המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
ולקסין
סקירה אחרונה: 23.04.2024
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
Velaxin הוא תרופה מקטגוריה של תרופות נוגדות דיכאון.
אינדיקציות ולקסין
הוא משמש לטיפול של פרקים של דיכאון חמור (בנוסף, גם כדי למנוע את התפתחותם). בנוסף, הוא משמש להפרעות חרדה כללית ופוביות חברתיות.
[1]
פרמקודינמיקה
תכונות antidepressant של venlafaxine קשורים עם potentiation של פעילות נוירוטרנסמיטר באזור CNS.
Venlafaxine עם המוצר העיקרי שלו ריקבון (O-desmethylvenlafaxine - EFA) היא תרופה מעכבת חזקה עבור סרוטונין הפוך לכידת norepinephrine של סוג aspartate. בנוסף, חומרים אלה מסוגלים לעכב את התהליך של לכידת דופמין הפוך בעזרת נוירונים.
מרכיב התרופה הפעילה, יחד עם EFA, במקרה של שימוש יחיד או מרובה, מקטין את הביטויים של סוג β-adrenergic. עם יעילות דומה, הם משפיעים גם על עצב הפוך נוירוטרנסמיטר. במקרה זה, venlafaxine אינו מפעיל השפעה מכרעת על פעילותם של סוכני MAO.
בנוסף, venlafaxine אין זיקה phencyclidine, benzodiazepine, כמו גם קצות אופיום או NMDA, ואינו משפיע על שחרורו של נוראדרנלין דרך רקמת המוח.
פרמקוקינטיקה
כ 92% מהחומר נספג לאחר צריכת מינון חד פעמי. בעת שימוש בקפסולות עם סוג שחרור ממושך, ערכי השיא של המרכיב הפעיל והמטבוליט בתוך הפלסמה נצפים בתקופה 6.0 ± 1.5, וכן 8.8 ± 2.2 שעות, בהתאמה.
קצב ספיגת החומר הוא איטי יותר מהערכים המקבילים של חיסולו. לכן, בזמן אמת מחצית חיים כאשר קפסולות משתמש עם סוג מתמשך-שחרור (15 ± 6 שעות) יכול להיחשב כלל כתקופה poluabsorbtsii והחליף חצי בחיים אמיתיים (5 ± 2 שעות) שמתפתחת במקרה של תרופה עם סוג מיידי-שחרור.
במקרה של קבלת מינון יומי שווה של תרופות בצורה של טבליות או קפסולות של פעולה מיידית עם השפעה ממושכת, ההשפעה של המרכיב הפעיל ושל המטבוליט הייתה דומה בשתי צורות התרופה. תנודות בערכי פלזמה של תרופות היו נמוכות מעט בעת שימוש בקפסולות עם פעולה ממושכת. בגלל זה, כמוסות ממושכות יש שיעור מופחת של ספיגה, אבל בעוד נפח (שאיבה) שלה נשאר זהה לזה של טבליות עם השפעה מיידית.
ההפרשה של venlafaxine עם מוצרים ריקבון שלה מתבצעת בעיקר דרך הכליות. כ 87% של הרכיב מופרש בשתן בתוך 48 שעות (רכיבים ללא שינוי, EFA מצומדות ו unconugugated או מוצרים אחרים דעיכה משנית נשלפים).
מחצית חיים של venlafaxine עם מוצר ריקבון פעיל (B-desmethylvenlafaxine) הוא ממושך אצל אנשים עם אי ספיקת כבד / כליות.
השימוש בכמוסות עם השפעה ממושכת יחד עם מזון אינו משפיע על ספיגת מרכיבי התרופה.
מינון וניהול
תרופות קפסולה צריך להיות נצרך עם מזון, לבלוע שלם לשטוף במים. אין למחוץ, לפתוח או ללעוס את הקפסולה, אלא גם לשים אותה במים. הקבלה מתבצעת פעם ביום בערך באותו זמן - בבוקר או בערב.
במצב של דיכאון, זה נדרש לקחת 75 מ"ג של התרופה ביום. במקרה של צורך כזה, ניתן להגדיל את המינון ל 150 מ"ג פעם ביום לאחר קורס של שבועיים של שימוש. זה נעשה כדי להשיג שיפור קליני לאחר מכן. עם רמה קלה של המחלה, המינון היומי מותר להגדיל עד 225 מ"ג, ובמידה חמורה ל 375 מ"ג. כל עלייה במינון נדרשת לאחר כל שבועיים או יותר (בדרך כלל לאחר מינימום של 4 ימים) - 37.5-75 מ"ג.
במקרה של שימוש ב- Velaxin במינון של 75 מ"ג, ההשפעה של תרופות נוגדות דיכאון נצפתה לאחר תום שבועיים של טיפול.
בטיפול בהפרעות חרדה מסוג כללי, כמו גם פוביות חברתיות.
במהלך הטיפול בהפרעות חרדה אישיות (כולל פוביה חברתית) ביום, מומלץ לקחת 75 מ"ג של התרופה. אם זה נדרש כדי לקבל אפקט חזק יותר של התרופה, לאחר 2 שבועות של טיפול מותר להגדיל את המינון היומי ל -150 מ"ג. כמו כן, מותר להעלות עד 225 מ"ג ליום. יש להגדיל את המינון לאחר כל שבועיים של טיפול (או יותר, אך לא פחות מ -4 ימים מאוחר יותר) - ב -75 מ"ג.
במקרה של נטילת תרופות בשיעור של 75 מ"ג, האפקט החרדי מתפתח לאחר השבוע הרפואי הראשון.
כדי למנוע התפתחות של הישנות או עם סוג תומך תומך.
רופאים ממליצים לטפל בפרקים דיכאוניים בתקופה של לפחות שישה חודשים.
עם צורה תומכת של טיפול, בנוסף למניעת התרחשות של הישנות או פרקים דיכאון חדשים, מינונים הדומים לאלה שהיו יעילים בטיפול בפרק דיכאון רגיל משמשים לעתים קרובות. הרופא נדרש כל הזמן, לפחות פעם אחת בתקופה של 3 חודשים כדי לקבוע את מידת היעילות של קורס טיפולי ממושך.
השלמת השימוש ב- venlafaxine.
בתום השימוש בתרופה, היא נדרשת להפחית בהדרגה את המינון. בעת שימוש ב- Velaxin במשך יותר מ -6 שבועות, מומלץ להוריד את המינון לפחות שבועיים.
מרווח הזמן הנדרש להקטנה הדרגתית של המינון תלוי בגודל המינון שנלקח במהלך הטיפול, וכן על משך הקורס והסבלנות האישית של המטופל.
כליה או כבד לא מספיקים.
אנשים עם אי ספיקת כליות, שבה GFR הוא> 30 מ"ל / דקה, לא צריך לשנות את המינון. עם GFR <30 ml / minute, המינון היומי של התרופה צריך להיות מופחת על ידי 50%. אנשים על המודיאליזה צריכים גם להפחית את המינון היומי של תרופות ב -50%. במקרה זה, Velaxin יש לקחת בסוף הליך הטיפול.
אנשים עם אי ספיקת כבד מתונה של מינון יומי גם להפחית ב -50%. לפעמים נדרשת הפחתה של יותר מ -50%.
[9]
השתמש ולקסין במהלך ההריון
השתמש קפסולות Velaxin במהלך ההריון או עם הנקה אסורה.
התוויות נגד
בין התוויות המניעות העיקריות:
- חוסר הסובלנות של היסודות המרכיבים את התרופה;
- בשילוב עם מעכבי סמים MAO, וכן בתקופה של 2 שבועות לאחר השלמת היישום של האחרון;
- היא נדרשת לבטל את השימוש ב- venlafaxine לא יאוחר משבוע לפני תחילת הטיפול בשימוש בתרופות מסוג MAOI;
- לחץ דם מוגבר בצורה חמורה (180/115 או יותר לפני תחילת הטיפול);
- נוכחות של גלאוקומה;
- בעיות בהשתנה עקב זרימת שתן לא מספקת (למשל, עם מחלות ערמונית);
- אי ספיקת כליות / כבד במידה חמורה;
- לא היו מחקרים על היעילות והבטיחות של שימוש בסמים בילדים, ולכן הם אינם רשאים לקחת תרופות.
[6]
תופעות לוואי ולקסין
נטילת כמוסות יכולה לגרום לתופעות לוואי כגון:
- התגובות של CCC: לעתים קרובות יש התרחבות של כלי הדם (בעיקר בצורה של אדמומיות על הפנים או גלי חום), כמו גם עלייה בלחץ הדם. לפעמים טכיקרדיה מתפתחת, קריסה אורתוסטטית ורמת לחץ הדם יורדת. פרפור אישי של החדרים, קצב לב מהיר, הארכת מרווח QT, אובדן תודעה וטכיקרדיה חדרית (כולל הפרעות קצב של סוג הפירואט);
- הפרעות של מערכת העיכול: לעתים קרובות יש עצירות, הקאות, החמרה של תיאבון ובחילות. לפעמים יש חריקה של שיניים;
- גילויים של לימפה ודם: מדי פעם יש דימום ברירי (למשל, בדרכי העיכול) ואקכימוזה. במקרים מסוימים, את תקופת הדימום עלול להגדיל ו thrombocytopenia לפתח. אולי את הופעתה של dyscrasia דם (זה כולל neutropenic ו panttopenia, agranulocytosis ו anemia anplia);
- הפרעות בחילוף החומרים המטבולי ובמטבוליזם: לעיתים קרובות יש ירידה במשקל ועלייה בכולסטרול בסרום. לעתים קרובות יותר יש hyponatremia, יש סטייה של ערכי hepatic תפקודית עלייה במשקל. מדי פעם יש שלשול, הפטיטיס, לבלב ו ADH תסמונת היפר, ואת מדד הפרולקטין עולה;
- סדרים בעבודת האסיפה הלאומית: לעתים קרובות יש היחלשות של הליבידו, שרירים hypertonicity, סחרחורות, וחוץ מזה הפרעות שינה, רעד paresthesia, רירית הפה יבש, תחושת עצבנות, סדציה ונדודי שינה, ו אקתיזיה, ובעיות עם תיאום איזון. פחות נפוצים הם הזיות, תחושה של אדישות, מיוקלוניה ושיכרון סרוטונין. לפעמים יש סימפטומים מאניים, עוויתות, תסמונות של מערכת העצבים המרכזית (כולל דיסקינזיה ו דיסטוניה), CSN (כולל תסמינים הדומים NMS) ועל rhabdomyolysis בנוסף, מידת דיסקינזיה מאוחרת, אפילפסיה טינטון. אולי ההתפתחות של דליריום או תסיסה פסיכומוטורית;
- הפרעות נפשיות: לעתים קרובות יש נדודי שינה, תחושה של דפרסונליזציה ובלבול, וחוץ מזה חלומות מוזרים. אולי את הופעתה של מחשבות על התאבדות ופיתוח ההתנהגות התאבדותית;
- תגובה מערכת הנשימה: בעיקר מפתחת מתפתחת. התרחשות אפשרית של סוג ריאתי eosinophilia;
- גילויים של העור: לעתים קרובות יש hyperhidrosis (גם בלילה). לעתים רחוקות יש גירוד, התקרחות ופריחה. מדי פעם יש התסמונות של לייל או סטיבנס-ג'ונסון ואריתמה פוליפורמה;
- תגובות של החושים: לעיתים קרובות נצפתה דלקת רירית, הפרעה של לינה או ראייה וגלאוקומה. הפרעות של בלוטות הטעם מופיעות לעתים רחוקות יותר.
- הפרעות במערכת השתן והכליות: לעיתים קרובות יש דיסוריה (בדרך כלל יש קשיים בתחילת ההשתנה). מדי פעם, יש עיכוב בהשתנה;
- הפרעות באזור בלוטות החלב ואיברי הרבייה: לעתים קרובות גברים מפתחים הפרעת שפיכה ואימפוטנציה; נשים מפתחות הפרעות במחזור החודשי והמחזור החודשי המתפתחות עקב עלייה במספר הדימומים הלא סדירים (למשל, ב meturrhagia או במנורי);
- ביטויים מערכתיים: קיימת תחושה כללית של עייפות או חולשה, ובנוסף אנפילקסיס, חום ורגישות.
מנת יתר
מנת יתר של סמים ביטויים: פרמטרים משתנים בהליך א.ק.ג. (הארכה של QT-מרווח, LBBB, כמו גם הארכה של QRS-מורכבים), PT ו טכיקרדיה הפחתה חדרית בלחץ דם, קצב לב איטי, סחרחורת mydriasis כמו גם את המראה של פרכוסים, הקאות והפרעות גדילה של התודעה (מתוך תחושה של נמנום למצב של תרדמת). לעתים קרובות, הפרעות כאלה ושלטים ללכת לבד.
כאשר מטפלים בשיכרון, הוא נדרש לשמור על הפטנט במערכת הנשימה, מתן רוויון חמצן נאותה אוורור.
זה לוקח זמן רב כדי לפקח על קצב הלב פונקציות חיוניות, בנוסף לטיפול סימפטומטי ותומך. פחמן פעיל יכול לשמש גם. אסור להקיא, כי יש אפשרות של שאיפה.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
בתי מרקחת.
השילוב של venlafaxine עם ההכנות MAOI אסורה.
היו דיווחים על תופעות לוואי חמורות אצל אנשים אשר הפסיקו לקחת MAOIs זמן קצר לפני תחילת venlafaxine או לקחת venlafaxine זמן קצר לפני השימוש MAOI. בין התגובות שנצפו התכווצויות, הקאות, רעד, בחילות וסחרחורות, הזעה מרובה, חום, סוג ומצבו, שכנגדה הסימפטומים שנצפו כגון פרכוסים ו CSN ולפעמים קטלני.
כתוצאה מכך, Venlafaxine יש להשתמש לפחות 2 שבועות לאחר השלמת הטיפול עם MAOI.
מומלץ להקפיד על מינימום של 14 ימים בין סיום השימוש ב- MAOI עם moclobemide, כמו גם את תחילת הטיפול ב- venlafaxine. בעת שימוש MAOIs בשל תופעות לוואי שתוארו לעיל, במהלך העברה זו של המטופל כדי venlafaxine מ moclobemide, תקופה זו צריכה להיות לפחות 1 בשבוע.
תרופות שיש להן השפעה על הפונקציה של HC.
בהתחשב במנגנון של חשיפה לסמים Velaksina, וחוץ מזה את הסיכון של שיכרון הסרוטונין, במקרה של שילוב של תרופות כדי פירושו מסוגל להשפיע על ההולכה של העצבים דחפים סוג serotonergic (כולל אלה מעכבי תרופה סלקטיבית הופכי הסרוטונין ללכוד Triplane או PM ליתיום), צריך טיפול לנהל בזהירות.
אינדינוויר.
נטילת התרופה יחד עם indinavir גרמה לירידה ברמת השיא וערכים AUC של האחרון על ידי 36% ו - 28%, בהתאמה. בנוסף, indinavir לא היתה השפעה על המאפיינים הפרמקוקינטיים של venlafaxine עם EFA.
Warfarin.
אצל אנשים הנוטלים וורפרין, עם תחילת השימוש ב- venlafaxine, ניתן להבחין בעלייה במאפיינים נוגדי-קרישה. בנוסף, קיימת עלייה במדדי PTV.
Galperidol.
מאז haloperidol הוא מסוגל להצטבר בגוף, השפעתו יכולה להיות משופרת.
Cimetidine.
Cimetidine תחת ערכי שיווי משקל הוא מסוגל לעכב את חילוף החומרים של venlafaxine בתעודה הראשונה, אך אין להם השפעה משמעותית על היווצרות חיסול של חומר B-desmethyl-venlafaxine, בתוך מערכת הדם בתוך כמויות משמעותיות הרבה יותר. זה מאפשר לנו להסיק כי שילוב של תרופות לעיל אדם בריא לא יחייב שינוי במינון. אבל אצל קשישים עם הפרעה בכבד, שילוב כזה צריך לשמש בזהירות, כי אין מידע על האינטראקציה של סמים. במקרה כזה נדרש מעקב מתמיד אחר התהליך הטיפולי.
תרופות המאטות את השפעת האלמנט CYP2D6.
Isoenzyme CYP2D6, אשר אחראית על תהליכי פולימורפיזם גנטי, ופועל על חילוף החומרים של מספר רב של תרופות נוגדות דיכאון ממירה חומר venlafaxine במוצר השפלה העיקרי שלה - ODV. זה יוצר את התנאים לפיתוח האינטראקציה של Velaxin עם תרופות מעכבות של אלמנט CYP2D6.
אינטראקציות המפחיתות את כמות המרכיב הפעיל שהופך ל- ODV, בתיאוריה, יכולות להגדיל את ערכי החומר בתוך הסרום ולהפחית את מדדי תוצרי השפלה הפעילים.
Ketoconazole (חומר מעכב של אלמנט CYP3A4).
בדיקות של ketoconazole בתוך מטבוליזם מהיר כמו גם איטי של רכיב CYP2D6 הראו כי בעת שימוש בתרופה זו, עולה ערך Venlafaxine AUC (בהתאמה, על ידי 21% ו -70%). הרמה של O-desmethylvenlafaxine הוא גם גדל (על ידי 23% ו 33%, בהתאמה).
שילוב עם מעכבים של חומר תרופתי CYP3A4 (itraconazole בין אלה, clarithromycin עם atazanavir ו voriconazole, ובנוסף, indinavir, saquinavir ו nelfinavir posaconazole ו telithromycin, ketoconazole ו ritonavir) מגדיל את האינדיקטורים סמי מרכיב היעילים EFA. כתוצאה מכך, הצורך לשלב ההכנות מעל בזהירות Velaksin.
תרופות היפוגליקמיות ו היפוטנסיביות.
יש עלייה במדדי Clozapine, אשר יש קשר זמני עם התפתחות תופעות לוואי (כולל התקפים), לאחר השלמת השימוש venlafaxine.
כאשר לוקחים venlafaxine, אתה חייב להפסיק להשתמש באלכוהול.
תנאי אחסון
חיי מדף
Velaxin מותר להשתמש בתקופה של 5 שנים מיום שחרור של התרופה.
[16]
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "ולקסין" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.