קנדסאר

קנדסאר היא תרופה נגד יתר לחץ דם.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

אינדיקציות קנדסרה

הוא משמש להורדת לחץ דם מוגבר, וגם במקרים של אי ספיקת לב ותפקוד סיסטולי לקוי של החדר השמאלי.

[ 4 ], [ 5 ]

טופס שחרור

התרופה מיוצרת בטבליות, בכמות של 10 יחידות באריזת שלפוחית. בקופסה - שלפוחית אחת כזו.

פרמקודינמיקה

המרכיב הפעיל של התרופה הוא אנטגוניסט סלקטיבי של המרכיב אנגיוטנסין-2. מנגנון הפעולה הרפואית שלו מבוסס על דיכוי פעילות RAAS.

קנדסאר נסבל בדרך כלל ללא סיבוכים. הוא אינו משפיע על תהליכים מטבוליים.

[ 6 ], [ 7 ]

פרמקוקינטיקה

תהליכי ספיגה והפצה.

לאחר מתן התרופה, רכיב הקנדסרטן צילקסטיל מומר לרכיב הפעיל קנדסרטן. מדד הזמינות הביולוגית שלו בעת שימוש בתמיסה פומית של קנדסרטן צילקסטיל הוא כ-40%. רמת הזמינות הביולוגית היחסית של צורת הטבליות של התרופה בהשוואה לתמיסה היא כ-34%, והשונות שלה נמוכה ביותר. רמת הזמינות הביולוגית המחושבת של התרופה בצורת טבליות היא 14%.

רמות שיא של התרופה בסרום נצפות 3-4 שעות לאחר מתן התרופה. רמות קנדסארטן בסרום עולות באופן ליניארי עם הגדלת המינונים בטווח הטיפולי.

אין תלות בין הפרמטרים הפרמקוקינטיים של קנדסארטן למין המטופל.

ערכי AUC של התרופה בסרום לאחר מתן בו זמנית עם מזון אינם משתנים באופן משמעותי.

קנדסרטן קשור במידה רבה לחלבון בפלזמה (מעל 99%). נפח ההפצה של החומר הוא 0.1 ליטר/ק"ג.

ערכי הזמינות הביולוגית של קנדסאר אינם משתנים כאשר הם נלקחים עם אוכל.

תהליכים מטבוליים והפרשה.

הפרשת קנדסרטן ללא שינוי מתרחשת עם מרה ושתן. רק חלק קטן מהחומר עובר מטבוליזם בכבד (רכיב CYP2C9). המידע הקיים שנלקח מבדיקות אינטראקציה אינו מראה שהתרופה משפיעה על רכיבי CYP2C9, כמו גם על CYP3A4. בדיקות חוץ גופיות הראו שהתרופה אינה מקיימת אינטראקציה in vivo עם תרופות שתהליכי המטבוליזם שלהן תלויים באיזואנזימים של המופרוטאין P450 - CYP1A1 ו-CYP2A6, כמו גם CYP2C9 עם CYP2C19 ו-CYP2D6, כמו גם CYP2E ו-CYP3A4. זמן מחצית החיים הסופי של החומר הוא כ-9 שעות. עם שימוש חוזר בתרופה, לא נצפית הצטברות של רכיב התרופה.

הסילוק הכולל של התרופה הוא כ-0.37 מ"ל/דקה/ק"ג; הסילוק הכלייתי הוא כ-19 מ"ל/דקה/ק"ג. סילוק החומר בתוך הכליות מתבצע על ידי סינון גלומרולרי והפרשה צינורית פעילה.

כאשר צורכים את הסילקסטיל קנדסארטן, הרכיב המסומן ב-14C, כ-26% מהמינון מופרש בשתן כיסוד קנדסארטן, ועוד 7% כמטבוליט לא פעיל. 56% נוספים מהקנדסארטן מופרשים בצואה (כמטבוליט לא פעיל - 10%).

[ 8 ]

מינון וניהול

בחירת גודל המנה של קנדסאר מתבצעת עבור כל מטופל באופן פרטני. המינון ההתחלתי המומלץ הוא 4-8 גרם ליום.

השתמש קנדסרה במהלך ההריון

לא מומלץ להשתמש במעכבי ספיגה חוזרת של אנגיוטנסין-2 (קנדסארטן הוא אחד מהם) בשליש הראשון. התרופה אינה מתווית לשימוש בשליש השני והשלישי.

מאחר שאין מידע בנוגע לשימוש בתרופה במהלך הנקה, לא מומלץ לרשום אותה בתקופה זו. יש צורך להשתמש בתרופות חלופיות, אשר בטיחותן כאשר נשים מניקות נקבעה בצורה אמינה יותר (זה נכון במיוחד עבור פגים ותינוקות מניקים).

התוויות נגד

זה התווית נגד לרשום את התרופה לאנשים עם רגישות יתר ליסודותיה ומחלת כליות חמורה.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

תופעות לוואי קנדסרה

השימוש בתרופה עלול לעורר תופעות לוואי: כאבי ראש, כאבי גב, כאבי מפרקים, שלשולים, כאבי שרירים, סחרחורת, תסמיני דיספפסיה ואובדן כוח.

מנת יתר

כתוצאה משיכרון, המטופל חווה סחרחורת, טכיקרדיה וירידה חדה בלחץ הדם. נהלים סימפטומטיים משמשים כדי לחסל את ההפרעות. המודיאליזה לא תהיה יעילה.

[ 12 ], [ 13 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

נערכו מבחני אינטראקציה קליניים עם תרופות, כגון וורפרין עם גליבנקלמיד, הידרוכלורותיאזיד עם ניפדיפין ודיגוקסין, ואמצעי מניעה דרך הפה (כגון אתניל אסטרדיול עם לבונורגסטרל) ואנלפריל. לא נצפו השפעות טיפוליות משמעותיות קלינית.

שימוש משולב עם תרופות משתנות חוסכות אשלגן, תחליפי מלח המכילים אשלגן, וגם תוספי אשלגן או תרופות אחרות (כגון הפרין) עלול להוביל לעלייה בערכי האשלגן. בשילובי תרופות כאלה, יש לעקוב מקרוב אחר ערכי האשלגן.

בשילוב עם מעכבי ACE ותרופות ליתיום, נצפתה עלייה הפוכה בערכי ליתיום בסרום, כמו גם רעילותו. השפעה כזו יכולה להתפתח בעת שימוש ב-ARA-II. לכן, שילוב של קנדסאר עם ליתיום אסור. אם שילוב כזה הכרחי, יש לעקוב בקפידה אחר ערכי הליתיום בסרום הדם במהלך הטיפול.

השימוש בתרופה יחד עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) (כגון מעכבי COX-2 סלקטיביים) ותרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות לא סלקטיביות, כמו גם אספירין (במינונים >3 גרם/יום) עלול להפחית את השפעתה נגד יתר לחץ דם.

כמו במעכבי ACE, שילוב התרופה עם NSAIDs עלול להגביר את הסבירות להחלשת תפקוד הכליות (אי ספיקת כליות חריפה עלולה להתפתח, ורמת אשלגן בסרום עלולה לעלות, במיוחד אצל אנשים עם תפקוד כלייתי לקוי מראש). יש להשתמש בשילוב זה בזהירות, במיוחד אצל קשישים. יש לצרוך כמות מספקת של נוזלים, ויש לעקוב אחר תפקוד הכליות לאחר תחילת הטיפול המשולב ולאחר מכן באופן תקופתי.

[ 14 ], [ 15 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את קנדסאר במקום יבש, הרחק מהישג ידם של ילדים. מדדי הטמפרטורה לא צריכים לעלות על 25 מעלות צלזיוס.

[ 16 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בקנדסאר במשך שנתיים מיום ייצור התרופה.

בקשה לילדים

יעילותה ובטיחותה של התרופה בקרב אנשים מתחת לגיל 18 לא נקבעו. מסיבה זו, לא ניתן לרשום אותה לקטגוריה זו של חולים.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה כוללים תרופות כגון אטקנד וקנטאב עם אדוואנט, קסרק, קנדקור וחיזארט.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

ביקורות

קנדסאר מקבלת משוב חיובי רב בנוגע ליעילותה הטיפולית.