אזאלגולד

Azallptol יש תכונות הרגעה ותרופות אנטי פסיכוטיות. כמעט ואינו מעורר את התפתחותן של הפרעות אקסטרא-שרידיות, בשל מה שהיא נכללת בקטגוריה של תרופות נוירופלפטיות "לא טיפוסיות".

אינדיקציות אזאלגולד

אינדיקציות למרשם תרופות הן סכיזופרניה (בהעדר תוצאות מטיפול עם נוירופלטיקה סטנדרטית או רגישות יתר של המטופל אליהם).

טופס שחרור

מופק בצורה של טבליות בנפח של 25 או 100 מ"ג. שלפוחית אחת מכילה 10 טבליות, אחת מהן מכילה 5 שלפוחיות. כמו כן ניתן לייצר במיכלים של 50 טבליות (1 מיכל בחבילה). 

פרמקודינמיקה

אמנם לא ניתן לקבוע באופן סופי את מנגנון הפעולה האנטי פסיכוטית של חומר פעיל LS. הוא פעיל ביותר ביחס לרצפטורים של דופאמין הממוקם באזור הלימבי הלימבי. כאן, clozapine מונע סינתזה של דופמין עם הקולטנים שלה (כגון D1 ו D2). מאפיין זה אינו מבוטא כמו בבית נוירולפטיות סטנדרטי - חומר מסונתז בעיקר באתרים nedofaminergicheskih (איפה ישנם קולטנים של היסטמין וסרוטונין, קולטנים כולינרגית, ואת קולטני-אדרנרגיים α).

Clozapine יש השפעה מועטה או ללא כל ריכוז פרולקטין בתוך הפלזמה, שכן הוא אינו נקשר לרצפטורים דופמין בתוך tuberoinfundibular דרכי.

בין תכונות פרמקולוגיות הטיפוסיות של הרכיב הפעיל - דיכוי התגובה הפעיל באמצע עקב הגירוי החשמלי של המבנה הרשתי, ובנוסף הביע תופעות מרכזיות והיקפיות holinoliticheskoe ואפקטי adrenolytic פריפריה. לתרופה אין מאפיינים קטלפטוגניים. יש ראיות לכך שהוא יכול להאט את שחרור הדופמין משורשי העצבים הפריינפטית.

מאפיינים קליניים - אפקט אנטי-פסיכוטי חזק, המשולב עם תכונות מרגיעות. יתר על כן, לתרופה אין תופעות לוואי של אקסטראפירמידליות המופיעות בתרופות נוירופלפטיות אחרות (ייתכן כי תכונה זו נובעת מהנוכחות של אפקט אנטי-קולינרגי מרכזי בתרופה). אין השפעה כללית חזקה מעכבת על מערכת העצבים המרכזית, בניגוד aminazine ו phenothiazines aliphatic אחרים.

פרמקוקינטיקה

מדד הקליטה של אזלפט לאחר בליעה הוא 90-95%. מידת הקליטה והמהירות שלה אינם תלויים בצריכת המזון. במהלך המעבר הראשון, התרופה היא מטבוליזם בינוני. נתוני רמת הזמינות הביולוגית - 50-60%.

במצב יציב לאחר שימוש של 2 פעמים בסמים, השיא של ריכוז הדם מתרחש בממוצע 2.1 שעות (בתוך 0.4-4.2 שעות). נפח ההפצה הוא 1.6 l / kg. סינתזה של רכיב פעיל עם חלבון פלזמה הוא כ 95%.

לפני תהליך של הפרשת הרכיב הפעיל, הוא כמעט מטבוליזם לחלוטין. במקביל רק אחד המוצרים העיקריים ריקבון של החומר, clozapine desmethyl, הוא פעיל פרמקולוגית. המאפיינים של מטבוליט זה דומים לאלה של clozapine, אבל הם מתונים ואת ההשפעה שלהם הוא פחות ממושך.

חיסול המרכיב הפעיל מתבצע בשני שלבים (מחצית החיים הממוצעת היא 12 שעות (6-26 שעות)). כאשר משתמשים במינון יחיד (75 מ"ג), מחצית החיים של החיסול היא 7.9 שעות. אינדיקטור זה עולה ל 14.2 שעות אם התרופה מגיעה למצב יציב עקב נטילה של מנה אחת ביום למשך שבוע לפחות. חלק קטן של התרופות ללא שינוי נקבעת בצואה עם שתן. כ 50% של המינון מופרש במסווה של מוצרים דעיכה יחד עם שתן, ועוד 30% - יחד עם צואה.

יצוין, כי על תקופה ריכוז שיווי משקל במקרה של הגדלת מינון התרופה עם המדד 37.5 ל 75/150 מ"ג 2 פעמים ביום - יש עלייה ליניארית (תלוי מינון) ב AUC, ובנוסף, את המינימום וביצועים מרביים ב בפלסמת הדם.

מינון וניהול

יש להשתמש בצוואר לאחר הארוחות, 2-3 פעמים ביום. מנה אחת לחולה מבוגר היא 50-200 מ"ג. בתוך יום מותר לצרוך 200-400 מ"ג של התרופה. תהליך הטיפול מתחיל בדרך כלל עם מינון של 25-50 מ"ג, ולאחר מכן הוא גדל בהדרגה (מדי יום עבור 25-50 מ"ג) לשיעור יומי של 200-300 מ"ג במשך 1-2 שבועות.

עם טיפול תחזוקה, כמו גם חולים החוץ צריך לקחת 25-200 מ"ג ליום (מנה אחת מותר בערב).

במקרה של ביטול התרופה, אתה צריך בהדרגה להפחית את המינון במשך 1-2 שבועות. יום מותר לקחת לא יותר מ 600 מ"ג.

[2]

השתמש אזאלגולד במהלך ההריון

במהלך ההריון, אתה צריך לטפל עם תרופות. הקצה אותו רק במקרים שבהם היתרונות של שימוש בסמים גבוהים יותר מאשר התפתחות של השפעות שליליות ממנו על העובר.

אפקט יילודים פסיכוטיות (כולל קלוזאפין ו) במהלך הטרימסטר ה -3 של הריון עלול להגדיל את הסיכון של תופעות לוואי (כוללים הפרעת עצבים מרכזית או תסמונת גמילה), אשר מתפתחות לאחר הלידה עשוי להשתנות ב משך וחומרה. היו סימפטומים של לחץ דם מוגבר, עירור, נמנום, מצוקה נשימתית או תזונה. לכן, מצבו של היילוד דורש ניטור זהיר.

התוויות נגד

בין התוויות:

• כאשר יש שינויים ברמות הדם (התפתחות של agranulocytosis או granulocytopopenia);
• אלכוהול ופסיכוזות אחרות הנגרמות על ידי רעלים;
• טטניה לילדים;
• אפילפסיה;
• צורות חמורות של מחלות של מערכת הלב וכלי הדם, בנוסף לכליה או כבד;
• הפתולוגיה של מערכת hematopoiesis;
• סוג זווית סגורה של גלאוקומה;
• היפרטרופיה של הערמונית;
• אטוני מעיים;
• מצב של תרדמת;
• התמוטטות כלי הדם או דיכוי תפקוד מערכת העצבים המרכזית מכל מקור;
• צורה משותקת של חסימת מעיים.

תופעות לוואי אזאלגולד

האפשרות לפתח או להגדיל תגובות שליליות עולה כאשר התרופה ניתנת במינון גדול מ 450 מ"ג (ליום). ביניהם:

• אגרנולוציטוזה או גרנולוציטופניה, אשר מופיעים בעיקר במהלך 18 השבועות הראשונים של הטיפול;
• עלול לפתח ליקוציטוזיס או אאוזינופיליה ממוצא לא ידוע (במיוחד במהלך השבועות הראשונים לטיפול);
• לעיתים קרובות לפתח עייפות חמורה או תחושה של נמנום. ייתכנו כאבי ראש, סחרחורות, התקפים של אפילפסיה, ובנוסף, עוויתות עוויתות. זה נדיר כי הפרעה extramyramidal מתפתח, בדרך כלל בצורה מתונה. יש גם נתונים על המראה של רעידות, קשיחות, וחוץ מזה akathisia זה. צורה ממאירה של תסמונת נוירופלקית מתפתחת;
• יובש בחלל הפה, הפרת הזעה, לינה או Thermoregulation. גם את התפתחות היפרתרמיה או ptimalism;
• יכול לפתח טכיקרדיה או קריסה אורתוסטטית. במקרים נדירים יותר, התעלפות (במיוחד במהלך השבועות הראשונים של הטיפול). לחץ דם מוגבר לא נצפתה לעתים קרובות. מדי פעם יש התמוטטות, אשר מלווה על ידי עיכוב של תהליך הנשימה או להפסיק. שינויים מתרחשים ב- ECG אינדיקציות, שריר הלב, הפרעות קצב, thromboembolism או pericarditis מפתחת;
• עלול לפתח עצירות או הקאות יחד עם בחילות. פעילות יחידה של אנזימי כבד עולה. לעיתים רחוקות יש דלקת הלבלב, cholestasis intrahepatic או cholestasis משותף, כמו גם dysphagia;
• יש מידע על התפתחות של בריחת שתן, או להיפך, העיכוב שלה. פריאפיזם, דבקות tubulointerstitial ניתן לראות, כמו גם את רמת קריאטין phosphokinase;
• עלייה במשקל. יש אלרגיה על העור.

יש מידע על מוות פתאומי של חולים, אשר מתרחשים לעתים קרובות באותה מידה עם חולים הסובלים מהפרעות נפשיות וטיפול בתרופות אנטי פסיכוטיות, כמו גם עם חולים שלא טופלו.

בין שאר התגובות:

• התפתחות סוכרת וירידה בסובלנות הגלוקוז;
• התפתחות הזיות או הופעת הבלבול;
• קרדיומיופתיה, אנמיה, טרומבוציטופניה ליבידו;
• dyskinesia tardive;
• נמק מתקדם במהירות של הכבד;
• התפתחות של ketoacidosis, צורה חריפה של hyperglycemia, בנוסף hypertriglyceridemia או hypercholesterolemia, כמו גם את מצב של תרדמת non-ketonemic;
• דיכוי של תהליך הנשימה או מעצרו.

[1]

מנת יתר

בין הביטויים של מנת יתר:

• תחושה של נמנום, תסיסה או בלבול;
• הופעת הזיות, התקפים או קוצר נשימה;
• התפתחות של טכיקרדיה, מידריאזיס, הפרעות קצב, הפרעות אקסטרה-פירמידאליות, קריסה, צורת שאיפה של דלקת ריאות, וחוץ מזה הציפור;
• מצב של דמדום, תרדמה או תרדמת;
• הם הפרעה או היפוכהפרפרסיה;
• אובדן חדות הראייה;
• הורדת לחץ דם;
• שינויים בטמפרטורת הגוף;
• בעיות עם הולכה בתוך שריר הלב;
• עיכוב תפקוד נשימתי או מעצרו.

כדי למנוע ביטויים כאלה, שטיפה קיבה צריך להתבצע, ואם יש צורך, לתת את הפחם מופעל החולה. טיפול סימפטומטי עם שליטה על מערכות הנשימה Cardiovascular מתבצע גם; בנוסף, יש צורך לשלוט אלקטרוליט מים, כמו גם את בסיס חומצה בסיס.

אם רמת לחץ הדם יורדת, אדרנלין ונגזרותיו לא ניתן לרשום לחולה.

במשך לפחות 4 ימים, אתה צריך לראות רופא כדי לשלול את הסיכון של תגובות מאוחר.

המודיאליזה עם דיאליזה פריטונאלית אינה נותנת את האפקט הרצוי.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Clozapine כדי להגביר את ההשפעות המרכזיות של אתיל אלכוהול, תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (כגון נגזרים בנזודיאזפינים, אנטיהיסטמינים, אופיאטים), ובנוסף, מעכבי MAO. במקרה של תרופות מתחמות עם בנזודיאזפינים, ובנוסף, כאשר באמצעות Azaleptola זמן קצר לאחר טיפול עם בנזודיאזפינים מגדיל את האפשרות של תגובות hypotensive, ובנוסף הפיתוח של תהליך דיכאון קריסת נשימה או לעצור אותו.

כאשר משולבים, ההשפעה של Azallptol ותרופות עם antihypertensive ואת ההשפעות cholinolytic, כמו גם תרופות לדכא את תפקוד הנשימה, ניתן לחזק הדדית.

צימוד clozapine עם תרופות מסונתז ביעילות עם חלבון פלסמה (למשל, warfarin), את החלק החופשי של כל אחד מהרכיבים הפעילים עלול לעלות בדם, אשר יכול להוביל לתגובות בצד.

אסור לשלב אזלפטול עם תרופות המדכאות את הפונקציה medullar.

בשל ניהול משולב של מינונים גדולים של אזלפטול ו erythromycin או cimetidine, ריכוז הפלזמה של clozapine עולה, תופעות לוואי גם לפתח.

ישנן מידע פרטני על הגדלת אינדיקטורים קלוזאפין בנסיוב הדם וכתוצאה מכך מתחם עם פלובוקסאמין או מעכבים בררניים אחרים של הפוכה הסרוטונין-ספיגת (זה סרטרלין או fluoxetine ו paroxetine או citalopram).

תרופות המפעילות את פעילות האנזימים של מערכת ההמופרוטאין P450, יכולות להוריד את ריכוז הפלסמה של הרכיב הפעיל של אזלפטול. בשל ביטול carbamazepine בשימוש בו זמנית, מדד פלזמה של clozapine גדל. המתחם עם phenytoin מורידה את מדדי הפלזמה של clozapine, ואת האפקטיביות של התרופה נחלש.

השילוב עם תרופות ליתיום, כמו גם תרופות המשפיעות על הפעולה של מערכת העצבים המרכזית, עשוי להגביר את האפשרות להפגין צורה ממאירה של תסמונת נוירופלקית.

מאז Azallptol יש תכונות adrenolytic, זה יכול להפחית את ההשפעה של לחץ דם גבוה של נוראפינפרין, בנוסף, תרופות אחרות בעלות תכונות α-adrenergic השלטת. זה גם יכול לחסל את השפעת הלחץ של האדרנלין.

[3]

תנאי אחסון

זה חייב לשמור את התרופה בתנאים הרגילים לתרופות - מחוץ לשמש, ילדים, לחות. הטמפרטורה היא מקסימום של 25 מעלות.

חיי מדף

אזלפטולה מתאימה לשימוש תוך 3 שנים מיום ייצור התרופה.