וולטארן

וולטארן הוא שם מסחרי של תרופה שהמרכיב הפעיל שלה הוא דיקלופנק. דיקלופנק שייך לסוג של תרופות הנקראות תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs). יש לה השפעות אנטי דלקתיות, משככות כאבים ומורידות חום.

וולטארן משמש לעתים קרובות להקלה על כאבים ודלקות במגוון מצבים כגון דלקת מפרקים ניוונית, דלקת מפרקים שגרונית, גאוט, כאבי שרירים, שיגרון ומצבים אחרים הקשורים לדלקת ותסמיני כאב.

וולטארן זמין בצורות שונות: טבליות, כמוסות, ג'ל, קרם, משחה ותמיסה למתן תוך שרירי ותמיסה תוך ורידי. בהתאם לצורת השחרור ולצרכים האישיים של המטופל, ניתן להשתמש בו הן לטיפול מקומי והן לטיפול סיסטמי.

אינדיקציות וולטארן

1. דלקת מפרקים ניוונית: וולטארן יעיל בהפחתת כאב ודלקת הקשורים לאוסטאוארתריטיס, ועוזר לשפר את ניידות המפרקים.
2. דלקת מפרקים שגרונית: תרופה זו מסייעת בהפחתת דלקת, כאב ונוקשות בוקר הקשורים לדלקת מפרקים שגרונית.
3. ספונדיליטיס מקשחת (מחלת בכטרו): דיקלופנק נתרן משמש להקלה על כאבים ודלקת במצב זה, המשפיע על עמוד השדרה.
4. דלקת מפרקים גאוטית חריפה: ניתן לרשום את התרופה להפחתת דלקת וכאב במהלך התקפי גאוט.
5. תסמונות כאב בעמוד השדרה: וולטארן מסייע בהפחתת כאבי גב הנגרמים מסיבות שונות, כולל בקעים בין-חולייתיים.
6. תסמונת כאב בפציעות: לדוגמה, במקרים של נקעים, חבורות או כאב לאחר ניתוח. וולטרן יעיל בהפחתת כאב ונפיחות.
7. מצבים כואבים ודלקתיים אחרים: כולל אלגומנוריאה (ווסת כואבת), כאב שיניים וכאב לאחר ניתוח.

טופס שחרור

1. טבליות: זוהי הצורה הפומית. טבליות נלקחות בדרך כלל בשלמותן עם מים, בדרך כלל עם או אחרי הארוחות.
2. כמוסות: בדומה לטבליות, כמוסות מכילות דיקלופנק לשימוש דרך הפה ונלקחות בשלמותן עם מים.
3. ג'לים: ג'לי וולטארן מיועדים לשימוש חיצוני. הם מורחים על העור במקום הכאב ומשפשפים בתנועות עיסוי עדינות.
4. משחות: משחות מיועדות גם לשימוש חיצוני ומשמשות להקלה על כאבים ודלקות.
5. מדבקות: חלק מהיצרנים עשויים לייצר מדבקות המכילות דיקלופנק ליישום מקומי על העור.

פרמקודינמיקה

1. עיכוב ציקלואוקסיגנאז (COX): מנגנון הפעולה העיקרי של דיקלופנק הוא עיכוב האנזים ציקלואוקסיגנאז (COX), המעורב ביצירת פרוסטגלנדינים מחומצה ארכידונית. כתוצאה מכך, נוצר פחות פרוסטגלנדינים, מה שמפחית דלקת, כאב וחום.
2. דיכוי ייצור פרוסטגלנדינים: דיקלופנק מדכא את ייצור הפרוסטגלנדינים הגורמים לדלקת (במיוחד PGE2), מה שמוביל להפחתה בדלקת ובכאב.
3. פעולה אנטי דלקתית: דיקלופנק מפחית את עוצמת התגובות הדלקתיות, כולל חדירות נימית, נדידת לויקוציטים לאתר הדלקת ופגוציטוזה.
4. אפקט משכך כאבים: התרופה מפחיתה את רגישות הכאב על ידי דיכוי היווצרות פרוסטגלנדינים באתר הדלקת והפחתת גירוי של קצות העצבים ההיקפיים.
5. השפעה מורידה חום: דיקלופנק מסוגל להפחית את טמפרטורת הגוף בזמן חום על ידי פעולה על הרגולטורים המרכזיים של ויסות תרמו בהיפותלמוס.
6. שימוש ארוך טווח: בטווח הארוך, לדיקלופנק עשויות להיות גם השפעות על מתווכים דלקתיים ועל התגובה החיסונית, מה שעשוי לסייע בהפחתת דלקת כרונית.
7. סלקטיביות פעולה: לדיקלופנק יש השפעה חזקה יותר על COX-2 מאשר על COX-1, דבר הנחשב לטובה יותר מבחינת מזעור תופעות לוואי על מערכת העיכול.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: דיקלופנק נתרן נספג בדרך כלל היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. קצב ומידת הספיגה תלויים בצורת התרופה (למשל טבליות, כמוסות, נרות) ובנוכחות מזון בקיבה.
2. תפוצה: הוא מופץ באופן נרחב בגוף וחודר לרקמות ואיברים רבים, כולל מפרקים, שם הוא מפעיל את השפעותיו משככות הכאבים והאנטי-דלקתיות.
3. מטבוליזם: דיקלופנק עובר מטבוליזם בכבד, בעיקר למטבוליטים הידרוקסיליים. לאחד המטבוליטים העיקריים, 4'-הידרוקסידיקלופנק, יש גם פעילות פרמקולוגית.
4. הפרשה: רוב המטבוליטים וכמות קטנה של דיקלופנק ללא שינוי מופרשים מהגוף דרך הכליות. חלקו מופרש גם דרך המרה אל המעי.
5. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של דיקלופנק הוא כ-1-2 שעות, ועבור המטבוליט העיקרי שלו הוא כ-4 שעות.
6. השפעה על מערכת העיכול: דיקלופנק נתרן עלול לגרום לגירוי של רירית הקיבה ולסיכון מוגבר לכיבים ודימום ממערכת העיכול.
7. השפעה מצטברת: בשימוש קבוע בדיקלופנק, התרופה עלולה להצטבר בגוף, דבר שעשוי להגביר את הסיכון לתופעות לוואי, במיוחד אלו הקשורות להשפעתה על מערכת העיכול והכליות.

מינון וניהול

מינון למבוגרים:

1. לשימוש דרך הפה (טבליות וכמוסות):

   • מינון התחלתי מקובל הוא 100-150 מ"ג ליום, המחולק ל-2-3 מנות. עבור מצבים פחות חמורים או טיפול ארוך טווח, ניתן להפחית את מינון התחזוקה ל-75-100 מ"ג ליום.
   • במקרה של צורות מפגרות (פעולה ממושכת), בדרך כלל נלקחים 100 מ"ג פעם ביום.

2. שימוש חיצוני (ג'ל):

   • יש למרוח שכבה דקה של ג'ל על האזור הפגוע 3-4 פעמים ביום, תוך שפשוף עדין לתוך העור.

3. נרות:

   • המינון הרגיל הוא 50-100 מ"ג ליום, הניתן דרך פי הטבעת, מחולק ל-1-2 מנות.

4. זריקות:

   • משמש לטיפול קצר טווח בתסמונת כאב חריף, 75 מ"ג ניתנים תוך שרירית עמוקה. ניתן לחזור על הזרקה לאחר מספר שעות, אך לא יותר משתי זריקות ביום אחד.

הוראות מיוחדות:

• יש להימנע משימוש בו-זמני עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות (NSAIDs) כדי למזער את הסיכון לתופעות לוואי במערכת העיכול.
• כדי למזער את הסיכון לתופעות לוואי, מומלץ להשתמש במינון המינימלי היעיל למשך הזמן הקצר ביותר האפשרי.
• בזמן נטילת וולטארן, עליך ליטול מזון, חלב או תרופות נוגדות חומצה כדי להגן על הקיבה.
• חולים עם מחלות לב, כליות וכבד, כמו גם חולים קשישים זקוקים לזהירות מיוחדת ולפיקוח רפואי.

השתמש וולטארן במהלך ההריון

1. סיווג ה-FDA:

   • דיקלופנק נמצא בקטגוריה C של ה-FDA לשימוש בשליש הראשון והשני של ההריון, כלומר מחקרים בבעלי חיים הראו השפעות מזיקות על העובר, אך לא נערכו מחקרים מבוקרים בנשים הרות. הוא עובר לקטגוריה D בשליש השלישי עקב סיכונים פוטנציאליים לעובר, כולל הסיכון לסגירה מוקדמת של צינור העורקים בעובר וירידה אפשרית בנפח מי השפיר.

2. שליש שלישי:

   • שימוש בדיקלופנק ובתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות (NSAIDs) במהלך השליש השלישי של ההריון קשור לסיכון מוגבר לבעיות לבביות עובריות וסיבוכים אחרים, כולל עיכוב בלידה וסיכון מוגבר לדימום מצד האם והעובר במהלך הלידה. השימוש בתקופה זו אינו מומלץ.

3. שני השלישים הראשונים:

   • למרות שהשימוש בוולטארן בשני השלישים הראשונים נחשב גם הוא מסוכן, במקרים מסוימים הרופא עשוי לשקול זאת כמקובל אם התועלת הפוטנציאלית לאם עולה על הסיכונים לעובר. כל ההחלטות לגבי השימוש צריכות להתקבל בהתייעצות עם הרופא.

חלופות ואמצעי זהירות:

• כדי להתמודד עם תסמיני כאב במהלך ההריון, הרופא שלך עשוי להמליץ על חלופות אחרות ובטוחות יותר, כגון פרצטמול (אצטמינופן), הנחשב בטוח יותר במהלך ההריון, במיוחד בשליש השני.
• יש להתייעץ תמיד עם רופא לפני תחילת או המשך שימוש בתרופות כלשהן, כולל וולטארן, במהלך ההריון.

התוויות נגד

1. אי סבילות אישית: אנשים עם אי סבילות אישית ידועה לדיקלופנק נתרן או לכל רכיב אחר של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. תגובות אלרגיות: בחולים עם היסטוריה של תגובות אלרגיות לדיקלופנק או לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות כגון אספירין או איבופרופן, השימוש בדיקלופנק עשוי להיות התווית נגד עקב הסיכון האפשרי לפתח תגובות אלרגיות.
3. מחלת כיב פפטי: דיקלופנק עלול להגביר את הסיכון לפתח מחלת כיב פפטי ודימום מהקיבה והמעיים, ולכן התרופה אינה ניתנת לשימוש בחולים הסובלים ממצבים אלה.
4. מחלות לב וכלי דם קשות: שימוש בדיקלופנק עלול להגביר את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים כגון אוטם שריר הלב או שבץ מוחי, במיוחד בחולים עם מחלות לב וכלי דם קשות.
5. לאחר השתלת מעקפים כליליים: דיקלופנק אסור להשתמש בו בתקופה שלאחר השתלת מעקפים כליליים עקב סיכון מוגבר לפקקת, אוטם שריר הלב ותמותה.
6. מחלת כליות וכבד חמורה: השימוש בדיקלופנק עשוי להיות התווית נגד בחולים עם מחלת כליות או כבד חמורה עקב הסיכון לנזק רעיל לאיברים אלה.
7. הריון והנקה: דיקלופנק אינו מורשה במהלך הריון, במיוחד בשליש השלישי, ובהנקה עקב הסיכון לעובר או לילד.
8. אוכלוסיית ילדים: השימוש בדיקלופנק בילדים ובמתבגרים עשוי להיות מוגבל עקב נתונים מוגבלים על יעילות ובטיחות בקבוצת גיל זו.

תופעות לוואי וולטארן

1. נזק למערכת העיכול: כולל תסמינים של דיספפסיה כגון בחילות, הקאות, שלשולים, צרבת ואי נוחות בבטן. עלולים להתפתח גם כיבים בקיבה או במעיים, דימום וניקוב.
2. נזק לכליות: שימוש בוולטרן עלול לגרום לפגיעה בתפקוד הכליות, במיוחד אצל אנשים עם נטייה או גורמי סיכון.
3. לחץ דם מוגבר: אצל חלק מהחולים, וולטארן עלול לגרום לעלייה בלחץ הדם.
4. תגובות אלרגיות: עשויות לכלול פריחה בעור, גירוד, אנגיואדמה או דלקת עור אלרגית.
5. נזק לכבד: חלק מהמטופלים עשויים לחוות שינויים בתפקוד הכבד, כולל עלייה באנזימי כבד.
6. כאבי ראש וסחרחורת: כאבי ראש, סחרחורת ונמנום עלולים להופיע.
7. נזק לדם: וולטארן עלול לגרום להפרעות דימום, אנמיה והפרעות אחרות בתפקוד הדם.
8. נזק קרדיווסקולרי: ייתכן סיכון מוגבר להתקף לב או שבץ מוחי.
9. תופעות לוואי עוריות: כוללות אדמומיות, גירוד, פריחה ותגובות עור אחרות.

מנת יתר

1. כיבים ודימום: דיקלופנק נתרן עלול לגרום לכיבים בקיבה ובמעיים, אשר עלולים להוביל לדימום וניקוב.
2. פגיעה בכליות: מנת יתר של דיקלופנק עלולה לגרום לפגיעה חריפה בכליות עקב לחץ דם נמוך והיפווולמיה הקשורים לדימום והתייבשות.
3. סיבוכים לבביים: הפרעות קצב לב ואי ספיקת לב עלולות להתרחש עקב השפעות על מערכת הלב וכלי הדם.
4. תסמינים נוירולוגיים: עשויים לכלול כאב ראש, סחרחורת, נמנום, הפרעות ראייה ותסמינים נוירולוגיים אחרים.
5. אי ספיקת נשימה: במקרים נדירים, אי ספיקת נשימה עלולה להתרחש עקב שיתוק של שרירי הנשימה.
6. הפרעות מטבוליות: עשויות לכלול חוסר איזון אלקטרוליטי וחמצת מטבולית.
7. תסמונת עוויתית: התפתחות של תסמונת עוויתית אפשרית.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. חומצה אצטילסליצילית (אספירין) ותרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות (NSAIDs): שימוש בו-זמני בדיקלופנק עם תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות (NSAIDs) אחרות עלול להגביר את הסיכון לפתח נגעים כיביים ודימום במערכת העיכול.
2. נוגדי קרישה (למשל, וורפרין): דיקלופנק עלול להגביר את השפעתם של נוגדי קרישה כגון וורפרין, מה שעלול להוביל לעלייה בסיכון לדימום.
3. תרופות המשפיעות על תפקוד הכליות: דיקלופנק עלול להחמיר את תפקוד הכליות ולהגביר את הסיכון לאי ספיקת כליות בשימוש בו זמנית עם תרופות משתנות, מעכבי אנזים להמרת אנגיוטנסין (מעכבי ACE) ותרופות אחרות המשפיעות על תפקוד הכליות.
4. מתוטרקסט: השימוש בדיקלופנק יחד עם מתוטרקסט עלול להגביר את הרעילות של האחרון, במיוחד ברמה הכלייתית.
5. ציקלוספורין וליתיום: דיקלופנק עלול להגביר את ריכוז הציקלוספורין והליתיום בדם, מה שעלול להוביל לרעילות מוגברת.
6. תרופות אחרות המשפיעות על מערכת העיכול: שימוש בדיקלופנק בשילוב עם גלוקוקורטיקוסטרואידים, אלכוהול או אגוניסטים של קולטני סרוטונין עלול גם הוא להגביר את הסיכון לפתח כיבים פפטיים ודימום.
7. תרופות להורדת לחץ דם: דיקלופנק עשוי להפחית את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם כגון מעכבי ACE וחוסמי בטא.