טאופק

טאופק הוא נגזרת פורינים המאטה את פעילות יסוד ה-PDE.

אינדיקציות טאופקה

הוא משמש לחסימה של הסימפונות ממקורות שונים:

• דום נשימה בשינה;
• אמפיזמה ריאתית;
• ברונכיט חסימתית כרונית או ברונכיט;
• יתר לחץ דם ריאתי או מחלת לב ריאתית.

ניתן להשתמש בטאופק 0.3 גרם לטיפול בתסמונת בצקת ממקור כלייתי (בשילוב עם תרופות אחרות).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות, ארוזות באריזות שלפוחית בכמויות של 10 יחידות. ישנן 5 חבילות כאלה בתוך הקופסה.

[ 4 ], [ 5 ]

פרמקודינמיקה

ההשפעה הרפואית מתפתחת על ידי חסימת קצוות פורינים ספציפיים, וגם על ידי גירוי תהליכי הצטברות cAMP בתוך מאגרי רקמות. ישנה גם היחלשות של פעילות ההתכווצות של רקמות שריר חלק וירידה בכמות יוני הסידן החודרים דרך דפנות התא.

לתרופה יש אפקט מרחיב כלי דם, המתפתח ביחס לכלי דם בעלי אופי פריפריאלי. הרכיב הפעיל מגביר את פעילות זרימת הדם הכלייתית, ובמקביל מרפה את השרירים החלקים של כלי הדם והסמפונות.

טאופק מאופיין בפעילות משתנת מתונה. התרופה מונעת את שחרור והפרשת מוליכים של תגובה אלרגית ומנרמלת את תפקוד דפנות התאים של הלברוציטים. במקרה של היפוקלמיה, החומר הפעיל של התרופה מגביר את האוורור הריאתי.

התרופה מייצבת את תפקוד מערכת הנשימה, מסייעת להרוות את הדם באופן מלא בחמצן, תוך הפחתת רמות הפחמן הדו-חמצני. בנוסף, מצוין גירוי של מרכז הנשימה ופעילות ההתכווצות של הסרעפת (יחד עם חיזוקה). התרופה מגבירה את ערכי ה-MCC ומסייעת בשיפור עבודת שרירי הנשימה והבין-צלעיים.

הרכיב הפעיל מייצב תהליכי מיקרו-סירקולציה ומפחית היווצרות פקקת. בנוסף, הוא מונע הצטברות של תאי טסיות דם על ידי עיכוב גורם ספציפי, משפר את המאפיינים הריאולוגיים של הדם ומגביר את עמידותם של תאי דם אדומים לגורמים מעוותים.

התרופה מפחיתה את הלחץ הכללי במחזור הדם הריאתי, וגם מפחיתה את ההתנגדות של כלי הדם במערכת הריאה ואת טונוס כלי הדם של המוח, האפידרמיס והכליות.

טאופק מגרה את פעילות הלב, מגביר תהליכי זרימת דם כליליים, ובנוסף מגביר את הדופק, את עוצמת התכווצויות הלב ואת הצורך של תאי שריר הלב לקבל חמצן.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

פרמקוקינטיקה

כאשר התרופה נלקחת דרך הפה, החומר הפעיל נספג לחלוטין מלומן מערכת העיכול. צריכת מזון יכולה לשנות את קצב הסילוק של תיאופילין ואת קצב הספיגה שלו, אך אינה משפיעה על מידת הביטוי שלו. רמת הסינתזה עם חלבון היא 40%. תהליכים מטבוליים מתרחשים בכבד, בעזרת איזואנזימים של ציטוכרום P450.

תוצרים מטבוליים פעילים מופרשים דרך הכליות, ו-10% מהחומר מופרש ללא שינוי.

קצב חילוף החומרים מושפע מגורמים ספציפיים - גיל המטופל, עישון, תזונה, מחלות נלוות וטיפול תרופתי מקביל.

במקרים של בצקת ריאות, COPD, מחלת כבד, אלכוהוליזם כרוני או אי ספיקת לב, נצפית ירידה בערכי הסילוק.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

מינון וניהול

משטר הטיפול נבחר באופן אינדיבידואלי עבור כל מטופל. המינון היומי ההתחלתי הממוצע הוא 0.4 גרם. מותר להגדיל את המינון ב-25% במרווחים של 2-3 ימים אם התרופה נסבלת ללא סיבוכים (החישוב מתבצע החל מסימון המינון ההתחלתי).

ניתן לתת מקסימום של 0.9 גרם של תאופילין ליום (במינונים בטווח זה, אין צורך בניטור חובה של רמות החומר בדם).

אם מתפתחים תסמינים של הרעלה, יש צורך לנטר את ערכי החומר הפעיל בדם. גודל המנה האופטימלי נע בין 10-20 מק"ג/מ"ל.

כאשר מגדילים את המינון הנ"ל, לא נצפית הגברה משמעותית של ההשפעה הרפואית, אך יחד עם זאת, נצפית הגברה בחומרת הסימנים השליליים של התרופה. הפחתת המינון מובילה להחלשת ההשפעה הרפואית.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

השתמש טאופקה במהלך ההריון

החומר הפעיל של Teopec מסוגל לחדור לשליה, ולכן ניתן לרשום אותו לנשים בהריון רק אם יש אינדיקציות חיוניות.

יש צורך להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול, מכיוון שהרכיב הפעיל של התרופה מופרש בחלב אם.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אֶפִּילֶפּסִיָה;
• צורה דימומית של שבץ מוחי;
• כיבים במערכת העיכול;
• טכיאריתמיות של חומרה חמורה;
• היסטוריה של דימום במערכת העיכול;
• נוכחות של חוסר סבילות למרכיבי המוצר התרופות;
• ערכי לחץ דם מוגברים או מופחתים;
• דלקת קיבה היפר-חומצית.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

תופעות לוואי טאופקה

השימוש בתרופה עלול לעורר הופעת תופעות לוואי מסוימות:

• נגעים במערכת העצבים: רעידות המשפיעות על הגפיים, תחושת עצבנות או חרדה מוגברת, נדודי שינה, סחרחורת, כאבי ראש ועוררות יתר בעלת אופי עצבי;
• תפקוד לקוי של מערכת הלב וכלי הדם: ירידה בלחץ הדם, הפרעות קצב, לב וכלי דם, עלייה בקצב הלב, תחושה של הפרעות קשות בפעילות הלב ועלייה במספר התקפי תעוקת החזה;
• הפרעות עיכול: גסטרלגיה, בחילות, אובדן תיאבון, GERD, צרבת, תסמונת שלשולים, החמרה של כיבים במערכת העיכול והקאות;
• תסמינים נוספים: כאב בתוך עצם החזה, טכיפניאה, גירוד, היפוגליקמיה, תחושה של זרימת דם לעור בפנים, כמו גם חום, תופעות אלרגיות, הזעת יתר, אלבומינוריה, המטוריה והגברת השתן.

הפחתת מינון התרופה מסייעת להפחית את חומרת התסמינים השליליים.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

מנת יתר

סימני שכרות: שלשולים, נדודי שינה, הפרעות קצב של צורת החדר, טכיפניאה, אובדן תיאבון, רעד, כמו גם דימום במערכת העיכול, הקאות דמיות, טכיקרדיה, תחושה של עירור יתר או חרדה, היפרמיה של האפידרמיס, עוויתות ופוטופוביה.

מנת יתר חמורה עלולה לגרום לבלבול, חמצת מטבולית, ירידה בלחץ הדם, היפרגליקמיה, מיוגלובינוריה, היפוקלמיה, אי ספיקת כליות והתקפים אפילפטואידיים.

כדי למנוע את ההפרעות, יש צורך לבצע שטיפת קיבה ולרשום למטופל חומרים משלשלים עם אנטרוסורבנטים. בנוסף, מבוצעות הליכי המודיאליזה, ספיחה, דיאורזה כפויה ופלזמורפיה.

אם מתרחשים עוויתות, נדרשים טיפול בחמצן ומתן תוך ורידי של דיאזפאם כדי לעצור את ההתקף. במקרה של בחילות קשות עם הקאות, ניתן מטוקלופרמיד עם אונדנסטרון תוך ורידי.

[ 32 ], [ 33 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

צימטידין, מקרולידים עם לינקומיצין, כמו גם אלופורינול עם איזופרנאלין ואמצעי מניעה דרך הפה יכולים להפחית את ערכי הסילוק של רכיב התיאופילין.

נצפית היחלשות ביעילות הטיפולית של חוסמי בטא (כאשר התרופה משולבת איתם), כמו גם היחלשות בביטוי האפקט המרחיב את הסימפונות של התרופה והיצרות של לומן הסימפונות. כל המאפיינים הנ"ל באים לידי ביטוי באופן בולט יותר בחוסמי בטא לא סלקטיביים מאשר בחוסמי בטא סלקטיביים.

יעילותו של תיאופילין עולה עם שימוש בקפאין, פורוסמיד ותרופות המגרות את פעילותם של קולטני β2-אדרנרגיים.

כאשר מתן אמינוגלוטימיד, נצפית הגברת הפרשת התיאופילין, כמו גם אובדן יעילותו הרפואית.

בשילוב עם אציקלוביר, חומרת התסמינים השליליים של טאופק מוגברת, מכיוון שהראשון מגביר את רמות התיאופילין בדם.

דילטיאזם עם פלודיפין וניפדיפין עם וראפמיל אינם משנים את מידת הביטוי של האפקט מרחיבי הסימפונות של התרופה, אך יכולים להשפיע על ערכי הפלזמה שלה. יש מידע על מקרים של הגברת הסימנים השליליים ועלייה במדדי הדם של המרכיב הפעיל בעת שילוב התרופה עם וראפמיל או ניפדיפין.

דיסולפירם יכול להעלות את רמות התיאופילין בדם לרמות רעילות וקריטיות.

פרופרנולול מפחית את שיעורי פינוי התרופות.

מלחי ליתיום מאבדים את יעילותם הרפואית כאשר משתמשים בהם יחד עם Teopec.

רמת המרכיב הפעיל של התרופה עולה עם שימוש משולב עם אנוקסצין או פלואורוקינולונים.

עלייה בערכי הסילוק של התרופה וירידה בעוצמת ההשפעה הטיפולית שלה נצפות כאשר משתמשים בה בשילוב עם סולפינפירזון, ריפמפיצין, וגם עם איזוניאזיד, קרבמזפין ופנוברביטל.

ירידה הדדית באינדיקטורים של רכיבים פעילים נרשמת בשילוב של תיאופילין ופניטואין.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את Teopec במקום מוגן מלחות. ערכי הטמפרטורה צריכים להיות בטווח של 25 מעלות צלזיוס.

[ 41 ], [ 42 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בטאופק תוך 24 חודשים ממועד ייצור המוצר הפרמצבטי.

[ 43 ]

בקשה לילדים

טאופק הוא חומר תאופילין בעל פעילות ממושכת. ניתן לרשום אותו ברפואת ילדים - למתבגרים מגיל 12.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם תרופות כגון Theotard עם Euphyllin, כמו גם Theofedrin-N.

[ 44 ]

ביקורות

טאופק הוא צורה ממושכת של היסוד תאופילין, ולכן הוא משמש לעתים קרובות בשלב ההפוגה של מחלות של מערכת הנשימה - כדי למנוע התפתחות של התקפים. אסור להשתמש בתרופה בצורות חריפות של התקפים.

באופן כללי, גם רופאים וגם מטופלים משאירים ביקורות חיוביות על התרופה.