המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
Azaleptin
סקירה אחרונה: 10.08.2022
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
אינדיקציות Azaleptin
אינדיקציות לשימוש באזאלפטין הוא הטיפול בצורות כרוניות, ובנוסף לכך, בצורות חריפות של תסמונת סכיזופרנית, תסמונות מאניות ופסיכוזות מסוג מאניה-דיכאוני.
בנוסף, התרופה יכולה לשמש במקרה של תסיסה פסיכומוטורית, או במצבים פסיכוטיים המתפתחים כתוצאה של overexcitation.
במקרים מסוימים, זה עשוי להיות prescribed לחולים שיש להם התנגדות אחרים neuroleptics.
טופס שחרור
מופק בצורה של טבליות. בבקבוק זכוכית או פולימר אחד המכסה מכיל 50 טבליות. חבילה אחת מכילה 1 בקבוק כזה.
[5]
פרמקודינמיקה
לזלפטין יש הבדלים בין תרופות אנטי פסיכוטיות סטנדרטיות. לאחר שימוש ב- clozapine, לא הייתה התפתחות של תסמיני קטלפסיה, ודיכוי התנהגות סטנדרטית, שהתעוררה על ידי הכנסת אפומורפין או אמפטמין לגוף.
Azalptin משמש כחוסם חלש של D1-3, כמו גם קולטנים D5, ובנוסף זה משפיע במידה רבה על הקולטנים מסוג D4. לחומר הפעיל של התרופה יש תכונות אדרנוליטיות, אנטיכולינרגיות ואנטי-היסטאמין רבות עוצמה, וגם מדכא את תגובת ההפעלה ויש לו תכונות אנטי-ססגוניות מתונות.
בתנאים של ניסויים קליניים, Azalptin יש אפקט הרגעה מהיר מובהק, וחוץ מזה יש אפקט אנטי פסיכוטי חזק. המאפיין האחרון של התרופה נצפתה גם בחולים עם תסמונת סכיזופרנית, שהם עמידים לטיפול בסמים אחרים. במקרים כאלה, התרופה פועלת ביעילות הן בנוכחות סימפטומים פרודוקטיביים סכיזופרניים, ובנוכחות של הפסקות.
לאחר שימוש בסמים, הדינמיקה החיובית מתוארת בחולים עם הפרעות קוגניטיביות. כמו כן, אצל אנשים הסובלים מסכיזופרניה וטיפול באזלפטין, תדירות הניסיונות להתאבד ולהתאבדות מופחתת במידה ניכרת (בהשוואה לחולים שאינם נוטלים את התרופה). נתונים אפידמיולוגיים מראים כי התדירות של ניסיונות כאלה עם Clozapine ירדה ב -7 פעמים יחסית לחולים שלא טופלו באזאלפטין.
לתרופה אין כמעט השפעה על מדדי הפרולקטין ובדרך כלל נסבלים היטב. השימוש ב- clozapine הביא רק לעתים רחוקות להתפתחות של תופעות לוואי חמורות בחולים.
פרמקוקינטיקה
אזלפטין נספג במהירות מהמעי. הריכוז הפעיל המרבי מגיע ל -2.5 שעות לאחר מכן. שיווי המשקל מדדי ריכוז של פלסמה בדם נקבעים על ידי יום 8 - 10 של הטיפול. מדד הביו-זמינות של Clozapine הוא כ-27-60%. הצטברות שלה מתרחשת בתוך איברים parenchymal (הריאות, בנוסף לכליות עם הכבד). כ 95% של המרכיב הפעיל מסונתז עם החלבון בתוך הפלסמה.
מטבוליזם של clozapine מתבצעת בכבד. בתהליך זה, מוצרים דמה ברמה נמוכה או לא פעילים נוצרים.
ההפרשה מתבצעת בעיקר באמצעות הכליות, כ -35% מופרשים יחד עם מרה. מחצית החיים נמשכת 4-12 שעות לאחר מנה אחת של תרופה (75 מ"ג) או 4-66 שעות במקרה של תרופה במינון של 100 מ"ג 2 פעמים ביום.
מינון וניהול
אזלפטין משמש בעל פה. בדרך כלל זה נלקח לאחר הארוחה. המינון היומי מחולק בדרך כלל 2-3 מנות. עבור טיפול תחזוקה בהיקף של לא יותר מ 50 מ"ג של תרופות, מנה יומית נקבעת על ידי מנה אחת (בערב). משך הטיפול, כמו גם גודל המינון, נקבעים באופן בלעדי על ידי הרופא.
עבור מבוגרים, התרופה ניתנת בדרך כלל במינון יחיד של 50-200 מ"ג. מבחר המינון מתרחש בנפרד, ומתחיל עם 25-100 מ"ג, עם עלייה הדרגתית בגודל עד אפקט התרופה הרצוי. מינון הוא גדל בדרך כלל במשך 1-2 שבועות (25-50 מ"ג ליום).
יום מותר לקחת לא יותר מ 600 מ"ג של התרופה.
כאשר השיפור בבריאות המטופל מושגת, יש לשנות את מינון התמיכה. בממוצע, מינון התחזוקה ליום הוא 150-200 מ"ג. לפעמים נתון זה יכול להיות פחות - עבור 25-100 מ"ג של התרופה.
חולים שיש להם צורה קלה של פתולוגיה, ומלבד אנשים מבוגרים זה או אנשים עם משקל מסת עניים, כמו גם במקרה של הפרעות בלב או בכליות בבית פתולוגיה כלי דם במוח - לא ניתן להקצות יותר מ 200 מ"ג ליום.
יש צורך לבטל את התרופה על ידי הפחתת בהדרגה את המינון.
השתמש Azaleptin במהלך ההריון
Azalptin אסור מרשם במהלך ההריון. כאשר מטפלים עם clozapine, נשים בגיל הפריון צריך להשתמש באמצעי מניעה אמין.
במהלך תקופת ההנקה, לא מומלץ לקחת את התרופה. ניתן למנות אותו רק לאחר התייעצות עם הרופא המטפל, וגם לאחר ביטול ההנקה.
התוויות נגד
בין התוויות המניעות העיקריות:
- התרופה אסורה למטופלים בעלי רגישות יתר לחומר הפעיל או אלמנטים מסייעים של התרופה;
- לא ניתן להשתמש בטיפול בחולים עם היסטוריה של שינויים אפשריים בספירת הדם (במיוחד כאשר הם קשורים לשימוש בסמים נוירופלקטיים או טריציקלים);
- אינם מורשים להשתמש במהלך בטיפול בחולים הסובלים מפסיכוזה רעילה (כולל אלה אלכוהוליים), פתולוגיות של מערכת הלב וכלי דם בצורה החמורה (כמו גם הסימפטומים של אי ספיקה והפרעות בלב תהליכי מחזור הדם), מיאסטניה גרביס, ובנוסף, כבד או מחלת כליות עם הפרעות בתפקוד של גופים אלה ;
- זה התווית לקחת Azalptin ובנוכחות של אפילפסיה, גלאוקומה, היפרטרופיה הערמונית, ובנוסף אנטוני מעיים או זיהומים;
- הרפואה אסורה גם על ילדים.
במהלך הטיפול בשימוש באזלפטין אסור לנהוג במכונית, וכן להפעיל מכונות שיכולות לסכן את החיים ואת בריאותם.
תופעות לוואי Azaleptin
בעיקרון, חולים לסבול Azalptin היטב. אבל במקרה של נטילת התרופה במינון יומי של יותר מ 450 מ"ג, את הסיכוי של תופעות לוואי עולה.
בין תופעות הלוואי האפשריות:
- איברים של המערכת hematopoietic: התפתחות של eosinophilia, granulocytopopenia ו leukocytosis ממוצא לא ידוע. בנוסף, אגרנולוציטוזה יכולה להתפתח, אשר ניתן למנוע על ידי ניטור קבוע של ספירות דם (במהלך 18 השבועות הראשונים של הטיפול - כל יום, ולאחר מכן במרווחים ארוכים). אם למטופל יש agranulocytosis, יש צורך לבטל את התרופה לקחת ולהעביר אותו לטיפול אינטנסיבי;
- NA גופים: הופעת כאבי ראש או סחרחורת, נמנום או עייפות חמורה, הפרעה של מערכת עצבים מרכזית (בעיקר הביעו בקול חלוש) או הפרעות thermoregulation אירוח, כמו גם זיעה. בנוסף, ציפוריות או היפרתרמיה. המראה בודד של איבר רעד ציין, אקתיזיה, קשיחות, ובנוסף, צורות תסמונת נוירולפטיות ממאירים;
- איברים של מערכת העיכול: התרחשות של הקאות או הפרעות בצואה, כמו גם את התפתחות היובש של הקרומים הריריים בתוך חלל הפה. בנוסף, התפתחות של cholestasis או עלייה בפעילות transaminases בכבד;
- איברים של מערכת הלב וכלי הדם: התפתחות של טכיקרדיה או קריסה אורתוסטטי, ובנוסף להעלות את רמת לחץ הדם או אובדן התודעה. אנשים חולים לפתח קריסה עם הפרה של תהליך הנשימה, שריר הלב, הפרעות בקצב הלב, וכן שינויים ECG;
- אחר: עיכוב בהשתנה או להיפך, חוסר שליטה שלה, התפתחות אלרגיות על העור. פתאום מת החולה פתאום. שימוש ממושך בתרופות עלול לגרום לעלייה במשקל.
מנת יתר
במקרה של שימוש באזאלפטין במינונים גדולים, מטופלים עלולים לחוש בלבול, מצב של ריגוש או נמנום, התפתחות של רפלקסיות, או, לעומת זאת, עלייה ברפלקסים. בנוסף, הזיות או עוויתות עלולות להתרחש, טכיקרדיה, התפתחות mydriasis, שינוי טמפרטורה, ירידה ברמת לחץ הדם, הולכה בתוך שריר הלב או קצב פעימות הלב. ייתכן שיש גם פנטבוליזם והידרדרות בחדות הראייה. במקרים החמורים ביותר, התפתחו בעיות בתהליכים נשימתיים, ובנוסף התמוטטות בתרדמת.
אין תרופה ספציפית לחיסול הסימפטומים. במקרה של מנת יתר, יש צורך במהירות לבצע שטיפה קיבה ולתת את החולה enterosorbents. הוא נדרש גם כדי לפקח על תפקודם של מערכות הלב וכלי הדם ואת מערכת הנשימה. הרופא עשוי לרשום טיפול סימפטומטי.
[10]
אינטראקציות עם תרופות אחרות
Azalptin אסור מרשם לחולים שטופלו בסמים שיש להם השפעה מדכאת על מוח העצם.
התרופה לא ניתן לשלב עם NSAIDs, אבל בנוסף נגזרות של pyrazolone, תרופות thyreostatic ו antimalarial, ואת אמצעי הזהב.
זהירות Azaleptin צריכה להילקח בשילוב עם תרופות אנטי פסיכוטיות, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות אנטי מיקרוביאליים פרכוסים, ובנוסף sulfonylurea נגזר ו תרופות נגד סוכרת.
כאשר מתחם החומר הפעיל עם מעכבי MAO, בנזודיאזפינים, תרופות הרדמה, אתנול, תרופות היסטמין, וכן התוספת של חומרים אחרים המדכאים CNS מוגבר השפעה מרכזית של תרופות אלה. עם יש להשתמש בזהירות רבה Azaleptin אנשים לוקחים (או נוקט לאחרונה) בנזודיאזפינים או תרופות פסיכוטרופיות אחרות, כי במקרה זה, גברת הסיכוי לקריסה (במקרה זה יכול להתחיל בתהליך של דיכאון נשימה מדום לב להתרחש).
תרופות נגד יתר לחץ דם ותרופות אנטיכולינרגיות, כמו גם תרופות המדכאות את תפקוד הנשימה, יש לשלב בזהירות עם clozapine.
כתוצאה משילוב של Azalptin עם תרופות אשר קשורות באופן משמעותי חלבונים פלזמה, הסיכון לתופעות לוואי עשוי להגדיל (בשל עקירה של אלמנטים מן החיבור עם חלבון פלזמה, כמו גם עלייה ריכוז הפלזמה של רכיב unbound).
יחד עם תרופות שאינן metabolized בעיקר באמצעות hemoproteins P450 1A2, וגם P450 2D6, ריכוז הפלזמה של הרכיב הפעיל של Azalptin עשוי להגדיל. בדיקות הראו שום חשיפה רווח כדי קלוזאפין התרופה בשל תרכובות טריציקליות, phenothiazines, כמו גם בקטגוריית תרופות antiarrhythmic IC (מטבוליזם בהשתתפות hemoprotein P450 2D6). יתכן כי תחת השפעת ריכוזי אינדיקטור גדל קלוזאפין של תרופות אלו פלזמה, ולכן כאשר החיבור שלהם יש צורך לפקח על מצבו של המטופל ולהתאים את phenothiazines מנה וסמים אחרים שעוברים את חילוף החומרים דרך hemoprotein P450 2D6, את המראה של צורך כזה.
Azalptin מחלישה את ההשפעה הרפואית של levodopa, כמו גם dopaminimulants אחרים.
Cimetidine עם אריתרומיצין וסמים אשר מדכאים תהליכי לכידת הפוכה הסרוטונין (כגון פלובוקסאמין ו paroxetine), במקרה של תרכובות עם החומר הפעיל האחרון אינדיקטורים Azaleptinum הגדילה בפלסמה.
בשילוב עם inducers של P450 hemoprotein (למשל, carbamazepine), הריכוז של clozapine בפלסמה פוחת, ואת פעילותו הרפואית נחלש גם.
כתוצאה מהשילוב של Azalptin עם תרופות ליתיום, הסיכון לפתח צורה ממאירה של תסמונת נוירופלקית עולה.
חומר פעיל Azaleptinum מפחית את חומרת השפעת יתר לחץ דם של נוראפינפרין, כמו גם תרופות אחרות, רצוי בעל מאפיינים אדרנרגיים, ובנוסף, ניכר מפחית את האדרנלין חומר Pressor השפעה.
הקליטה של התרופה מן המעי מאט כאשר משולבים עם נוגדי חומצה ג 'ל דמוי טופס, כמו גם cholestyramine.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "Azaleptin" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.