פאוזוגסט

פאוזוגסט היא תרופה חד-פאזית המשמשת בטיפול הורמונלי חלופיים (HRT). התרופה כוללת קומפלקס של המרכיבים הבאים - פרוגסטרון עם אסטרוגן. עקב פעולת התרופה, מחסור בהורמוני המין הנשיים המתפתח במהלך גיל המעבר מתמלא מחדש. התרופה מכילה רכיבים כגון נורתיסטרון אצטט ו-17b-אסטרדיול; יש ליטול אותה ללא הפסקה.

במינונים נמוכים, פרוגסטרון גורם ולתחזק ניוון רירית הרחם. אין וסת במהלך השימוש בתרופה.

אינדיקציות פאוזוג'סטה

הוא משמש במקרים של תסמונת חוסר באסטרוגן במהלך גיל המעבר.

התרופה משמשת למניעת הפרעות מטבוליות נפוצות, כולל אוסטאופורוזיס, המתפתחת לאחר גיל המעבר אם קיים סיכון גבוה לשבר בעצמות (לדוגמה, במקרה של משקל נמוך, גיל המעבר מוקדם, מחסור בסידן, היסטוריה משפחתית של אוסטאופורוזיס חמורה, כמו גם עישון או אלכוהוליזם, הפרעות תנועה קשות ונטילת GCS).

בנוסף לאוסטאופורוזיס, התרופה נקבעת למניעת הפרעות מטבוליות כלליות אחרות המתרחשות לאחר גיל המעבר (כולל שינויים המשפיעים על הריריות והאפידרמיס, ניוון עור, הפרעות קוסמטיות וכו').

טופס שחרור

הרכיב הרפואי משוחרר בטבליות - 28 יחידות בתוך צלחת תאים. באריזה - 1 או 3 צלחות.

פרמקודינמיקה

אסטרדיול מפעיל אפקט טיפולי באמצעות קצוות אסטרוגן ספציפיים. מבנה קולטן הסטרואידים מסונתז עם DNA תאי, ולאחר מכן גורם לקשירה של חלבונים ספציפיים. החומר משפיע גם על תהליכים מטבוליים - לדוגמה, הוא מוריד את רמות הכולסטרול LDL, ובנוסף מעלה את רמות הטריגליצרידים והכולסטרול HDL בסרום הדם.

נורתיסטרון אצטט הוא פרוגסטוגן הפועל גם דרך הקצוות. הוא משפיע על פעילות הרבייה של גוף הנשי (כולל שינויים במבנה אנדומטריום). רכיב זה משפיע על תהליכי חילוף החומרים של שומנים.

השימוש בשילוב של הרכיבים הנ"ל מוביל לירידה בערכי LDL וכולסטרול, בעוד שערכי הטריגליצרידים וה-HDL בסרום נשארים זהים.

פרמקוקינטיקה

אסטרדיול מיקרוקריסטליני נספג היטב ובקצב גבוה. ערכי Cmax בפלזמה נצפים לאחר 4-6 שעות מרגע היישום, ועומדים על 90-100 פיקוגרם/מ"ל. יחד עם זאת, רמת שיווי המשקל בפלזמה היא 70-100 פיקוגרם/מ"ל.

זמן מחצית החיים הוא כ-14-16 שעות. יותר מ-90% מהחומר מעורב בסינתזת חלבונים תוך-פלזמית. ראשית, אסטרדיול מתחמצן ליצירת אסטרון, ולאחר מכן הופך לאסטריול. תהליכים אלה מתרחשים בתוך הכבד.

אסטרדיול עם מרכיביו המטבוליים מופרש בעיקר על ידי הכליות (90-95%), וגם בצורת גלוקורוניד או סולפט צמוד שאין לו פעילות ביולוגית. השאר (כ-5-10%) מופרש ללא שינוי בצואה.

נורתיסטרון אצטט נספג גם הוא במהירות גבוהה והופך ליסוד נורתיסטרון, ולאחר מכן הוא עובר תהליכים מטבוליים ומופרש כצמדים של סולפט וגלוקורוניד. זמן מחצית החיים הוא כ-3-6 שעות.

מינון וניהול

יש להשתמש בתרופה באופן רציף - בדרך כלל טבליה אחת ביום. טיפול כזה צריך להינתן לפחות שנה מתחילת גיל המעבר.

[ 2 ]

השתמש פאוזוג'סטה במהלך ההריון

נשים בהריון (או אם יש חשד להריון), וגם במהלך הנקה, לא צריכות לקבל פאוזוגסט.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• אובחן גידול ממאיר בבלוטות החלב, נוכחותו באנמנזה או חשד לכך;
• גידול מאובחן מסוג תלוי אסטרוגן (לדוגמה, סרטן רירית הרחם) או חשד לנוכחותו;
• שלבים כרוניים או חריפים של מחלות כבד או היסטוריה של פתולוגיה שלאחריהן ערכי תפקודי הכבד לא חזרו לנורמה;
• צהבת אנזימופטית או תסמונת רוטור;
• סבל בעבר או נמצא כעת בשלב החריף של DVT של הרגליים, כמו גם פתולוגיות תרומבואמבוליות;
• דימום מאיברי המין ממקור לא ידוע;
• שלבים חמורים של מחלות במערכת הלב וכלי הדם או באופי מוחי-וסקולרי;
• אי סבילות חמורה לכל רכיב של התרופה;
• פורפיריה או המוגלובינופתיה.

תופעות לוואי פאוזוג'סטה

במהלך החודשים הראשונים לשימוש, עלולים להופיע דימום נקודתי או דימום מתפרץ לטווח קצר, ובנוסף, רגישות בשד עשויה לעלות באופן זמני. בחילות, כאבי ראש ונפיחות עלולים להופיע בתדירות נמוכה יותר.

השימוש בפרוגסטוגן עם אסטרוגן גורם לעיתים לסחרחורת, מיגרנות, התקרחות, תופעות אפידרמליות (לדוגמה, כלואזמה, שעשויה להישאר לאחר הפסקת נטילת התרופה) ובעיות בשימוש בעדשות מגע.

[ 1 ]

מנת יתר

הרעלה עלולה להוביל להקאות ובחילות.

לתרופה אין נוגדן; ננקטים צעדים סימפטומטיים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שימוש משולב עם מעוררי אנזימי כבד מוביל להגברת תהליכי מטבוליזם של אסטרוגן ולהחלשת היעילות הטיפולית של פאוזוגסט.

התפתחות של אינטראקציות בין תרופתיות זוהתה בעת שילוב תרופות עם פניטואין, קרבמזפין, וגם עם ריפמפיצין וברביטורטים.

[ 3 ], [ 4 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן פאוזוגסט בטמפרטורות בטווח של 15-30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בפאוזוגסט למשך 36 חודשים ממועד מכירת התרופה.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם החומרים אוויאן וקליוגסט עם טריאקלים.