אמברהקסל

אמברוקסול (שם מסחרי אמברוקסול) הוא חומר מוקוליטי המשמש להקל על כיוח של ריר והפרשות מדרכי הנשימה. הוא מסייע בדילול ושיפור הפרשת ריר, מה שמקל על שיעול במחלות בדרכי הנשימה העליונות והתחתונות, כגון ברונכיט, דלקת קנה הנשימה, אסתמה, מחלת ריאות חסימתית (OPD), ברונכיאקטזיות ומצבים אחרים המלווים בהיווצרות ושמירה של ריר בדרכי הנשימה.

אינדיקציות אמברהקסלה

1. ברונכיט חריפה וכרונית
2. דלקת ריאות
3. מחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD)
4. אסתמה ברונכיאלית עם קושי בליחה
5. ברונכיאקטזיס
6. סיסטיק פיברוזיס

טופס שחרור

אמברוקסול זמין בצורות שונות כגון:

• גלולות.
• סִירוֹפּ.

פרמקודינמיקה

1. פעולה מוקוליטית:

   • אמברוקסול מדלל ריר, מפחית את צמיגותו, ומקל על שיעול.
   • זה מושג על ידי השפעה על מוקופרוטאינים ומקופוליסכרידים של כיח, כמו גם על ידי גירוי אנזימים מבצעי הידרוליזה והגברת ייצור חומר פעיל שטח.

2. פעולה מכייחת:

   • אמברוקסול מגביר את הפעילות המוטורית של ריסי האפיתל של דרכי הנשימה, מה שמקדם הסרה יעילה יותר של כיח מדרכי הנשימה.

3. פעולה אנטי דלקתית:

   • לאמברוקסול יש השפעה אנטי דלקתית קלה, מפחיתה דלקת בדרכי הנשימה ומפחיתה גירוי.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה:

• ספיגה דרך הפה: אמברוקסול נספג במהירות וכמעט לחלוטין ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה.
• זמינות ביולוגית: הזמינות הביולוגית המוחלטת לאחר מתן פומי היא כ-70-80% עקב אפקט מעבר ראשון בכבד.

הֲפָצָה:

• קישור לחלבוני פלזמה: התרופה נקשרת לחלבוני פלזמה בכ-90%.
• פיזור רקמות: אמברוקסול מופץ היטב ברקמות, במיוחד בריאות, מה שמבטיח את פעולתו הממוקדת על דרכי הנשימה.
• נפח חלוקה: כ-552 ליטר.

מֵטַבּוֹלִיזם:

• מטבוליזם בכבד: אמברוקסול עובר מטבוליזם בכבד, שם הוא מומר למטבוליטים לא פעילים, בעיקר באמצעות צימוד.
• מטבוליטים עיקריים: חומצה דיברומנטרנילית וגלוקורונידים.

נְסִיגָה:

• הפרשה בשתן: כ-90% מהאמברוקסול מופרש בשתן כמטבוליטים. פחות מ-10% מופרשים ללא שינוי.
• זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של אמברוקסול הוא כ-10 שעות.

קבוצות מטופלים מיוחדות:

• ליקוי כליות: בחולים עם ליקוי כליות חמור, סילוק מטבוליטים של אמברוקסול עלול להתעכב.
• פגיעה בכבד: בחולים עם פגיעה בכבד, חילוף החומרים של אמברוקסול עשוי להיות איטי יותר, דבר שעשוי לדרוש התאמת מינון.

מינון וניהול

מינון האמברוקסול עשוי להשתנות בהתאם לגיל המטופל ולחומרת המצב. עם זאת, המינון המומלץ בדרך כלל למבוגרים ולילדים מעל גיל 12 הוא 30 מ"ג 2-3 פעמים ביום. לילדים בגילאי 6 עד 12 שנים, מומלץ בדרך כלל 15 מ"ג 2-3 פעמים ביום. לילדים בגילאי 2 עד 6 שנים מומלץ ליטול 7.5 מ"ג 3 פעמים ביום.

התרופה נלקחת במהלך הארוחות עם כמות מספקת של נוזלים (לדוגמה, מים).

השתמש אמברהקסלה במהלך ההריון

יעילות ובטיחות

1. גירוי של התבגרות ריאות העובר: מחקרים הראו כי אמברוקסול יכול לקדם התבגרות ריאות העובר על ידי הגברת ייצור חומרים פעילי שטח, מה שמפחית את הסיכון לתסמונת מצוקה נשימתית (RDS) אצל פגים. במחקר אחד, אמברוקסול נמצא יעיל כמו בטאמתזון, אך עם פחות תופעות לוואי (וולף ואחרים, 1987).
2. מניעת RDS: אמברוקסול שימש במספר מחקרים למניעת RDS בפגים. התוצאות הראו שאמברוקסול הפחית את שכיחות ה-RDS בהשוואה לפלצבו, דבר המאשר את יעילותו בתחום זה (Wauer et al., 1982).
3. פעילות נוגדת חמצון: לאמברוקסול יש גם תכונות נוגדות חמצון, המסייעות בהפחתת עקה חמצונית ברקמות, כולל השליה. זה עשוי להיות שימושי בהפחתת סיבוכים הקשורים לעקה חמצונית במהלך ההריון (Chlubek et al., 2001).
4. תופעות לוואי ובטיחות: רוב המחקרים לא מצאו תופעות לוואי משמעותיות אצל אמהות או יילודים עם אמברוקסול. מחקר אחד שהשווה אמברוקסול עם בטאמתזון לא מצא הבדלים משמעותיים בשכיחות תופעות הלוואי בין שתי הקבוצות (Gonzalez Garay et al., 2014).
5. מינון ומתן: ברוב המחקרים, אמברוקסול ניתן במינון של 1000 מ"ג מדי יום למשך 5 ימים, דבר שנמצא יעיל בגירוי הבשלת ריאות העובר ובהפחתת הסיכון ל-RDS (Vytiska-Binstorfer et al., 1986).

התוויות נגד

1. רגישות יתר או תגובה אלרגית לאמברוקסול או לכל רכיב אחר של התרופה.
2. דימום ממושך מדרכי הנשימה העליונות או דימום ריאתי.
3. מצבים הקשורים לפגיעה בפעילות של ריסי האפיתל הנשימתי (לדוגמה, אסתמה של הסימפונות או מחלת ריאות חסימתית כרונית).
4. הריון (במיוחד בשליש הראשון) והנקה (נתונים על בטיחות בתקופה זו מוגבלים, לכן יש להשתמש אך ורק מסיבות רפואיות ותחת פיקוחו של רופא).
5. ילדים מתחת לגיל שנתיים (בצורת טבליות).

תופעות לוואי אמברהקסלה

1. הפרעות במערכת העיכול: שלשולים, בחילות, הקאות, מצב לקוי של הקיבה.
2. הפרעות טעם.
3. תגובות אלרגיות: אורטיקריה, גירוד, אנגיואדמה, דלקת עור אלרגית.
4. תפקוד לקוי של הכבד.
5. כאב ראש, חולשה, הזעה מוגברת.

מנת יתר

מנת יתר של אמברוקסול עלולה להוביל לתופעות לוואי מוגברות כגון בחילות, הקאות, כאבי ראש, הפרשה מוגברת של בלוטות הרוק וריריות דרכי הנשימה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אינטראקציות עיקריות:

1. תרופות נגד שיעול:

   • מדכאי שיעול (למשל, קודאין):
     • שימוש בו-זמני עם תרופות נוגדות שיעול עלול להוביל לקושי בהוצאת ליחה, מכיוון שדיכוי רפלקס השיעול עלול לגרום לקיפאון של ליחה בדרכי הנשימה.

2. אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה:

   • אמוקסיצילין, צפורוקסים, אריתרומיצין, דוקסיציקלין:
     • אמברוקסול עשוי להגביר את ריכוז האנטיביוטיקה הזו בהפרשות הסימפונות ובכיח, דבר שעשוי לשפר את השפעתם הטיפולית בטיפול בזיהומים בדרכי הנשימה.

3. תאופילין:

   • תאופילין:
     • שימוש בו-זמני באמברוקסול ובתיאופילין עלול לגרום לעלייה בריכוזי התאופילין בדם, מה שמגביר את הסיכון לרעילות. יש צורך בניטור רמות התאופילין בעת שימוש משותף.

4. תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs):

   • תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs):
     • שימוש בו-זמני עלול להגביר את הסיכון לגירוי במערכת העיכול ולהפרשת חומצת קיבה מוגברת. יש לנקוט משנה זהירות בנטילה בו-זמנית.

הוראות מיוחדות:

1. כּוֹהֶל:

   • שתיית אלכוהול עלולה להגביר את ההשפעה המגרה של אמברוקסול על רירית הקיבה, מה שמגביר את הסיכון לתופעות לוואי.

2. תרופות המשפיעות על תפקוד הכבד:

   • תרופות המשפיעות על תפקוד הכבד עלולות לשנות את חילוף החומרים של אמברוקסול, דבר המחייב זהירות בעת שימוש ביניהן יחד.

3. חומרים מוקוליטיים אחרים:

   • שימוש בו-זמני עם תרופות מוקוליטיות אחרות עשוי להגביר את האפקט של דילול ליחה, דבר שעשוי להיות מועיל אך דורש הערכה של משטר הטיפול הכולל.