גמיטון

גמיטון הוא תרופה בעלת השפעה היפרטנסיבית.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

אינדיקציות גמיטונה

הוא משמש לטיפול בסוגים שונים של פתולוגיה של יתר לחץ דם, כולל מניעת משבר יתר לחץ דם (למעט התפתחות מחלה זו עם פאוכרומוציטומה).

זה גם מבטל תסמיני גמילה המתרחשים כתוצאה מהפסקה פתאומית של שימוש בסמים (אופיום).

ברפואת עיניים - בטיפול בגלאוקומה ראשונית של זווית פתוחה.

[ 4 ]

טופס שחרור

התרופה מיוצרת בטבליות של 0.075 מ"ג. באריזת שלפוחית יש 10 טבליות. יש אריזה אחת כזו באריזה.

פרמקודינמיקה

קלונידין הוא חומר להורדת לחץ דם המשפיע על הגוף על ידי ייצוב נוירו-הומורלי של טונוס כלי הדם. כאשר הוא עובר דרך ה-BBB, אלמנט זה מגרה באופן סלקטיבי את פעילותם של α2-אדרנורצפטורים של גרעינים הממוקמים בתוך המרכז הוואזו-מוטורי במוח המוארך. זה מאפשר האטה של הדחפים הסימפתטיים הנשלחים על ידי מערכת העצבים המרכזית, מה שתורם לירידה בלחץ הדם ולהרחבת כלי הדם. יחד עם ירידה בפעילות הסימפתטית, יש גם ירידה ברמות הקטכולאמינים (במיוחד נוראפינפרין) בשתן ובפלזמה בדם.

השימוש בקלונידין מסייע בהפחתת קצב הלב, ובנוסף, בערכי לחץ הדם הדיאסטולי והסיסטולי. שימוש ארוך טווח בתרופה מסייע בהפחתת היפרטרופיה של שריר הלב ובשיפור עבודת החדר השמאלי.

לתרופה יש אפקט משכך כאבים ומרדים. פעולתה המרכזית מאפשרת לחסל תסמיני גמילה סומטו-ווג'טיביים הנגרמים מאלכוהול או אופיאטים.

גמיטון מפחית את לחץ העיניים (IOP) על ידי הפחתת ההפרשה ושיפור זרימת נוזל העין המימי.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר נטילת הטבליה, התרופה נספגת לחלוטין ובמהירות במערכת העיכול. מדד הזמינות הביולוגית קרוב ל-100%. ערכי שיא בפלזמה נצפו לאחר 1-2 שעות. ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם מופיעה לאחר 0.5-1 שעה לאחר מתן הטבליה ונמשכת 8-12 שעות.

כ-50% מהמרכיב הפעיל של התרופה עובר מטבוליזם בכבד, שבמהלכו נוצרות תרכובות לא פעילות.

הפרשה מתרחשת עם שתן (40-60% מהחומר), כמו גם עם צואה (10% מהמינון). זמן מחצית החיים משתנה מאוד ועומד בממוצע על 12 שעות.

הפרשה מאוחרת של קלונידין נצפית אצל אנשים עם אי ספיקת כליות חמורה.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

מינון וניהול

גודל המנות נבחר בנפרד על ידי הרופא המטפל - בתחילה משתמשים במינונים קטנים, אשר לאחר מכן מוגברים בהדרגה.

כדי למנוע יתר לחץ דם קל ובינוני, יש צורך לרשום 0.5 טבליות של התרופה פעמיים ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל בהדרגה את המינון הבודד והיומי באישור הרופא. המינון היומי הממוצע הוא 1-2 טבליות פעמיים ביום.

אם נדרשים מינונים גבוהים יותר, מומלץ להשתמש בטבליות גמיטון 0.3 מ"ג. מינונים בודדים של התרופה העולים על 0.3 מ"ג נקבעים במצבים חריגים; מומלץ להשתמש בהם רק במסגרת בית חולים.

טיפול בתסמיני גמילה המתפתחים לאחר הפסקת השימוש בתרופות נרקוטיות צריך להתבצע אך ורק במסגרת בית חולים עם ניטור יומי של דופק וערכי לחץ דם. התרופה נקבעת במינון של 0.3-0.8 מ"ג/יום, המחולק ל-4-6 שימושים ביום.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

השתמש גמיטונה במהלך ההריון

למרות שאין כיום נתונים על נוכחות תכונות עובריות בקלונידין, אסור לרשום את התרופה בשליש הראשון, ובנוסף לכך, במקרה של רעילות מאוחרת בעלת אופי יתר לחץ דם (אלה סיבוכים המתפתחים במחצית השנייה של ההריון, בהם יש עלייה בלחץ הדם, הופעת בצקת והפרשת חלבון בשתן).

אסור להשתמש בגמיטון במהלך הנקה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של חוסר סובלנות לקלונידין או לרכיבים אחרים של התרופה;
• הפרעות של עירור לבבי (בצומת הסינוס), שבגללן מתעוררות בעיות בקצב הלב (ברדיקרדיה חמורה של הסינוסים, חסימת AV מדרגה 2 ו-3);
• הפרעות קשות בתפקוד זרימת הדם ההיקפית.

על הרופא לקבל החלטה לגבי השימוש בתרופות, תוך התחשבות ביתרונות הטיפול ובמידת הסיכון האפשרי, בהפרעות הבאות:

• אוטם שריר הלב חריף;
• מצב של דיכאון;
• בעיות בזרימת הדם בכלי הדם המוחיים (עקב טרשת עורקים);
• IHD.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

תופעות לוואי גמיטונה

בדרך כלל, נטילת התרופה גורמת ליובש בריריות האף והפה, להתפתחות תחושת עייפות ולהשפעה מרגיעה. לעתים קרובות, עם המשך הטיפול, תסמינים אלה חולפים מעצמם.

עקב אצירת נתרן ומים בגוף המטופל, עשויה לעלות במשקל, ולעיתים עלולים להופיע שלשולים או צואה רכה.

אנשים המרכיבים עדשות מגע צריכים לזכור שלפעמים שימוש בתרופות מוביל לירידה בייצור הדמעות.

לעיתים, בהתאם לגודל המינון, עלולות להופיע תופעות לוואי אורתוסטטיות - מצב של נימול, נטייה להתמוטטות וסחרחורת. בגלל זה, אנשים שנטלו את התרופה חייבים לשנות את תנוחתם באיטיות רבה ממצב אופקי לאנכי, ובטמפרטורות חמות, להימנע מביצוע מניפולציות פיזיות כבדות, וכן משהייה ממושכת בעמידה.

בהינתן מינון התרופה, מטופלים חווים לעיתים עיכוב בקצב הלב או בקצב הדופק. אם זוהו הפרעות בתפקוד ההולכה והעירור הלבבי לפני הטיפול, שימוש בתרופה במינונים גבוהים עלול לגרום להגברת הפרעות קצב לב (חסימת AV).

לעיתים, בשלב הראשוני של הטיפול, מתפתחת עלייה פרדוקסלית בערכי לחץ הדם.

כמו כן, לעיתים ייתכנו בעיות שינה (לעיתים סיוטים), דיכאון, נטייה לפתח עצירות או אטוניה במעיים, כמו גם הפרעות בתפיסה ומצבים חולפים של בלבול או הפרעות ראייה (הפרעת אקומדציה עינית).

בנוסף, ייתכן התפתחות תסמינים של רגישות יתר (אלרגיה) וכאב בבלוטות הרוק של הפרוטיד. אם לחולה יש נטייה כזו, עלולות להופיע הפרעות רגישות, נימול ותחושת קור בגפיים, כמו גם התפתחות גינקומסטיה אצל גברים.

במקרה של הפסקה פתאומית של נטילת תרופות, נצפית תסמונת גמילה - לחץ דם עולה, כאבי ראש, בחילות, תחושת עצבנות ורעידות.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

מנת יתר

במקרה של שכרות, הקורבן חווה היפותרמיה, דום נשימה, דיכוי נשימתי, תחושת נמנום, סימנים אורתוסטטיים, כמו גם לחץ דם נמוך סימפטומטי, הקאות תקופתיות, ברדיקרדיה וקסרוסטומיה.

הליכים סימפטומטיים מספיקים לעיתים קרובות כאשר הפרעות אלו מתרחשות. ניתן להשתמש בטולזולין כנוגדן מיוחד לתרופה. הזרקה תוך ורידית של 10 מ"ג טולזולין או מתן פומי של 50 מ"ג של החומר מנטרלים את השפעת הקלונידין במינון של 0.6 מ"ג.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

תרופות משתנות, מרחיבי כלי דם, ובנוסף תזונה המגבילה את צריכת מלח שולחן, מעצימות את תכונותיו של גמיטון מבחינת הורדת לחץ דם. יחד עם זאת, ניתן להגביר את השפעת התרופה בשילוב עם אנטי-היסטמינים.

שימוש משולב עם חוסמי β או CGs יכול להוביל לעיכוב קצב הלב, ובנוסף, הוא גורם לעיתים להפרעה בקצב הלב (התפתחות חסימת AV).

אם יש צורך להפסיק את השימוש בו-זמני בגמיטון ובחוסם בטא על מנת למנוע התפתחות תסמינים שליליים של עצבנות סימפתטית מוגברת, יש להפסיק בהדרגה את חוסם הבטא תחילה, ולאחר מכן יש להפחית בהדרגה גם את מינוני גמיטון (יש להפחית מינונים גדולים במשך מספר ימים).

ירידה בתכונות ההיפוטנסיביות של התרופה נצפית כאשר היא משולבת עם תרופות טריציקליות.

טולזולין מסוגל לבטל לחלוטין את השפעת התרופה, ולכן הוא משמש כתרופה להרעלה עם מינון גדול של תרופות או שיכרון עם תרופה נגד יתר לחץ דם.

גמיטון יכול להגביר את ההשפעות של תרופות בעלות השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית - כדורי שינה ותרופות הרגעה, כמו גם אנטי-היסטמינים ומשקאות אלכוהוליים.

[ 31 ], [ 32 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את ג'מיטון במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים. תנאי טמפרטורה – עד 25 מעלות צלזיוס.

[ 33 ], [ 34 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בגמיטון במשך 5 שנים מיום ייצור התרופה.

[ 35 ]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם תרופות כגון מוקסוגמה עם פיזיוטנס, קלונידין עם טנקסום, וגם מוקסוניד עם אסטוליק.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]