אטארקס

אטארקס (הידרוקסזין) היא תרופה השייכת לקבוצת החרדה (תרופות נוגדות חרדה) ואנטי-היסטמינים מהדור הראשון. היא נמצאת בשימוש נרחב לטיפול בחרדה ומתח, כמו גם כתרופה מרגיעה ולהפחתת גירוד בתגובות אלרגיות. הידרוקסיזין משמש גם להרגעה לפני הליכים רפואיים.

תכונות פרמקולוגיות

1. פעולה נוגדת חרדה:

   • הידרוקסיזין מפחית את הפעילות באזורים מסוימים במערכת העצבים המרכזית, וכתוצאה מכך מפחית חרדה ומתח מבלי לדכא באופן משמעותי את מערכת הנשימה, שהיא לעתים קרובות תופעת לוואי של תרופות הרגעה חזקות יותר כמו בנזודיאזפינים.

2. הַרגָעָה:

   • זה עוזר להפחית עוררות ולהקל על ההירדמות, מה שהופך אותו לשימושי בטיפול בהפרעות שינה הקשורות לחרדה.

3. פעולה אנטי-היסטמין:

   • הידרוקסיזין חוסם קולטני היסטמין בגוף, מה שעוזר להפחית תגובות אלרגיות כגון גירוד בעור, פריחות וכוורות.

אינדיקציות אטארקסה

1. תגובות אלרגיות: ניתן להשתמש בתרופה להקלה על תסמינים של תגובות אלרגיות כגון גירוד, פריחה, נזלת אלרגית ופריחות עור.
2. לחץ וחרדה: ניתן להשתמש בהידרוקסזין כנוגד חרדה להקלה על חרדה, מתח ועצבנות.
3. נדודי שינה: בשל פעולתו המרדימה, אטארקס עשוי לשמש לשיפור השינה אצל חולים הסובלים מנדודי שינה.
4. מצבים אחרים: במקרים מסוימים, ניתן לרשום אטארקס כתרופה נוגדת בחילות (נגד הקאות) או להפחתת פעילות התקפים באפילפסיה. ניתן להשתמש בו גם כתרופה מקדימה לפני ניתוחים או פרוצדורות.
5. מחלות דרמטולוגיות: ניתן להשתמש בהידרוקסזין לטיפול בגירוד ובגירוי בעור, כגון אקזמה או דלקת עור ממגע.

טופס שחרור

1. גלולות:

   • אטארקס זמין לרוב כטבליות דרך הפה.
   • טבליות עשויות להכיל 10 מ"ג, 25 מ"ג או 50 מ"ג של הידרוקסיזין, בהתאם למינון.

2. קפסולות:

   • במדינות מסוימות, אטארקס עשוי להיות זמין בצורת כמוסות, המיועדות גם לנטילה דרך הפה.

3. סִירוֹפּ:

   • עבור ילדים ומבוגרים המתקשים בבליעת טבליות, אטארקס עשוי להיות זמין בצורת סירופ, מה שמקל על נטילת התרופה.

4. תמיסה להזרקה:

   • במקרים מסוימים, תמיסה תוך שרירית עשויה להיות זמינה לשימוש בחולים מאושפזים לצורך הרגעה מהירה.

פרמקודינמיקה

1. פעולה אנטי-היסטמין:

   • הידרוקסיזין היא תרופה אנטי-היסטמינית החוסמת קולטני H1-היסטמין היקפיים ומרכזיים.
   • יש לכך השפעה של הפחתת שחרור ההיסטמין ודיכוי פעולתו, מה שמפחית את הסימפטומים של תגובות אלרגיות כגון גירוד, אדמומיות, נזלת ונפיחות.

2. Anxiolytic action:

   • להידרוקסזין יש השפעות מרגיעות חרדה, כלומר, היכולת להפחית חרדה ומתח.
   • זאת בשל יכולתו לחסום קולטני H1 מרכזיים, כמו גם השפעותיו על הסרוטונין והמערכות האדרנרגיות.

3. Sedation:

   • להידרוקסזין תכונות הרגעה המסייעות להפחית את עירור מערכת העצבים המרכזית.
   • זה הופך אותו לשימושי להקלה על נדודי שינה ומסייע בשיפור איכות השינה.

4. פעולה מוסקולוסמוליטית:

   • להידרוקסזין יש גם את היכולת להפחית מתח שרירים ועוויתות עקב השפעתו על מערכת העצבים המרכזית.

5. פעולה אנטי-אמטית:

   • במקרים מסוימים, ניתן להשתמש בהידרוקסזין להקלה על בחילות והקאות, במיוחד בשילוב עם תכונות אנטי-היסטמיניות.

6. פעולה אנטי-אמטית:

   • הידרוקסיזין עשוי לשמש גם כתרופה נוגדת בחילות והקאות, במיוחד במקרים של היסטמין או גורמים אחרים הגורמים לבחילות.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: הידרוקסיזין נספג בדרך כלל במהירות ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. ריכוזי הדם המרביים מגיעים בדרך כלל 1-2 שעות לאחר הבליעה.
2. תפוצה: הוא מופץ היטב באיברים וברקמות הגוף, כולל רקמות המוח. להידרוקסזין יש זיקה גבוהה לחלבוני פלזמה בדם (כ-90%).
3. מטבוליזם: הידרוקסיזין עובר מטבוליזם בכבד עם היווצרות המטבוליט הפעיל צטירוזין בהשתתפות אנזימי ציטוכרום P450. לצטירוזין יש תכונות אנטי-היסטמיניות והוא מסוגל לחדור את מחסום הדם-מוח.
4. הפרשה: מטבוליטים של הידרוקסיזין מופרשים בעיקר עם השתן כצמדים וצורות חופשיות.
5. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של הידרוקסיזין הוא כ-20 שעות, דבר שעשוי לגרום לצורך ליטול את התרופה מספר פעמים במהלך היום כדי לשמור על רמות קבועות בדם.

מינון וניהול

שיטת היישום

• מתן דרך הפה: טבליות או כמוסות של אטארקס נלקחות דרך הפה, ללא קשר לצריכת מזון, אך עם מספיק מים כדי להקל על הבליעה.
• סירופ: משמש לנוחות המינון, במיוחד אצל ילדים או מבוגרים עם קשיי בליעה.

מִנוּן

למבוגרים

• חרדה: המינון ההתחלתי הרגיל הוא 25 מ"ג הנלקח 3-4 פעמים ביום. ניתן להתאים את המינון בהתאם לתגובה הקלינית ולסבילות עד למינון מקסימלי של 100 מ"ג ביום.
• טשטוש לפני הליכים רפואיים: בדרך כלל נרשמים 50-100 מ"ג 30 דקות לפני ההליך.

לילדים

• חרדה והרגעה: המינון לילדים מבוסס על משקל הגוף - כ-1 מ"ג/ק"ג משקל גוף ליום. מינון זה מחולק בדרך כלל למספר מנות (למשל 12.5 מ"ג שלוש פעמים ביום).
• גירוד ותגובות אלרגיות: כמו כן 1 מ"ג/ק"ג משקל גוף ליום, מחולק למספר מנות.

הוראות מיוחדות

• הידרוקסיזין עלול להגביר את השפעת האלכוהול ותרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית. יש להימנע מצריכת אלכוהול במהלך הטיפול.
• נהיגה ברכב או הפעלת מכונות במהלך הטיפול בהידרוקסזין אינה מומלצת, מכיוון שהדבר עלול לגרום לנמנום או סחרחורת.
• יש לנקוט משנה זהירות בשימוש בהידרוקסזין בחולים עם תפקוד כלייתי או כבדי לקוי ובחולים קשישים עקב הסיכון לתופעות לוואי.

השתמש אטארקסה במהלך ההריון

בעת השימוש במהלך ההריון, יש לנקוט משנה זהירות מכיוון שבטיחותו לנשים בהריון ולעובר המתפתח לא נקבעה במלואה.

השפעה על הריון

1. השפעות טרטוגניות:

   • הידרוקסיזין חודר לשליה. מחקרים בבעלי חיים הראו השפעות טרטוגניות אפשריות, אך לא נערכו מחקרים מבוקרים בנשים הרות. מסיבה זו, השימוש בהידרוקסזין במהלך ההריון, במיוחד בשליש הראשון ולפני הלידה, אינו מומלץ.

2. השפעות על העובר והילודים:

   • נטילת הידרוקסיזין בשבועות האחרונים של ההריון עלולה לגרום לדיכאון של מערכת העצבים המרכזית אצל היילוד. ישנו גם מידע על התפתחות אפשרית של תסמונת גמילה אצל יילודים אם האם נטלה הידרוקסיזין בסוף ההריון.

המלצות

• השימוש בהידרוקסזין במהלך ההריון מקובל רק כאשר התועלת הפוטנציאלית לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. יש להתייעץ תמיד עם רופא לפני תחילת נטילת תרופה זו.
• במהלך ההריון, נשים צריכות להימנע משימוש בתרופות אלא אם כן הדבר הכרחי לחלוטין ובהמלצת רופא, תוך התחשבות בסיכונים ובתועלות האפשריות.

חלופות

• אם יש צורך לטפל בחרדה או באלרגיות במהלך ההריון, ניתן לשקול חלופות בטוחות יותר. קיימות תרופות אנטי-היסטמינים ותרופות נוגדות חרדה הנחשבות בטוחות יותר במהלך ההריון. יש להתייעץ תמיד עם הרופא שלך לגבי אפשרות הטיפול המתאימה והבטוחה ביותר.

התוויות נגד

1. אלרגיה להידרוקסיזין או לרכיבים אחרים של התרופה: חולים עם רגישות יתר ידועה להידרוקסיזין צריכים להימנע משימוש בו.
2. הריון מוקדם והנקה: לא מומלץ להשתמש בהידרוקסזין במהלך ההריון וההנקה מכיוון שבטיחותו לעובר או לילד לא נקבעה.
3. פורפיריה: התרופה עלולה לעורר החמרה של מחלה זו.
4. מרווח QT מוארך: הידרוקסיזין עלול להאריך את מרווח QT, דבר המסוכן בחולים עם נטייה נלווית או הארכת QT קיימת מראש.
5. פגיעה חמורה בכבד: הידרוקסיזין עובר מטבוליזם בכבד וייתכן שהשימוש בו אינו בטוח במצבים של פגיעה חמורה בכבד.
6. פגיעה כלייתית חמורה: מאחר והידרוקסיזין מופרש דרך הכליות, ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון במקרים של פגיעה כלייתית חמורה.
7. גלאוקומה: הידרוקסיזין עלול להגביר את הלחץ התוך עיני, מה שהופך את השימוש בו למסוכן עבור חולים עם גלאוקומה.
8. עצירת שתן: מכיוון שהידרוקזין עלול להחריף בעיה זו, יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם מחלת דרכי השתן.

תופעות לוואי אטארקסה

תופעות לוואי שכיחות

• נמנום: זוהי אחת מתופעות הלוואי הנפוצות ביותר, מכיוון שהידרוקסזין יכול לפעול באופן מרגיע.
• סחרחורת: עלולה להופיע על רקע השפעה מדכאת כללית על מערכת העצבים המרכזית.
• עייפות: תחושת עייפות או נמנום היא גם תוצאה נפוצה של נטילת הידרוקסיסין.

מערכת העיכול

• יובש בפה: הידרוקסיזין עלול להפחית את ייצור הרוק, וכתוצאה מכך לגרום לתחושת יובש.
• בחילות: בחילות עלולות להופיע במקרים מסוימים, אם כי זוהי תופעת לוואי פחות שכיחה.
• עצירות: הידרוקסיזין עלול להשפיע על מערכת העיכול ולגרום לעצירות.

מערכת העצבים

• כאב ראש: לעיתים כאבי ראש עלולים להופיע כתופעת לוואי.
• רעד או תסיסה מוגברת: תסמינים אלה פחות שכיחים אך עשויים להופיע אצל חלק מהמטופלים.

מערכת הלב וכלי הדם

• טכיקרדיה: דופק לב מהיר עשוי להתרחש כתגובה לתרופה.

תגובות אלרגיות

• אורטיקריה: פריחות על העור שעלולות להיות מלוות בגירוד.
• בצקת קווינקה: מצב מסכן חיים המאופיין בנפיחות של רקמות, כולל הגרון.

תופעות לוואי נדירות אחרות

• דיסקינזיה: תנועות לא רצוניות, במיוחד טיקים או מחוות פנים.
• פוטוסנסיטיזציה: רגישות מוגברת לאור שמש.

תופעות לוואי חמורות

למרות שהן נדירות, חלק מתופעות הלוואי יכולות להיות חמורות ולדרוש טיפול רפואי מיידי:

• דיכוי נשימתי: במיוחד בחולים עם מחלות נשימה קיימות.
• התקפים: במקרים נדירים במיוחד עלול לגרום לתגובות עוויתיות.

מנת יתר

1. דיכוי מערכת העצבים המרכזית (CNS):

   • אחת ההשפעות העיקריות של מנת יתר של הידרוקסזין היא הרגעה ודיכאון של מערכת העצבים המרכזית.
   • זה יכול להתבטא כנמנום עמוק, ירידה בתגובה לגירויים חיצוניים, נמנום, נשימה איטית ואפילו תרדמת.

2. הפרעות לב וכלי דם:

   • מנת יתר של הידרוקסיזין עלולה לגרום להיפוטנסיה עורקית (לחץ דם נמוך), מה שעלול להוביל לסחרחורת, חולשה, עילפון ואף להתמוטטות.
   • כמו כן, ייתכן לפתח הפרעות קצב לב, כולל ירידה בקצב הלב (ברדיקרדיה) או הגדלת מרווח QT, אשר עלולים להוביל להפרעות חמורות בקצב הלב.

3. תופעות לוואי לא רצויות אחרות:

   • השפעות אפשריות נוספות של מנת יתר של הידרוקסזין כוללות אישונים מורחבים (מידריאזיס), יובש בפה, עצירות, עצירות שתן, תסיסה, חוסר שקט והתקפים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות מדכאות בעלות פעולה מרכזית: אטארקס עלול להגביר את ההשפעות המדכאות של תרופות אחרות בעלות פעולה מרכזית כגון תרופות הרגעה, אלכוהול, כדורי שינה, תרופות נוגדות דיכאון וסמים. הדבר עלול לגרום להגברת ההרגעה והרפיית השרירים.
2. תרופות אנטיכולינרגיות: אטארקס עלול להגביר את ההשפעות האנטיכולינרגיות של תרופות אחרות כגון אנטיהיסטמינים, תרופות אנטי-פסיכוטיות, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות אנטי-פרקינסוניות ותרופות נוגדות רעידות. הדבר עלול להוביל לפגיעה בתפקוד המעיים, במתן שתן, בראייה ובתפקוד הקוגניטיבי.
3. חוסמי M-כולינרגיים: אטארקס עשוי להגביר את ההשפעה של חוסמי m-כולינרגיים כגון תרופות אנטיכולינרגיות, תרופות אנטי-פסיכוטיות, תרופות נוגדות דיכאון ותרופות אנטי-פרקינסוניות. הדבר עלול להגביר את הסיכון לתופעות לוואי הקשורות לחסימת קולטני m-כולינרגיים.
4. ממריצים מרכזיים: אטארקס עלול להפחית את יעילותם של ממריצים מרכזיים כגון אמפטמין ודקסמפטמין עקב פעולתו המרדימה.
5. מעכבי ציטוכרום P450 3A4 (CYP3A4): מעכבי CYP3A4, כגון קטוקונזול וריטונביר, עשויים להגביר את ריכוז האטארקס בדם ולהגביר את השפעותיו.