אלרטק

אלרטק היא תרופה אנטי-היסטמינית סיסטמית, נגזרת של פיפרזין.

צטריזין, שהוא היחידה המטבולית של הידרוקסיזין, הוא אנטגוניסט סלקטיבי וחזק של טרמינלים פריפריאליים של היסטמין H1. בדיקות סינתזה במבחנה עם טרמינלים לא הראו זיקה משמעותית לטרמינלים אחרים מלבד H1.[ 1 ]

השימוש במינונים סטנדרטיים של צטריזין מוביל לשיפור באיכות ובמצב הבריאות אצל אנשים עם נזלת עונתית או כרונית של אטיולוגיה אלרגית.

אינדיקציות אלרטק

הוא משמש לחיסול תסמינים עיניים ואף של נזלת שנתית או עונתית (ממקור אלרגי), וכן לחיסול תסמינים של אורטיקריה אידיופטית (שלב כרוני).

טופס שחרור

התרופה מיוצרת בטבליות - 7 או 20 יחידות באריזת שלפוחית. יש אריזה אחת כזו בקופסה.

פרמקודינמיקה

בנוסף להשפעתו האנטגוניסטית על קצות H1, לצטריזין יש פעילות אנטי-אלרגית: אצל אנשים עם אי סבילות הנגרמת מפעולת אלרגן, מינון של 10 מ"ג הנלקח 1-2 פעמים ביום מאט את זרימת האאוזינופילים ללחמית ולאפידרמיס.

בניסוי מבוקר פלצבו בו נעשה שימוש במינון גדול של צטריזין (60 מ"ג) למשך 7 ימים, לא נצפתה הארכה מובהקת סטטיסטית של מרווח QT.[ 2 ]

פרמקוקינטיקה

אנשים קשישים.

ב-16 נבדקים קשישים, כאשר ניתנה מינון יחיד של 10 מ"ג, זמן מחצית החיים גדל בכ-50% ושיעור הסילוק ירד ב-40% בהשוואה לחולים אחרים. ההנחה היא שהירידה בסילוק התרופה אצל מתנדבים קשישים נגרמה עקב תפקוד כלייתי לקוי.

ילדים, כולל תינוקות.

בתקופה שבין 6 ל-12 שנים, זמן מחצית החיים של צטריזין הוא כ-6 שעות, ובתת-הגילאים 2-6 שנים - 5 שעות. אצל ילדים מתחת לגיל שנתיים, נתון זה יורד ל-3.1 שעות.

אנשים עם תפקוד כלייתי לקוי.

המאפיינים הפרמקוקינטיים של התרופה בתפקוד כלייתי קל (רמת סילוק קריאטינין נמוכה מ-40 מ"ל לדקה) היו דומים לאלה שנצפו אצל אנשים בריאים. בתפקוד כלייתי בינוני, זמן מחצית החיים הוארך פי שלושה, וקצב הסילוק ירד ב-70%.

אצל אנשים שעוברים דיאליזה (ערכי קריאטינין פחות מ-7 מ"ל לדקה), בעת שימוש במינון יחיד של 10 מ"ג צטריזין, זמן מחצית החיים היה ארוך פי שלושה וערך הסילוק היה נמוך ב-70%. המודיאליזה מפרישה צטריזין מהפלזמה בצורה גרועה. אנשים עם תפקוד כלייתי לקוי חמור או בינוני דורשים שינוי במינון התרופה.

אנשים עם תפקוד לקוי של הכבד.

בחולים עם פתולוגיות כרוניות בכבד (שחמת מרה ומחלות כבד הנגרמות על ידי כולסטזיס), אשר השתמשו ב-10 או 20 מ"ג של אלרטק פעם אחת, זמן מחצית החיים הוארך ב-50%, ושיעור הסילוק ירד ב-40%. נדרשות התאמות מינון רק אם לחולה יש תפקוד לקוי של הכליות והכבד.

מינון וניהול

הטבליה נלקחת דרך הפה עם מים רגילים ונבלעת ללא ללעיסה.

תת-קבוצת הגיל 6-12 שנים צריכה ליטול 0.5 טבליה (5 מ"ג) פעמיים ביום. אנשים מעל גיל 12 ומבוגרים - טבליה אחת פעם ביום.

אנשים עם תפקוד כלייתי קשה או בינוני.

מכיוון שצטיריזין מופרש דרך הכליות, אם שיטות טיפול חלופיות אינן אפשריות, יש לבחור את המרווחים בין מתן התרופות באופן אינדיבידואלי (תוך התחשבות במידת תפקוד הכליות הלקוי).

התאמת מינון למבוגר עם תפקוד כלייתי לקוי:

ללא הפרות (רמת CC ≥80 מ"ל לדקה) - 10 מ"ג של התרופה פעם ביום;

תפקוד לקוי קל (פינוי קריאטינין בטווח של 50-79 מ"ל לדקה) - 10 מ"ג של החומר פעם ביום;

תפקוד לקוי בינוני (ערך CC בין 30-49 מ"ל לדקה) - 5 מ"ג של התרופה פעם ביום;

תפקוד לקוי חמור (ערכי CC <30 מ"ל לדקה) - 5 מ"ג של התרופה במתן חד פעמי לאחר יומיים;

שלב סופני של אי ספיקת כליות (אצל אנשים שעוברים דיאליזה; רמת CC <10 מ"ל לדקה) - אסור לשימוש.

עבור ילדים עם תפקוד כלייתי לקוי, המנה נבחרת באופן פרטני, תוך התחשבות בגיל ובמשקל, כמו גם במדדי ה-CC של הילד.

משך הקורס הטיפולי נבחר על ידי הרופא באופן פרטני, תוך התחשבות באופי הפתולוגיה.

• בקשה לילדים

אלרטק אינו משמש בילדים מתחת לגיל 6, מכיוון שעם צורת שחרור זו של התרופה לא ניתן לבחור מינון מתאים לילד.

השתמש אלרטק במהלך ההריון

אין מספיק מידע בנוגע להשפעות התרופה על נשים בהריון. ניסויים בבעלי חיים אינם מדגימים השפעות ישירות או עקיפות על מהלך ההריון, התפתחות העובר והעובר, כמו גם על תהליך הלידה או ההתפתחות לאחר הלידה. יש להשתמש בתרופה בזהירות רבה במהלך ההריון - רק במצבים בהם הרופא קובע כי התועלת במתן התרופה גבוהה יותר מהסיכונים לסיבוכים לעובר.

צטריזין יכול להיות מופרש בחלב אם בכמויות המהוות 25-90% מרמת הפלזמה (בהתאם למשך הזמן שחלף מאז נטילת התרופה). מסיבה זו, התרופה משמשת בזהירות רבה במהלך הנקה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה הקשורה למרכיב הפעיל או למרכיבים הנלווים של התרופה, כמו גם להידרוקסזין או לכל נגזרת של פיפרזין;
• אלו עם תפקוד כלייתי לקוי חמור (רמת פינוי קריאטינין מתחת ל-10 מ"ל לדקה);
• צורות נדירות של אי סבילות לגלקטוז (תורשתית), חוסר לקטאז לאפ או ספיגה לא נכונה של גלוקוז-גלקטוז (התוויות נגד אלו חלות על התרופה בצורת טבליות מצופות).

תופעות לוואי אלרטק

תופעות הלוואי כוללות:

• הפרעות המשפיעות על מערכת הדם והלימפה: טרומבוציטופניה נצפית מדי פעם;
• הפרעות חיסוניות: לעיתים נצפית אי סבילות. לעיתים מתפתחת אנפילקסיס;
• בעיות במשטר תזונתי ובתהליכים מטבוליים: עלייה אפשרית בתיאבון;
• הפרעות נפשיות: לעיתים נצפית תסיסה, המלווה בחרדה. לעיתים נצפים דיכאון, נדודי שינה, בלבול, תוקפנות והזיות. טיק עצבי מופיע מדי פעם. מחשבות אובדניות עשויות להופיע;
• בעיות בתפקוד מערכת העצבים: לעיתים מתרחשת נימול (paresthesia). הפרעות תנועה או התקפים מתרחשים מדי פעם. מדי פעם מתפתחות דיסקינזיה, עילפון, דיסגאזיה, דיסטוניה או רעד. הפרעות זיכרון או אמנזיה עלולות להתרחש;
• נגעים המשפיעים על איברי הראייה: ראייה מטושטשת מדי פעם, הפרעת אקומדציה או הפרעת תנועה המשפיעה על גלגלי העיניים;
• הפרעות באיברי השמיעה ובאיזון: סחרחורת עלולה להתרחש;
• בעיות בפעילות הלב: טכיקרדיה מופיעה מדי פעם;
• הפרעות במערכת העיכול: לעיתים נצפתה שלשול;
• תסמינים ממערכת הכבד והמרה: לעיתים נצפית תפקוד לקוי של הכבד (רמות מוגברות של פוספטאז אלקליין, בילירובין, טרנסאמינאזות ו-GGT);
• נגעים באפידרמיס ובשכבה התת עורית: לעיתים מתפתחים פריחות או גירוד. אורטיקריה מתרחשת לעיתים נדירות. אריתמה קבועה של תרופה או בצקת קווינקה נצפית באופן מבודד;
• הפרעות המשפיעות על הכליות והשופכה: הרטבה או דיסוריה נצפות באופן ספורדי. עצירת שתן עלולה להתפתח;
• בעיות מערכתיות: לעיתים יש חולשה או אסתניה. לעיתים מופיעה נפיחות;
• שינויים בתוצאות בדיקות אבחון ומעבדה: עלייה במשקל מדי פעם.

מנת יתר

סימנים של הרעלת צטריזין קשורים בעיקר להשפעות על מערכת העצבים המרכזית או לתסמינים הדומים להשפעה אנטיכולינרגית.

במנת יתר חמורה (לפחות פי חמישה מהמינון היומי הסטנדרטי), נצפו שלשולים, כאבי שרירים, קהות, בלבול, כאבי ראש, חרדה, עייפות קשה, טכיקרדיה וסחרחורת. בנוסף, דווח על חולשה, גירוד, רעד, נמנום, עצירת שתן וסדציה.

לתרופה אין נוגדן. במקרה של הרעלה, מבוצעת שטיפת קיבה (במצבים בהם חלפו פחות מ-60 דקות מאז נטילת התרופה) וננקטים צעדים סימפטומטיים. הליך הדיאליזה לא יהיה יעיל.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בבדיקת מינונים מרובים של תאופילין (0.4 גרם פעם ביום) יחד עם צטריזין, נצפתה ירידה לא משמעותית (16%) ברמת הסילוק של האחרון. יחד עם זאת, לא חלו שינויים בערכי התאופילין עם שילוב זה.

בניסויים עם מינונים מרובים של ריטונאביר (0.6 גרם פעמיים ביום) וצטריזין (10 מ"ג ביום), משך החשיפה לצטריזין גדל בכ-40%. ערכים דומים עבור ריטונאביר הראו ירידה של 11%.

נפח הספיגה של צטריזין אינו מופחת כאשר הוא נלקח עם אוכל, אם כי קצב הספיגה מואט ב-60 דקות.

תנאי אחסון

יש לאחסן את אלרטק במקום מוגן מאור שמש, לחות וילדים קטנים. רמת טמפרטורה – מקסימום 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

אלרטק מאושר לשימוש תוך 4 שנים ממועד ייצור החומר הפרמצבטי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם זירטק, צטרילב, אלרגוליק, זודק עם אלרון, אנלרגין וקסיזאל עם אלרצטין. בנוסף, הרשימה כוללת את לטיזן, אמרטיל, לאזין עם אלרגיה נגד קונטרהיסט, צטרינקס וגלנסט עם לבזירין, צטרין, אגיזין וצטריזין עם צטרינל.