ג'נגרה

ג'נגרה היא מעכבת סלקטיבית של cGMP PDE-5. התרופה משפיעה על תפקוד הזקפה.

אינדיקציות ג'נגרי

הוא משמש לטיפול בנוכחות בעיות בעוצמה (כדי להגביר את היכולת לפתח ולשמור על זקפה במהלך יחסי מין).

טופס שחרור

החומר משוחרר בטבליות של 25, 50 או 100 מ"ג. בתוך אריזת הבליסטר יש 1 או 4 טבליות. בקופסה - חבילה אחת.

פרמקודינמיקה

סילדנפיל מסייע בחסימת פעילות האנזים PDE-5, הגורם להצטברות של cGMP בתוך גופי המאורה של הפין - לפיכך, לתרופה יש השפעה עקיפה, מבלי להשפיע ישירות על גופי המאורה. עלייה בערכי cGMP גורמת להרפיה פעילה של סיבי השריר החלקים בתוך גופי המאורה, ובנוסף, מגבירה את זרימת הדם לפין, מה שמבטיח זקפה קשה ויציבה במהלך כל האקט המיני.

יעילות התרופה תלויה ישירות בתשוקה ובעוררות של הגבר. במהלך תהליך העוררות משתחרר תחמוצת החנקן, אשר משתתף בהפעלת האנזים גואנילט ציקלאז. כתוצאה מכך, מתחילה הצטברות ועלייה בערכי cGMP. האנזים PDE-5 משבש את פעילות ה-cGMP, אך ייצור פעיל יותר של תחמוצת החנקן מגביר את חומרת הזקפה ומשכה. הצטברות חזקה יותר של NO נצפית בהשפעת סילדנפיל.

אם גבר אינו מגורה מינית, התרופה לא תוכל לספק את האפקט הרצוי, משום שבמצב כזה לא יהיה מנגנון הפעלה ראשוני, הקשור להפרשת היסוד NO. ג'נגרה משפיעה על האורגזמה, מעצימה אותה מעט, ובנוסף, היא מגבירה את תחושת הסיפוק ממין.

פרמקוקינטיקה

כאשר נלקחת דרך הפה על קיבה ריקה, התרופה נספגת במהירות. ערכי הזמינות הביולוגית הם כ-41%. רמות שיא בדם של סילדנפיל מזוהות לאחר 0.5-2 שעות. ההשפעה העיקרית נצפית בממוצע בדקה ה-60. קצב ספיגת התרופה יורד בשילוב עם מזונות שומניים. מידת הסינתזה של החומר עם אלבומין היא 96%.

החומר עובר מטבוליזם בכבד, דרך מערכת ההמופרוטאין P450, שם הוא הופך לתוצר הפירוק הפעיל N-desmethyl sildenafil. זמן מחצית החיים הוא 4 שעות.

סילוק בצורה של תוצרים מטבוליים מתרחש בעיקר עם צואה, כאשר 13% נוספים מופרשים בשתן.

אצל אנשים מבוגרים, רמות הסילדנפיל בדם גבוהות ב-40%.

אצל אנשים עם CRF חמור, נצפית עלייה של 88% ב-Cmax (עקב ירידה בערכי סילוק סילדנפיל עקב המחלה). במחלה בינונית או קלה, שינויים כאלה אינם נצפים.

אצל אנשים עם אי ספיקת כבד, קצב הסילוק של סילדנפיל מצטמצם גם הוא, וכתוצאה מכך עולה רמת ה-Cmax של התרופה עד 47%.

לג'נגרה אין כל השפעה שלילית על פוריות הגבר.

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה דרך הפה, על קיבה ריקה (מכיוון שבמקרה זה התפתחות האפקט הטיפולי מתרחשת מהר יותר מאשר בעת נטילת התרופה עם אוכל). יש להשתמש בתרופה שעה לפני מגע מיני. כדי להשיג את ההשפעה האופטימלית של התרופה, על הגבר להיות מגורה.

המנה הראשונה היא 50 מ"ג. במידת הצורך (לדוגמה, אם אין השפעה), ניתן להגדיל את המינון ל-0.1 גרם. ניתן גם להפחית את המינון ל-25 מ"ג אם מינון של 50 מ"ג יצר השפעה חזקה מדי. מינונים גדולים מ-0.1 גרם אסורים. יש לחלוף לפחות 24 שעות בין נטילת טבליות.

גברים עם CRF בינוני או קל מקבלים את אותם המינונים כמו גברים בריאים. במקרים חמורים של המחלה או אי ספיקת כבד, מומלץ ליטול בתחילה מינון השווה ל-25 מ"ג.

אם המטופל נוטל ריטונאביר, יש ליטול את ג'נגרה במינון של 25 מ"ג במרווחים של 48 שעות.

כאשר משלבים סילדנפיל עם איטרקונזול, קטוקונזול, כמו גם סקווינביר ואריתרומיצין, יש להשתמש במינון התחלתי של לא יותר מ-25 מ"ג.

במהלך טיפול בתרופות החוסמות את פעילותם של קולטנים α-אדרנרגיים, יש לקחת בחשבון את הסיכון לקריסה אורתוסטטית, ולכן יש להתחיל את הטיפול במינונים מינימליים של ג'נגרה.

[ 2 ]

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• לחולה יש חוסר סבילות לסילדנפיל או לרכיבים רפואיים אחרים;
• שימוש בשילוב עם ניטרטים, ניטריטים אורגניים ותורמי תחמוצת חנקן;
• שימוש באנשים עם מחלות לב וכלי דם במקביל בצורה חמורה (לדוגמה, אי ספיקת לב או תעוקת חזה לא יציבה);
• נוכחות של צורה אופטית של נוירופתיה, שאינה עורקית באופייה ומתפתחת באזור האיסכמי הקדמי (אובדן ראייה נצפה גם על רקע המחלה);
• אי ספיקת כבד בעלת אופי חמור;
• ירידה בערכי לחץ הדם;
• לשימוש בנשים ובאנשים מתחת לגיל 18.

תופעות לוואי ג'נגרי

תופעות לוואי מתפתחות לעיתים קרובות בעת שימוש בתרופה במינונים גבוהים. סימנים אלה זמניים וניתנים לריפוי. במקרה של נטילת ג'נגרה במינונים טיפוליים, היא נסבלת ללא סיבוכים.

לעיתים ישנם כאבי ראש מתונים, גודש באף, היפרמיה בפנים, שינויים בתפיסת צבע והפרעות בעיכול. לעיתים מתפתחים סימנים של פריאפיזם.

כל הביטויים המתוארים לעיל הם חולפים ואינם דורשים הליכי טיפול נוספים.

במקרה של אי סבילות אישית, עלולים להופיע תסמיני אלרגיה.

[ 1 ]

מנת יתר

כאשר ניתנים מינונים של עד 0.8 גרם, מופיעות תופעות לוואי חזקות למדי.

נהלים סימפטומטיים משמשים לחיסולם. מכיוון שהתרופה מסונתזת היטב עם אלבומין, מפגשי דיאליזה לא יהיו יעילים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

חומרים המעכבים את פעילות ההמופרוטאין P450 מפחיתים את סילוק הסילדנפיל, מה שמגביר את הסבירות לתסמינים שליליים.

תרופות המשרות את פעילותו של המופרוטאין P450 מאריכות את זמן מחצית החיים של התרופה וגם מפחיתות את משך השפעתה הטיפולית.

צימטידין, כמו גם תרופות המעכבות את פעולת CYP 3A4, מפחיתות את קצב הסילוק של סילדנפיל, וגם מגבירות את הסיכון לתופעות לוואי.

שילוב של ג'נגרה עם תרופות המעכבות את פעילותן של פרוטאזות HIV (כגון ריטונאביר או סקווינאביר) מגביר את קצב הספיגה השיא של התרופה לדם ב-1000% ו-140%, בהתאמה.

שימוש חד פעמי בתרופות נוגדות חומצה אינו מוביל לשינויים בתכונות הפרמקוקינטיות של התרופה.

סילדנפיל מגביר את התכונות הטיפוליות של ניטרטים, מה שמגביר את הסיכון לירידה משמעותית בלחץ הדם. מסיבה זו, תרופות כאלה אסורות בשילוב.

מיץ אשכוליות משפיע על התהליכים המטבוליים של התרופה, וכתוצאה מכך עולה ערכי ה-Cmax שלה בדם.

וורפרין וטולבוטמיד אינם מקיימים אינטראקציה עם התרופה.

דוקסאזוסין בשילוב עם התרופה יכול להוביל לקריסה אורתוסטטית, אך ללא אובדן הכרה.

לג'נגרה אין אינטראקציות שליליות עם תרופות להורדת לחץ דם.

סילדנפיל אינו מגביר את ההשפעות של משקאות אלכוהוליים.

[ 3 ], [ 4 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את ג'נגרה בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בג'נגרה תוך 36 חודשים ממועד שחרור התרופה הטיפולית.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם פוטנציאלה, ויאגרה, כמו גם פנימקס ו-וקטה.