ספירונולקטון

ספירונולקטון היא תרופה השייכת לקבוצת אנטגוניסטים לאלדוסטרון. היא משמשת לטיפול בלחץ דם גבוה (יתר לחץ דם), אי ספיקת לב ולהפחתת רמות הנוזלים והמלח בגוף. ספירונולקטון עשוי לשמש גם לטיפול במצבים אחרים, כגון תסמונת שחלות פוליציסטיות אצל נשים ואקנה קוסמטית תלוית הורמונים אצל גברים ונשים. היא פועלת על ידי חסימת פעולתו של אלדוסטרון, הורמון המווסת את רמות הנוזלים והמלח בגוף.

אינדיקציות ספירונולקטון

1. יתר לחץ דם (יתר לחץ דם): ניתן לרשום ספירונולקטון כחלק מטיפול מקיף ביתר לחץ דם, במיוחד בנוכחות רמות גבוהות של אלדוסטרון או כאשר תרופות אחרות להורדת יתר לחץ דם אינן יעילות.
2. אי ספיקת לב: ספירונולקטון עשוי לשמש לטיפול באי ספיקת לב, במיוחד בשילוב עם תרופות אחרות, כדי להפחית נפיחות ולשפר את תפקוד הלב.
3. תסמונת שחלות פוליציסטיות (PCOS): אצל נשים עם PCOS, ספירונולקטון עשוי לסייע בהפחתת רמות האנדרוגנים בגוף, מה שיכול לשפר תסמינים של היפר-אנדרוגניזם כגון עודף שיער גוף, הפחתת אקנה ושיפור מצב השיער.
4. אקנה הורמונלית: ספירונולקטון עשוי לשמש לטיפול באקנה, במיוחד אצל נשים שהאקנה שלהן קשורה לרמות גבוהות של אנדרוגנים בדם.
5. שחמת הכבד ומיימת: במקרים מסוימים, ניתן להשתמש בספירונולקטון להפחתת מיימת (הצטברות נוזלים בבטן) בשחמת הכבד.

טופס שחרור

1. גלולות

• מינון: המינונים הנפוצים ביותר בצורת טבליות הם 25 מ"ג, 50 מ"ג ו-100 מ"ג.
• תיאור: הטבליות יכולות להיות מצופות או לא מצופות. הן מיועדות לנטילה דרך הפה ויש לבלוע אותן בשלמותן.

2. תרחיפים דרך הפה

• תיאור: צורה נוזלית של ספירונולקטון שניתן לרשום כאשר מטופלים מתקשים בבליעת טבליות.
• שימוש: שימושי במיוחד לילדים או מבוגרים הסובלים מהפרעות בליעה.

3. קפסולות

• מינונים: ספירונולקטון זמין לעיתים בצורת כמוסות, מה שעשוי לספק דרך חלופית ליטול את התרופה, במיוחד אם נדרשת התאמות מינון אישיות.

פרמקודינמיקה

1. אנטגוניזם של קולטני אלדוסטרון: ספירונולקטון הוא אנטגוניסט של קולטני אלדוסטרון בכליות, וחוסם את השפעתם. אלדוסטרון הוא הורמון המגביר את הספיגה החוזרת של נתרן ומים בכליות, וכתוצאה מכך מוגבר נפח הדם ולחץ הדם. חסימת קולטני אלדוסטרון גורמת לירידה באגירת נתרן ומים ולהפרשת אשלגן מוגברת.
2. פעולה משתנת: בשל השפעתו על ספיגה חוזרת של נתרן בכליות, ספירונולקטון מגביר את הפרשת הנתרן והמים בשתן, מה שעוזר להפחית את נפח הדם במחזור הדם ואת לחץ הדם.
3. ירידה ברמות האשלגן בדם: למרות שספירונולקטון חוסם ספיגה חוזרת של נתרן, הוא גם חוסם הפרשת אשלגן, מה שעלול להוביל להיפרקלמיה (עלייה ברמות האשלגן בדם). ייתכן שיהיה צורך בניטור של רמות האשלגן בדם בזמן נטילת התרופה.
4. פעולה אנטי-אנדרוגנית: לספירונולקטון יש גם תכונות אנטי-אנדרוגניות וניתן להשתמש בו לטיפול במצבים היפר-אנדרוגניים כגון הפרעות הורמונליות ואקנה אצל נשים.
5. נוגד בצקת: בנוסף לפעולתו משתנת, ספירונולקטון עשוי להיות יעיל בטיפול בבצקת הקשורה לשחמת הכבד ואי ספיקת לב.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: ספירונולקטון נספג בדרך כלל במהירות ובמלואו ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה.
2. הפצה: יש לו נפח הפצה גדול, והוא חודר לרקמות ואיברים שונים, כולל הכליות.
3. מטבוליזם: ספירונולקטון עובר מטבוליזם בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים כגון קנרניון. למטבוליטים של ספירונולקטון יש פעולה אנטי-אלדוסטרון.
4. הפרשה: ספירונולקטון ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות. כ-80-85% מהמינון מופרש כמטבוליטים, והשאר נותר ללא שינוי.
5. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של ספירונולקטון הוא כ-1.4 שעות, בהשוואה לכ-16.5 שעות עבור המטבוליט הפעיל העיקרי שלו, קנריון.

הפרמקוקינטיקה של ספירונולקטון עשויה להשתנות בנוכחות מצבים פתולוגיים כגון אי ספיקת כבד או כליות, כמו גם בשימוש בו-זמני בתרופות אחרות שעלולות להשפיע על חילוף החומרים או ההפרשה שלו.

מינון וניהול

אִי סְפִיקַת הַלֵב

• מינון: המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 12.5 מ"ג עד 25 מ"ג מדי יום. ניתן להעלות את המינון בהדרגה במרווחים של מספר שבועות עד למינון יומי מקסימלי של 50 מ"ג.

יתר לחץ דם עורקי

• מינון: המינון ההתחלתי הוא 50 מ"ג ליום, וניתן להגדילו למינון יומי מקסימלי של 100 מ"ג אם ההשפעה אינה מספקת והתרופה נסבלת היטב.

היפראלדוסטרוניזם ראשוני

• מינון: למטרות אבחון, המינון ההתחלתי עשוי להיות 400 מ"ג ליום למשך 4 ימים. למטרות טיפוליות, המינון מותאם באופן אישי.

שחמת עם מיימת.

• מינון: המינון ההתחלתי הוא 100 מ"ג ליום, וניתן להתאים אותו בהתאם לתגובה לטיפול ולמצב מאזן האלקטרוליטים. בדרך כלל המינון הוא בטווח של 25-200 מ"ג ליום.

תסמונת שחלות פוליציסטיות והפרעות הורמונליות אחרות

• מינון: 50-100 מ"ג ליום, בהתאם לתגובה הקלינית ולסבילות התרופה.

אופן הקבלה

• יש ליטול טבליות וכמוסות דרך הפה, רצוי בבוקר כדי למנוע אפקט משתן לילי, עם כמות קטנה של מים, לאחר הארוחות כדי להפחית גירוי בקיבה.

הערות חשובות

• ניטור קבוע של רמות האלקטרוליטים, במיוחד אשלגן, הוא הכרחי, מכיוון שספירונולקטון יכול לגרום להיפרקלמיה (רמות אשלגן גבוהות).
• כדי למנוע התייבשות וחוסר איזון אלקטרוליטים, אין לשתות כמויות גדולות של מים.
• יש להימנע מתוספי אשלגן או משתנים אחרים החוסכים אשלגן ללא מרשם רופא.
• במהלך הטיפול בספירונולקטון, יש לנקוט משנה זהירות בנהיגה ובהפעלת מכונות, מכיוון שעלולות להופיע תופעות לוואי כגון סחרחורת או עייפות.

השתמש ספירונולקטון במהלך ההריון

השימוש בספירונולקטון במהלך ההריון עלול להיות מסוכן ודורש זהירות מיוחדת. ראשית, ספירונולקטון נמצא בקטגוריה D של ה-FDA לשימוש במהלך ההריון. משמעות הדבר היא שקיים סיכון פוטנציאלי לעובר, אך היתרונות של השימוש בו בעת הצורך עשויים להצדיק את הסיכונים הפוטנציאליים.

השימוש בספירונולקטון במהלך ההריון עשוי להיות קשור לסיכון לתופעות לוואי שונות הן אצל האם והן אצל העובר. אצל האם, אלו עשויות לכלול היפרקלמיה (רמות אשלגן מוגברות בדם), תת לחץ דם (לחץ דם נמוך) ותופעות לוואי אחרות. אצל העובר, התפתחות הכליות ואיברים אחרים עלולה להיפגע.

התוויות נגד

1. היפרקלמיה: מכיוון שספירונולקטון עלול לגרום לאצירת אשלגן בגוף, אין להשתמש בו בחולים עם רמות אשלגן גבוהות בדם (היפרקלמיה).
2. אי ספיקת כליות: בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה, השימוש בספירונולקטון עשוי להיות התווית נגד עקב הסיכון להחמרה של מצב זה.
3. גידולים פעילים הורמונלית: ייתכן שהתרופה אינה ניתנת לשימוש בנוכחות גידולים פעילים הורמונלית, כגון סרטן השד או סרטן הכליות, עקב פעילות הורמונלית מוגברת אפשרית.
4. אלרגיה: אנשים עם רגישות יתר ידועה לספירונולקטון או לרכיבים אחרים של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
5. הריון והנקה: השימוש בספירונולקטון עשוי להיות התווית נגד במהלך הריון והנקה עקב השפעותיו הפוטנציאליות על התפתחות העובר או חלב האם.
6. לחץ דם נמוך: בחולים עם לחץ דם נמוך, השימוש בספירונולקטון עלול להוביל לירידה נוספת בלחץ הדם ולסיבוכים נלווים.
7. סוכרת: יש לנקוט משנה זהירות בשימוש בספירונולקטון בחולי סוכרת עקב השפעתו על רמות הגלוקוז בדם.
8. שימוש עם תרופות אחרות: ספירונולקטון עלול לגרום לאינטראקציה עם תרופות אחרות, כולל תרופות מסוימות להורדת לחץ דם ותרופות המגבירות את רמת האשלגן בדם.

תופעות לוואי ספירונולקטון

1. היפרקלמיה: ספירונולקטון עלול לגרום לעלייה ברמות האשלגן בדם, דבר שעלול להיות מסוכן, במיוחד עבור אנשים עם מחלת כליות או אלו הנוטלים תרופות אחרות המגבירות השפעה זו.
2. השפעות בדרכי השתן: נטילת ספירונולקטון עלולה להגביר את תדירות מתן השתן ואת נפח השתן.
3. סחרחורת וחולשה: חלק מהמטופלים עלולים לחוות סחרחורת, חולשה או נמנום.
4. הפרעות במערכת העיכול: עלולים להופיע תסמינים של דיספפסיה כגון בחילות, הקאות, שלשולים או ירידה בתיאבון.
5. הפרעות באיזון אלקטרוליטים: תכולת הנתרן, הסידן והמגנזיום בגוף עלולה להיות מופרעת.
6. גינקומסטיה: גברים עשויים לחוות הגדלה של בלוטות השד.
7. הפרעות במחזור החודשי: הפרעות במחזור החודשי עלולות להופיע אצל נשים.
8. תופעות לוואי גינקולוגיות: ייתכנו הגדלה או רגישות של בלוטות החלב, אי סדירות במחזור החודשי ובעיות בחשק המיני.
9. רמות מוגברות של חומצת שתן: מצב זה יכול להחמיר או לעורר התקף גאוט.
10. תגובות אלרגיות: במקרים נדירים, עלולות להופיע תגובות אלרגיות כגון אורטיקריה, גירוד, בצקת או אנגיואדמה.
11. תופעות לוואי נוספות: תגובות אחרות אפשריות ועשויות להשתנות בהתאם למאפייני גוף אישיים.

מנת יתר

מנת יתר של ספירונולקטון עלולה לגרום לחוסר איזון אלקטרוליטי חמור, במיוחד היפרקלמיה (רמות אשלגן מוגברות בדם), אשר עלולה להוביל להפרעות קצב לב ולמצבים מסוכנים אחרים. השפעות אפשריות נוספות של מנת יתר כוללות נמנום, סחרחורת, כאב ראש, הפרעות קצב לב, התקפים והפרעות שונות במערכת העיכול.

במקרה של חשד למנת יתר של ספירונולקטון, יש לפנות מיד לטיפול רפואי. טיפול במנת יתר עשוי לכלול צעדים טיפוליים לשיקום מאזן האלקטרוליטים ולשליטה בפעילות הלב.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות להגברת אשלגן: ספירונולקטון עלול להגביר את רמות האשלגן בגוף. בשימוש בו זמנית עם תרופות אחרות כגון מעכבי ACE (למשל, ליזינפריל) או תרופות להורדת לחץ דם מקבוצת ה"ארביטר" (למשל, לוסרטן), אשר גם הן עשויות להגביר את רמות האשלגן, הסיכון להיפרקלמיה עלול לעלות.
2. תרופות להורדת אשלגן: תרופות כגון משתנים תיאזידיים (למשל הידרוכלורתיאזיד) עלולות להפחית את רמות האשלגן בגוף. שימוש בו-זמני עם משתנים תיאזידיים עשוי להפחית את הסיכון להיפרקלמיה עם ספירונולקטון.
3. תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs): חלק מה-NSAIDs, כגון איבופרופן או דיקלופנק, עלולים להפחית את יעילותו של ספירונולקטון, במיוחד בכל הנוגע לפעילותו המשתנת.
4. תרופות המשפיעות על תפקוד הכליות: שימוש בו-זמני עם תרופות המשפיעות על תפקוד הכליות, כגון אנטיביוטיקה כלורתוקסית או תרופות נוגדות דלקת כלורתוקסיות מסוימות, עלול להגביר את הסיכון לאי ספיקת כליות.
5. תרופות המשפיעות על איזון הורמונלי: ספירונולקטון עשוי לתקשר עם תרופות אחרות המשפיעות על איזון הורמונלי, כגון גלולות למניעת הריון הורמונליות או טיפול הורמונלי חלופי, דבר שעלול לשנות את היעילות או הרעילות של תרופות אלו.