אנפרילין

אנפרילין הוא שם מסחרי של מוצר רפואי, שהמרכיב הפעיל העיקרי בו הוא פרופרנולול. פרופרנולול שייך לקבוצת חוסמי בטא, המשמשים לטיפול במצבים שונים הקשורים למערכת הלב וכלי הדם.

לפרופרנולול מספר תכונות פרמקולוגיות, ביניהן:

1. פעולה אנטי-אריתמית: מונעת את התרחשותן או מפחיתה את תדירותן של הפרעות קצב לב.
2. פעולה נגד יתר לחץ דם: מורידה את לחץ הדם.
3. פעולה נגד אנגינה: מפחיתה את תדירות ועוצמת התקפי אנגינה (כאבים בחזה הנגרמים כתוצאה מאספקת דם לא מספקת ללב).
4. פעולה נגד לחץ: מפחיתה את תגובות הגוף ללחץ, כגון דפיקות לב ורעידות.
5. פרופילקטיקה למיגרנה: חלק מחולי המיגרנה עשויים להפיק תועלת מפרופרנולול.

אנפרילין משמש לטיפול ביתר לחץ דם, תעוקת חזה, הפרעות קצב, קרדיומיופתיה היפרטרופית, תירוטוקסיקוזיס (בשילוב עם תרופות אחרות), וכן למניעת מיגרנה. עם זאת, השימוש באנפרילין צריך להתבצע תחת פיקוחו של רופא, מכיוון שיש לו תופעות לוואי והתוויות נגד, והמינון צריך להיות מותאם אישית לכל מטופל.

אינדיקציות אנפרילינה

1. יתר לחץ דם: אנפרילין משמש להורדת לחץ דם בחולים עם יתר לחץ דם.
2. תעוקת חזה: ניתן להשתמש בתרופה להפחתת תדירות ועוצמת התקפי תעוקת חזה (כאבים בחזה הנגרמים כתוצאה מאספקת דם לא מספקת ללב).
3. הפרעות קצב: ניתן להשתמש באנפרילין לטיפול בסוגים שונים של הפרעות קצב, כולל טכיקרדיה חדרית פרוזדורית, פרפור פרוזדורים ואקסטראסיסטולה.
4. קרדיומיופתיה היפרטרופית: ניתן להשתמש בפרופרנולול כדי להפחית תסמינים ולהאט את התקדמות מצב זה.
5. תירוטוקסיקוזיס: בשילוב עם תרופות אחרות, פרופרנולול עשוי לסייע בשליטה על חלק מתסמיני התירוטוקסיקוזיס, כגון דופק מהיר ורעידות.
6. פרופילקטיקה למיגרנה: אנאפרילין עשוי לשמש למניעת מיגרנה אצל חלק מהחולים.

טופס שחרור

1. גלולות

טבליות הן צורת השחרור הנפוצה ביותר של אנאפרילין. הן מיועדות לנטילה דרך הפה ומגיעות במינונים שונים:

• טבליות רגילות: מכילות בדרך כלל 10 מ"ג, 40 מ"ג או 80 מ"ג של פרופרנולול. טבליות אלו נלקחות מספר פעמים ביום, בהתאם למינון ולמרשם הרופא.

2. כמוסות שחרור מושהה

כמוסות שחרור מושהה נועדו לשמור על רמות יציבות של תרופה בדם למשך זמן רב:

• כמוסות שחרור מושהה: מכילות לרוב 80 מ"ג או 160 מ"ג של פרופרנולול. צורות שחרור אלו מאפשרות להפחית את מספר הפעמים שאתם נוטלים את התרופה במהלך היום, בדרך כלל לפעם ביום.

3. תמיסה להזרקה

למרות שאינה נפוצה באותה מידה, אנאפרילין זמינה גם בצורת תמיסה להזרקה המשמשת במסגרות קליניות:

• תמיסה להזרקה: משמשת להקלה מהירה של תסמינים לבביים כאשר מתן דרך הפה אינו אפשרי או אינו יעיל.

4. תמיסה לנטילה דרך הפה

במקרים מסוימים, ייתכן שתהיה זמינה תמיסה דרך הפה, הנוחה לשימוש בחולים המתקשים בבליעת טבליות.

פרמקודינמיקה

1. חסימת בטא-אדרנרגיים: פרופרנולול הוא חוסם ישיר של בטא-אדרנרגיים, בעיקר של בטא-1 ו-בטא-2. חסימת קולטנים אלה גורמת לירידה בתגובה לאדרנלין ונוראפינפרין, שהם נוירוטרנסמיטרים של מערכת העצבים הסימפתטית.
2. הפחתת תפוקת הלב: חסימת קולטני בטא-1 אדרנרגיים בלב מובילה לירידה בתפוקת הלב ולירידה בקצב הלב. דבר זה עלול להוביל לירידה בלחץ הדם ולירידה בעומס העבודה על הלב.
3. הפחתת לחץ דם: לפרופרנולול יש גם השפעה ישירה של כיווץ כלי דם על ידי חסימת קולטני בטא-2 אדרנרגיים בכלי הדם. התוצאה היא כיווץ כלי דם היקפי וירידה בלחץ הדם.
4. פעולה אנטי-אריתמית: לפרופרנולול פעולה אנטי-אריתמית עקב הפחתת האוטומציה של הלב, עיכוב ההולכה והפחתת עירור שריר הלב.
5. מניעת מיגרנה: ניתן להשתמש בפרופרנולול למניעת התקפי מיגרנה בשל השפעתו על טונוס כלי הדם והפחתת העירור של מבנים עצביים הקשורים להתפתחות המיגרנה.
6. השפעות נוגדות חרדה: פרופרנולול משמש לעיתים להפחתת תסמיני חרדה, מכיוון שהוא עשוי להפחית את התגובה הפיזיולוגית של הגוף ללחץ.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: אנפרילין נספג בדרך כלל היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. מתן בו זמנית עם אוכל עלול להפחית את הספיגה.
2. תפוצה: פרופרנולול חודר היטב דרך מחסום הדם-מוח ונכנס למוח. הוא מופץ גם ברקמות הגוף, כולל הכבד, הכליות, הריאות והלב.
3. מטבוליזם: פרופרנולול עובר מטבוליזם נרחב בכבד, בעיקר באמצעות איזואנזים של ציטוכרום P450 2D6. המטבוליטים העיקריים של פרופרנולול הם חומצה אלפא-נפתוקסיאצטית ו-4-הידרוקסיפרופרנולול.
4. הפרשה: פרופרנולול ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות. כ-90% מהמינון מופרשים תוך 4 ימים, בעיקר כמטבוליטים.
5. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של פרופרנולול בדם הוא כ-3-6 שעות, אך עשוי להיות ממושך יותר אצל חולים קשישים וחולים עם תפקוד כבד לקוי.

מינון וניהול

שיטת היישום

• מתן דרך הפה: אנאפרילין נלקח דרך הפה, רצוי באותה שעה בכל יום כדי להבטיח ריכוז אחיד של התרופה בדם.
• זריקות: הצורה הניתנת להזרקה של פרופרנולול משמשת באשפוז כדי לייצב במהירות את מצבו של המטופל.

מִנוּן

מינון האנפרילין תלוי במחלה הספציפית, בחומרתה ובתגובת המטופל לטיפול. להלן המלצות כלליות:

למבוגרים

1. לַחַץ יֶתֶר:

   • מינון התחלתי: 40 מ"ג פעמיים ביום.
   • מינון תחזוקה: 120-240 מ"ג ליום, מחולק למספר מנות.

2. אַנגִינָה:

   • מינון התחלתי: 40 מ"ג שלוש פעמים ביום.
   • מינון תחזוקה: 120-240 מ"ג ליום.

3. הפרעות קצב:

   • מינון התחלתי: 10-40 מ"ג שלוש או ארבע פעמים ביום.

4. מיגרנה (מניעה):

   • מינון התחלתי: 40 מ"ג פעמיים או שלוש פעמים ביום.
   • מינון תחזוקה: 80-240 מ"ג ליום.

5. רַעַד:

   • מינון התחלתי: 40 מ"ג פעמיים עד שלוש פעמים ביום.
   • מינון תחזוקה: עד 120 מ"ג ליום.

6. עזרה בגמילה מהתמכרות לאלכוהול:

   • מינון: 10-40 מ"ג שלוש או ארבע פעמים ביום.

לילדים

• הפרעות קצב, יתר לחץ דם ומצבים קרדיווסקולריים אחרים:
  • מינון התחלתי: 0.5-1 מ"ג/ק"ג ליום, מחולק למספר מנות.
  • מינון תחזוקה: המינון עולה בהדרגה בהתאם לתגובה הקלינית ולסבילות.

הוראות מיוחדות

• יש ליטול פרופרנולול לפני או עם הארוחות כדי לשפר את הספיגה.
• בעת הפסקת נטילת אנפרילין, יש להפחית את המינון בהדרגה כדי למנוע סיכון לגמילה.
• פרופרנולול עלול להסוות תסמינים של היפוגליקמיה בחולי סוכרת.
• יש לנקוט משנה זהירות בחולים עם אסתמה של הסימפונות, מכיוון שפרופרנולול עלול להגביר את הסימפונות.

השתמש אנפרילינה במהלך ההריון

השימוש באנפרילין (פרופרנולול) במהלך ההריון צריך להיעשות רק תחת פיקוח קפדני של רופא, שכן הדבר עלול להיות בעל השלכות חמורות הן על האם והן על העובר.

פרופרנולול, כחוסם בטא, יכול לחדור את מחסום השליה ולהשפיע על התפתחות העובר. הנה כמה מהסיכונים האפשריים של שימוש באנפרילין במהלך ההריון:

1. האטת קצב הלב של העובר: פרופרנולול עלול לגרום להאטה בקצב הלב של העובר.
2. לחץ דם נמוך: תרופה זו יכולה להוריד את לחץ הדם של האם והעובר כאחד, מה שעלול להוביל להיפוקסיה וסיבוכים אחרים.
3. סיכון ללידה מוקדמת: שימוש בפרופרנולול אצל נשים בהריון עלול להגביר את הסיכון ללידה מוקדמת.
4. מומים מולדים: מספר מחקרים מצביעים על סיכון אפשרי למומים מולדים בשימוש בחוסמי בטא, כגון פרופרנולול, בשליש הראשון של ההריון.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לאנפרילין או לאחד ממרכיבי התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. אי ספיקת לב: אנאפרילין אינו מומלץ לחולים עם אי ספיקת לב חמורה או עם תסמינים משמעותיים של חוסר שליטה לבבית.
3. חסימת לב: אנאפרילין אינו מומלץ בנוכחות חסימת הולכה AV (דרגה שנייה ושלישית).
4. תסמונת ברדיקרדיה בסינוסים: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם תסמונת ברדיקרדיה בסינוסים, מכיוון שהיא עלולה להחמיר את הברדיקרדיה.
5. אסטמה ומחלת דרכי הנשימה חסימתיות: חולים עם אסטמה הסימפונות או מחלת ריאות חסימתית כרונית צריכים להשתמש באנפרילין בזהירות עקב האפשרות להגברת הסימפונות.
6. תסמונת רייטר: השימוש באנפרילין עשוי להיות התווית נגד בחולים עם תסמונת רייטר עקב הסיכון להחמרת המצב.
7. הריון והנקה: השימוש באנפרילין במהלך ההריון וההנקה עשוי להיות התווית נגד עקב חוסר נתונים על בטיחותו לעובר ולילד.
8. ילדים: הבטיחות והיעילות של אנפרילין בילדים לא נקבעו, ולכן הוא אינו מומלץ בדרך כלל לילדים.

תופעות לוואי אנפרילינה

1. עייפות וחולשה: חלק מהמטופלים עלולים לחוות עייפות, חולשה או תחושה כללית של עייפות.
2. ירידה בלחץ דם: פרופרנולול, כחוסם בטא, עלול לגרום לירידה בלחץ הדם, אשר עלולה להוביל לסחרחורת או אפילו לאובדן הכרה, במיוחד בשינויים פתאומיים בתנוחת הגוף.
3. ברדיקרדיה: זוהי ירידה בקצב הלב מתחת לנורמה. היא עלולה לגרום למטופלים לחוש דפיקות לב, חולשה או סחרחורת.
4. בעיות שינה: פרופרנולול עלול לגרום לנדודי שינה או לשינויים באיכות השינה אצל חלק מהמטופלים.
5. בעיות עיכול: עלולים להופיע תסמינים של דיספפסיה כגון בחילות, הקאות, כאבי בטן או שלשולים.
6. מיסוך תסמינים של היפוגליקמיה: לפרופרנולול יש את היכולת להסוות חלק מתסמינים של סוכר נמוך בדם אצל חולי סוכרת.
7. בעיות נשימה: חלק מהמטופלים עלולים לחוות החמרה בתסמינים של אסתמה או מחלת ריאות חסימתית.
8. תפקוד מיני לקוי: פרופרנולול עלול לגרום לירידה בחשק המיני או לבעיות זקפה אצל חלק מהמטופלים.
9. ירידה בספירת טסיות הדם: במקרים נדירים, במיוחד בשימוש ממושך, עשויים להופיע שינויים בהמוסטזיס, כולל ירידה בספירת טסיות הדם.

מנת יתר

1. ירידה בלחץ דם: מנת יתר של אנפרילין עלולה לגרום לירידה פתאומית בלחץ הדם, אשר עלולה לגרום לסחרחורת, עילפון או אפילו הלם.
2. ברדיקרדיה: פרופרנולול יכול להאט את קצב הלב ושימוש מופרז עלול לגרום ללב לפעום לאט מדי (ברדיקרדיה).
3. בעיות נשימה: לחלק מהאנשים עלולות להיות בעיות נשימה כגון דום נשימה ממושך, במיוחד אם יש אסתמה או בעיות נשימה אחרות.
4. היפוגליקמיה: פרופרנולול עלול להסוות תסמינים של היפוגליקמיה (רמת סוכר נמוכה בדם), אשר עלולה להיות מסוכנת לחולים עם סוכרת.
5. נמנום מוגבר: שימוש מופרז באנפרילין עלול לגרום לנמנום או אפילו לתרדמת.
6. אובדן הכרה: במקרים חמורים של מנת יתר של אנפרילין, עלולים להתרחש אובדן הכרה או תרדמת.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות להורדת לחץ דם: פרופרנולול עלול להגביר את ההשפעה ההיפרטנציאלית של תרופות אחרות להורדת לחץ דם, כגון תרופות משתנות, מעכבי ACE וחוסמי תעלות סידן, מה שעלול להוביל לירידה בלחץ הדם לרמות מסוכנות.
2. תרופות אנטי-אריתמיות: מתן משולב של פרופרנולול עם תרופות אנטי-אריתמיות אחרות, כגון אמידרון או תרופות אנטי-אריתמיות מסוג III, עלול לגרום לפעילות אנטי-אריתמית מוגברת ולסיכון מוגבר להפרעות קצב לב.
3. גליקוזידים לבביים: פרופרנולול עלול להגביר את השפעותיהם של גליקוזידים לבביים כגון דיגוקסין, מה שעלול להוביל לעלייה בהשפעותיהם הרעילות על הלב.
4. מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI): פרופרנולול עלול להגביר את ההשפעה ההיפוטנסיבית של MAOI, מה שעלול להוביל לירידה מסוכנת בלחץ הדם.
5. חומרי הרדמה: פרופרנולול עלול להגביר את ההשפעה המדכאת של חומרי הרדמה ולהגביר את ההשפעה ההיפרטנציאלית של חלק מחומרי ההרדמה.
6. מרחיבי סימפונות: פרופרנולול עלול לחסום את השפעת מרחיבת הסימפונות של בטא-אגוניסטים ולהגביר את הסיכון לסימפונות בחולים עם אסתמה או מחלת ריאות חסימתית כרונית.