סיופור

שיופורה הוא שם מסחרי של תרופה שהמרכיב הפעיל שלה הוא מטפורמין. מטפורמין שייך לסוג של תרופות היפוגליקמיות דרך הפה המכונות ביגואנידים והוא נמצא בשימוש נרחב לטיפול בסוכרת מסוג 2 במבוגרים וילדים מעל גיל 10. הוא מסייע בשליטה ברמות הסוכר בדם על ידי הגברת הרגישות לאינסולין והפחתת כמות הגלוקוז המיוצרת על ידי הכבד.

מנגנון הפעולה של מטפורמין כולל:

• הפחתת גלוקונאוגנזה בכבד: מטפורמין מפחית את ייצור הגלוקוז בכבד, שהוא מקור עיקרי לרמות גבוהות של סוכר בדם אצל אנשים עם סוכרת מסוג 2.
• רגישות מוגברת לאינסולין: משפר את יכולתם של השרירים לנצל את האינסולין הזמין כדי להמיר גלוקוז לאנרגיה.
• האטת ספיגת גלוקוז במעיים: עשוי להאט מעט את ספיגת הגלוקוז מהמזון, ובכך לסייע בשליטה ברמות הסוכר בדם לאחר הארוחות.

יישום סיופורה:

• כטיפול יחיד או בשילוב עם תרופות היפוגליקמיות דרך הפה אחרות או אינסולין לשיפור בקרת הגלוקוז בדם.
• במקרים מסוימים, מטפורמין משמש לטיפול בנשים עם תסמונת שחלות פוליציסטיות (PCOS) משום שהוא מסייע בהורדת רמות האינסולין ועשוי לשפר חלק מתסמיני ה-PCOS, כגון וסת לא סדירה.

נקודות חשובות:

• מטפורמין נסבל בדרך כלל היטב אך עלול לגרום לתופעות לוואי כגון כאבי בטן, שלשולים, נפיחות בבטן וטעם מתכתי בפה, במיוחד בתחילת הטיפול.
• למרות שמטפורמין נחשב בטוח עבור רוב האנשים, ישנם מצבים ומצבים מסוימים בהם השימוש בו עשוי להיות התווית נגד, כולל תפקוד לקוי של הכליות או הכבד ומצבים המגבירים את הסיכון לחמצת לקטית, סיבוך נדיר אך חמור.

לפני תחילת הטיפול במטפורמין, חשוב לדון עם הרופא שלך בכל תופעות לוואי אפשריות והתוויות נגד, כמו גם בצורך במעקב קבוע אחר בריאותך במהלך הטיפול.

אינדיקציות סיופורה

1. סוכרת מסוג 2: זוהי ההתוויה הנפוצה ביותר למטפורמין. קסיופורה מסייעת בהורדת רמות הסוכר בדם אצל חולי סוכרת מסוג 2 על ידי שיפור רגישות הרקמות לאינסולין והפחתת ייצור הגלוקוז בכבד.
2. מצבים טרום-סוכרתיים: ניתן להשתמש במטפורמין גם לטיפול במצבים טרום-סוכרתיים כמו סוכרת מסוג 2. הוא מסייע במניעת התקדמות מצבים טרום-סוכרתיים לסוכרת ומפחית את הסיכון לפתח סיבוכים חמורים.
3. תסמונת שחלות פוליציסטיות (PCOS): ניתן לרשום מטפורמין לנשים עם תסמונת שחלות פוליציסטיות כדי לשפר את תפקוד השחלות, לייצב את המחזור החודשי ולהגדיל את הסבירות להריון.
4. בקרת משקל: בחלק מהחולים, ניתן לרשום מטפורמין לשליטה במשקל, במיוחד אצל אלו הסובלים מסוכרת או ממצבים טרום-סוכרתיים.

טופס שחרור

שיופורה (מטפורמין) זמינה במגוון מינונים, הן בשברים של מיליגרם (מ"ג) והן בשברים של גרם. מינוני מטפורמין נפוצים כוללים:

1. טבליות 500 מ"ג
2. טבליות 850 מ"ג
3. טבליות 1000 מ"ג

בחירת המינון הספציפי תלויה בצרכים האישיים של המטופל ובהמלצות הרופא. חשוב להקפיד על המינון שנקבע ולא לחרוג ממנו ללא התייעצות עם מומחה רפואי.

פרמקודינמיקה

1. הפחתת גלוקונאוגנזה: מטפורמין מפחית את סינתזת הגלוקוז בכבד על ידי חסימת אנזים הגלוקונאוגנזה, וכתוצאה מכך ירידה ברמות הגלוקוז בדם.
2. רגישות משופרת לאינסולין: מטפורמין מגביר את רגישות הרקמות לאינסולין, מה שעוזר לשפר את ניצול הגלוקוז בשרירים וברקמות אחרות.
3. מאט את ספיגת הגלוקוז במעי: מונע את ספיגת הגלוקוז מהמזון במעי, מה שעוזר גם להוריד את רמות הגלוקוז בדם.
4. תיאבון מופחת וצריכת מזון מופחתת: חלק מהמטופלים מבחינים שמטפורמין מפחית את התיאבון, דבר שעשוי לסייע בשליטה במשקל הגוף.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: מטפורמין נספג במערכת העיכול, בעיקר במעי הדק. הספיגה איטית ולא שלמה, כ-50-60% מהמינון.
2. מטבוליזם: מטפורמין אינו עובר מטבוליזם בגוף, מה שאומר שהתרופה אינה עוברת טרנספורמציות מטבוליות בכבד או באיברים אחרים.
3. הפרשה: כ-90% מהמטפורמין מופרש דרך הכליות בצורה ללא שינוי במהלך 24 השעות הראשונות לאחר מתן התרופה. תהליך זה מתרחש על ידי סינון גלומרולרי ובחלקו על ידי הובלה דרך צינוריות הכליה.
4. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של מטפורמין הוא כ-6.2 שעות, כלומר כ-50% מהתרופה מוסרת מהגוף כל 6.2 שעות.
5. זמן עד לשיא הריכוז: שיא הריכוז של מטפורמין בדם מושג בדרך כלל כ-2.5 שעות לאחר נטילת התרופה.
6. זמינות ביולוגית: הזמינות הביולוגית של מטפורמין מתכשיר סיופור היא כ-50-60% בהשוואה למטפורמין בצורתו הטהורה.

מינון וניהול

1. מינון התחלתי: המינון מתחיל בדרך כלל במינון נמוך ומוגבר בהדרגה תחת פיקוחו של רופא עד להשגת האפקט הרצוי. מינון התחלתי עשוי להיות כ-500 מ"ג פעם או פעמיים ביום.
2. העלאת מינון: ניתן להגדיל את מינון המטפורמין לפי הצורך במרווחים של מספר שבועות, בהתאם לתגובה לטיפול ולסבילות המטופל. המינון היומי המרבי המומלץ של מטפורמין הוא בדרך כלל 2000-3000 מ"ג.
3. משך השימוש: מטפורמין נלקח בדרך כלל באופן קבוע, לפי מרשם רופא. משך מתן התרופה תלוי במאפיינים ובמאפייני מחלתו של המטופל.
4. דיאטה ופעילות גופנית: חשוב גם להקפיד על דיאטה ופעילות גופנית באופן קבוע בזמן נטילת מטפורמין לקבלת תוצאות הטיפול הטובות ביותר.
5. מאפייני חולים עם תפקוד כלייתי לקוי: בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי ייתכן שיהיה צורך להתאים את מינון המטפורמין בהתאם למידת הפגיעה בכליות. במקרים כאלה, חשוב לפעול לפי המלצות הרופא.

השתמש סיופורה במהלך ההריון

השימוש במטפורמין במהלך ההריון צריך להיות תחת פיקוח רפואי קפדני.

מחקרים מראים כי מטפורמין בכמויות קטנות יכול לעבור דרך השליה, אך הנתונים על בטיחותו לעובר מוגבלים. מחקרים מסוימים מצביעים על כך שמטפורמין עשוי להיות פחות מזיק להתפתחות התינוק מאשר אינסולין, במיוחד בכל הנוגע לסיכון של תינוק לפתח סוכרת בעתיד. עם זאת, יש תמיד לשקול נוכחות של סיכונים ותופעות לוואי אחרות.

התוויות נגד

1. קטואצידוזיס: מטפורמין אינו מומלץ במקרים של קטואצידוזיס, סיבוך חמור של סוכרת המאופיין ברמות גבוהות של גופי קטונים בדם וחמצת. מצב זה עלול להיגרם כתוצאה משימוש לא נכון במטפורמין, טיפול באינסולין או סיבות אחרות.
2. אי ספיקת כבד: בחולים עם תפקוד כבד לקוי חמור, מטפורמין עלול להצטבר בגוף ולגרום לתופעות לוואי חמורות. לכן, הוא התווית נגד במקרים של פגיעה כבדית חמורה.
3. אי ספיקת כליות: לכליות תפקיד מפתח בסילוק מטפורמין מהגוף. לכן, בחולים עם ליקוי כליות חמור (פינוי קריאטינין פחות מ-30 מ"ל/דקה) מטפורמין אינו מומלץ עקב הסיכון לחמצת חלבון הקשורה למטפורמין.
4. הרעלת אלכוהול: במהלך צריכת אלכוהול, מטפורמין עלול להגביר את הסיכון לחמצת חלבון הקשורה למטפורמין.
5. זיהומים חמורים ולחץ: מומלץ להפסיק באופן זמני את הטיפול במטפורמין בנוכחות זיהומים חמורים, מצבי לחץ, ניתוח או מצבים אחרים שעלולים להגביר את הסיכון לקטאטצידוזיס הקשורה למטפורמין.
6. היפוקסיה: מטפורמין אינו מומלץ במקרים של היפוקסיה - אספקת חמצן לא מספקת לרקמות הגוף, מכיוון שהוא עלול לתרום להתפתחות לקטאטצידוזיס הקשורה למטפורמין.
7. הריון והנקה: הנתונים על בטיחות המטפורמין במהלך ההריון אינם חד משמעיים, לכן יש להסכים עם רופא לגבי השימוש בו במהלך ההריון. מטפורמין מופרש לחלב אם, לכן נדרשת התייעצות עם רופא גם בעת שימוש בתרופה במהלך ההנקה.

תופעות לוואי סיופורה

1. הפרעות במערכת העיכול: תופעות הלוואי הנפוצות ביותר של מטפורמין קשורות למערכת העיכול, כגון בחילות, הקאות, שלשולים, נפיחות בבטן, כאבי בטן ואובדן תיאבון. תסמינים אלה הם בדרך כלל קלים וזמניים, אך לעיתים עלולים להיות חמורים.
2. הפרעות מטבוליות: מטפורמין עלול לגרום לשינויים בחילוף החומרים, כגון ירידה במשקל או ירידה ברמות ויטמין B12. במקרים נדירים, עלולות להתרחש גם היפוגליקמיה (רמת סוכר נמוכה בדם) או חמצת מטבולית (הרעלת חומצה), במיוחד כאשר התרופה משמשת במינונים גבוהים או בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי.
3. הפרעות בכבד: אצל אנשים מסוימים, בעת נטילת מטפורמין, עלולות להופיע הפרעות בתפקודי כבד, המתבטאות בעלייה בפעילות אנזימי הכבד.
4. תסמינים נוירולוגיים: במקרים נדירים, עלולות להופיע תופעות לוואי נוירולוגיות כגון סחרחורת, כאב ראש, נמנום או נדודי שינה.
5. תגובות אלרגיות: למרות שהן נדירות, חלק מהמטופלים עלולים לפתח תגובות אלרגיות למטפורמין, המתבטאות כפריחה בעור, גירוד, בצקת או אנגיואדמה.

מנת יתר

תסמינים של מנת יתר עשויים לכלול:

1. טכיפניאה (נשימה מואצת).
2. היפרגליקמיה (רמות גלוקוז גבוהות בדם).
3. חמצת מטבולית (הפרעה באיזון חומצה-בסיס).
4. תסמינים של מערכת העצבים המרכזית כגון נמנום, סחרחורת, חולשה קשה, כמו גם התקפים ואף תרדמת במקרים חמורים.

במקרה של חשד למנת יתר של מטפורמין, יש לפנות בדחיפות לטיפול רפואי. הטיפול במנת יתר כולל בדרך כלל טיפול סימפטומטי ותיקון הפרעות מטבוליות, וכן מתן ביקרבונט לתיקון חומציות הדם.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות המשפיעות על אבובית הכליה: תרופות המשפיעות על אבובית הכליה יכולות לשנות את קצב הפרשת המטפורמין מהגוף ובכך להגביר את ריכוזו בדם. תרופות אלו כוללות מעכבי אנזים להמרת אנגיוטנסין (ACEIs) וכמה תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות (NSAIDs).
2. תרופות המשפיעות על מערכת העיכול: תרופות המשנות את קצב מעבר המזון דרך מערכת העיכול, כגון תרופות נוגדות חומצה, עלולות להשפיע על ספיגת המטפורמין.
3. תרופות המגבירות את הסיכון להיפוגליקמיה: תרופות מסוימות, כגון סולפונילאוריאה (למשל גליבנקלמיד) או אינסולין, עלולות להגביר את ההשפעה ההיפוגליקמית של מטפורמין, מה שעלול להוביל לירידה מסוכנת ברמות הסוכר בדם.
4. תרופות המגבירות את הסיכון לחמצת לקטית: התרופה מטפורמין עלולה להגביר את הסיכון לחמצת לקטית כאשר היא משמשת במקביל לתרופות אחרות כגון מעכבי קרבואןהידראז (למשל, אצזולאמיד) או אלכוהול.
5. תרופות המשפיעות על ויטמין B12: שימוש ממושך במטפורמין עלול להוביל למחסור בוויטמין B12. במתן בו זמנית של תרופות המכילות ויטמין B12, ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון.