אולטרופיל

אולאטרופיל שייך לקטגוריה של פסיכוסטימולנטים וממריצים נוירומטבוליים.

אינדיקציות אולטרופיל

מוצג במקרים הבאים:

• בפתולוגיות של מערכת העצבים כדי לחסל אנצפלופתיה וסקולרית (לדוגמה, יתר לחץ דם ראשוני וטרשת עורקים);
• בצורה כרונית של אי ספיקה מוחית, על רקע הפרעות זיכרון, בעיות ריכוז או דיבור, ובנוסף כאבי ראש עם סחרחורת;
• לחסל צורות של אנצפלופתיה לאחר שבץ מוחי, אלכוהול ופוסט-טראומטיקה;
• בטיפול בדמנציה סנילית (כולל מחלת אלצהיימר)
• בטיפול בתסמונות פסיכו-אורגניות ממקורות שונים.

טופס שחרור

זמין בכמוסות, 10 יחידות בבליסטר. כל אריזה מכילה 3 רצועות שלפוחית.

פרמקודינמיקה

אולטרופיל היא תרופה משולבת המכילה פירצטם (נגזרת של פירולידון) וגאבא (אמינלון). חומרים אלה הם הגורמים להשפעתה על הגוף.

גאבא הוא המוליך העיקרי של האטת תהליכים במערכת העצבים המרכזית. ההשפעה הנוירו-מטבולית של התרופה מושגת על ידי גירוי המערכת הגאבא-ארגית, המסייעת בייצוב הדינמיקה של דחפים עצביים. גאבא גם מפעיל תהליכי אנרגיה במערכת העצבים המרכזית, משפר את ספיגת הגלוקוז ואת אספקת הדם לרקמת המוח. הודות לרכיב זה, הדינמיקה של תהליכים עצביים מוחיים וריכוז קשב משתפרים, הזיכרון והחשיבה משתפרים, ויכולות הדיבור והפעילות המוטורית משוחזרות. לחומר יש גם השפעה פסיכוסטימולטורית קלה.

החומר הפעיל השני של התרופה הוא פיראצטם (נגזרת מחזורית של גאבא). זהו חומר נויטרופי המשפיע על המוח - משפר את התפקודים הקוגניטיביים שלו (כגון קשב וזיכרון, יכולת למידה ותפקודים מנטליים). ישנם מספר מנגנונים להשפעת פיראצטם על מערכת העצבים המרכזית:

• משנה את מהירות התנועה של דחפים מעוררים בתוך המוח;
• משפר תהליכים מטבוליים בתוך תאי עצב;
• משפר את תהליך המיקרו-סירקולציה על ידי השפעה על התכונות הריאולוגיות של הדם (יש לציין כי אין השפעה מרחיבה כלי דם).

יחד עם זאת, פיראצטם מסייע בשיפור הקשר בין ההמיספרות המוחיות, כמו גם בהעברה סינפטית בתוך מבנים ניאוקורטיקליים. עם שימוש ממושך בתרופה, נצפית עלייה בקשב ובתפקודים קוגניטיביים אחרים. שינויים אלה נרשמים על ידי EEG (זה מתבטא בחיזוק מקצבי המוח אלפא ובטא, ובהיחלשות מקצב הדלתא). החומר מדכא את תהליך הידבקות טסיות הדם ומסייע בשיקום גמישות קרום כדוריות הדם האדומות, ובנוסף, מפחית את הידבקות כדוריות הדם האדומות.

במקרה של התפתחות הפרעות בתפקוד המוח (עקב הרעלה, היפוקסיה או ECT), פיראצטם מסוגל להשפיע משקם ומגן על הגוף.

הפעולה המשולבת של שני האלמנטים משפרת תהליכים אנטי-היפוקסיים ונואטרופיים, מגבירה את הביצועים הפיזיים ומשפרת את יכולת הגוף לעמוד בפני לחץ ממקורות שונים. הסיוע הבולט של פירצטם ואמינלון מאפשר להפחית את המינון של כל אחד מחומרים אלה, וכתוצאה מכך הסיכון לתגובות שליליות פוחת, וכתוצאה מכך בטיחות השימוש בתרופות עולה.

פרמקוקינטיקה

שני החומרים הפעילים בתרופה נספגים במהירות לאחר מתן דרך הפה. הם חודרים לרקמות ואיברים רבים, כולל המוח.

הפרשה מתרחשת דרך הכליות - חלק מופרש בצורה של תוצרי ריקבון, והיסוד פיראצטם מופרש בעיקר ללא שינוי.

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה דרך הפה, לפני האכילה.

המינון האופטימלי למבוגרים נחשב לקפסולה אחת 3-4 פעמים ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל בהדרגה את המינון היומי ל-6 כמוסות.

השפעת התרופה מתחילה לרוב שבועיים לאחר תחילת הטיפול.

הקורס נקבע על ידי הרופא המטפל ונקבע באופן אישי. בעיקרון, משכו הוא 1-2 חודשים. במידת הצורך, מותר לחזור על הקורס - 1.5-2 חודשים לאחר הקודם.

[ 1 ]

השתמש אולטרופיל במהלך ההריון

אין מספיק מידע על השימוש בתרופה בנשים הרות ומניקות, ולכן אסור להשתמש באולטרופיל בתקופה זו.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• נוכחות של רגישות יתר לנגזרות פירצטם או פירולידון, וגם לרכיבים אחרים של התרופה;
• אי ספיקת כליות חריפה;
• דרגה חריפה של הפרעה במחזור הדם במוח (דימום מוחי);
• אי ספיקת כליות בשלב סופי (פינוי קריאטינין פחות מ-20 מ"ל/דקה);
• תסמונת הנטינגטון.

תופעות לוואי אולטרופיל

תופעות הלוואי הבאות עשויות להתרחש כתוצאה משימוש בתרופה:

• איברי מערכת העצבים: היפרקינזיה מתבטאת לעיתים קרובות. נדודי שינה או, להיפך, נמנום, אטקסיה, חוסר איזון, כאב ראש ורעידות עשויים להופיע באופן ספורדי, ובנוסף, תדירות ההתקפים האפילפטיים עולה;
• איברי מערכת החיסון: ביטויים של רגישות יתר מתפתחים באופן ספורדי, כולל תגובות אנפילטוקסין;
• איברי מערכת העיכול: כאבי בטן מזדמנים (וגם כאבים בבטן העליונה), שלשולים, בחילות, תסמיני דיספפסיה, הקאות והפרעות מעיים;
• שכבות תת עוריות ועור: דלקת עור, בצקת קווינקה, אורטיקריה ופריחות מגרדות מתפתחות מדי פעם;
• הפרעות נפשיות: הזיות, תחושות חרדה, רגישות קשה ובלבול מופיעות מדי פעם, וגם מתפתח דיכאון;
• בלוטות חלב ואיברי רבייה: החשק המיני עלול לעלות מדי פעם;
• אחר: התפתחות של אסתניה, היפרתרמיה, הופעת חום או מחלות דימומיות. בנוסף, לחץ הדם עולה או משתנה, ועלייה במשקל.

אם מופיעות תופעות לוואי כלשהן, עליך להפסיק את נטילת התרופה ולהתייעץ עם רופא.

מנת יתר

מרכיבי אולטרופיל מסווגים כלא רעילים, ולכן לא נצפו מקרים של שכרות. אם מתפתחים סימנים של תסיסה פסיכומוטורית כתוצאה ממנת יתר, יש לתת למטופל תרופות הרגעה.

נטילת התרופה במינונים גבוהים עלולה להגביר את תופעות הלוואי שלה.

הטיפול מכוון לחסל את תסמיני ההפרעה: שטיפת קיבה מתבצעת, הקאות נגרמות. לתרופה אין נוגדן ספציפי. הליך המודיאליזה יעיל למדי - בעזרתו מופרש כ-50-60% מהחומר פיראצטם.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אולטרופיל משפר את תכונותיהם של תרופות נוגדות דיכאון, דבר שחשוב במיוחד עבור אנשים עמידים לתרופות נוגדות דיכאון טיפוסיות/לא טיפוסיות. התרופה גם מפחיתה את תופעות הלוואי של כדורי הרגעה, תרופות אנטי-פסיכוטיות וכדורי שינה.

שימוש משולב עם משקאות אלכוהוליים אינו משפיע על רמות התרופה בסרום. רמות האלכוהול בסרום אינן משתנות בעת צריכת 1.6 גרם של פיראצטם.

שילוב עם הורמוני בלוטת התריס (T3+T4) עלול לגרום לעצבנות קשה, הפרעות שינה ומצב של חוסר התמצאות.

לא נמצאו אינטראקציות של פיראצטם עם פניטואין, קלונאזפאם, נתרן ולפרואט ופנוברביטל. במקרה של שימוש יומי של 20 מ"ג פיראצטם, רמת ה-AUC וערך השיא של התרופות שהוזכרו לעיל אצל חולי אפילפסיה אינם משתנים.

בחולים עם טרומבוז חמור בצורה חוזרת, פירצטם במינונים גבוהים (9.6 גרם ליום) לא השפיע על מינון האצטוקומרול כדי להשיג מדד PV (INR) של 2.5-3.5. אם כי במקרה של מתן משולב נצפתה ירידה חזקה בערכי הידבקות טסיות הדם, כמו גם בצמיגות הדם והפלזמה, כמו גם במדדי פיברינוגן ו-vWF.

הסבירות שהתכונות הפרמקודינמיות של פיראצטם ישתנו תחת השפעת תרופות אחרות היא נמוכה למדי, שכן 90% מהחומר מופרש ללא שינוי בשתן.

כמו כן, לא סביר שהחומר פירצטם מקיים אינטראקציות מטבוליות עם תרופות שהמטבוליזם שלהן כולל את האיזופורמים הבאים של המופרוטאין P450. זה ידוע מכיוון שבדיקות חוץ גופיות הראו שבמינונים של 142 ו-426, כמו גם 1422 מק"ג/מ"ל, הרכיב הפעיל של אולאטרופיל אינו משפיע על יעילותם של אלמנטים כמו CYP1A2 עם 2B6, ובנוסף 2C8 ו-2C9 עם 2C19, כמו גם 2D6, 2E1 ו-4A9/11. במינון של 1422 מק"ג/מ"ל, הרכיב מעכב מעט את פעולת האיזופורמים של CYP2A6, כמו גם ZA4/5 (ב-21% ו-11% בהתאמה), אך האיזומרים של K ו-2 CYP נשארים ברמה הנדרשת.

במקרה של שילוב עם תרופות מקטגוריית בנזודיאזפינים (כגון תרופות אנטי-אפילפטיות ותרופות הרגעה), ובנוסף עם תרופות הרגעה (לדוגמה, ברביטורטים), ישנה עלייה הדדית ביעילות ההשפעה. בשילוב עם בנזודיאזפינים, יש ליטול כל אחת מהתרופות במינונים יעילים בינוניים או מינימליים.

פירידוקסין הידרוכלוריד יכול לשפר את התכונות של אולאטרופיל.

[ 2 ], [ 3 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את התרופה במקום שאינו נגיש לילדים קטנים. טמפרטורת האחסון היא מקסימום 25 ^מעלות צלזיוס.

[ 4 ]

חיי מדף

מותר להשתמש באולטרופיל למשך 4 שנים מיום שחרור התרופה.