מפיפרין

מפיפרין מכיל את הרכיב מפיבקאין הידרוכלוריד, חומר הרדמה אמיד מקומי בעל התחלה מהירה של פעולת הרדמה. השפעה זו קשורה לדיכוי לטווח קצר של הולכה לבבית והולכה עצבית בתוך סיבים מוטוריים, אוטונומיים וחושיים.

משמש במרפאות שיניים. האפקט המשכך כאבים מתפתח מהר מאוד - לאחר 1-3 דקות - והוא בולט מאוד. כמו כן, נצפית סבילות מקומית טובה. [ 1 ]

אינדיקציות מפיפרין

הוא משמש להרדמת שיניים באמצעות הולכה או הסננה.

הוא משמש במקרה של פעולות פשוטות לעקירת שיניים, במהלך הכנת חלל הפה וטיפול בגדם השן לצורך שיקום והתקנת מערכות אורתופדיות.

מומלץ במיוחד לאנשים שאינם יכולים להשתמש בחומרים המצמצמים כלי דם.

טופס שחרור

שחרור הרכיב הטיפולי מתבצע בצורת נוזל הזרקה, בתוך קרפולות או אמפולות, בנפח של 1.7 מ"ל - 10 קרפולות או 5 אמפולות בתוך אריזה סלולרית. בתוך הקופסה יש 5 אריזות עם קרפולות או 2 אריזות עם אמפולות.

פרמקודינמיקה

התרופה פועלת על ידי חסימת תעלות נתרן תלויות-לחץ בדופן הסיבים העצביים. החומר עובר בתחילה דרך דופן העצב כבסיס, אך מופעל רק כקטיון מפיבקאין לאחר חידוש פרוטונציה.

במקרים של pH נמוך (לדוגמה, בתוך אזורים מודלקים), רק חלקיק קטן קיים בצורת הבסיס, דבר שעשוי להחליש את האפקט האנלגטי. [ 2 ]

משך ההשפעה במקרה של הרדמה מפלפית הוא לפחות 20-40 דקות, ובמקרה של הרדמה של רקמות רכות - בטווח של 45-90 דקות.

פרמקוקינטיקה

מפיבקאין נספג בכמויות גדולות ובמהירות גבוהה. מדד קישור החלבון הוא בטווח של 60-78%. זמן מחצית החיים הוא כשעתיים.

נפח ההפצה של החומר הניתן הוא 84 מ"ל, וקצב הסילוק הוא 0.78 ליטר/דקה.

תהליכים מטבוליים של מפיבקאין מתבצעים בתוך הכבד; הפרשת רכיבים מטבוליים מתבצעת על ידי הכליות.

מינון וניהול

זה נקבע אך ורק להרדמה במהלך טיפולי שיניים.

כדי להשיג את האפקט הרצוי להקלה על כאבים, יש להשתמש בכמות המינימלית של החומר המסוגל לספק אפקט כזה. עבור מבוגר, מינון כזה הוא בדרך כלל בטווח של 1-4 מ"ל.

לילד מעל גיל 4 במשקל 20-30 ק"ג, מנות נקבעות בטווח של 0.25-1 מ"ל; לילד במשקל 30-45 ק"ג - בטווח של 0.5-2 מ"ל.

קשישים עלולים לחוות רמת מפיפרין מוגברת בפלזמה עקב פיזור לקוי ותהליכים מטבוליים חלשים. ההסתברות להצטברות החומר עולה במיוחד במקרה של זריקות חוזרות/נוספות. השפעה דומה עשויה להופיע במקרה של היחלשות מערכתית של המטופל והחמרה של תפקוד לקוי של הכבד/כליות. במקרה זה, יש צורך להפחית את המינון (להשתמש בנפח המינימלי המספק את ההרדמה הנדרשת). גודל המנות של התרופה עבור אנשים עם פתולוגיות מסוימות (תעוקת חזה או טרשת עורקים) מופחת על פי אותה תוכנית.

למבוגר, המינון המרבי המותר הוא 4 מ"ג/ק"ג. במקרה זה, אדם במשקל 70 ק"ג יכול לקבל לא יותר מ-0.3 גרם של מפיבקאין (10 מ"ל של תמיסה רפואית).

עבור ילד מעל גיל 4, המינון נבחר תוך התחשבות במשקלו ובגילו, כמו גם במשך ההליך. אסור לתת יותר מ-4 מ"ג/ק"ג של התרופה.

דיאגרמת שימוש.

מחסניות מזרקים רב פעמיות מיוחדות משמשות לצורך ההליך. לפני מתן התרופה, יש לנגב באלכוהול את פקק הקרפולה, אותו מנוקבת מחט הזרקה, לצורך חיטוי.

אסור לטפל באמפולות או קרפולות בכל תמיסה שהיא. כמו כן, אסור לערבב את נוזל ההזרקה עם תרופות אחרות באותו מזרק.

כדי למנוע החדרת חומר לכלי, יש לבצע בדיקת שאיפה יסודית; עם זאת, יש לקחת בחשבון שתוצאה שלילית של בדיקה כזו אינה מבטיחה את היעדר האפשרות של חדרה מקרית לכלי.

התרופה ניתנת בקצב של לא יותר מ-0.5 מ"ל במרווח של 15 שניות (המקביל לאמפולה/קארפולה אחת לדקה).

ניתן למנוע תופעות נפוצות רבות הקשורות להזרקה תוך-וסקולרית בשוגג של תרופות על ידי ביצוע ההזרקה בצורה נכונה: לאחר שאיבה, מוזרק 0.1-0.2 מ"ל של מפיפרין במהירות נמוכה, ולאחר מכן (לאחר לפחות 20-30 שניות) מורחים באיטיות את שארית החומר.

אם נותרה תמיסה כלשהי בתוך האמפולה/קרפולה לאחר ההליך, יש להשליך אותה. אסור להשתמש בשאריות הנוזל הרפואי עבור מטופלים אחרים.

• בקשה לילדים

אין לתת לאנשים מתחת לגיל 4 שנים.

השתמש מפיפרין במהלך ההריון

לא נערכו בדיקות קליניות של מפיבקאין במהלך ההריון. ניסויים בבעלי חיים אינם מאפשרים לנו לקבוע את השפעת החומר על מהלך ההריון, התפתחות העובר, תהליך הלידה וההתפתחות לאחר הלידה.

מפיבקאין יכול לחצות את השליה. קיימת אפשרות שכאשר מפיבקאין ניתן בשליש הראשון, הסיכון למומים בעובר עלול לעלות, ולכן הוא משמש בשלבים המוקדמים של ההריון רק כאשר לא ניתן להשתמש בחומרי הרדמה מקומיים אחרים.

אין מידע לגבי כמות התרופה המופרשת לחלב אם. אם יש צורך להשתמש במפיפרין במהלך ההנקה, ניתן לחדש את ההנקה כ-24 שעות לאחר השימוש בה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• נוכחות של אי סבילות חמורה להרדמת אמיד מקומית;
• היסטוריה של היפרתרמיה ממאירה;
• הפרעות הולכה AV קשות בהן לא נעשה שימוש בקוצב לב;
• אפילפסיה שלא ניתן לשלוט בה באמצעות תרופות;
• סובל מצורה לא מפוצה של תסמונת מצוקה נשימתית חריפה;
• פורפיריה לסירוגין בשלב הפעיל;
• קריאות לחץ דם נמוכות מאוד.

תופעות לוואי מפיפרין

תסמינים שליליים המתפתחים במערכת העצבים המרכזית.

הביטויים כוללים כאבי ראש, רעידות, דיכוי או גירוי של מערכת העצבים המרכזית, הפרעות דיבור או בליעה, אופוריה, טעם מתכתי, חרדה ועצבנות. בנוסף, נצפים פיהוק, טינטון, ירידה בהכרה, חרדה, סחרחורת ורעד, כמו גם לוגוריאה, נמנום, ירידה בראייה, ניסטגמוס ודיפלופיה. תחושות של קור/חום/קהות, עוויתות, התקפים והפרעות הכרה אפשריות, כמו גם ירידה והפסקה של תהליך הנשימה, אובדן הכרה ומצב תרדמת.

במקרה של הפרעות כאלה, המטופל מונח אופקית, מתבצעת אוורור חמצן, ובנוסף, מצבו מנוטר כל הזמן כדי למנוע הידרדרות במצב (הופעת עוויתות עם דיכוי נוסף של מערכת העצבים המרכזית). תסמיני התסיסה עשויים להיות קצרי טווח או לא להופיע כלל; במקרה זה, הביטוי הראשון עשוי להיות נמנום, שהופך לעילפון והפסקת תהליך הנשימה. לעתים קרובות, התפתחות נמנום לאחר שימוש במפיבקאין נחשבת לסימפטום מוקדם של עלייה במדד הדם של התרופה, המתפתחת עקב ספיגה מהירה מדי.

הפרעות במערכת הלב וכלי הדם.

לעיתים קרובות, יש דיכוי של מערכת הלב וכלי הדם, הגורם לברדיקרדיה, ירידה בלחץ הדם, אשר עלולה לגרום לקריסה, כמו גם אי ספיקה של מערכת הלב וכלי הדם, אשר עלולה לגרום לדום לב. בנוסף, התסמינים הקליניים הבאים אפשריים: הפרעת הולכה לבבית (חסימת AV), טכיקרדיה והפרעות קצב לב (פרפור חדרי או אקסטרסיסטולה). סימנים כאלה עלולים לעורר דום לב.

ביטויים כאלה של דיכוי מערכת הלב וכלי הדם קשורים לעיתים קרובות לפעולה וזו-ווגלית, במיוחד כאשר המטופל עומד. אך לעיתים הפרעות כאלה מתעוררות עקב ההשפעה שמפעילה התרופה. אם תסמינים מקדים (סחרחורת, שינויים בקריאות הדופק, הזעה וחולשה) אינם מזוהים באופן מיידי, עלולים להתפתח התקף, היפוקסיה מוחית מתקדמת או תפקוד לקוי חמור של מערכת הלב וכלי הדם.

אם זרימת הדם אינה מספקת או הליכים נלווים עשויים לדרוש עירוי תוך ורידי (בהיעדר התוויות נגד) שימוש בתרופות המצמצמות כלי דם (למשל, אפדרין), במידת הצורך.

הפרעות נשימה.

טכיפניאה, וגם ברדיפניאה, שיכולות לגרום לדום נשימה.

ביטויים של אלרגיות.

תסמיני אלרגיה עם מפיבקאין הם בדרך כלל נדירים וקשורים לחוסר סבילות חמורה. אלה כוללים אורטיקריה, תגובות אנפילקטואדיות, פריחה, נפיחות, חום, בצקת קווינקה ואנפילקסיס. כמו עם חומרי הרדמה מקומיים אחרים, תסמינים אנפילקטיים הם נדירים. התסמינים עשויים להופיע פתאום ובצורה פעילה; לעתים קרובות הם אינם קשורים למינון. נפיחות או בצקת מקומית עלולות להופיע.

בעיות במערכת העיכול.

מתפתחות הקאות או בחילה.

אם מופיעות תופעות לוואי, יש להפסיק את השימוש בהרדמה מקומית.

מנת יתר

הרעלה עקב מנת יתר של חומר הרדמה מקומי יכולה להתפתח בשני מקרים: באופן מיידי, אם הייתה הזרקה תוך-וסקולרית בשוגג, או מאוחר יותר, אם ניתנה מינון גדול מדי של התרופה. תופעות שליליות כאלה לובשות צורה של תפקוד לקוי של מערכת הלב וכלי הדם או מערכת העצבים המרכזית.

בין הסימנים הקשורים להשפעת החומר הפעיל מפיבקאין:

• נגעים במערכת העצבים המרכזית: הפרעות קלות - טכיפניאה, חוסר שקט, טעם מתכתי, חרדה, סחרחורת וטינטון. הפרעות חמורות יותר - התכווצויות או עוויתות שרירים, שיתוק נשימתי, נמנום, רעידות ותרדמת;
• נגעים קרדיווסקולריים פעילים: ברדיקרדיה, ירידה בלחץ הדם, דום לב והפרעות הולכה לבביות;
• הפרעות פעילות הקשורות למערכת העיכול: הקאות או בחילה.

אם מופיעים תסמינים שליליים, יש להפסיק את מתן חומר ההרדמה המקומי.

יש לנטר ולשמור על גישה נשימתית, תוך ורידית וחמצן, כמו גם על זרימת הדם. אם המטופל מפתח מיוקלונוס, יש לבצע חמצון והזרקה של בנזודיאזפין.

אם לחץ הדם עולה, יש להרים את פלג גופו העליון של המטופל אנכית, ובמידת הצורך, יש לתת ניפדיפין תת-לשוני.

אם מתרחשים עוויתות, יש לפקח על המטופל כדי לוודא שהוא לא נפגע, ובמידת הצורך יש לתת דיאזפאם דרך הווריד.

כאשר רמת לחץ הדם יורדת, המטופל מונח אופקית, ובמידת הצורך, מתבצע עירוי תוך-וסקולרי של תמיסת מלח וניתנים חומרים מכווצי כלי דם (קורטיזון או אפינפרין תוך-ורידי).

במקרה של ברדיקרדיה, אטרופין מנוהל דרך הווריד.

אם המטופל מפתח אנפילקסיס, יש להזעיק עזרה רפואית, ועד להגעתה יש לתת תמיסות מלח תוך ורידיות. במידת הצורך, יש לתת קורטיזון ואפינפרין תוך ורידיות.

במקרה של הלם לבבי, יש צורך להרים את החלק העליון של גופו של המטופל למצב אנכי ולהזעיק עזרה רפואית.

אם מערכת הלב וכלי הדם מפסיקה לתפקד, מבוצעים עיסוי לב עקיף, הנשמה מלאכותית ופעולות החייאה. בנוסף, יש להזמין אמבולנס.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

חומרים החוסמים את פעילות תעלות סידן וחוסמי בטא-אדרנו-בלוקים מגבירים את דיכוי ההתכווצות וההולכה של שריר הלב. בעת שימוש בתרופות הרגעה להפחתת תחושת הפחד, יש צורך להפחית את מינון המפיפרין, מכיוון שיש לו, כמו תרופות הרגעה, השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית.

שימוש בנוגדי קרישה עלול להגביר את הסיכון לדימום.

אנשים הנוטלים תרופות אנטי-אריתמיות עלולים לחוות עלייה בתסמיני תגובות שליליות בעת שימוש במפיבקאין.

סינרגיזם רעיל עלול להתרחש כאשר התרופה משמשת עם תרופות הרגעה, אתר, חומרי הרדמה מרכזיים, תיופנטל וכלורופורם.

תנאי אחסון

יש לאחסן את מפיפרין במקום סגור מהישג ידם של ילדים. אין להקפיא את התרופה. מדדי טמפרטורה - לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

מותר להשתמש במפיפרין תוך 3 שנים ממועד מכירת התרופה.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם החומרים Mepivastezin, Ultracaine עם Bucaine hyperbar, Emla ו-Articaine, כמו גם Omnikaine עם Brilocaine-adrenaline, Lidocaine hydrochloride ו-Versatis.