התרופה מבוססת על התכונות הרפואיות של חומרים אלה.

פרינדופריל הוא מעכב ACE. הוא מפחית את ההמרה של אנגיוטנסין I לצורה II, וכתוצאה מכך מפחית את התכווצות כלי הדם. במקביל, התרופה מגבירה את פעילות הרנין בפלזמה ואת תהליכי פירוק הברדיקינין; בנוסף, היא מפחיתה את שחרור האלדוסטרון.

פרינדופריל מוריד במהירות את ערכי לחץ הדם מבלי להשפיע על רמת קצב הלב, וגם מגביר את זרימת הדם ההיקפית ומגביר מעט את זרימת הדם בכליות מבלי להשפיע על ערכי הסינון הגלומרולרי. במקביל, פרינדופריל מפחית היפרטרופיה של חדר שמאל ומגביר את גמישות העורקים הגדולים. שיא ההשפעה הטיפולית נרשם לאחר 4-6 שעות מרגע נטילת התרופה ונמשך לפחות 24 שעות. החומר אינו גורם לתסמונת גמילה.

אמלודיפין מסייע בחסימת פעילותן של תעלות סידן איטיות. עיכוב זרימת יוני הסידן העוברים דרך ממברנות ביחס לתאי שריר חלק בכלי הדם עם שריר הלב מוביל לכך שאמלודיפין מרחיב את לומן כלי הדם, מפחית את העומס האחראי ביחס לשריר הלב, ובמקביל משפר את זרימת הדם בתוך כלי הדם, שהם כליליים, ובנוסף, היקפיים.

אמלודיפין מסייע בשיפור מצבם של אנשים הסובלים מתעוקת חזה ספונטנית על ידי השפעה חיובית על תהליכי זרימת הדם בתוך כלי הדם הכליליים.

שימוש חד פעמי בתרופה מסייע בשמירה על אפקט היפוטנסיבי למשך 24 שעות. החומר אמלודיפין אינו מוביל לירידה חדה בלחץ הדם. אצל אנשים הסובלים מאנגינה, הוא מגביר את יכולת ההסתגלות לפעילות גופנית, ובמקביל מפחית את תדירות ההתקפים ואת הצורך בקבלת ניטרטים.

המרכיב אמלודיפין אינו מוביל לשינויים בפרמטרים של שומנים בדם, ובנוסף אינו גורם להתפתחות של תסמינים מטבוליים שליליים.

ידוע באופן מהימן כי Bi-Prestarium מפחית את הסבירות לסיבוכים כליליים, כמו גם אוטם שריר הלב עם שבץ מוחי ותמותה הקשורה לתפקוד הלב וכלי הדם.

[ 5 ]

פרמקוקינטיקה

כאשר נלקח דרך הפה, החומרים הפעילים של התרופה נספגים היטב דרך המעיים.

פרינדופריל הוא תרופה קדם-תרופה עם התוצר המטבולי הפעיל פרינדופרילאט. ערכי Cmax בפלזמה נצפים לאחר כ-60 דקות, אמלודיפין - לאחר 6-12 שעות, ופרינדופרילאט - 3-4 שעות. בנוסף לפרינדופרילאט, המרכיב פרינדופריל יוצר גם 5 תוצרים מטבוליים לא פעילים מבחינה טיפולית. זמן מחצית החיים של פרינדופריל הוא 60 דקות, ושל אמלודיפין הוא בתוך 35-50 שעות. כ-20% מהפרינדופרילאט עובר סינתזת חלבונים בפלזמה; עבור אמלודיפין, ערכים אלה גבוהים יותר - כ-97-98%.

ערכי שיווי משקל בפלזמה של פרינדופרילאט נצפים ביום הרביעי לטיפול.

אמלודיפין ופרינדופריל מופרשים בעיקר דרך הכליות, הן ללא שינוי והן בצורת תוצרים מטבוליים.

[ 6 ]

מינון וניהול

בי-פרסטאריום נלקח דרך הפה. אסור לחלק או לכתוש את הטבליה. כדי להשיג את ההשפעה הרפואית המקסימלית, יש ליטול את התרופה בבוקר, לפני הארוחה. גודל מנת התרופה נבחר על ידי הרופא המטפל - עבור כל מטופל בנפרד.

לעיתים קרובות, יש צורך ליטול טבליה אחת ביום. המינון היומי המרבי למבוגרים הוא טבליה אחת של 10 מ"ג/10 מ"ג.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

השתמש B-פרסטאריום במהלך ההריון

אין להשתמש בבי-פרסטאריום במהלך ההריון. אם מתרחשת הריון במהלך הטיפול בתרופה, עליך להתייעץ עם רופא כדי שיקבע טיפול חלופי.

אסור להשתמש בתרופה במהלך הנקה. אם יש צורך ליטול את התרופה במהלך תקופה זו, יש להפסיק את ההנקה למשך הטיפול.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• שימוש באנשים עם רגישות יתר לאמלודיפין עם פרינדופריל, דיהידרופירידינים אחרים ותרופות מקטגוריית מעכבי ACE;
• תור לאנשים עם אי סבילות ללקטוז, ספיגה לא נכונה של גלוקוז-גלקטוז וגלקטוזמיה;
• צורה אידיופטית או מולדת של בצקת קווינקה;
• ערכי לחץ דם מופחתים משמעותית;
• היצרות אבי העורקים;
• תעוקת חזה לא יציבה (למעט תעוקת חזה של פרינצמטאל);
• מצב של הלם ממקורות שונים;
• אי ספיקת לב אצל אנשים עם היסטוריה של אוטם שריר הלב חריף (המרווח בין זמן האוטם לתחילת נטילת התרופה צריך להיות לפחות 28 ימים).

יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן בי-פרסטאריום במקרים הבאים:

• סבירות מוגברת לירידה בלחץ הדם (זה כולל מצבים כגון מחלת לב כלילית, היפווולמיה ומחלות כלי דם מוחיים);
• היצרות מיטרלית;
• קרדיומיופתיה בעלת אופי היפרטרופי;
• הפרעות של המטופואזיס;
• מינוי לאנשים המשתמשים בפרוקאינאמיד, מדכאי חיסון ואלופורינול;
• בעיות בכבד או בכליות;
• היצרות באזור עורק הכליה (או עורקי שתי הכליות);
• שילוב עם חומרים רפואיים המכילים ארס דבורים;
• בעת ביצוע אפרזיס של LDL באמצעות דקסטרן סולפט.

לפני מתן הרדמה, יש להפסיק את השימוש בתרופה - לפחות 24 שעות לפני תחילת הניתוח המתוכנן.

תופעות לוואי B-פרסטאריום

במהלך טיפול בתרופה, עשויות להופיע תופעות לוואי הנגרמות על ידי המרכיבים הפעילים שלה. בין ההפרעות:

• בעיות במערכת העיכול: אי נוחות וכאב באזור האפיגסטרי, בחילות עם דיסגיאוזיה ויובש בפה, הפרעות בעיכול והקאות, כמו גם דלקת קיבה או דלקת לבלב, כולסטזיס עם צהבת, היפרבילירובינמיה, דלקת כבד ורמות מוגברות של אנזימי כבד;
• הפרעות הקשורות לתפקוד מערכת העצבים המרכזית והצנטרית: כאבי ראש, טינטון, עייפות מוגברת, סחרחורת, הידרדרות בחדות הראייה, כמו גם חוסר יציבות רגשית, הפרשתזיה, פולינוירופתיה, עוויתות או רעידות בגפיים והפרעות קצב צירקדי;
• הפרעות במערכת הלב וכלי הדם ובמערכת ההמטופויאטית: אוטם שריר הלב, טרומבוציטו-, לויקו- או נויטרופניה, התקף תעוקת חזה, ירידה בלחץ הדם והפרעת קצב לב;
• סימני אלרגיה: גירוד באפידרמיס, אריתמה רב-פורמית, אורטיקריה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, אנגיואדמה ונזלת אלרגית;
• ביטויים נוספים: התקרחות, הזעת יתר, קוצר נשימה, בצקת, אימפוטנציה, אסתניה, תפקוד כלייתי לקוי ושינוי במשקל. בנוסף, עלולים להתפתח כאבי מפרקים או כאבי שרירים, היפרגליקמיה, גינקומסטיה, דיסוריה, היפרקלמיה ודלקת ריאות שמקורה באאוזינופיליה, כמו גם שינוי בגוון האפידרמיס.

מנת יתר

אין מידע על הרעלה עם בי-פרסטאריום. שימוש במינונים גדולים של התרופה עלול להוביל למנת יתר של פרינדופריל או אמלודיפין. בין הביטויים של הרעלת אמלודיפין נמצאת ירידה ניכרת בלחץ הדם, המתרחשת עקב התרחבות מוגברת של כלי דם היקפיים.

יש מעט מידע על הרעלת פרינדופריל, אך יש מידע על ירידה בלחץ הדם, הלם במחזור הדם, הפרעות ב-EBV, תפקוד כלייתי וקצב לב, כמו גם הופעת שיעול, חרדה וסחרחורת.

אמלודיפין אינו מופרש במהלך טיפולי המודיאליזה, אך רמות הפרינדופריל בפלזמה יורדות משמעותית במהלך הליך זה.

במקרה של הרעלה, יש להפסיק את נטילת התרופה ולבצע צעדים ונהלים סימפטומטיים שנועדו לתמוך בתפקוד הלב והכליות (אם התרחשה הרעלת פרינדופריל).

[ 10 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השילוב של בי-פרסטאריום עם משתנים חוסכי אשלגן ותרופות המכילות אשלגן מגביר משמעותית את הסבירות להיפרקלמיה.

פרינדופריל מגביר את ההשפעה הרעילה של ליתיום.

השילוב של פרינדופריל ואסטרמוסטין מגביר את הסיכון לאנגיואדמה.

השימוש בתרופה בו זמנית עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) עלול לעורר הופעת אי ספיקת כליות בשלב החריף. לכן, יש לרשום שילוב כזה בזהירות רבה.

פרינדופריל עשוי להגביר את ההשפעה ההיפוגליקמית של אינסולין ותרופות היפוגליקמיות דרך הפה.

אין להשתמש בתרופה יחד עם תרופות משתנות, מכיוון שבשילוב כזה יש סבירות גבוהה לירידה בקריאות לחץ הדם.

סימפטומימטיקה, כאשר משתמשים בה בו זמנית עם התרופה, מחלישה מעט את ההשפעה הטיפולית של פרינדופריל.

השימוש ב- perindopril יחד עם תכשירי זהב (ניתנים באופן פרנטרלי) עלול לעורר תסמינים האופייניים לפעולת ניטרטים (הקאות, היפרמיה בפנים וירידה בלחץ הדם).

השילוב של אמלודיפין עם דנטרולן עלול להוביל להתפתחות פרפור חדרי.

יש לנקוט משנה זהירות בשימוש באמלודיפין ובמשגרים של פעילות CYP 3A4, מכיוון שתרופות אלו מפחיתות את רמות האמלודיפין בפלזמה; בנוסף, יש לשלב את החומר בזהירות עם חומרים המעכבים את פעילות CYP 3A4, מכיוון שהם יכולים להעלות את רמת האמלודיפין בפלזמה.

השילוב של אמלודיפין עם חוסמי β המשמשים לטיפול בחולים עם אי ספיקת לב עלול לגרום להתפתחות חולשה לבבית ולירידה ניכרת בלחץ הדם.

ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם של התרופה מוגברת בשילוב עם מרחיבי כלי דם, בקלופן, טריציקלים, תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם, חומרי הרדמה, אמיפוסטין, כמו גם חוסמי α ותרופות אנטי-פסיכוטיות.

טטרקוסקטיד ו-GCS, כאשר משתמשים בהם בו זמנית עם התרופה, מחלישים את תכונותיה הטיפוליות.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את Bi-Prestarium במקום מוגן מלחות, בטמפרטורות שבין 15-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בבי-פרסטאריום למשך 24 חודשים ממועד ייצור המוצר הפרמצבטי.

[ 14 ]

בקשה לילדים

התרופה אינה בשימוש ברפואת ילדים.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם Amapin, Eneas, Bi-ramag עם Enap combi, Ekvator עם Gipril, וגם Enadipine ו-Rami-azomex.

[ 15 ]

ביקורות

Bi-Prestarium מקבל בעיקר ביקורות חיוביות בפורומים, אם כי יש גם דעות שליליות. לעתים קרובות מדברים על התפתחות תופעות לוואי מנטילת התרופה - לרוב מדובר בשיעול חנק. חלק מהפרשנים מציינים גם את הופעת הגירוד והפריחה.

קרדיולוגים גם אינם אופטימיים במיוחד לגבי התרופה - כמעט כולם אומרים שיש לה השפעה רפואית חלשה, וגם שלא ניתן להשתמש בה ליתר לחץ דם ראשוני חמור.