לנגרין

לנגרין היא תרופה דרך הפה נגד סוכרת.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

אינדיקציות לנגרינה

מוצג עבור:

• סוכרת מסוג 2 (שאינה תלויה ברמות אינסולין), אם טיפול תזונתי לא הניב תוצאות, במיוחד אצל אנשים הסובלים מהשמנת יתר;
• מונותרפיה או טיפול משולב עם תרופות אחרות נגד סוכרת דרך הפה או עם אינסולין המשמש במבוגרים;
• מונותרפיה או בשילוב עם אינסולין, לשימוש בילדים מגיל 10 ומעלה.

[ 7 ]

טופס שחרור

זמין בטבליות של 10 יחידות בבליסטר אחד. בתוך האריזה יש 3, 6 או 9 לוחיות שלפוחיות עם טבליות.

לנגרין 1000. טבליה אחת של לנגרין 1000 מכילה 1000 מ"ג של מטפורמין הידרוכלוריד, השווה ל-780 מ"ג של מטפורמין.

לנגרין 500. בתוך טבלית לנגרין 500 יש 500 מ"ג של מטפורמין הידרוכלוריד. מדד זה שווה לרמה של 390 מ"ג של מטפורמין.

לנגרין 850. טבליה אחת של לנגרין 850 מכילה 850 מ"ג של מטפורמין הידרוכלוריד, שהם 662.9 מ"ג של החומר מטפורמין.

[ 8 ]

פרמקודינמיקה

מטפורמין מסייע בהפחתת היפרגליקמיה, אך אינו מעורר היפוגליקמיה. הוא שונה מסולפונילאוריאה בכך שהוא אינו גורם להפרשת אינסולין, ואינו מעורר אפקט היפוגליקמי אצל אנשים בריאים. הוא מפחית הן את רמת הסוכר הראשונית בפלזמה והן את רמתה לאחר האכילה.

החומר פועל ב-3 דרכים:

• מסייע בהפחתת ייצור הגלוקוז בכבד, האטת תהליכי הגליקוגלוגנוזה, כמו גם גלוקונאוגנזה;
• מקדם ספיגה וסילוק משופרים של גלוקוז פריפריאלי בתוך השרירים, ומגביר את רגישות הגוף לאינסולין;
• מעכב את ספיגת הגלוקוז במעיים.

מטפורמין גורם לקשירת גליקוגן בתוך תאים על ידי פעולה על גליקוגן סינתאז. יחד עם זאת, הוא גם מגדיל את גודל קיבולת כל סוג של נשא גלוקוז בממברנה (GLUT).

ללא קשר להשפעתו על רמות הסוכר, למטפורמין יש השפעה חיובית על חילוף החומרים של שומנים בדם - הוא מוריד את רמות הכולסטרול הכולל, כמו גם את רמת הטריגליצרידים והליפופרוטאינים בצפיפות נמוכה.

מגביר את הרגישות לאינסולין בקצוות ההיקפיים, כמו גם את סילוק הגלוקוז מהתאים. מאט את תהליך הגלוקונאוגנזה בכבד. מעכב את ספיגת הפחמימות בתוך המעי.

פרמקוקינטיקה

מטפורמין לאחר השימוש בו נספג כמעט לחלוטין במערכת העיכול, בעוד שכ-20-30% מהחומר מופרש בצואה. תקופת ההגעה לשיא היא 2.5 שעות, רמת הזמינות הביולוגית מגיעה לכ-50-60%. אם התרופה נלקחת עם אוכל, ספיגת החומר הפעיל מואטת ונחלשת.

הוא מסונתז בצורה חלשה מאוד עם חלבון פלזמה. חלק קטן מהמטפורמין עובר לאדומות הדם. ערך השיא בדם נמוך מאותו ערך בפלזמה, ושני הערכים מושגים בו זמנית. סביר להניח שאדומות הדם הן דרך משנית להפצת תרופה. הערך הממוצע של נפח ההפצה הוא בדרך כלל בין 63 ל-276 ליטר.

מטפורמין מופרש בשתן, החומר מופרש ללא שינוי. לתרופה אין תוצרי פירוק.

קצב הסילוק התוך-כליתי של מטפורמין הוא >400 מ"ל/דקה, דבר המצביע על כך שהפרשתו מתבצעת באמצעות סינון גלומרולרי והפרשה צינורית. זמן מחצית החיים של החומר מגיע לכ-6.5 שעות. במקרה של תפקוד כלייתי לקוי, קצב הסילוק יורד בהתאם לפינוי קריאטינין. כתוצאה מכך, זמן מחצית החיים מתארך ורמת המטפורמין בפלזמה עולה.

מינון וניהול

עבור מבוגרים, מונותרפיה או קורס בשילוב עם תרופות אחרות נגד סוכרת דרך הפה מתבצע במינון התחלתי של 500-850 מ"ג פעמיים/שלוש פעמים ביום עם או מיד לאחר הארוחות.

לאחר 10-15 ימים, יש להתאים את גודל המינון, תוך התחשבות ברמת הסוכר בדם. יחד עם זאת, עלייה איטית במינון יכולה להפחית את תדירות התגובות השליליות ממערכת העיכול.

מותר לצרוך לא יותר מ-3000 מ"ג ליום, תוך חלוקת מינון זה ל-3 מנות.

בעת מעבר מתרופה דרך הפה אחרת נגד סוכרת ללנגרין, יש להפסיק את התרופה הקודמת ולהתחיל מיד טיפול במינון המטפורמין הנ"ל.

בשילוב עם אינסולין: כדי לשלוט בצורה יעילה יותר ברמות הסוכר בדם, מותר לשלב אינסולין עם מטפורמין. במקרה זה, המינון ההתחלתי של לנגרין יהיה 500 או 850 מ"ג ליום (ב-2-3 מנות), ומינון האינסולין מותאם תוך התחשבות ברמות הסוכר.

ילדים מעל גיל 10 במקרה של טיפול יחיד או בשילוב עם אינסולין: בהתחלה, המינון הוא 500 או 850 מ"ג פעם ביום עם או אחרי האוכל. לאחר 10-15 ימים, המינון מותאם תוך התחשבות ברמות הסוכר. כדי להפחית את תדירות התופעות השליליות על מערכת העיכול, מומלץ להעלות את המינון בהדרגה.

מותר ליטול לא יותר מ-2000 מ"ג ליום, המחולק ל-2-3 מנות.

משך הקורס נקבע בהתאם לחומרת הפתולוגיה.

השתמש לנגרינה במהלך ההריון

במהלך תכנון ההריון, וגם אם מתרחשת הריון בזמן השימוש בתרופה, יש צורך להפסיק את השימוש בה ולהתייעץ עם רופא אשר ירשום טיפול מתאים באינסולין.

אין מידע על חדירת מטפורמין לחלב אם, לכן, השימוש בתרופה במהלך ההנקה אסור. אם עדיין יש צורך בלנגרין, יש להפסיק את ההנקה למשך הטיפול.

התוויות נגד

בין התוויות נגד של התרופה:

• נוכחות של חוסר סבילות למטפורמין או לרכיבים אחרים של התרופה;
• מצב של תרדמת, חמצת קטוטית סוכרתית, וגם תרדמת סוכרתית;
• תפקוד כלייתי לקוי (קריאטינין <60 מ"ל/דקה);
• מצבים חריפים המתפתחים עם סיכון לתפקוד כלייתי לקוי, שלבים חמורים של פתולוגיות זיהומיות, הלם, התייבשות, וכן שימוש בתרופה במהלך בדיקות רדיואיזוטופיות או רנטגן, שבהן המטופל מקבל רכיב ניגוד המכיל יוד;
• צורות חריפות או כרוניות של פתולוגיות המסוגלות לגרום להיפוקסיה (כולל אי ספיקת לב או נשימתית, הלם ואוטם שריר הלב חריף);
• ניתוחים גדולים;
• תפקוד לקוי של הכבד, אלכוהוליזם והרעלת אלכוהול חריפה;
• מצב של חום או היפוקסיה (תהליכים זיהומיים בכליות, מחלות של הסמפונות והריאות, כמו גם אלח דם);
• נוכחות של חמצת לקטית (גם בהיסטוריה);
• ילדים מתחת לגיל 10;
• דיאטה דלת קלוריות (צריכת פחות מ-1000 קלוריות ביום).

כמו כן, אין לרשום אותו לאנשים מעל גיל 60 העוסקים בעבודה פיזית כבדה, מכיוון שהדבר מגביר את הסיכון לחמצת לקטית.

תופעות לוואי לנגרינה

כתוצאה משימוש בתרופה, עלולות להתרחש תופעות הלוואי הבאות:

• איברי מערכת העצבים: לעתים קרובות יש הפרעה בתחושות הטעם;
• איברי מערכת העיכול: לעיתים קרובות מתרחשות הפרעות במערכת העיכול (הקאות, כאבי בטן, שלשולים, בחילות, אובדן תיאבון, נפיחות וטעם מתכתי בפה). תגובות כאלה מופיעות בדרך כלל בשלב מוקדם של צריכת התרופה ונעלמות בדרך כלל מעצמן מעט מאוחר יותר. ניתן למנוע את הסיכון להפרעות כאלה על ידי נטילת התרופה 2-3 פעמים ביום עם אוכל או מיד לאחריו. שיטת העלייה ההדרגתית של המינון יכולה גם למנוע התפתחות של בעיות במערכת העיכול;
• מערכת המטופויאטית: צורה מגלובלסטית של אנמיה נצפית מדי פעם;
• רקמה תת עורית ועור: גירוד, תגובות אלרגיות, כמו גם אורטיקריה ואדום מופיעים לעיתים;
• הפרעות במערכת העיכול ובמטבוליזם: חמצת לקטית מתפתחת לעיתים. במקרה של שימוש ממושך במטפורמין, ספיגת הציאנוקובלמין נחלשת ורמתו בפלזמה יורדת. יש לקחת בחשבון גורם זה בעת טיפול באנשים עם אנמיה מגלובלסטית;
• כבד: מדי פעם ניתן לראות סטיות מערכי תפקודי כבד תקינים, ועלולה להתפתח דלקת כבד; תופעות אלו חולפות עם הפסקת מתן מטפורמין.

[ 9 ]

מנת יתר

במקרה של שימוש במטפורמין בכמות של 85 גרם, לא התפתחה היפוגליקמיה, אם כי החלה חמצת לקטית.

אם מתרחשת הפרעה כזו, יש להפסיק מיד את השימוש בתרופה, לאשפז את המטופל באופן מיידי, ולאחר מכן, לאחר קביעת רמת הלקטט, להבהיר את האבחנה. השיטה היעילה ביותר להפרשת מטפורמין עם לקטט היא הליך המודיאליזה. בנוסף, נדרש טיפול שמטרתו לחסל את סימני ההפרעה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

לא מומלץ להשתמש במשקאות אלכוהוליים בשילוב. הסיכון לפתח חמצת לקטית גבוה במיוחד במהלך הרעלת אלכוהול חריפה, המשולבת עם אי ספיקת כבד, רעב או תת תזונה. במהלך הטיפול בלנגרין, יש להימנע ממשקאות אלכוהוליים ותרופות המכילות אלכוהול.

חומרי ניגוד המכילים יוד - אם משולבים איתם, הסבירות לאי ספיקת כבד עלולה לעלות, וכתוצאה מכך יתחיל להצטבר מטפורמין והסיכון לחמצת לקטית יגדל.

יש להפסיק את הטיפול במטפורמין 48 שעות לפני הבדיקה, ולאחר מכן לא לחדש את הטיפול לפחות 48 שעות לאחר ההליך, ולחדש אותו רק לאחר הערכת תפקוד הכליות.

יש להימנע משילוב עם דנאזול כדי למנוע השפעות היפרגליקמיות כתוצאה מהאחרון. אם לא ניתן להפסיק את השימוש בדנזול, יש להתאים את מינוני המטפורמין במהלך ואחרי הטיפול, תוך ניטור רמות הגליקמיה.

משתנים, גלוקוסטרואידים עם פעולה מקומית ומערכתית, ו-β-2-סימפטומימטיקה גורמים להשפעה היפרגליקמית. יש להזהיר את המטופלים על כך ולהעריך את רמות הגליקמיה בתדירות הגבוהה ביותר האפשרית, במיוחד בשלב הראשוני של השימוש בתרופות אלו. במהלך הקורס המשולב, וכן לאחר סיומו, יש צורך להתאים את מינון לנגרין, תוך התחשבות ברמות הגלוקוז.

מעכבי ACE מסוגלים להפחית את מדד הגליקמיה. במידת הצורך, יש להתאים את מינון התרופה נגד סוכרת במקרה של שילוב עם תרופה זו או כאשר היא מבוטלת.

מינונים גבוהים של כלורפרומזין (100 מ"ג ליום) מעלים את רמת הסוכר, ומחלישים את שחרור האינסולין. במקרים של שימוש בנוירולפטיקה, וגם לאחר הפסקת נטילת תרופות אלו, יש צורך להתאים את מינון לנגרין, תוך ניטור רמת הגליקמיה.

[ 10 ], [ 11 ]

תנאי אחסון

התרופה אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים. יש לשמור אותה הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים.

[ 12 ]

חיי מדף

מותר להשתמש בלנגרין במשך 5 שנים מיום שחרור התרופה.

[ 13 ]