איזוניזיד

Isoniazid היא אחת התרופות היעילות ביותר להיאבק במחלות קשות כמו שחפת, ללא קשר לצורה ולמיקומה של המחלה. אבל שחפת נחשבת אחת המחלות זיהומיות הנפוצות ביותר בעולם, אשר משפיעה על חיות ועל בני אדם. ואתה יכול לתפוס את המחלה בדרכים שונות: מוטס במהלך תקשורת מילולית עם האדם החולה או למצוא אותו בסביבה הקרובה, תוך אכילת הבשר של חיות שנפגעו או מזון מזוהם, על ידי מגע ישיר עם זיהום חיידקים ברחם.

אם אין חיסון או חיסון מבלי לקחת בחשבון התוויות, מקבל שחפת לא יהיה קשה, אבל להיפטר ממנו הוא הרבה יותר קשה. שם מגיע איסוניזיד להצלה.

[1], [2], [3], [4], [5],

אינדיקציות איזוניזיד

ברוב המקרים, שחפת מכסה את מערכת הנשימה, מעדיף הריאות, הסמפונות, pleura.

טיפול "Izoniazitom" לראות בכל צורה פעילה של שחפת: dissiminirovannoy, miliary, מוקד, infiltrative, מחלתי, פיברו-מחלתי, שחמת, כאשר דלקת ריאות ו tuberculoma caseous (שחפת caseous).

מעט פחות, שחפת משפיעה על המפרקים והעצמות בעמוד השדרה. בחלק מהמקרים, הרופאים לאבחן סוגים אחרים של מחלת השחפת, המשפיעים על איברי מערכת העיכול (המעי הדק בעיקר במעי "עיוורת"), מערכת ואברי המין (הכליות, דרכי השתן, איברי המין), המוח ומערכת העצבים המרכזית (הוא כבל המוח השדרה, קליפה קשה של המוח, כאשר הוא אמר כי דלקת קרום המוח שחפת מתפתח), עיניים, עור, בלוטות הלימפה. במקרים אלה, טיפול עם תרופה זו עשויה גם להיות prescribed.

אינדיקציות לשימוש של התרופה "Isoniazid" נחשבים צורות שונות שבהן שחפת יכולה להתרחש. זה יכול להיות גם העיקרי (במהלך זיהום לתוך הגוף) ו משני (סיבוך של הפתולוגיה קיימת כבר) זיהום, אקוטית וכרונית צורה פעילה של פתולוגיה, שחפת פתוחה וסגורה.

Isoniazid משמש למטרות מניעה:

• כדי למנוע את המחלה אצל אנשים שנאלצו ליצור קשר עם חולי שחפת פעילים עם מטופלים,
• אם יש תגובה חיובית שחפת בצורה של אדמומיות וצפיפות לאחר השתלת גדול מ 5 מ"מ, ואת רנטגן מאשרת את נוכחותו של תהליך שאינו פרוגרסיבי,
• אם התגובה למבחן שחפת אצל ילדים מתחת לגיל 4 עולה על 1 ס"מ ויש אפשרות להתפתחות נוספת של התהליך הדלקתי בריאות או באיברים אחרים.

לטיפול בשחפת, התרופה ניתנת לרוב כחלק מטיפול מורכב. אם יש זיהום מעורב, אנטיביוטיקה ותרופות אחרות מתווספים תרופות נגד שחפת.

לפעמים Isoniazid משמש למטרות אחרות, למשל, להרס של כלבים. זאת בשל העובדה כי במינונים גבוהים ההכנה יש השפעה רעילה גבוהה.

[6], [7], [8],

טופס שחרור

החומר הפעיל העיקרי של הכנת "Isoniaad" הוא אבקה לבנה עם טעם לוואי מריר באותו שם, אשר יש השפעה סלקטיבית על חיידקים הגורמים לשחפת.

ישנן צורות הבאות של שחרור של תרופות נגד שחפת Isoniazid:

• טבליות עם מינון של 100. 200 ו - 300 מ"ג
• 10% פתרון isoniazid אמפולות (נפח 5 מ"ל)
• אבקת חומרים להכנת פתרון.

טאבלטים עם משתנים המינון המכיל איזוניאזיד בתוספת חומרים בלתי פעילים (polysorbate פעילי שטח 80, סידן stearate, crospovidone, שיפור טבליות מתמוססות. Kartoflny KROKHMAL) ארוז עם 10 יחידות לתוך שלפוחיות, אשר עשוי להיות ממוקם בתוך קופסת קרטון (5 עד 100 שלפוחיות לכל ).

על מכירה אפשר להיפגש טבליות "Izoniazid" בתוך צנצנת זכוכית כהה (מספר הלוחות - 100 יח ').

פתרון ההזרקה מכיל 500 מ"ג של המרכיב הפעיל. בתפקיד excipient הוא מים עבור הזרקת. מיוצר בקופסאות קרטון של 10 אמפולות כל אחד.

אבקת להכנת הפתרון אינו מיועד לשימוש ביתי. הוא ארוז בשקיות פוליאתילן גדולות. המשקל נטו של השקית עם אבקה הוא 25 או 50 ק"ג.

בבית המרקחת אתה יכול לקנות טבליות וזריקות. אבל בשביל זה אתה צריך מרשם מהרופא עם החתימה שלו חותמת, כמו גם את החותמת של המוסד הרפואי והמניע.

[9], [10], [11], [12], [13]

פרמקודינמיקה

"Isoniazid" היא תרופה עממית לשחפת המבוססת על נגזרת חומצה isonicotinic.

האשם לפיתוח צורות שונות של שחפת הוא mycobacterium (Mycobacterium שחפת). זה ביחס לסוג זה של חיידקים כי החומר הפעיל של התרופה מראה פעילות bactricidal, בעוד שהוא שייך מיקרואורגניזמים אחרים נייטרלית. פעולה כימותרפית נגד חומרים זיהומיים אחרים מתבטאת בצורה לא נכונה.

Isoniazid מקדיש תשומת לב מיוחדת mycobacteria, אשר נמצאים במצב של רבייה פעיל, אשר מתרחשת על ידי חלוקת תאים. ההנחה היא כי התרופה משפיעה לרעה על הסינתזה של חומצות מיקוליות, אשר הם המרכיבים של קיר התא בקטריאלי, וכתוצאה מכך מיקרואורגניזמים למות.

[14], [15], [16], [17], [18]

פרמקוקינטיקה

Isoniazid מאופיין קליטה כמעט מלאה לאחר בליעה במערכת העיכול עם הממשל peroral. זה נופל בקלות לתוך כל סוגי הרקמות ונוזלי הגוף, ויש לו גם יכולת ייחודית לחדור את המכשול המגן (hematoencephalic) של המוח, שיש אפקט bactricidal נגד חיידקים להיכנס למוח.

לפני הגעה לריכוז המרבי של התרופה בדם פלזמה צריך לעבור בין 1 ל 4 שעות טבליות, והשפעתה על מיקרואורגניזמים פתוגניים לאחר מנה אחת יכולה להימשך בין 6 ל 24 שעות.

מטבוליזם איסוניזיד בכבד על ידי acetylation, במקרה זה, חומרים לא פעילים נוצרים.התרופה מופרש מהגוף בעיקר על ידי הכליות. מחצית החיים של התרופה היא:

• עם מטבוליזם מהיר, שהוא תכונה פיזיולוגית של חולים, מחצי שעה עד שעה וחצי,
• בשעה איטי אחד - על סדר של 2-5 שעות,
• ליקוי כליות חמור יכול להגיע 6 ואפילו 7 שעות.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

מינון וניהול

את ההכנה של הכנת "Isoniazid" יכול להתבצע בדרכים שונות:

• אוראלי (טבליות עבור ניהול פנימי),
• באינפוזיה
• באופן שרירי
• על ידי שאיפה
• כאשר הפתרון מועבר ישירות לאזור הנגוע, שבו מתגלים תהליכים נרוטיים.

בחירה של שיטה יעילה מטופל על ידי הרופא המטפל. הוא גם קובע את המינון האפקטיבי של התרופה, וכן את משך הקורס הטיפולי, על בסיס חומרת המחלה, מצבו וגילו של המטופל.

מטרת התרופה ותיקונה של התרופה מתבצעת תוך התחשבות במאפייני האורגניזם של המטופל, בשל הסרה מהירה או איטית של האיזוניאז דרך הדם והשתן, אשר ייתכן שיהיה צורך להגדיל את המינון או את תדירות הקבלה.

המינון תלוי גם בשיטת הניהול של התרופה ומחושבת על פי משקל הגוף של המטופל.

טיפול בטבליות לצורך טיפול בעל פה. המינון היומי המומלץ המומלץ לחולים מבוגרים הוא 15 מ"ג לק"ג משקל גוף. עם המינון הזה, התרופה צריכה להילקח פעם 2-3 ימים. לפעמים prescribed היומי הכנסה של טבליות במינון יומי מקסימלי של 300 מ"ג.

עבור ילדים, מינון יומי יעיל יכול לנוע בין 20 ל 40 מ"ג לכל ק"ג של משקל הגוף, בתנאי שהתרופה נלקחת 2 או 3 פעמים בשבוע. אם התרופה נלקחת מדי יום, המינון היומי יהיה 10-20 מ"ג.

תדירות הקבלה תהיה תלויה בשיעור חילוף החומרים של איסוניזיד בכבד. מהלך הטיפול הוא די ארוך, זה יכול להגיע 6 חודשים.

מניעת שחפת מתבצעת רק בעזרת טבליות. המינון היומי המומלץ הוא 5-10 מ"ג לכל 1 ק"ג ממשקל החולה. לוחות נלקחים פעם או פעמיים ביום.

אם עם צורות פעילות של שחפת החולה אינו יכול להשתמש באמצעים דרך הפה, למשל, בקשר עם פתולוגיות של מערכת העיכול, הוא נקבע זריקות תוך ורידי או תוך שרירי. שיטת ההזרקה של ניהול התרופות מומלצת לטיפול בחולים מבוגרים עם סוגים שונים של שחפת, אך היא אינה נכללת בטיפול של חולים קטנים.

מינון יחיד יעיל עבור ניהול שריר למבוגרים הוא 5 מ"ג לכל 1 ק"ג של משקל הגוף. זריקות צריך להיעשות פעם ביום.

משטר טיפול נוסף אפשרי, כאשר הזרקות נעשות אחת ל 2-3 ימים. אז מנה אחת כבר 15 מ"ג לק"ג של המשקל של המטופל.

עבור ילדים, מנה אחת יעילה יהיה מ 20 עד 40 מ"ג לק"ג של משקל (עבור משטר פעם 2-3 ימים) ו 10 עד 20 מ"ג (לצריכה יומית פעם ביום).

הזרקה תוך ורידי של התרופה "Isoniazid" מצוין בצורות השכיחות של שחפת ריאות עם רמה מוגברת של זיהומיות. המינון היומי למבוגרים הוא 10-15 מ"ג לכל 1 ק"ג של משקל הגוף. לאחר הטיפול של התרופה, מומלץ למטופל להישאר במיטה במשך כ 1-1 ½ שעות.

עבור הזרקת intra-cavernous עם צורות של שחפת ריאות עם היווצרות של אתרים נמק, וגם כהכנה לניתוח, אותו פתרון של 10% של התרופה משמשת לווריד ו / או זריקות. מינון יעיל הוא 10-15 מ"ג לק"ג של משקל הגוף של המטופל.

10% פתרון שאיפה נעשה מדי יום. המינון היומי בו זמנית יהיה 5-10 מ"ג לכל 1 ק"ג של משקל. המינון היומי מומלץ לפעמים לחלק 2 מנות מחולק.

על מנת להפחית את הביטויים של תופעות לוואי, במקביל להקדמה של "Isoniazid" מתבצע טיפול "Pyridoxine" (60-100 מ"ג) וחומצה גלוטמית (1-1.5 גרם ליום).

מהלך הטיפול נמשך בדרך כלל בין חודש אחד לשישה חודשים, קורס מניעה - כחודשיים.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

השתמש איזוניזיד במהלך ההריון

השימוש בהכנה "איזוניאזיד" במהלך ההיריון פירושו נטילת התרופה במינון מוגבל (לא יותר מ -10 מ"ג לכל 1 ק"ג ממשקל הגוף של האם לעתיד), ורק בהתאם להנחיות הרופא. העולה על המינון כרוך בשיכרון העובר ברחם, ותוצאותיו יכולות להיות מגוונות ביותר, אך לא נעימות.

התוויות נגד

אסור לבצע טיפול בשחפת אצל איסוניאזיד אם למטופל יש את הפתולוגיות הבאות:

• צורות לידי ביטוי של טרשת העורקים של כלי, שבו בתצהיר של כולסטרול מזיק לומן של העורקים הוא נצפה
• פאתולוגיות כבד חמורות שונות, כולל מקרים של הפטיטיס רעילה המתרחשים קודם לכן
• אי ספיקת כליות חמורה
• נוכחות בהיסטוריה של המטופל של התקפים עוויתיים או אפילפסיה
• שיתוק של עמוד השדרה של ילדים, הידוע כמשתנה פוליו

המינון של התרופה מוגבל במחלות כגון

• יתר לחץ דם (ערכי לחץ דם יציב) 2 ו 3 שלבים
• IBS
• אסטמה ברונכיאלית
• הרס (שחמתי) של הכבד
• שלב אקוטית של אקזמה
• פתולוגיות שונות של עצבים חזותיים ופריפריים
• פסוריאזיס
• טרשת עורקים משותפת
• מיקסזמה, או בצקת ריר, המהווה את השלב האחרון של חוסר פעילות בלוטת התריס
• וגם בשלב של הלב הריאתי המפוצל.

אין להשתמש בתרופה כפתרון להזרקה בדלקת של כלי דם ורידיים (phlebitis).

התרופה לא ניתנת אם לחולה יש רגישות יתר למרכיביו השונים.

הריון וגיל הילדים אינם התוויות נגד שימוש בתרופה אנטי-סטרית.  

[25], [26], [27], [28],

תופעות לוואי איזוניזיד

הטיפול באיזוניאזיד אינו תמיד נטול עננים. לפעמים יש תופעות לוואי שונות מצד איברים ומערכות של הגוף.

Cardiovascular המערכת יכולה להגיב על המבוא של התרופה:

• לחץ דם מוגבר, כולל לחץ ריאתי,
• כאבי לב,
• קצב לב מוגבר,
• תסמינים של אנגינה פקטוריס,
• חיזוק של תהליכים איסכמיים בשריר הלב.

מערכת העצבים יכולה לתת את הסימפטומים שלה בצורה של:

• פסיכוזה משכרת,
• התקפי עווית הכלליים, האופייניים לאפילפסיה,
• עקצוץ וחוסר תחושה של חלקים שונים של הגוף, שיתוק של הגפיים,
• כאב ראש וסחרחורת,
• נגעים מרובים של עצבים עקב שיכרון עם השימוש במינונים גדולים של התרופה,
• דלקת או ירידה תפקוד של עצב הראייה,
• נזק מוחי אורגני בעל אופי לא דלקתי, הנקרא אנצפלופתיה,
• הגדלת רגישות,
• עצבנות ונדודי שינה,
• צפיפות עצבים היקפית
• אובדן זיכרון חלקי זמני, וכו '

מ דרכי העיכול יכול לצפות את ההשפעות הבאות לא נעים:

• בחילה מלווה בהקאות,
• יובש של ריריות הפה,
• הפטיטיס, הנגרמת על ידי ההשפעה הרעילה של התרופה,
• פעילות מוגברת של כמה אנזימים (ALT ו AST) והגדילה את הייצור של bilirubin,
• התסמינים הראשונים של התפתחות הפטיטיס,

מערכת Genitourinary יזכיר לך:

• מקרים נדירים של דימום (ווסת פזרני) אצל נשים,
• dysmenorrhea (כאב חמור מלווה זרימת וסת),
• הגדלת ונפיחות בבלוטות החלב אצל נשים וגברים.

ישנם גם שינויים שונים על הרכב ותכונות דם, תגובות אלרגיות בעור, חום, התכווצויות שרירים לסירוגין, באו לידי ביטוי בצורה של התכווצויות, דלקת של קיר הווריד כאשר בהזרקה לוריד, חולשת שרירים ועוד.

[29], [30],

מנת יתר

התופעה של מנת יתר של Isoniazid עשויה להתרחש אם הטיפול מבוצע במינונים גבוהים, לרוב באמצעות אשמתו של המטופל עצמו, הסבור כי מינונים גבוהים יאיצו את ההתאוששות.

צריכה יחידה של מינונים גדולים עלולה לגרום להתפתחות של פתולוגיות כגון:

• חומצה מטבולית (חומציות מוגברת של הגוף),
• התקפים אפילפטיים חמורים,
• תרדמת.

שיכרון קל יעשה את עצמו מרגיש אחרי חצי שעה לאחר נטילת התרופה בצורה של קצב לב מוגבר, בחילות והקאות, סחרחורת והפרעות דיבור.

במקרה של שיכרון חריף (20 מ"ג או יותר לכל 1 ק"ג משקל), גילוייו יהיו מיד לידי ביטוי בצורה של התקפים אפילפטיים.

במקרה זה, את התגובות הבאות הם נצפו: עלייה בטמפרטורת הגוף, ירידה בלחץ הדם, את המראה של אצטון בשתן, עלייה ברמת הסוכר בדם ושתן, אי ספיקת כליות, פסיכוזה, אטקסיה, הזיות.

במקרים חמורים תרדמת מתרחשת לתקופה של 1 עד 1.5 ימים.

עם טיפול ממושך במינונים מרביים, מנת יתר כרונית מתרחשת, וכתוצאה מכך ירידה במספר הפאוציטים הפעילים. ראשית הוא בא לידי ביטוי בצורה של עלייה בפרמטרים של AST ו ALT, ולאחר מכן בחלק מהמקרים הוא מאובחנים התפתחות הפטיטיס המשפיעה על הכבד.

זה לא נכלל גם על רקע הטיפול עם מנות מוגברת ואת המראה של פתולוגיות אחרות. לדוגמה, דלקת עצבית אופטית עם תפיסה חזותית לקויה או פולינופורופתיה כתוצאה מפגיעה בעצב הפריפריה. יש אובדן polyneuropathy של רגישות הידיים והרגליים, חולשת שרירים, אטקסיה.

עם שיכרון קל, זה עשוי להיות רק צורך להתאים את המינון של התרופה לשטוף את הבטן עם הצריכה הבאה של פחמן מופעל. ההתפתחות של הפטיטיס הרפואית דורשת נסיגה של התרופה.

אם ההשפעות של שיכרון באים לידי ביטוי ברור מלווה התקפים עוויתיים, הפרעה בחילוף החומרים של חומצות, תרדמת, סודיום ביקרבונט תוך ורידי משמש כטיפול ראשון. כדי להסיר את שרידי isoniazid מן דרכי העיכול, הקבלה של enterosorbents, במיוחד פחם מופעל, מוצג.

תסמינים נוירולוגיים דורשים טיפול אחר. כדי להפחית אותו, השתמש "Pyridoxine" (הן למניעה וטיפול של מנת יתר) ו בנזודיאזפינים ("דיאזפם"). "Pyridoxine" מנוהל באותו מינון כמו isoniazid. אם המינון של Isoniazid לא נקבע, מינון של "Pyridoxine" למבוגרים יהיה 5-10 מ"ג (לילדים - בקצב של 80 מ"ג לכל 1 ק"ג של משקל).

[38], [39], [40], [41], [42]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ניהול מקביל של Paracetamol, Enflurane ו Rifampicin עם טיפול איזוניזי יכול להגביר את ההשפעות הרעילות של תרופות אלו על הכבד, מה שמגדיל את הסיכון לפתח הפטיטיס. השילוב הזה מסוכן במיוחד לחולים עם פתולוגיות כבד שונות.

אבל אתנול הוא מסוגל להאיץ את חילוף החומרים ולהגדיל את הפטוטוקסיות של איסוניזיד עצמה. הם מסוגלים להאיץ את חילוף החומרים ולהפחית את ריכוז האיזוניאז בדם ובגלוקוקורטיקוסטרואידים.

"INH" מפחית את חילוף חומרים "תאופילין", "ethosuximide," "פניטואין", "קרבמזפין", "alfentanil", נגזר בנזודיאזפינים, coumarin או indandione ו נוגדות קרישה עקיפה, לפיה ריכוזם בדם ואת הפעולה הרפואית ניתן להגדיל במידה ניכרת. זה מגביר את ההשפעה הרעילה של סמים.

צריכת "Isoniazid" יחד עם תרופות אחרות משחפת ("Cycloseril", וכו ') גורם חיזוק הדדי של מעשיהם. מחזק את הפעולות המרכזיות של isoniazid וסוכן לטיפול התלות באלכוהול "Disulfiram".

"Isoniazid" הוא מסוגל להפחית את הריכוז פלזמה בדם "Ketoconazole" ולהגדיל את התוכן של חומצה valproic בדם, אשר דורש התאמת המינון.

עם מתן אוראלי, נוגדי חומצה כדי להפחית את החומציות של מיץ קיבה יכול להפחית את הקליטה של isoniazid.

"Pyridoxine", "דיאזפם", "תיאמין" וחומצה גלוטמית יכולים להפחית את האפקט הנוירוטוקסי של האיזוניזיד.

[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

תנאי אחסון

אז טבליות ו ukuporenny בצנצנות של אבקת זכוכית כהה ניתן לאחסן בטמפרטורת החדר (לא מעל 25 מעלות) ועדיף הרחק מן האור.

אבל אמפולות עם פתרון דורשים שמירה על טמפרטורת אחסון לא יותר מ 10 מעלות. שמור אותם מומלץ גם הרחק מאור השמש. 

פתרונות מוכנים מאבקה מאוחסנים גם בטמפרטורות של עד 10 מעלות. 

[50], [51], [52], [53], [54], [55],

חיי מדף

חיי מדף של 6 שנים, בתנאי שהם מאוחסנים כראוי.

אמפולה חיי מדף הוא 2 שנים, בתנאי שהוא מאוחסן כראוי.

תקופת הפתרון של פתרונות Isoniazid טרי מוכן רק 1-2 ימים.

[56], [57],