אקוורל

התרופה Ekvoral שייכת לסדרה הפרמקולוגית של תרופות אימונומודולטוריות אנטי-סרטניות. המרכיב הפעיל העיקרי הוא ציקלוספורין, שהוא פוליפפטיד המכיל 11 חומצות אמינו.

אינדיקציות אקוורל

ציקלוספורין הוא מדכא חיסון רב עוצמה. יש לו השפעה חיובית על איברים מושתלים - בפרט, על העור, הלב, הריאות, מח העצם והכליות. בשל כך, אקבורל משמש בהצלחה לפני ואחרי ניתוח השתלת איברים, שכן התרופה מסייעת בשיפור השתלת האיברים המושתלים ומאריכה את חיי השירות שלהם.

בנוסף להתערבויות כירורגיות, Ekvoral משמש:

• בדלקת ענביה אנדוגנית (לוקליזציה אמצעית-אחורית, כמו גם במחלת בכצ'ט);
• בתסמונת נפרוטית;
• במקרים חמורים של דלקת מפרקים שגרונית;
• במקרים חמורים של פסוריאזיס;
• במקרים חמורים של אטופיק דרמטיטיס.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

טופס שחרור

Ekvoral מיוצר בצורת כמוסות רכות במינונים שונים:

• 25 מ"ג כל אחת - כמוסות צהבהבות עם קליפת ג'לטין ונוזל שמנוני בפנים;
• 50 מ"ג כל אחת - כמוסות ג'לטין בגוון אוקר, עם נוזל שמנוני בפנים;
• 100 מ"ג כל אחת - כמוסות חומות עם תוכן שמנוני.

לכל קפסולה יש כתובת המציינת את מינון התרופה, כמו גם לוגו - שעון חול.

אקבורל ארוז עם 10 כמוסות בצלחת שלפוחית. קופסת קרטון מכילה 5 צלחות כאלה.

[ 5 ]

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל של התרופה Ekvoral הוא ציקלוספורין, פוליפפטיד המכיל 11 חומצות אמינו. ציקלוספורין הוא מדכא חיסון רב עוצמה המעכב את מהלך התגובות התאיות, כולל תהליכים חיסוניים הקשורים להשתלה. ברמה התאית, Ekvoral מעכב את היווצרותם ושחרורם של לימפוקינים - לדוגמה, אינטרלוקין-2, שהוא גורם גדילה עבור לימפוציטים מסוג T.

החומר הפעיל ב-Ekvoral מקבע לימפוציטים בשלב השקט G0 או G1 של מחזור התא, וגם מעכב שחרור לימפוקינים תלוי-אנטיגן על ידי לימפוציטים T מגורים. מידע זמין מצביע על כך שהתרופה יכולה להשפיע על לימפוציטים באופן הפיך וספציפי. אין לה השפעה מדכאת על ההמטופויאזה (כמו ציטוסטטיקה), והיא אינה משנה את התפקוד של פגוציטים. חולים המטופלים ב-Ekvoral פחות רגישים לזיהומים מאשר אלו הנוטלים תרופות אחרות המדכאות את מערכת החיסון.

השפעה חיובית מנטילת Ekvoral נרשמה בטיפול בפתולוגיות ובמצבים שונים הנחשבים אוטואימוניים.

אקבורל מדגים יעילות גם בטיפול בנפרוסינדרום תלויי סטרואידים ברפואת ילדים.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר שימוש פנימי בכמוסות Ekvoral, ניתן לצפות בתכולה המקסימלית של החומר הפעיל בדם במשך 60-120 דקות. זמינות ביולוגית מלאה דרך הפה היא בין 20 ל-50%.

כאשר נוטלים Ekvoral על רקע דיאטה דלת שומן מיוחדת, נצפית ירידה ב-AUC ובריכוז המרבי של 13% ו-33% בהתאמה. היחס בין המינון המומלץ לחשיפה הוא ליניארי בטווח המינון הטיפולי. טווח ערכי ה-AUC והריכוז המרבי יכול להיות כ-15%. הנוזל הרפואי בצורת תמיסה וכמוסות אלסטיות נחשב לביו-אקוויוולנטי.

התרופה מופצת בנפח ממוצע של 3.5 ליטר לק"ג. כ-40% נקבעים בפלזמה, כ-5-6% בתאי לימפוציטים, כ-8-10% בגרנולוציטים וכ-50% באדומים אדומים. הקשר עם חלבוני פלזמה הוא כ-90%.

החומר הפעיל ציקלוספורין עובר מטבוליזם לכ-15 מטבוליטים. תהליכים אלה מתרחשים בעיקר בכבד.

רכיב התרופה מופרש עם מרה, ורק עד 6% מופרש עם שתן.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

מינון וניהול

משטר הטיפול המבוסס על נטילת אקבורל תלוי באינדיקציות ונקבע על ידי הרופא באופן אישי. בחירת המינון היעיל הראשוני, כמו גם תיקונו, מתבצעים תוך התחשבות בדינמיקה של השתלת רקמות או פתולוגיה. בנוסף, ריכוז הרכיב הפעיל בסרום הדם, הנקבע מדי יום, חשוב גם הוא.

כמוסות אקבורל מיועדות לשימוש פנימי. המינון הנדרש נבלע ללא כתישה ונשטף עם נוזלים. בדרך כלל, הכמות היומית של התרופה מחולקת לשתי מנות.

חולים בוגרים מקבלים זריקות תוך ורידיות של Ekvoral בכמות של 3 עד 5 מ"ג/ק"ג משקל גוף ליום לפני השתלת מח עצם. לאחר מכן, הם מקבלים את אותו המינון במשך 14 הימים הבאים, ורק אז עוברים למתן תחזוקתי של כמוסות Ekvoral.

בהשתלת איברים, משתמשים בזריקה אחת של אקבורל בכמות של 3-5 מ"ג/ק"ג משקל גוף מספר שעות לפני הניתוח, ולאחר מכן התרופה ניתנת מדי יום במשך 14 ימים באותו מינון. מינון התחזוקה של התרופה הוא 0.7-2 מ"ג ליום.

[ 20 ], [ 21 ]

השתמש אקוורל במהלך ההריון

אין מחקרים מלאים על האפשרות ליטול אקבורל במהלך ההריון וההנקה. ההערכה היא שנשים שנטלו את התרופה נמצאות בסיכון מוגבר ללידה מוקדמת.

כאשר נשים מניקות נוטלות את התרופה, קיים סיכון להתפתחות תופעות לוואי חמורות אצל התינוק היונק.

מסיבות אלה, טיפול בתרופה בתקופות המפורטות אינו מומלץ. היוצא מן הכלל הוא נטילת התרופה עבור אינדיקציות חיוניות.

התוויות נגד

Ekvoral אינו מרשם אם אתה נוטה לאלרגיות למרכיבי התרופה.

אין להשתמש באקוורל במצבים הבאים:

• ביתר לחץ דם עורקי חמור ולא נשלט;
• בשלב החריף של מחלות זיהומיות;
• בנוכחות גידולים ממאירים;
• במקרה של הפרעות מתמשכות בתפקוד הכליות (למעט: תסמונת נפרוטית).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

תופעות לוואי אקוורל

במהלך כל תקופת הטיפול ב-Ekvoral, תופעות הלוואי הבאות עשויות להתרחש:

• תחושת לחץ באזור האפיגסטרי, אובדן תיאבון, לעיתים בחילות והקאות, שלשולים, כאבי כבד, נפיחות של רירית החניכיים;
• כאבי ראש תקופתיים, קהות והתכווצויות בגפיים;
• לחץ דם מוגבר;
• תפקוד לקוי של הכליות;
• רמות גבוהות של חומצת שתן ואשלגן בדם;
• צמיחת שיער מוגברת, אי סדירות חולפת במחזור החודשי;
• תחושת חולשה ועווית שרירים;
• אנמיה קלה;
• אדמומיות העיניים, אובדן חדות ראייה, תגובות אלרגיות.

אם תופעות הלוואי נמשכות או גוברות, הגיוני לשקול את האפשרות של הפחתת המינון של Ekvoral.

[ 19 ]

מנת יתר

ישנם מעט נתונים על מנת יתר של אקבורל. שימוש פנימי של עד 10 גרם של התרופה יכול להוביל לתופעות קליניות קלות - הקאות, עייפות, כאבי ראש, קצב לב מוגבר, ולפעמים - תפקוד כלייתי לקוי. עם זאת, בליעה מקרית של כמויות גדולות של התרופה על ידי תינוקות גרמה להתפתחות של סימנים חמורים של שכרות.

אם יש חשד למנת יתר, הרופא רושם טיפול סימפטומטי ואמצעים תומכים. מיד לאחר נטילת מינון גדול של התרופה, יש לגרום לרפלקס הקאה ולשטוף את הקיבה.

המודיאליזה והמופרפוזיה נחשבים כלא יעילים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השילוב של תרופות מבוססות אשלגן ותרופות אקבורל מגביר את הסיכון להיפרקלמיה.

שילוב עם אמינוגליקוזידים, ציפרופלוקסצין, טרימתופרים ותרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות עלול להוביל לפגיעה בתפקוד הכליות, ועם קולכיצין או לובסטטין - לכאבי שרירים מוגברים.

ניתן לשפר את השפעת אקבורל על ידי: אריתרומיצין, קטוקונזול, וראפמיל, דוקסיציקלין, גלולות למניעת הריון, מתילפרדניזולון, אמיודרון, פלוקונזול, אלופורינול וכו'.

השפעות האקבורל נחלשות על ידי: כדורי שינה, קרבמזפין, ריפמפיצין, אורליסטט, תרופות מבוססות ערבה, פניטואין, סולפדימידין, גריזאופולבין וכו'.

השימוש המשולב באקוורל ופרדניזולון אינו מומלץ.

בנוסף, רופאים אינם ממליצים על השילובים הבאים עם Ekvoral:

• משתנים - עלולים לגרום לתפקוד לקוי של הכליות;
• דוקסורוביצין - רעילותו עולה;
• מתוטרקסט - מגביר את הסיכון לנפרואינטוקסיקה ולעלייה בלחץ הדם;
• מלפלן - מגביר את הסיכון לפתח אי ספיקת כליות;
• טניפוזיד - רעילותו עולה;
• אנלפריל - עלייה אפשרית בסימני אי ספיקת כליות;
• ניפדיפין - מגביר היפרפלזיה חניכיים;
• דיקלופנק - מגביר את הסיכון לפגיעה כלייתית חולפת;
• מעכבי ACE, אמינוגליקוזידים, צפלוספורינים, ציפרופלוקסצין, טרימתופרים, חומרים אנטי-ויראליים - מגבירים את מידת הנפרוטוקסיות של אקבורל;
• צילסטטין - עלול לגרום לסימנים של נוירואינקטוקסיציה;
• מדכאי חיסון - מגבירים את הסיכון לזיהומים ולימפופרוליפרציה.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את אקבורל בטמפרטורה שלא תעלה על +30°C, באריזה המקורית, הרחק מהישג ידם של ילדים. לא ניתן להקפיא את התרופה, אחרת היא תאבד את תכונותיה הרפואיות.

[ 27 ]

חיי מדף

ניתן לאחסן אקוור עד 3 שנים.

[ 28 ]