בילומייד

בילומיד מכיל את הרכיב ביקלוטמיד, שהוא חומר אנטי-אנדרוגני שאינו סטרואידי; לתרופה אין כל השפעה אחרת על המערכת האנדוקרינית. על ידי שילוב עם קצוות אנדרוגניים ואינו מוביל לביטוי גנים, התרופה חוסמת את הפעילות האנדרוגנית, ובכך מקדמת נסיגה של גידולים באזור הערמונית.

ביקלוטמיד הוא רצמט, אך רק לאננטיומר R(-) יש השפעה אנטי-אנדרוגנית.

אינדיקציות בילומייד

מינון של 50 מ"ג משמש לקרצינומה נרחבת של הערמונית (בשלבים מאוחרים) בשילוב עם אנלוג של LHRH או בהליך סירוס כירורגי.

מינון של 0.15 גרם נקבע עבור סרטן ערמונית מקומי (T3-T4, כל N, M0; וגם T1-T2, N+ ו-M0) כטיפול יחיד או כתוספת לטיפול בקרינה או לכריתה רדיקלית של הערמונית.

הוא משמש גם באופן מקומי עבור סרטן הערמונית ללא גרורות, כאשר סירוס כירורגי או הליכים רפואיים אחרים נחשבים בלתי אפשריים או בלתי מתאימים.

[ 1 ], [ 2 ]

טופס שחרור

התרופה מיוצרת בטבליות - 7 יחידות באריזת שלפוחית, 4 יחידות בקופסה (נפח 50 מ"ג), וגם 28 יחידות במיכל מיוחד המצויד במכסה SC (נפח 0.15 גרם).

פרמקוקינטיקה

ביקלוטמיד נספג היטב במערכת העיכול כאשר נלקח דרך הפה. אין מידע על ההשפעה הקלינית המשמעותית של מזון על הזמינות הביולוגית של התרופה. הפרשת האננטיומר (S) מהירה בהרבה מזו של האננטיומר (R); זמן מחצית החיים של האחרון הוא כ-7 ימים.

במקרה של מתן יומי של התרופה, ערכי הפלזמה של האננטיומר (R) עולים פי עשרה בקירוב עקב זמן מחצית החיים הארוך.

לאחר מתן יומי של 0.15 גרם של התרופה, רמת האננטיומר (R) בפלזמה היא כ-22 מיקרוגרם/מ"ל. יחד עם זאת, כמעט 99% מכלל האננטיומרים הנמצאים במחזור הדם הם אננטיומרים (R) פעילים.

הפרמטרים הפרמקוקינטיים של האננטיומר (R) אינם תלויים בגיל, בתפקוד הכליות ובמידת הפגיעה בכבד.

יש מידע שאצל אנשים עם תפקוד כבד לקוי חמור, מתרחש עיכוב של סילוק האננטיומר (R) מהפלזמה.

לתרופה קיבולת גבוהה לסינתזת חלבונים (96% עבור הרצמט, ו-99.6% עבור R-ביקאלוטמיד), כמו גם מטבוליזם אינטנסיבי (חמצון ויצירת חומצה גלוקורונית עם צמדים).

רכיבים מטבוליים מופרשים במרה ובשתן בפרופורציות שוות בקירוב.

מינון וניהול

עבור סרטן הערמונית בעל אופי נרחב: גברים (וגם קשישים) צריכים ליטול טבליה אחת של התרופה (50 מ"ג) פעם ביום. יש להתחיל את הטיפול יחד עם שימוש באנלוג LHRH או סירוס כירורגי.

עבור קרצינומה של הערמונית המתקדמת מקומית: גברים (כולל קשישים) נדרשים ליטול טבליה אחת של 0.15 גרם פעם ביום. יש להשתמש בצורת המינון של 0.15 גרם ברציפות במשך שנתיים לפחות או עד שיתרחשו שינויים במהלך הפתולוגיה.

במקרה של תפקוד כבד לקוי חמור או בינוני, עלולה להתרחש הצטברות של ביקלוטמיד בגוף - לכן, בילומיד נרשמת לחולים כאלה בזהירות רבה.

[ 3 ]

השתמש בילומייד במהלך ההריון

בילומיד משמש לטיפול בבלוטת הערמונית, ולכן אינו מרשם לנשים.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• רגישות יתר חמורה לביקלוטמיד או לרכיבים אחרים של התרופה;
• שילוב של תרופות עם אסטמיזול, טרפנדין או ציסאפריד.

תופעות לוואי בילומייד

בילומיד נסבל לעיתים קרובות ללא סיבוכים. רק לעיתים, כאשר מתפתחים תסמינים שליליים, יש צורך להפסיק את התרופה. השימוש בתרופה יכול לעורר את ההפרעות הבאות:

• הנפוצים ביותר: גלי חום, גינקומסטיה או כאבים בחזה;
• גם לעתים קרובות למדי: בחילות, עלייה במשקל, שלשולים, כולסטזיס, עלייה זמנית בפעילות של טרנסאמינאזות תוך-כבדיות, צהבת, כמו גם אסתניה, אימפוטנציה, גירוד, ירידה בחשק המיני והתקרחות;
• לעיתים: דיכאון, דם בשתן, כאבי בטן, בעיות בעיכול ותהליך אינטרסטיציאלי המשפיע על הריאות. בנוסף, נצפים סימני אי סבילות, כולל אורטיקריה ובצקת קווינקה;
• מבודד: עור יבש, הקאות ואי ספיקת כבד.

הפרעות הקשורות לכבד הן בדרך כלל זמניות ומשתפרות או נעלמות לחלוטין עם המשך הטיפול או לאחר הפסקת הטיפול. אי ספיקת כבד דווחה רק לעיתים רחוקות, ולא נקבע קשר סיבתי לתרופה. נדרש ניטור תקופתי של תפקודי הכבד.

במקביל, כאשר משלבים את התרופה עם אנלוג של LHRH, עשויות להופיע תופעות הלוואי הבאות:

• נגעים ב-CVS: התפתחות אי ספיקת לב;
• בעיות במערכת העיכול: בעיות בעיכול, אנורקסיה, נפיחות, יובש המשפיע על רירית הפה ועצירות;
• תפקוד לקוי של מערכת העצבים המרכזית: נמנום, סחרחורת, ירידה בחשק המיני ונדודי שינה;
• הפרעות במערכת הנשימה: קוצר נשימה;
• נגעים בדרכי השתן והאיברי המין: נוקטוריה או אימפוטנציה;
• הפרעות דם: אנמיה;
• זיהומים של רקמות תת עוריות ואפידרמיס: שיעור יתר או התקרחות, הזעת יתר ופריחות;
• הפרעות מטבוליות: בצקת, סוכרת, ירידה או עלייה במשקל והיפרגליקמיה;
• ביטויים סיסטמיים: כאב המשפיע על עצם החזה, אזור הבטן או האגן, כמו גם חום וכאבי ראש.

מנת יתר

אין מידע לגבי שכרות בבני אדם.

אין נוגדן, ולכן לחולה נקבעות הליכים סימפטומטיים. אין לבצע דיאליזה מכיוון שלתרופה יש קיבולת גבוהה של סינתזת חלבונים והיא אינה מזוהה בשתן במצב ללא שינוי. נדרשים אמצעי תמיכה כלליים וניטור של איברים חיוניים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אין נתונים על אינטראקציות בין תרופתיות בעת שילוב של ביקלוטמיד ואנלוגים של LHRH.

נמצא כי R-bicalutamide מעכב את פעולת CYP 3A4, וגם, באופן פחות פעיל, את CYP 2C9 ו-2C19 עם 2D6. הכנסת הרכיב למשך 28 ימים יחד עם השימוש ב-midazolam גרמה לעלייה בערכי AUC של האחרון ב-80%.

שילוב של בילומיד עם אסטמיזול, טרפנדין או ציסאפריד אסור.

יש צורך לשלב את התרופה בזהירות רבה עם חומרים החוסמים את פעילות תעלות סידן או ציקלוספורינים. ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינונים של התרופות המצוינות, במיוחד אם יש חשד או התפתחות של תסמינים שליליים.

יש לעקוב מקרוב אחר חולים הנוטלים ציקלוספורין, במיוחד בתחילת הטיפול ועם הפסקת הטיפול.

יש לנקוט משנה זהירות בשילוב עם תרופות המעכבות תהליכים מטבוליים של תרופות (קטוקונזול או צימטידין). שילוב כזה עלול לגרום לעלייה בערכי בילומיד, מה שמגביר את שכיחות תופעות הלוואי.

ביקלוטמיד מסוגל לדחוק את קומדין (נוגד קרישה קומרין) מאתרי סינתזת החלבון שלו. מסיבה זו, בעת מתן התרופה לאנשים המשתמשים בנוגדי קרישה קומרין, יש צורך לעקוב כל הזמן אחר מדדי ה-PT.

[ 4 ], [ 5 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את בילומיד במקום שאינו נגיש לילדים קטנים. ערכי טמפרטורה - לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בבילומיד למשך 24 חודשים ממועד מכירת התרופה.

בקשה לילדים

התרופה אינה בשימוש ברפואת ילדים.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם Androblok, Kalumid, Balutar עם Bicana, וגם Bicalutamide, Bicaprost ו-Bicalutera עם Casodex.