בוטאדיון

בוטדיון, הידוע גם בשמו הבינלאומי הלא קנייני פנילבוטזון, הוא תרופה נוגדת דלקת שאינה סטרואידית (NSAID) המשמשת בדרך כלל לטיפול בכאב ודלקת הקשורים למחלות ראומטיות כמו דלקת מפרקים שגרונית וגאוט. פנילבוטזון פועל על ידי עיכוב אנזימי ציקלואוקסיגנאז (COX-1 ו-COX-2), המעורבים בסינתזה של פרוסטגלנדינים, מתווכים חשובים של דלקת וכאב.

פנילבוטזון היה בשימוש נרחב באמצע המאה ה-20 לטיפול בראומטיזם ובמצבים דלקתיים אחרים, אך השימוש בו ירד עם הזמן עקב תופעות לוואי חמורות והופעתן של חלופות בטוחות יותר.

אינדיקציות בוטאדיון

1. דלקת מפרקים שגרונית: זוהי מחלה דלקתית כרונית הפוגעת במפרקים ויכולה לגרום לכאב, דלקת ועיוות מפרקים. בוטדיון יכול לסייע בהפחתת תסמיני דלקת וכאב בדלקת מפרקים שגרונית.
2. דלקת מפרקים ניוונית: זוהי מחלת מפרקים שבה רקמת הסחוס נהרסת, מה שמוביל לכאב, נוקשות וירידה בניידות המפרקים. בוטדיון יכול לסייע בהפחתת כאב ודלקת במפרקים הקשורים לאוסטאוארתריטיס.
3. גאוט: זוהי צורה של דלקת פרקים הנגרמת על ידי הפרעה בחילוף החומרים של חומצת שתן בגוף, מה שמוביל להיווצרות גבישי חומצת שתן במפרקים. ניתן להשתמש בבוטדיון להקלה על דלקת וכאב הקשורים לגאוט.
4. מצבים דלקתיים אחרים: ניתן להשתמש בבוטדיון גם לטיפול במצבים דלקתיים אחרים כגון דלקת ספונדיליטיס מקשחת ודלקת כלי הדם.

טופס שחרור

פנילבוטזון, הידוע מסחרית בשם בוטאדיון, זמין בדרך כלל כטבליות לנטילה דרך הפה. טבליות פנילבוטזון עשויות להיות בעלות חוזק שונה בהתאם למדינה וליצרן, בדרך כלל 100 מ"ג או 200 מ"ג.

פרמקודינמיקה

1. פעולה אנטי דלקתית: לפנילבוטזון מסוגל להפחית דלקות על ידי עיכוב פעילותו של ציקלואוקסיגנאז (COX), אנזים המעורב בסינתזה של פרוסטגלנדינים מחומצה ארכידונית. זה מוביל לירידה ביצירת פרוסטגלנדינים, אשר ממלאים תפקיד מפתח בתיווך תהליכים דלקתיים.
2. פעולה אנטי-ראומטית: לפנילבוטזון יכול גם להפחית כאב ודלקת הקשורים למחלות ראומטיות כמו דלקת מפרקים שגרונית ואוסטאוארתריטיס. הוא יכול לסייע בהפחתת נפיחות ודלקת במפרקים, מה שמוביל לשיפור התסמינים והתפקוד.
3. פעולה אנטי דלקתית בשלפוחית השתן: ניתן להשתמש בפנילבוטזון לטיפול בכאבי אבנים בדרכי השתן ובמצבים דלקתיים אחרים של שלפוחית השתן.
4. פעולה משככת כאבים: בנוסף להשפעתו האנטי-דלקתית, פנילבוטזון עשוי להיות בעל השפעה משככת כאבים, הפחתת כאבים הקשורים לדלקת ולמצבים ראומטיים שונים.
5. השפעה ארוכת טווח: בניגוד לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות, השפעות פנילבוטזון עשויות להימשך זמן רב לאחר הפסקת נטילתו.
6. תופעות לוואי אפשריות: חשוב לציין כי, כמו תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות, פנילבוטזון עלול לגרום לתופעות לוואי לא רצויות, כולל קשיי עיכול, כיבים בקיבה ובמעיים, כמו גם סיכון מוגבר לסיבוכים קרדיווסקולריים ונזק לכליות.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: פנילבוטזון נספג בדרך כלל במהירות ובמלואו ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה.
2. תפוצה: הוא מופץ היטב בכל הרקמות והאיברים בגוף, כולל המפרקים, שם נמצא שהוא מפעיל את השפעותיו האנטי-דלקתיות והמשככות כאבים.
3. מטבוליזם: פנילבוטזון עובר מטבוליזם בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים. מסלול המטבולי העיקרי הוא הידרוקסילציה, המובילה ליצירת 4-הידרוקסיפנילבוטזון ו-4-הידרוקסיאתילבוטזון.
4. הפרשה: פנילבוטזון ומטבוליטים שלו מופרשים מהגוף בעיקר דרך הכליות.
5. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של פנילבוטזון הוא כ-5-8 שעות.

מינון וניהול

1. מתן דרך הפה (טבליות):

   • מבוגרים: המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 200-400 מ"ג ביום, הניתן במנות מחולקות (למשל, 100 מ"ג 2-4 פעמים ביום). ניתן להפחית את מינון התחזוקה ל-100 מ"ג ביום בהתאם לתגובה הקלינית ולסבילות המטופל.
   • ילדים: השימוש בפנילבוטזון בילדים אינו מומלץ עקב הסיכון הגבוה לתופעות לוואי חמורות.

2. מתן תוך ורידי ותוך שרירי:

   • זריקות מיועדות לשימוש קצר טווח במצבים חריפים ובדרך כלל מבוצעות במסגרת בית חולים. המינון ושיטת מתן התרופה צריכים להיות מבוקרים בקפדנות על ידי אנשי צוות רפואי.

השתמש בוטאדיון במהלך ההריון

סיכונים בשימוש בפנילבוטזון במהלך ההריון:

1. השפעה על העובר:

   • NSAIDs, כולל פנילבוטזון, עלולים לגרום לסיבוכים לב-ריאה אצל העובר, כולל סגירה מוקדמת של הצינור העורקי, אשר עלול לגרום לסיבוכים קרדיווסקולריים חמורים אצל העובר.
   • קיים סיכון לרמת מי שפיר נמוכה (אוליגוהידרמניוס), אשר יכולה להשפיע על התפתחות הריאות ואיברים חיוניים אחרים בעובר.

2. השפעה על ההריון:

   • פנילבוטזון עלול להגביר את הסיכון לדימום במהלך ההריון והלידה, דבר המהווה סיכון בריאותי הן לאם והן לתינוק.
   • NSAIDs עלולים לעכב את הלידה או להגביר את הסיכון לרעלת הריון.

3. המלצות:

   • השימוש בפנילבוטזון במהלך ההריון, במיוחד בשליש השלישי, אסור בהחלט עקב סיכונים גבוהים לבריאות האם והילד.
   • אם אישה הנוטלת פנילבוטזון מתכננת להיכנס להריון או שנודע לה שהיא בהריון, עליה להתייעץ עם הרופא שלה מיד כדי לדון בחלופות טיפול בטוחות ובאמצעי זהירות אפשריים.

חלופות טיפול:

חשוב שנשים במהלך ההריון ישקלו חלופות בטוחות יותר לניהול כאב ודלקת. איש מקצוע בתחום הבריאות יכול לעזור לבחור את התרופה או הטיפול המתאימים והבטוחים במהלך ההריון.

התוויות נגד

1. אי סבילות אישית: אנשים עם אי סבילות אישית ידועה לפנילבוטזון או לכל רכיב אחר של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. היסטוריה של תגובות אלרגיות: בחולים עם היסטוריה של תגובות אלרגיות לפנילבוטזון או לתרופות אחרות, כולל אספירין או NSAIDs אחרים (תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות), השימוש בפנילבוטזון עשוי להיות התווית נגד.
3. הפרעות דם: פנילבוטזון עלול לגרום לאגרנולוציטוזיס (ירידה חדה במספר תאי הדם הלבנים) ולהפרעות אחרות ביצירת הדם. לכן, התרופה אינה מתווית נגד לחולים עם הפרעות ביצירת הדם, כולל אגרנולוציטוזיס, לוקופניה ואנמיה אפלסטית.
4. מחלת כבד וכליות: השימוש בפנילבוטזון עשוי להיות התווית נגד בחולים עם מחלת כבד או כליות חמורה עקב הסיכון לפתח נזק רעיל לאיברים אלה.
5. מחלת כיב פפטי: השימוש בפנילבוטזון עלול להגביר את הסיכון לפתח מחלת כיב קיבה ודימום מהם, ולכן התרופה אינה ניתנת לשימוש בחולים הסובלים ממצבים אלה.
6. הריון והנקה: אין להשתמש בפנילבוטזון במהלך הריון והנקה עקב הסיכון לעובר או לילד.
7. אוכלוסיית ילדים: השימוש בפנילבוטזון בילדים ובמתבגרים עשוי להיות התווית נגד עקב היעדר נתונים על יעילות ובטיחות בקבוצת גיל זו.

תופעות לוואי בוטאדיון

1. תסמינים של דיספפסיה: אלה כוללים בחילות, הקאות, שלשולים, צרבת ואי נוחות בבטן. מטופלים עלולים לחוות גם אובדן תיאבון.
2. מחלת כיב: בוטדיון עלול להגביר את הסיכון לפתח כיבים בקיבה ובמעיים, במיוחד בחולים עם נטייה למצב זה או בעת נטילה בו זמנית של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות.
3. לחץ דם גבוה: חלק מהמטופלים עלולים לחוות לחץ דם גבוה בזמן נטילת בוטדיון.
4. תגובות אלרגיות: עשויות לכלול פריחה בעור, גירוד, אנגיואדמה או דלקת עור אלרגית.
5. רמות מוגברות של חומצת שתן: אצל חלק מהחולים, בוטאדיון עלול לתרום לרמות מוגברות של חומצת שתן בדם, דבר שעשוי להיות לא רצוי במקרים של גאוט.
6. תפקוד כלייתי לקוי: אצל חלק מהמטופלים, במיוחד בשימוש ממושך ובמינונים גבוהים, עלולה להתרחש פגיעה בתפקוד הכלייתי.
7. דימום: בוטאדיון עלול להגביר את הסיכון לדימום במערכת העיכול, במיוחד בחולים עם יתר לחץ דם או נטייה לדימום.

מנת יתר

1. כיבים ודימום: פנילבוטזון עלול לגרום לכיבים בקיבה ובמעיים, אשר עלולים להוביל לדימום ולניקוב. מינון יתר עלול להגביר את הסיכון לסיבוכים אלה.
2. נזק ופגיעה בכליות: אי ספיקת כליות חריפה עלולה להתרחש במקרה של מנת יתר של פנילבוטזון עקב לחץ דם נמוך והיפווולמיה הנגרמות מדימום והתייבשות.
3. סיבוכים לבביים: מנת יתר של פנילבוטזון עלולה לגרום להפרעות קצב לב ואי ספיקת לב עקב ההשפעות הפוטנציאליות של התרופה על מערכת הלב וכלי הדם.
4. תסמינים נוירולוגיים: כאב ראש, סחרחורת, נמנום, הפרעות ראייה ותסמינים נוירולוגיים אחרים עלולים להופיע.
5. אי ספיקת נשימה: אי ספיקת נשימה עלולה להתפתח עקב שיתוק של שרירי הנשימה.
6. הפרעות מטבוליות: חוסר איזון אלקטרוליטים וחמצת מטבולית עלולים להתרחש.
7. התקפים ועוויתות: במקרים נדירים, עלולים להתרחש התקפים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. אי סבילות אישית: אנשים עם אי סבילות אישית ידועה לפנילבוטזון או לכל רכיב אחר של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. היסטוריה של תגובות אלרגיות: בחולים עם היסטוריה של תגובות אלרגיות לפנילבוטזון או לתרופות אחרות, כולל אספירין או NSAIDs אחרים (תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות), השימוש בפנילבוטזון עשוי להיות התווית נגד.
3. הפרעות דם: פנילבוטזון עלול לגרום לאגרנולוציטוזיס (ירידה חדה במספר תאי הדם הלבנים) ולהפרעות אחרות ביצירת הדם. לכן, התרופה אינה מתווית נגד לחולים עם הפרעות ביצירת הדם, כולל אגרנולוציטוזיס, לוקופניה ואנמיה אפלסטית.
4. מחלת כבד וכליות: השימוש בפנילבוטזון עשוי להיות התווית נגד בחולים עם מחלת כבד או כליות חמורה עקב הסיכון לפתח נזק רעיל לאיברים אלה.
5. מחלת כיב פפטי: השימוש בפנילבוטזון עלול להגביר את הסיכון לפתח מחלת כיב קיבה ודימום מהם, ולכן התרופה אינה ניתנת לשימוש בחולים הסובלים ממצבים אלה.
6. הריון והנקה: אין להשתמש בפנילבוטזון במהלך הריון והנקה עקב הסיכון לעובר או לילד.
7. אוכלוסיית ילדים: השימוש בפנילבוטזון בילדים ובמתבגרים עשוי להיות התווית נגד עקב היעדר נתונים על יעילות ובטיחות בקבוצת גיל זו.