זומטה

זומטה מאטה תהליכי ספיגת עצם ומתקנת תהליכים מטבוליים ברקמת העצם.

אינדיקציות זומטה

הוא משמש במקרה של הפרות כאלה:

• נזק משני לרקמת עצם (גרורות) בגידולים בעלי אופי נרחב (קרצינומה של הערמונית או השד);
• מיאלומה נפוצה;
• היפרקלצמיה ממקור גידולי או היפרפאראתירואידיזם;
• מניעת הופעת שברים פתולוגיים;
• מניעת לחץ על חוט השדרה;
• בהליכים כירורגיים הכוללים עצמות;
• מניעת אוסטאופורוזיס במהלך טיפול בסרטן השד באמצעות מעכבי ארומטאז.

[ 1 ]

טופס שחרור

החומר משוחרר בצורת נוזל עירוי, בבקבוקונים בעלי קיבולת של 4 מ"ג/0.1 ליטר, וגם בצורת תרכיז בבקבוקונים בעלי קיבולת של 4 מ"ג/5 מ"ל.

פרמקודינמיקה

חומצה זולדרונית היא ביספוספונט בעל יעילות טיפולית גבוהה. היא מעכבת את ספיגת העצם על ידי השפעה על אוסטאוקלסטים שהורסים רקמת עצם.

ההשפעה הסלקטיבית על רקמות העצם קשורה לזיקה משמעותית אליהן. אוסטאוקלסטים סופגים ביספוספונטים אך ורק באזורים של שינוי עצם, ולאחר מכן ההשפעה על רקמות העצם מואטת, ותהליך ההרס שלהם נעצר. אך פרטים בודדים של עקרון השפעת התרופה טרם נקבעו סופית.

לתרופה השפעה חזקה נגד ספיגה. השימוש בנשים עם אוסטאופורוזיס הקשורה לאחר גיל המעבר הוביל לירידה אמינה בסבירות לשברים בחוליות ולהישנותם. במהלך הטיפול באנשים עם מחלת פאג'ט, נצפית תגובה טיפולית אמינה וארוכת טווח, ייצוב של מדדי פוספטאז אלקליין וערכי מטבוליזם של העצם. אצל אנשים עם פתולוגיות כאלה, התרופה אינה משפיעה על מצב העצם הבריאה, מסייעת בשימור הארכיטקטורה שלה ואינה הורסת את המינרליזציה.

במקביל, התרופה, על ידי עיכוב התפשטות תאים, גורמת להשפעה אנטי-סרטנית במקרה של מיאלומה או גידול בשד. יש לה פעילות אנטי-טסטטית, שבגללה ניתן להשתמש בה עבור גרורות בעצמות, כמו גם למניעתן. האטת ספיגת העצם מפחיתה משמעותית את הכאב.

במקרה של קרצינומה עם גרורות המשפיעות על העצמות, התרופה מונעת הופעת שברים, כמו גם לחץ על חוט השדרה, מפחיתה היפרקלצמיה הקשורה לגידול והפרשת סידן בשתן. הצורך בטיפול בקרינה מצטמצם לעיתים קרובות.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

פרמקוקינטיקה

לביספוספונטים יש ספיגה גרועה במערכת העיכול, ולכן מומלץ יותר להשתמש בנוזל רפואי להזרקה תוך ורידית. עירוי מגביר את המדדים בסרום והם מגיעים למקסימום עד סופו. לאחר 4 שעות, נצפית ירידה בערכים של 10%, ולאחר מכן ב-1% נוסף לאחר 24 השעות הבאות. סינתזת החלבון התוך-פלזמית היא 50%.

התרופה מופרשת דרך הכליות בכמה שלבים; זמן מחצית החיים הסופי הוא 146 שעות. במקרה של זריקות חוזרות (לאחר מרווח של 28 יום), התרופה אינה מצטברת. במהלך היום הראשון, כ-40±16% מהמינון נרשם בשתן. השארית מופקדת ברקמת העצם, ולאחר מכן היא משתחררת למערכת הדם בקצב נמוך. החומר אינו משתתף בתהליכים מטבוליים, ומופרש דרך הכליות ללא שינוי (פחות מ-3% מופרשים עם הצואה).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

מינון וניהול

התרכיז הרפואי (4 מ"ג/5 מ"ל) מומס בתמיסת דקסטרוז או NaCl (0.1 ליטר). יש להשתמש בחומר המוגמר באופן מיידי. תהליך העירוי נמשך 15 דקות. ניתן לאחסן את הנוזל המוגמר למשך 24 שעות בטמפרטורה של 2-8 מעלות צלזיוס. אסור לערבב את התרופה עם חומרים אחרים, ויש לבצע את מתן התרופה באמצעות מערכת עירוי נפרדת.

במקרה של גרורות בעצמות בגידולים בעלי אופי נפוץ ומיאלומות, משתמשים ב-4 מ"ג של התרופה פעם אחת במשך 3-4 שבועות.

כדי למנוע אוסטאופורוזיס עם שברים פתולוגיים עקב סרטן השד במהלך טיפול במעכבי ארומטאז לאחר גיל המעבר, יש להשתמש ב-4 מ"ג של התרופה פעם אחת בכל שישה חודשים.

חשוב לקחת בחשבון שבמהלך הטיפול יש לעקוב באופן קבוע אחר ערכי האוריאה, הקריאטינין והמינרלים בדם. יש לבדוק את ערכי הקריאטינין לפני כל זריקה.

[ 11 ]

השתמש זומטה במהלך ההריון

אסור לרשום לנשים בהריון או מניקות.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• רגישות חמורה לביספוספונטים, כמו גם לחומצה זולדרונית;
• אי ספיקת כליות חמורה (ערכי CC ≤30 מ"ל/דקה).

נדרשת זהירות בעת שימוש באנשים עם ליקוי כליות, אי ספיקת כבד ואסטמה של הסימפונות מסוג אספירין.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

תופעות לוואי זומטה

לעיתים קרובות, בעת שימוש בתרופה, נצפות תופעות הלוואי הבאות:

• תסמונת דמוית שפעת וחום, כמו גם כאבי ראש;
• אֲנֶמִיָה;
• דַלֶקֶת הַלַחמִית;
• אובדן תיאבון, הקאות עם בחילה;
• כאב באזור המפרקים והעצמות;
• תפקוד לקוי של הכליות;
• היפוקלצמיה או היפופוספטמיה, וכן עלייה בערכי האוריאה והקריאטינין.

לעיתים מופיעים התסמינים הבאים:

• תחושות של בלבול או חרדה, סחרחורת, הפרעות שינה ורעידות;
• פנסיטו- או לוקופניה;
• דלקת ענביה או ראייה מטושטשת;
• דלקת פה, עצירות, כאבים באזור הבטן, שלשולים ויובש המשפיעים על רירית הפה;
• שיעול או קוצר נשימה;
• פריחות וגירוד;
• התכווצויות המשפיעות על השרירים;
• ירידה או עלייה בלחץ הדם, כמו גם ברדיקרדיה;
• פרוטאינוריה או המטוריה, ובנוסף, אי ספיקת כליות חריפה;
• נפיחות, אסתניה ועלייה במשקל;
• היפוקלמיה או מגנזמיה, כמו גם היפרנתרמיה.

אורטיקריה, אנפילקסיס, עוויתות סימפונות, נמנום ופרפור פרוזדורים תועדו במקרים בודדים.

מנת יתר

בהרעלה חריפה עם זומטה, תפקוד הכליות מופרע (אפילו אי ספיקת כליות חריפה עלולה להתרחש), ובנוסף, מבנה האלקטרוליטים של הדם משתנה (סידן עם פוספטים ומגנזיום).

במקרה של התפתחות של היפוקלצמיה משמעותית קלינית, יש צורך לבצע עירויים עם הכנסת גלוקונאט סידן.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השילוב של התרופה עם אמינוגליקוזידים מגביר את הסבירות להיפוקלצמיה.

אסור לשלב את התרופה עם חומרים בעלי השפעה נפרוטוקסית.

שילוב תרופות עם תלידומיד מגביר את הסבירות לפתח תפקוד כלייתי לקוי ואי ספיקת כליות חריפה אצל אנשים עם מיאלומה נפוצה.

זומטה אינה תואמת כימית לתמיסת רינגר.

[ 12 ], [ 13 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את זומטה בטמפרטורות שאינן עולות על 30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בזומטה תוך 3 שנים ממועד ייצור התרופה.

[ 14 ]

בקשה לילדים

אין להשתמש בזומטה ברפואת ילדים.

אנלוגים

אנלוגים של החומר הם התרופות Rezoscan, Zoledrex, Blastera ו-Zoledronic-Rus 4, כמו גם Zolerix, Aclasta, Veroclast עם חומצה זולדרונית, Resorba עם Rezoklastin FS ו-Zoledronate-Teva.

[ 15 ]

ביקורות

לעתים קרובות מתוארת זומטה בשל התסמינים השליליים שהיא גורמת. ביספוספונטים תוך ורידיים נקשרו לכאבי שרירים, חום, תסמינים דמויי שפעת וחולשה כללית כבר בזריקה הראשונה, אך אלה לא התרחשו בזריקות הבאות.

ביקורות מזכירות גם התפתחות חד פעמית של נמק עצם בלסת עם עקירות שיניים אחרונות אצל אנשים שקיבלו מינונים גבוהים של ביספוספונטים באמצעות עירוי.