אריקסטרה

"אריקסטרה" (פונדפארינוקס נתרן) היא תרופה השייכת לקבוצת נוגדי הקרישה, ובפרט הפרינים בעלי משקל מולקולרי נמוך. היא משמשת למניעה וטיפול בסיבוכים תרומבואמבוליים בחולים במחלות שונות, כגון פקקת ורידים עמוקה, תסחיף ריאתי, אוטם שריר הלב ומצבים אחרים הקשורים לפקקת ותרומבואמבוליזם.

פונדפארינוקס נתרן פועל על ידי מניעת היווצרות של תרומבי (קרישי דם) על ידי עיכוב פעילותו של פקטור Xa, שהוא אנזים מפתח בתהליך קרישת הדם. זה מפחית את הנטייה של הדם ליצור קרישי דם ומסייע במניעת פקקת וסיבוכיה.

התרופה ניתנת בדרך כלל בזריקה תת עורית וזמינה במינונים שונים בהתאם לצרכים האישיים של המטופל. היא משמשת בדרך כלל בבתי חולים או תחת פיקוחו של רופא במסגרת אשפוז אמבולטורי.

אינדיקציות אריקסטראס

• מניעה וטיפול בפקקת ורידים עמוקה (DVT) ותסחיף ריאתי (PE) בחולים בסיכון גבוה לפתח סיבוכים תרומבואמבוליים. זה עשוי לכלול חולים עם אוטם שריר הלב חריף, חולים לאחר ניתוח באגן או פגיעה טראומטית, וחולים עם מצב רפואי חריף המוגבלים בניידות.
• מניעה וטיפול בפקקת במהלך ההריון ולאחר הלידה אצל נשים עם סיכון גבוה לסיבוכים תרומבואמבוליים או היסטוריה של פקקת קודמת.
• מניעת טרומבוז בחולים עם פרפור פרוזדורים והפרעות קצב אחרות הנמצאים בסיכון גבוה לסיבוכים תרומבואמבוליים וזקוקים לטיפול נוגד קרישה.
• טיפול ומניעה של פקקת בחולים עם צנתרים עורקיים או ורידיים.

טופס שחרור

תמיסת הזרקה: התרופה מסופקת באמפולות זכוכית או עטי מזרקים למתן תת עורי. זוהי דרך השימוש הנפוצה ביותר באריקסטרה, שכן היא מבטיחה מתן מהיר ואמין של התרופה.

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה שלו מבוססת על יכולתו לעכב את פעילותו של פקטור Xa, שהוא אנזים מפתח בתהליך קרישת הדם.

התרופה נקשרת לאנטיתרומבין III, ומגבירה את פעילותה, מה שמוביל לעיכוב מוגבר של פקטור Xa. זה בתורו מפחית את ההמרה של פרותרומבין לתרומבין, מה שמפחית את היווצרות קרישי הדם ומונע התפתחות נוספת של סיבוכים תרומבואמבוליים.

לפיכך, "אריקסטרה" מציגה פעולה אנטי-תרומבוטית, מפחיתה את הנטייה של הדם ליצור קרישי דם ומונעת את התפתחותם במערכות כלי דם שונות. זה הופך אותו לאמצעי יעיל למניעה וטיפול בסיבוכים תרומבואמבוליים בחולים במחלות שונות.

פרמקוקינטיקה

• ספיגה: מאחר ואריקסטרה ניתנת בדרך כלל תוך שרירית או תת עורית, היא נספגת די מהר. ריכוזי שיא בפלזמה מושגים בדרך כלל תוך מספר שעות לאחר מתן.
• הפצה: לתרופה נפח הפצה גבוה, כלומר היא מופצת במהירות בכל הגוף לאחר הספיגה. נתרן פונדפארינוקס קשור לחלבוני פלזמה במידה מסוימת פחותה.
• מטבוליזם: פונדפארינוקס נתרן אינו עובר מטבוליזם בכבד, לכן אין צורך בניטור שגרתי של תפקודי כבד אצל חולים.
• הפרשה: התרופה מופרשת בעיקר ללא שינוי על ידי הכליות. זמן מחצית החיים שלה בגוף הוא כ-4-6 שעות.

מינון וניהול

• מניעת פקקת בחולים כירורגיים: המינון המומלץ הרגיל הוא 2.5 מ"ג של אריקסטרה פעם ביום.
• מניעת פקקת בחולים בסיכון גבוה לסיבוכים תרומבואמבוליים: ניתן להעלות את המינון ל-5 מ"ג פעם ביום, בהתאם למצב הקליני.
• טיפול בפקקת ותסחיף: בדרך כלל מומלץ להתחיל עם 5 מ"ג של אריקסטרה באופן תת עורי פעמיים ביום. עבור חולים במשקל של יותר מ-90 ק"ג, ייתכן ויומלץ להגדיל את המינון.
• מניעת פקקת בהריון: המינון עשוי להשתנות בהתאם למאפיינים האישיים ולמצב הקליני ויש לקבוע זאת על ידי הרופא.

השתמש אריקסטראס במהלך ההריון

• לשימוש במקרה של רגישות יתר להפרין:

  • פונדפארינוקס משמש כחלופה בטוחה להפרין במקרים של רגישות יתר או טרומבוציטופניה הנגרמת על ידי הפרין אצל נשים הרות. במקרה אחד, פונדפארינוקס שימש בהצלחה לטיפול באישה הרה עם מחסור בחלבון S ופקקת ורידים עמוקה בעבר, אשר פיתחה רגישות יתר להפרין (Mazzolai et al., 2006).

• סקירת ספרות:

  • סקירת ספרות על שימוש בפונדפארינוקס בנשים הרות כללה 65 מקרים. התרופה נסבלה היטב ושכיחות סיבוכי ההריון הייתה דומה לזו שנצפתה באוכלוסייה הכללית. עם זאת, יש צורך במחקרים נוספים כדי להעריך את בטיחות התרופה בכל הנוגע למומים מולדים (De Carolis et al., 2015).

• שימוש בתרומבוציטופניה הנגרמת על ידי הפרין (HIT):

  • במקרה אחד, פונדאפרינוקס שימש בהצלחה לטיפול באישה בהריון עם תרומבואמבוליזם ריאתי חריף ו-HIT בשלבים המאוחרים של ההריון. התרופה הראתה תוצאות טובות ללא סיבוכים עבור האם והעובר (Ciurzyński et al., 2011).

• פרמקוקינטיקה והיעדר מעבר שליה:

  • מחקרים במבחנה הראו כי אין מעבר של פונדאפרינוקס דרך השליה, מה שמפחית את הסיכון לחשיפה לעובר (Lagrange et al., 2002).

• ניסיון שימוש כללי:

  • מחקר רטרוספקטיבי שנערך בקרב 120 נשים הרות שקיבלו פונדאפרינוקס למניעת התפתחות ורידים תרומולוגיים (VTE) מצא כי התרופה נסבלת היטב ויעילה. הסיבוכים כללו דימום (5 מקרים), הפלה (2 מקרים) ולידה מוקדמת (2 מקרים) (Dempfle et al., 2021).

התוויות נגד

• רגישות יתר: אריקסטרה אינה ניתנת לשימוש בחולים עם רגישות יתר ידועה לפונדפארין, נתרן, הפרינים אחרים במשקל מולקולרי נמוך או כל רכיב אחר של אריקסטרה.
• דימום חמור: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם דימום פעיל או סיכון מוגבר להתפתחותו. בנוכחות דימום חמור, השימוש ב"אריקסטרה" אינו מומלץ.
• טרומבוציטופניה: בחולים עם טרומבוציטופניה (ירידה במספר טסיות הדם) או הפרעות דימום אחרות, יש להשתמש בתרופה בזהירות.
• מצב לא יציב של המטופל: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם מצבים לא יציבים שעלולים להוביל לדימום חמור או לסיבוכים חמורים אחרים.
• כיבים פעילים בקיבה ובמעיים: השימוש באריקסטרה עלול להגביר את הסיכון לדימום בחולים עם כיבים פעילים במערכת העיכול.
• הרדמה אפידורלית או ספינלית: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים המתכננים או עוברים כעת הרדמה אפידורלית או ספינלית, מכיוון שהיא עלולה להגביר את הסיכון לפתח המטומה בעמוד השדרה או אפידורלית ופגיעה בדחיסה של חוט השדרה לאחר מכן.

תופעות לוואי אריקסטראס

• דימום: זוהי תופעת הלוואי החמורה ביותר של נוגדי קרישה, כולל הפרינים בעלי משקל מולקולרי נמוך. דימום במקומות שונים עלול להתרחש: פנימי (לדוגמה, שבץ מוחי מעי או דימומי), תוך גולגולתי, מהאף, שטפי דם על העור וכו'.
• טרומבוציטופניה: חלק מהחולים עלולים לפתח טרומבוציטופניה (ירידה במספר טסיות הדם), מה שעלול להוביל לעלייה בסיכון לפקקת.
• טרומבוציטופניה הנגרמת על ידי הפרין (HIT): זהו סיבוך חמור שיכול להוביל לפקקת וסיבוכים תרומבואמבוליים.
• תגובות אלרגיות: כוללות פריחות עור אלרגיות, גירוד, כוורות ובמקרים נדירים אנפילקסיס.
• דימום מוקדי והמטומה: המטומה או דימום עלולים להתפתח באתרי ההזרקה.
• עלייה באנזימי כבד: חלק מהמטופלים עשויים לחוות עלייה זמנית באמינוטרנספראזות ובאנזימי כבד אחרים.
• התקרחות: במקרים נדירים, עלולה להתרחש נשירת שיער זמנית.
• עלייה ברמות אשלגן בדם: חלק מהחולים עלולים לחוות היפרקלמיה.

מנת יתר

מנת יתר של אריקסטרה עלולה להוביל לעלייה בסיכון לדימום. אם יש חשד למנת יתר או דימום, יש לפנות לטיפול רפואי מיידי.

טיפול במנת יתר עשוי לכלול את האמצעים הבאים:

1. הפסקת מתן התרופה.
2. טיפול סימפטומטי שמטרתו לשלוט בדימום.
3. ביצוע עירוי של פלזמה טרייה קפואה או תחליפי דם אחרים כדי לשקם את נפח הדם במחזור הדם ואת קרישת הדם.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

• תרופות המגבירות את ההשפעה נוגדת הקרישה: שילוב של אריקסטרה עם נוגדי קרישה אחרים כגון וורפרין, אצנוקומול, דביגטרן, ריברוקסבן ואפיקסבן עלול להגביר את הסיכון לדימום. שילובים אלה דורשים פיקוח רפואי קפדני והתאמות מינון אפשריות.
• תרופות המגבירות את הסיכון לדימום: תרופות מסוימות, כגון תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות (NSAIDs), אספירין, טיקגרלור, קלופיברט ואחרות, עלולות להגביר את הסיכון לדימום בעת נטילתן יחד עם אריקסטרה.
• תרופות המפחיתות את ההשפעה נוגדת הקרישה: תרופות מסוימות, כגון תרופות אנטי-אפילפטיות (למשל, קרבמזפין, פניטואין), ריפמפיצין ומעוררים אחרים של אנזימי מיקרוזומליים בכבד, עלולים להפחית את יעילותה של אריקסטרה.
• תרופות המגבירות את הסיכון להיפרקלמיה: תרופות מסוימות, כגון תרופות משתנות החוסכות אשלגן, מעכבי אנזים המרת אנגיוטנסין (מעכבי ACE), תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות (NSAIDs) ואחרות, עלולות להגביר את הסיכון להיפרקלמיה בעת שימוש בו זמנית עם אריקסטרה.
• תרופות המגבירות את הסיכון לפקקת: שימוש באריקסטרה בשילוב עם תרופות מסוימות, כגון אסטרוגנים ותרופות הורמונליות, עלול להגביר את הסיכון לפקקת.

תנאי אחסון

• יש לאחסן את התרופה באריזה המקורית או בכלי חשוך, המוגן מאור.
• יש לאחסן את "אריקסטרה" בטמפרטורה של 15°C עד 25°C.
• הימנעו מהקפאת התרופה.
• יש להרחיק את התרופה מהישג ידם של ילדים.
• יש לפעול לפי הוראות היצרן לגבי תאריכי תפוגה לאחר הפתיחה (אם רלוונטי).
• אם המוצר מאוחסן במקרר, יש להימנע ממגע ישיר עם מקפיא או מקום אחר שבו עלולים להתרחש שינויי טמפרטורה משמעותיים.