טיגופסט

טיגופסט היא תרופה אנטי-היסטמינית המשמשת באופן סיסטמי לטיפול באלרגיות.

המרכיב הפעיל שלו הוא החומר פקסופנאדין (המרכיב המטבולי העיקרי של המרכיב טרפנדין). זהו מרכיב אנטי-היסטמין המשפיע על הגוף בצורה של אנטגוניסט היקפי סלקטיבי של קצוות H-1. [ 1 ]

התרופה מפגינה פעילות אנטי-היסטמינית משמעותית, המסייעת במניעה מהירה של הופעתן של תגובות אלרגיות מסוימות. [ 2 ]

אינדיקציות טיגופסט

הוא משמש לטיפול במחלות ממקור אלרגי. פעילותו הטיפולית נקבעת על ידי מינון התרופה: טבליות של 0.12 גרם משמשות לחיסול סימנים של נזלת אלרגית, וטבליות של 0.18 גרם משמשות לטיפול בתסמינים של אורטיקריה אידיופטית (בשלב הכרוני).

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות - 10 יחידות בתוך אריזת שלפוחית; בתוך קופסה - 1 או 3 אריזות כאלה.

פרמקודינמיקה

פקסופנאדין הידרוכלוריד הוא חומר אנטי-היסטמיני שאינו מרגיע מתת-הקבוצה של אנטגוניסטים של קצוות H1 ספציפיים; רכיב זה פועל כאלמנט מטבולי של טרפנדין ובעל פעילות רפואית. הוא מייצב את דפנות הלברוציטים ומונע הפרשת היסטמין. בנוסף, הוא מסיר סימני אלרגיה: נזלת, דמעות, גירוד עם עיטושים ואדמומיות בעיניים. אין לו השפעה מרגיעה.

ההשפעה האנטי-היסטמינית של פקסופנאדין הידרוכלוריד, הניתנת 1-2 פעמים ביום, מתפתחת במשך שעה, ומגיעה לרמה מקסימלית לאחר 6 שעות. השפעתה נמשכת 24 שעות. [ 3 ]

לא נצפו ביטויים של אי סבילות גם לאחר 28 ימים של שימוש בתרופה. האפקט הטיפולי התפתח עם מינון יחיד של 0.01-0.13 גרם. מינון של 0.12 גרם מספיק כדי להשיג אפקט של 24 שעות.

אפילו כאשר התקבלו ערכי פלזמה שהיו גבוהים פי 32 מהערכים הטיפוליים, לפקסופנאדין לא הייתה השפעה על תעלות האשלגן הלבביות האיטיות יחסית.

פקסופנאדין הידרוכלוריד, לאחר מתן פומי במינון של 5-10 מ"ג/ק"ג, מקל על עוויתות סימפונות בעלות אופי אנטיגני בבעלי חיים רגישים, ובערכים העולים על הערך הטיפולי (10-100 מיקרומול), מוביל לשחרור היסטמין מלברוציטים הצפקיים.

פרמקוקינטיקה

פקסופנאדין הידרוכלוריד נספג במהירות כאשר נלקח דרך הפה. הוא מגיע ל-Cmax תוך 1-3 שעות. במינון יומי של 0.12 גרם, ה-Cmax הממוצע הוא ≈ 427 ננוגרם/מ"ל; במינון יומי של 0.1 גרם, הוא ≈ 494 ננוגרם/מ"ל.

סינתזת החלבון של פקסופנאדין היא 60-70%. הרכיב הפעיל אינו חוצה את בלוטת התריס הבקריתית (BBB).

פקסופנאדין כמעט ואינו מעורב בתהליכים מטבוליים (בתוך הכבד ומחוצה לו): רק פקסופנאדין נמצא בכמויות גדולות בצואה ובשתן של בני אדם ובעלי חיים.

הפרשת פקסופנאדין בפלזמה מתממשת עם ירידה דו-אקספוננציאלית וחצי חיים בשלב הסופי תוך 11-15 שעות עם שימוש חוזר.

פרמטרים פרמקוקינטיים עבור מנות בודדות ומרובות הם ליניאריים (במקרה של מתן פומי של מנות של 0.12 גרם פעמיים ביום).

במהלך שלב הרוויה, מינונים של התרופה עד 0.24 גרם פעמיים ביום הביאו לעלייה ברמת ה-AUC, שהייתה מעט גבוהה מהערך היחסי (8.8%). מכאן ניתן להסיק שבמינונים יומיים של 0.04-0.24 גרם, התכונות הפרמקוקינטיות של פקסופנאדין הן כמעט ליניאריות.

התרופה מופרשת בעיקר דרך המרה; לא יותר מ-10% מופרשים ללא שינוי בשתן.

מינון וניהול

יש לרשום את התרופה על ידי הרופא המטפל. במקרה של העלמת סימני אורטיקריה, בעלת צורה כרונית, יש צורך להשתמש ב-0.18 גרם של התרופה פעם ביום. בטיפול בביטויים של נזלת עונתית בעלת אופי אלרגי, משתמשים ב-0.12 גרם של התרופה פעם ביום.

מומלץ ליטול את התרופה באותה שעה ביום.

משך מחזור הטיפול נבחר תוך התחשבות באופי ובחומרת הפתולוגיה, כמו גם בתגובת הגוף לטיפול.

• בקשה לילדים

לא ניתן לרשום את התרופה למטופלים ילדים (אנשים מתחת לגיל 12).

השתמש טיגופסט במהלך ההריון

אין להשתמש בטיגופסט במהלך ההריון מכיוון שלא בוצעו בדיקות לאישור בטיחותו בקבוצת חולים זו.

אם את צריכה ליטול תרופות בזמן הנקה, עליך להפסיק את ההנקה למשך הטיפול.

התוויות נגד

התווית נגד לשימוש במצבים בהם לאדם יש חוסר סבילות חזק לחומר העיקרי או אלמנטים נוספים.

תופעות לוואי טיגופסט

תופעות לוואי עיקריות:

• ביטויים המשפיעים על תפקוד מערכת העצבים: נמנום, כאבי ראש וסחרחורת;
• הפרעות במערכת העיכול: שלשולים, בחילות ועוויתות אפיגסטריות;
• הפרעות מערכתיות: תחושת עייפות מוגברת;
• בעיות בתפקוד מערכת החיסון: סימני אי סבילות, כולל לחץ בחזה, גלי חום, בצקת קווינקה, קוצר נשימה, אדמומיות בפנים ותסמינים אנפילקטיים כלליים;
• הפרעות נפשיות: עצבנות מוגברת, נדודי שינה והפרעות שינה או חלומות מוזרים;
• הפרעות לב: קצב לב מוגבר וטכיקרדיה;
• נגעים של השכבה התת עורית והאפידרמיס: פריחה, גירוד ואורטיקריה.

מנת יתר

הרעלה מהתרופה נצפית רק לעיתים רחוקות. במקרה של שכרות חריפה או מנת יתר בשוגג, עלולים להופיע עייפות, נמנום, סחרחורת וחוסר אנרגיה.

במצבים כאלה, יש לנקוט באמצעים סימפטומטיים ותומכים - שטיפת קיבה ושימוש באנטרוסורבנטים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

במקרה של מתן משולב של התרופה עם קטוקונזול או אריתרומיצין, רמת טיגופאסט בפלזמה עולה פי שניים/שלושה. זאת בשל ספיגה מוגברת במערכת העיכול וירידה בהפרשה דרך המרה. השינויים המתוארים אינם משנים את מרווח QT ואינם מובילים לעלייה במספר הסימנים השליליים (בהשוואה למספר תופעות הלוואי בעת שימוש בכל אחת מהתרופות בנפרד).

בעת שימוש בתרופות נוגדות חומצה המכילות מגנזיום או אלומיניום 15 דקות לפני השימוש בתרופה, מדד הזמינות הביולוגית שלה יורד (עקב תהליכי סינתזה בתוך מערכת העיכול). יש להקפיד על מרווח של שעתיים בין מתן תרופות אלו.

תנאי אחסון

יש לאחסן את טיגופסט במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים; מדדי טמפרטורה - לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בטיגופסט תוך 24 חודשים ממועד ייצור התרופה.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם קלריטין, אגיסטם, קטוטיפן ואלרגו עם דס-לור, וגם פקסופסט, אלרגוסטופ, לורידין ואסטמיזול עם איוויק. בנוסף, הרשימה כוללת גם לוראנו, דזורוס, סמפרקס, איאול ופלונדיאן.