למולפ

למולפ היא תרופה נוגדת פרכוסים.

אינדיקציות למולפ

התרופה משמשת במונותרפיה, כמו גם בטיפול מורכב בהתקפים כלליים ומוקדיים (כולל התקפים אפילפטיים בעלי אופי מיוקלוני-אסטטי) אצל מתבגרים ומבוגרים.

ילדים בגילאי 2-12 צריכים ליטול את התרופה ככלי עזר בדיכוי תסמונת עוויתית.

ניתן להשתמש בלמולפ כטיפול יחיד רק כאשר מושגת שליטה על עוצמת ההתקפים ותדירותם.

הוא משמש לטיפול בצורות אופייניות של היעדרויות.

זה עוזר לדכא שלבי דיכאון אצל מבוגרים הסובלים מהפרעה דו-קוטבית.

טופס שחרור

זמין בצורת טבליות של 25, 50 ו-100 מ"ג.

פרמקודינמיקה

התרופה פועלת על ידי חסימת פעילותם של תעלות Na תלויות פוטנציאל, ובנוסף לכך, על ידי ייצוב דפנות הנוירונים ודיכוי תהליכי הפרשת חומצה 2-אמינופנטנדיואית, שהיא המשתתפת החשובה ביותר בתהליכי היווצרות התקפים אפילפטיים.

פרמקוקינטיקה

ספיגת למוטריג'ין במעיים היא מהירה למדי ומלאה. רמות מקסימליות בפלזמה נצפות כ-2.5 שעות לאחר מתן הטבליה דרך הפה. תקופת השיא מתארכת כאשר נלקחת עם אוכל, אך קצב הספיגה אינו מושפע.

למינון פומי של עד 450 מ"ג יש פרמקוקינטיקה ליניארית. סינתזת חלבונים תוך-פלזמית היא כ-55%, ונפח ההפצה הוא 0.92-1.22 ליטר/ק"ג.

החומר עובר מטבוליזם על ידי האנזים גלוקורוניל טרנספראז. הפרמטרים הפרמקוקינטיים של נוגדי פרכוסים אחרים אינם קשורים ללמוטריגין. קצב הסילוק הממוצע של החומר במבוגרים הוא 39±14 מ"ל/דקה.

במהלך חילוף החומרים, החומר מתפרק לגלוקורונידים, אשר מופרשים בשתן. פחות מ-10% מהחומר הבלתי משתנה מופרש בשתן, ועוד 2% בצואה. זמן מחצית החיים, כמו גם קצב הסילוק של התרופה, אינם תלויים במינון החומר הנבלע.

אצל ילדים (במיוחד מתחת לגיל 5), רמת הסילוק של התרופה גבוהה יותר ביחס למשקל. בהשוואה למבוגר, לילד יש גם זמן מחצית חיים קצר יותר של התרופה.

הערכים הממוצעים של מקדם סילוק התרופה אצל אנשים עם אי ספיקת כליות כרונית ואלו שעוברים הליכי המודיאליזה הם 0.42 מ"ל/דקה/ק"ג (אצל אנשים עם CRF), 0.33 מ"ל/דקה/ק"ג (במקרה של שימוש בין טיפולי המודיאליזה) ו-1.57 מ"ל/דקה/ק"ג (אצל אנשים שעוברים המודיאליזה). ביחס לכך, ערכי מחצית החיים הממוצעים הם 42.9/57.4/13 שעות.

דיאליזה של 4 שעות מאפשרת סילוק של כ-20% מהלמוטריגין. לכן, אם לאדם יש מחלת כליות, המינון ההתחלתי של התרופה נקבע תוך התחשבות בתוכנית הסטנדרטית לשימוש בנוגדי פרכוסים. אם נצפית תפקוד כלייתי חמור, מינון התחזוקה מופחת.

ערכי מקדם הסילוק הממוצע של תרופות אצל אנשים עם תפקוד כבד לקוי (שלבי A, B או C של צ'יילד-פו) הם 0.31/0.24/0.1 מ"ל/דקה/ק"ג, בהתאמה.

מינון וניהול

יש ליטול את למולפ ללא ללעיסה, ולבלוע את הטבליה בשלמותה. מכיוון שהטבליות מסיסות, ניתן לשטוף אותן עם כמות קטנה של נוזלים.

בעת שינוי גודל המינון אצל ילד מתחת לגיל 12 או במקרה של בעיות בתפקוד ההפרשה, כלומר, כאשר המינון שנלקח שונה בגודלו מהרכיב הפעיל של הטבליה כולה, יש צורך להשתמש בחלקים המינימליים היעילים של התרופה.

מונותרפיה לטיפול באפילפסיה אצל מתבגרים ומבוגרים מתבצעת לפי התוכנית הבאה: בשבועיים הראשונים של הקורס, יש ליטול 25 מ"ג של התרופה פעם ביום, ובשבועיים הבאים - 50 מ"ג באותה תדירות. לאחר מכן, המינון עולה עד להשגת ההשפעה הרפואית המרבית המשמעותית. טיפול תחזוקתי מתבצע במינונים של 100-200 מ"ג/יום, ובחלק מהחולים הוא יכול להגיע ל-500 מ"ג.

כאשר משתמשים בשילוב עם נתרן ולפרואט במהלך תסמונת אפילפטית, יש צורך בהפחתה קלה של מינון Lamolep. יש ליטול את התרופה במהלך השבועיים הראשונים במינון של 25 מ"ג כל יומיים, ולאחר מכן מדי יום באותו מינון במשך שבועיים נוספים. לאחר מכן, המינון היומי של התרופה עולה ב-25-50 מ"ג, וליטול אותו עד לתחילת שיפור. המינון המתייצב הוא 100-200 מ"ג/יום (המינון מחולק ל-2 שימושים).

טיפול מורכב בהתקפים אפילפטיים, הכולל בנוסף ל-Lamolepa, תרופות המגרות את פעילות אנזימי הכבד, דורש נטילת 50 מ"ג של התרופה מדי יום במהלך השבועיים הראשונים. במהלך 14 הימים הבאים, גודל המנה מוכפל. חודש לאחר תחילת הקורס, המינון היומי של התרופה מגיע ל-100 מ"ג, הנלקח ב-2 מנות. כדי לשמור על ההשפעה הרפואית, נלקחים 200-400 מ"ג של התרופה ביום.

המינון ההתחלתי של התרופה לילדים בגילאי 2-12 שנים בשילוב עם נתרן ולפרואט או נוגדי פרכוסים אחרים הוא 0.15 מ"ג/ק"ג ליום. התרופה נלקחת במנות כאלה במשך 14 ימים. במהלך 14 הימים הבאים, יש צורך ליטול 0.3 מ"ג/ק"ג/יום. לאחר מכן, מינון התרופה עולה מדי יום ב-0.3 מ"ג/ק"ג עד להופעת שיפור. במקרה זה, גודל מנות התחזוקה מגיע ל-1-1.5 מ"ג/ק"ג/יום עם מתן פעמיים. עבור קטגוריה זו של חולים, המינון היומי המרבי לא יעלה על 200 מ"ג.

כאשר משלבים את התרופה עם נוגדי פרכוסים אחרים (כולל ממריצים של פעילות אנזימי כבד), ילדים בגילאי 2-12 צריכים תחילה (למשך 14 ימים) ליטול 0.6 מ"ג/ק"ג ליום, ולאחר מכן, במשך 14 ימים נוספים, 1.2 מ"ג/ק"ג ליום. לאחר מכן המינון מותאם עד להשגת אפקט יציב של התרופה.

טיפול משולב עם למיקטל ותרופות נוגדות פרכוסים (המאטות את פעילות אנזימי הכבד) להפרעות דו-קוטביות עבור מתבגרים ומבוגרים מתחיל בנטילת 25 מ"ג של התרופה כל יומיים במשך 14 ימים. ב-14 הימים הבאים, יש צורך ליטול את התרופה באותו מינון, אך בכל יום. המינון המייצב הוא 100 מ"ג. אין לחרוג מהמינון היומי המרבי, שהוא 200 מ"ג.

כאשר משלבים את התרופה עם מפעילי אנזימי כבד, יש להכפיל את המינון שלה (בהשוואה לטיפול משולב עם תרופות המעכבות פרוטאזות בכבד).

אם הפרמטרים של האינטראקציה בין התרופה לבין נוגדות פרכוסים אחרות שנקבעו אינם ידועים, יש להשתמש במשטר טיפול דומה לזה המונו-תרפי.

[ 1 ]

השתמש למולפ במהלך ההריון

תוצאות הבדיקה מראות כי עם טיפול יחיד בשליש הראשון להריון, לא נמצאה עלייה בהסתברות הכוללת לאנומליות מולדות, אך מקורות בודדים מדגימים עלייה במצבים בהם נצפות אנומליות בחלל הפה. מסיבה זו, מותר להשתמש בלמולפ במהלך ההריון רק במקרים בהם ההסתברות לתועלת לאישה גבוהה מהסיכון להשפעות שליליות על העובר.

רמות משתנות של למוטריג'ין נמצאות בחלב אם, והרמה הכוללת של התרופה בתינוק יכולה להגיע לעיתים עד 50% מרמת החומר בגוף האם, ולכן ניתן לצפות להתפתחות השפעות תרופתיות של התרופה. בהקשר זה, יש צורך להעריך בקפידה את היתרונות של הנקה ואת הסיכון לתופעות לוואי אצל התינוק.

התוויות נגד

התווית נגד מוחלטת לשימוש בתרופה היא עבור אנשים הסובלים מאי סבילות למרכיבי התרופה.

יש להשתמש בלמולפ בזהירות אצל אנשים עם אי ספיקת כליות.

תופעות לוואי למולפ

נטילת התרופה עלולה לגרום לתופעות לוואי מסוימות:

• נגעים בעור: אקסנטמות מסוג אלרגי עלולות להתפתח, שלעיתים מובילות לתסמונת TEN או תסמונת סטיבנס-ג'ונסון;
• הפרעות בתפקוד ההמטופויאטי: ירידה בתכולת התאים בחיידקים המטופויאטיים;
• הפרעות חיסוניות: התפתחות לימפדנופתיה, ובנוסף לכך, תסמינים של HCT;
• תפקוד לקוי של מערכת העצבים המרכזית: בעיות בראייה, בהכרה ובאיזון. עם הפסקה פתאומית של התרופה, עשויה להופיע תסמונת גמילה - בצורה של תדירות מוגברת של התקפים;
• בעיות במערכת העיכול ובמערכת הכבד והמרה: הפרעות מעיים, ביטויים של דיספפסיה וירידה בפעילות של אנזימי כבד.

כאשר נוטלים מינון לא יעיל מספיק של התרופה, היווצרות בוצה של תאי דם בתוך כלי הדם ופיתוח של רבדומיוליזה או MODS אפשריים.

מנת יתר

הרעלה עם למולפ עלולה לגרום לבחילות עם סחרחורת, בעיות קואורדינציה או ראייה, כאבי גולגולת ואובדן הכרה.

כדי למנוע סימני מנת יתר, יש צורך לבצע הליכי ניקוי רעלים, כולל שטיפת קיבה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

עקב מטבוליזם תחרותי בכבד, שימוש עם נתרן ולפרואט מפחית את קצב הספיגה של למולפ.

השילוב של התרופה עם קרבמזפין מגביר את הסבירות לתופעות לוואי.

נוגדי פרכוסים, גלולות למניעת הריון הורמונליים ופרצטמול מכפילים את קצב חילוף החומרים וההפרשה של למולפה.

[ 2 ], [ 3 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את למולפ במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים. רמת טמפרטורה – לא יותר מ-30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

מותר להשתמש בלמולפ למשך 3 שנים ממועד ייצור התרופה.

ביקורות

ל-Lamolep יש ביקורות די קוטביות, בהן אין דעה חיובית או שלילית ברורה לגבי התרופה, בטיחותה ויעילותה. זאת בשל העובדה שהמרכיב המרכיב את התרופה הוא למוטריג'ין, ויש לבחור תרופות כאלה בנפרד - הן את גודל המינון והן את התרופות עצמן.

אנשים שמצאו את Lamolep מתאים רואים בו תרופה יעילה למדי. בין ההיבטים השליליים, נצפות לעיתים קרובות תגובות שליליות בצורת פריחות בעור, שבדרך כלל חולפות מעצמן.