דו-ספקט

בי-ספט היא תרופה אנטי-מיקרוביאלית משולבת המכילה שני רכיבים פעילים: סולפמתוקסאזול וטרימתופרים. תרופה זו משמשת בדרך כלל לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי חיידקים הרגישים למרכיביה.

1. סולפמתוקסאזול: רכיב זה הוא אנטיביוטיקה מסוג סולפה המעכבת את גדילתם ורבייתם של חיידקים על ידי עיכוב הסינתזה של חומצה פולית, רכיב חשוב הנדרש לגדילת חיידקים.
2. טרימתופרים: טרימתופרים הוא גם אנטיביוטיקה המעכבת את פעילותו של אנזים חיידקי הדרוש לסינתזה של חומצה פולית. לשילוב של סולפמתוקסאזול וטרימתופרים יש אפקט סינרגטי, המגביר את הפעולה האנטיבקטריאלית של התרופה.

אינדיקציות דו-ספקט

הוא משמש לזיהומים שונים, על רקע דלקות שנצפו על ידי פעולת חיידקים הרגישים לחומר הטיפולי:

• זיהומים המשפיעים על מערכת השתן והאיברי המין;
• מחלות הפוגעות בריאות עם הסמפונות ואיברי אף אוזן גרון;
• מניעת הופעת דלקת עקב חשיפה לחיידקי Pneumocystis carinii אצל אנשים בסיכון;
• זיהומים במערכת העיכול (קדחת פאראטיפוסידית עם טיפוס הבטן, דלקת כיס המרה עם כולרה, כמו גם קוליטיס, דיזנטריה וזיהומים חריפים במעיים);
• הפרעות המשפיעות על רקמות רכות ואפידרמיס;
• טיפול משולב עבור קדחת השנית, דלקת קרום המוח עם אלח דם, וגם עבור טוקסופלזמוזיס, אוסטאומיאליטיס, קלדוטריכוזיס וקדחת מלטה.

[ 1 ], [ 2 ]

טופס שחרור

החומר משוחרר בטבליות של 480 מ"ג, בתוך אריזות שלפוחית, בכמות של 20 יחידות. הקופסה מכילה אריזת שלפוחית אחת.

פרמקודינמיקה

ההשפעה האנטי-מיקרוביאלית של סולפמתוקסאזול מבוססת על תהליכי אנטגוניזם כלפי PABA המסונתז על ידי חיידקים. התרופה מאטה באופן סלקטיבי את חדירתו ל-DHPA ומעכבת את הקישור של דיהידרופטרואט סינתטאז, אשר משבש את היווצרותן של חומצות גרעין מיקרוביאליות, וגורם למוות של החיידקים.

טרימתופרים משבש את פעילות האנזים דיהידרופולט רדוקטאז - חוסם את היווצרותן של חומצות אמינו. לסולפמתוקסאזול עם טרימתופרים יש השפעה בקטריוסטטית ומשפרים את השפעתם האנטי-מיקרוביאלית, ובכך מגבירים את הפעילות האנטיבקטריאלית.

Bi-sept מדגים פעילות כנגד Escherichia coli, Brucella ו-Streptococcus, וגם זנים חיוביים לאינדול של Proteus (Common and Mirabilis), Shigella ו-Klebsiella, חיידקים המעוררים התפתחות מלריה, Enterobacter ו-Influenza Bacilli. בנוסף, הרשימה כוללת Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, גורמים לדלקת ריאות, כמו גם חיידקי מורגן ונוקרדיה אסטרואידים.

התרופה אינה משפיעה על פטריות ווירוסים.

[ 3 ], [ 4 ]

פרמקוקינטיקה

התרופה נספגת ממערכת העיכול, ערכי ה-Cmax שלה נרשמים לאחר שעתיים. ההשפעה הטיפולית נמשכת עד 12 שעות, בעוד שרמת התרופה הנדרשת בדם נשמרת.

סינתזה של טרימתופרים עם אלבומין מגיעה ל-70%, וסולפמתוקסאזול - עד לערכים שבין 44-62%. ערכי שיא של התרופה נצפים בהפרשות הסימפונות, מרה, כליות וערמונית.

זמן מחצית החיים של Bi-sept הוא 10 שעות. התרופה עוברת תהליכים מטבוליים בכבד. סילוק מתרחש בשתן.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה, עם מרווח של 12 שעות לאחר הארוחות. יש לשטוף את התרופה עם לפחות 0.3 ליטר נוזלים.

מינון ממוצע של התרופה למבוגרים: 2 טבליות 2 פעמים ביום (בטיפול תחזוקתי ארוך טווח, יש ליטול טבליה אחת 2 פעמים ביום). ילדים בגילאי 6-12 שנים נדרשים ליטול טבליה אחת 2 פעמים ביום. ילדים בגילאי 3-6 שנים - 0.5 טבליה 2 פעמים ביום.

כחומר מונע, ניתן להשתמש ב-Bi-sept תוך 3-12 חודשים.

בשלבים חריפים של זיהומים, נדרש מחזור טיפול ממוצע של 7-14 ימים. במקרה של טיפוס הבטן - 28-90 ימים. במהלך קדחת מלטה - עד 28 ימים.

עבור ילד עם דלקת בדרכי השתן או דלקת אוזניים תיכונה, יש צורך להשתמש במנות המחושבות לפי התוכנית של 48 מ"ג/ק"ג ליום (לחלק את המינון ל-2 מנות).

במהלך הטיפול בזיבה, יש ליטול 4-6 טבליות של התרופה 3 פעמים ביום. עבור דלקת גרון ממקור זיבה - 9 טבליות פעם אחת במשך 5 ימים.

במקרה של דלקת בתוך מערכת הנשימה הנגרמת מפעילות של דלקת ריאות, יש ליטול 90-120 מ"ג/ק"ג של החומר ליום, במרווחים של 6 שעות, למשך 2-3 שבועות. ילדים צריכים ליטול 0.5 טבליות פעמיים ביום; מחזור הטיפול נמשך 5-14 ימים.

עבור אנשים עם אי ספיקת כליות כרונית, המינון מופחת בחצי, ואם ה-SCF נמוך מ-15 מ"ל/דקה, התרופה אינה נקבעת.

[ 17 ], [ 18 ]

השתמש דו-ספקט במהלך ההריון

אין לרשום את התרופה לנשים בהריון או מניקות, מכיוון שהיא חודרת דרך השליה וגם מופרשת לחלב אם.

• סיכון למומים מולדים:

  • מחקרים מצביעים על כך ששימוש בטרימתופרים וסולפמתוקסאזול בשליש הראשון של ההריון עשוי להיות קשור לסיכון מוגבר למומים מולדים, כגון מומים בתעלת העצבית ומומים קרדיווסקולריים. מחקר אחד מצא סיכון מוגבר למומים מולדים בנשים הנוטלות טרימתופרים-סולפמתוקסאזול בשלב מוקדם של ההריון (Czeizel et al., 2001).

• השפעה על הריון:

  • על פי מחקר רטרוספקטיבי, השימוש בטרימתופרים-סולפמתוקסאזול במהלך ההריון קשור לסיכון מוגבר ללידה מוקדמת ולמשקל לידה נמוך. נמצא כי השימוש בתרופה זו מגביר את הסיכון ללידה מוקדמת (aOR 1.51) ולמשקל לידה נמוך (aOR 1.67) (Yang et al., 2011).

• רעילות עוברית:

  • מחקרים הראו כי סולפמתוקסאזול חודר את השליה ויכול להגיע לריכוזים משמעותיים ברקמות העובר, דבר שעלול להזיק לעובר המתפתח (Prokopczyk et al., 1979).

• שימוש בזיהומים:

  • למרות הסיכונים הפוטנציאליים, טרימתופרים-סולפמתוקסאזול עשוי להיות נחוץ לטיפול בזיהומים חמורים אצל נשים בהריון. במקרים כאלה, יש לשקול בקפידה את השימוש בו מול היתרונות והסיכונים (Muanda et al., 2018).

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• שימוש באנשים עם חוסר סבילות חמור למרכיבי התרופה;
• צורה מגלובלסטית של אנמיה, מלווה במחסור בוויטמין B9, כנגדה ערכי SCF נצפו גם הם מתחת ל-15 מ"ל/דקה.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

תופעות לוואי דו-ספקט

בי-ספט נסבל בדרך כלל ללא סיבוכים. בין התסמינים השליליים הנפוצים ביותר הם סימנים של דיספפסיה. אם לחולה יש רגישות יתר אישית, תופעות אלרגיות עשויות להופיע בצורה של אדמומיות, גירוד ואורטיקריה. מקרים של התפתחות קוליטיס מדומה, דלקת בכבד ובלבלב, ובנוסף לכך, נרשמו גם דלקות כגון כאבי שרירים או כאבי מפרקים ותסמינים של תרומבופלביטיס.

לעיתים מופיעים TEN, נמק כבד חריף, אנמיה המוליטית או אפלסטית, פורפורה אלרגית, אגרנולוציטוזיס ודיכוי פעילות מח עצם.

התרופה עלולה לגרום לתסמינים של תפקוד כלייתי לקוי, היפוגליקמיה או דלקת עצביים, כמו גם להופעת רעד, דלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית או כאבי ראש.

תסמיני רגישות לאור מופיעים מדי פעם.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

מנת יתר

בעת מתן מינונים גדולים מדי של התרופה, עלולים להופיע כאבי ראש, תסמיני דיספפסיה, תחושת נמנום ונטייה לאובדן הכרה עקב סחרחורת. כדי לספק סיוע במקרים כאלה, מבוצעים שטיפת קיבה ופרוצדורות סימפטומטיות.

אם מינונים גדולים של התרופה ניתנים לאורך זמן, תהליכי היווצרות תאי דם אדומים מדוכאים, מה שעלול להוביל לתרומבוציטופניה ולוקופניה.

[ 19 ], [ 20 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השילוב של התרופה ותרופות משתנות מסוג תיאזיד אצל קשישים גורם להגברת הדיכוי של תהליכי פעילות מח העצם.

התרופה משפרת את התכונות של נוגדי קרישה עקיפים וחומרים היפוגליקמיים מקטגוריית הסולפונילאוריאה.

בי-ספט יכול לדכא את התהליכים המטבוליים של פניטואין, וכתוצאה מכך משך השפעתו הרפואית עולה.

התרופה מגבירה את רמות הציקלוספורין בדם, מה שמגביר את הסבירות לפתח תסמינים שליליים של האחרון יחד עם הגברת סימני כליות.

השילוב של מתוטרקסט עם טרימתופרים עשוי להחריף את תסמיני הפנציטופניה.

התרופה מגבירה את החלק החופשי של מתוטרקסט כאשר משתמשים בו זמנית עקב שיבוש הסינתזה של האחרון עם חלבון בדם.

לא ניתן לשלב את התרופה והדופטיליד, מכיוון שהדבר עלול להוביל להתפתחות הפרעות קצב חדריות.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את Bi-sept במקום מוגן מלחות וילדים קטנים. טמפרטורות בטווח של 15-25 מעלות צלזיוס.

[ 25 ], [ 26 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש ב-Bi-sept תוך 36 חודשים ממועד ייצור התרופה הטיפולית.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

בקשה לילדים

אין לרשום את התרופה לילדים מתחת לגיל 3 שנים.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם Co-trimoxazole ו- Biseptol עם השעיה של Bactrim.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]