ליסינופריל

ליזינופריל היא תרופה השייכת לקבוצת מעכבי האנזים הממיר אנגיוטנסין (ACEIs). היא משמשת לטיפול ביתר לחץ דם, באי ספיקת לב ולמניעת סיבוכים לאחר אוטם שריר הלב.

ליזינופריל פועל על ידי הרחבת כלי הדם, מה שעוזר להוריד את לחץ הדם ולשפר את תפקוד הלב. הוא נלקח בדרך כלל בצורת טבליות, בדרך כלל פעם ביום. כמו כל תרופה, ליזינופריל יש תופעות לוואי ויש ליטול אותו תחת פיקוחו של רופא.

לפני שאתם מתחילים להשתמש בליזינופריל או בכל תרופה אחרת, חשוב לדון בכך עם הרופא שלכם כדי לקבל את הייעוץ והמינון הטובים ביותר בהתחשב במצבכם הבריאותי האישי.

אינדיקציות ליסינופריל

1. יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה): ליזינופריל מסייע בהורדת לחץ הדם על ידי מניעת התכווצות כלי דם ושיפור זרימת הדם.
2. אי ספיקת לב: ליזינופריל עשוי לסייע בשיפור תפקוד הלב בחולים עם אי ספיקת לב על ידי הפחתת עומס העבודה על הלב ושיפור יכולת ההתכווצות שלו.
3. מניעת סיבוכים לאחר אוטם שריר הלב: ניתן לרשום ליזינופריל לאחר אוטם שריר הלב כדי למנוע סיבוכים קרדיווסקולריים נוספים.

טופס שחרור

ליזינופריל זמין בצורות המינון הבאות:

• טבליות: צורת השחרור הנפוצה ביותר. טבליות ליזינופריל עשויות להכיל כמויות שונות של חומר פעיל - בדרך כלל בין 2.5 מ"ג ל-40 מ"ג. הטבליות יכולות להיות מצופות או לא מצופות ומיועדות לנטילה דרך הפה. לעיתים הטבליות עשויות להיות מעוצבות ללעיסה או בעלות שחרור למינון קל.

לליזינופריל אין מגוון רחב של צורות שחרור, כגון סירופים או זריקות, בשל הספציפיות של הפעולה ומנגנון הספיגה שלו בגוף. צורת הטבליות מספקת נוחות מתן, דיוק במינון ומהווה דרך מתאימה למתן החומר הפעיל לטיפול במחלות עליהן לליזינופריל יש השפעה טיפולית.

פרמקודינמיקה

1. עיכוב ACE: ליזינופריל מעכב את האנזים הממיר אנגיוטנסין, אשר ממיר אנגיוטנסין I לאנגיוטנסין II הפעיל. אנגיוטנסין II הוא מכווץ כלי דם חזק ומגרה את הפרשת האלדוסטרון, מה שמוביל לעלייה בלחץ הדם. עיכוב ACE מפחית את רמת האנגיוטנסין II, מה שמוביל להרחבת כלי דם ולהורדת לחץ הדם.
2. הפחתת עומס מוקדם ועומס לאחר של הלב: ליזינופריל מפחית את ההתנגדות של כלי הדם, מה שמוביל להפחתה בעומס לאחר של הלב. הוא גם מפחית את הספיגה החוזרת של נתרן ומים בכליות, מה שיחד עם הפחתת ההתנגדות של כלי הדם מפחית את העומס המקדים של הלב.
3. פעולה נוגדת שיפוץ: ליזינופריל מסייע בהפחתת שיפוץ הלב וכלי הדם, מה שאומר שימור המבנה והתפקוד שלהם במצבים פתולוגיים שונים, כגון אי ספיקת לב ואחרי אוטם שריר הלב.
4. השפעות מגנות על הכליות: על ידי הורדת לחץ הדם ושיפוץ כלי הדם, ליזינופריל עשוי גם להגן על הכליות מפני נזק הקשור ליתר לחץ דם עורקי.
5. פעולה אנטי-מיקרוביאלית: במקרים מסוימים, לליזינופריל עשויות להיות תכונות אנטי-מיקרוביאליות עקב ויסות מערכת החיסון.
6. השפעה אנטי-טרשתית: ישנן עדויות לכך שליזינופריל עשויה להיות השפעה מגנה על דופן כלי הדם, המסייעת להאט את התפתחות טרשת העורקים.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: ליזינופריל נספג בדרך כלל היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. לרוב צורות המינון של ליזינופריל יש זמינות ביולוגית גבוהה, מה שאומר שרוב המינון הנלקח נכנס לזרם הדם.
2. ריכוז מקסימלי (Cmax): ריכוז הפלזמה המקסימלי של ליזינופריל מושג בדרך כלל כ-6-8 שעות לאחר נטילת התרופה.
3. זמינות ביולוגית: הזמינות הביולוגית של ליזינופריל כאשר נלקח דרך הפה היא כ-25%, מכיוון שחלק משמעותי מהתרופה עובר מטבוליזם במהלך המעבר הראשון דרך הכבד.
4. מטבוליזם: ליזינופריל עובר מטבוליזם בכבד ליצירת המטבוליט הפעיל, ליזינופרילט.
5. זמן מחצית חיים (T1/2): לליזינופריל זמן מחצית חיים ארוך יחסית של כ-12 שעות. משמעות הדבר היא שהתרופה נלקחת בדרך כלל פעם ביום.
6. הפרשה: ליזינופריל ומטבוליטים שלו מופרשים מהגוף בעיקר דרך הכליות.
7. קישור לחלבונים: כ-25% מהליסינופריל נקשר לחלבוני פלזמה.
8. השפעת מזון: מזון אינו משפיע באופן משמעותי על הפרמקוקינטיקה של ליזינופריל, ולכן ניתן ליטול אותו ללא קשר לצריכת מזון.

מינון וניהול

להלן הנחיות כלליות לשימוש בליזינופריל, אך עליך תמיד לפעול לפי הוראות הרופא.

יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה)

• המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 10 מ"ג פעם ביום.
• מינון התחזוקה עשוי לנוע בין 20 ל-40 מ"ג ליום, בהתאם לתגובת המטופל לטיפול. במקרים מסוימים, הרופא עשוי להמליץ על עלייה הדרגתית במינון.

אִי סְפִיקַת הַלֵב

• המינון ההתחלתי לחולים עם אי ספיקת לב הוא בדרך כלל 2.5-5 מ"ג פעם ביום.
• ניתן להעלות בהדרגה את מינון התחזוקה על ידי הרופא עד למינון המקסימלי המומלץ של 35-40 מ"ג ליום, בהתאם לסבילות המטופל לתרופה.

לאחר אוטם שריר הלב

• התחלה מוקדמת של הטיפול (בתוך 24 שעות מהאוטם) מתחילה בדרך כלל ב-5 מ"ג, ולאחר מכן 5 מ"ג לאחר 24 שעות, 10 מ"ג לאחר 48 שעות ולאחר מכן 10 מ"ג פעם ביום.
• חולים עם לחץ דם נמוך עשויים לקבל מינון התחלתי נמוך יותר.

המלצות כלליות

• ליזינופריל נלקחת פעם ביום, רצוי באותה שעה בכל יום.
• ניתן ליטול עם או בלי אוכל.
• חשוב לשתות מספיק נוזלים לאורך היום במהלך הטיפול בליזינופריל.
• יש לעקוב אחר לחץ הדם באופן קבוע כדי לבחון את יעילות הטיפול.

חשוב לזכור

• אין להפסיק ליטול ליזינופריל ללא התייעצות עם רופא, גם אם אתה מרגיש שיפור.
• בעת שינוי המינון, יש לעקוב בקפידה אחר תגובת הגוף.
• יש ליידע את הרופא/ה על כל התרופות שאתם/ן נוטל/ת, כולל תרופות ללא מרשם ותוספי תזונה, מכיוון שקיים סיכון לאינטראקציה עם ליזינופריל.
• יש להימנע משתיית אלכוהול ולנקוט משנה זהירות בנהיגה או בהפעלת מכונות כבדות עד שתהיה ידועה תגובתך לליזינופריל.

השתמש ליסינופריל במהלך ההריון

השימוש בליסינופריל במהלך ההריון אינו מומלץ בתוקף. תרופות מסוג מעכבי ACE, כגון ליסינופריל, עלולות לגרום למומים מולדים חמורים בעובר, במיוחד כאשר הן משמשות בשליש השני והשלישי של ההריון. פגמים אלה עשויים לכלול היפופלסטיה (תת-התפתחות) של הריאות, תת-התפתחות של הגולגולת, עיכוב בגדילה והתפתחות עוברית ובעיות אחרות.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: חולים עם רגישות יתר ידועה לליזינופריל או לכל מעכבי אנזים המרת אנגיוטנסין (ACEI) אחרים לא צריכים להשתמש בתרופה זו עקב הסיכון לתגובות אלרגיות.
2. תת לחץ דם עורקי אמיתי: ליזינופריל עלול לגרום לירידה בלחץ הדם, לכן יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם תת לחץ דם עורקי אמיתי (לחץ דם נמוך מדי) כדי למנוע התפתחות של תגובות תת לחץ דם.
3. היצרות עורק הכליה: יש להשתמש בליזינופריל בזהירות בחולים עם היצרות עורק הכליה, מכיוון שהוא עלול להחמיר את תפקוד הכליות.
4. הריון: השימוש בליסינופריל במהלך ההריון עלול לגרום נזק חמור לעובר, כולל מומים, עיכוב בהתפתחות הריאות, היפופלסטיה של שלפוחית השתן ואף מוות עוברי. לכן, בליסינופריל אסור להשתמש בו במהלך ההריון.
5. הנקה: ליזינופריל מופרש לחלב אם ועשוי להיות בעל השפעה שלילית על התינוק, לכן ייתכן שיהיה צורך להפסיק את ההנקה בזמן נטילת התרופה.
6. אנגיואדמה: ליזינופריל עלול לגרום לאנגיואדמה, במיוחד בחולים עם היסטוריה קודמת של תגובות כאלה.
7. היפרקלמיה: השימוש בליזינופריל עלול להוביל לעלייה ברמות האשלגן בדם, לכן יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם היפרקלמיה.
8. ילדים: הבטיחות והיעילות של ליזינופריל בילדים צעירים לא נקבעו; לכן, השימוש בו בקבוצת גיל זו עשוי להיות מוגבל.

תופעות לוואי ליסינופריל

1. היפוטנסיה (ירידה בלחץ הדם), אשר עשויה להתבטא בסחרחורת או תחושות חולשה.
2. שיעול שיכול להיות יבש ומגרה. שיעול זה נקרא לעתים קרובות שיעול רפואי.
3. כְּאֵב רֹאשׁ.
4. עייפות או חולשה.
5. נוּמָה.
6. היפרקלמיה (רמות גבוהות של אשלגן בדם), במיוחד אצל אנשים עם תפקוד כליות לקוי.
7. עלייה ברמות האוריאה והקריאטינין בדם.
8. נפיחות, במיוחד בפנים, בשפתיים, בלשון או בגרון, שיכולה להיות סימן לאנגיואדמה.
9. שינויים בתחושת הטעם.
10. במקרים נדירים, עלולות להופיע תופעות לוואי חמורות יותר כגון אנגיואדמה, אגרנולוציטוזיס (ירידה בספירת תאי דם לבנים) ותגובות עור כגון כוורות או פריחות.

מנת יתר

1. ירידה חדה בלחץ הדם: מנת יתר של ליזינופריל עלולה לגרום לירידה חדה בלחץ הדם, אשר עלולה להוביל לעילפון, סחרחורת, חולשה ואף לאובדן הכרה.
2. הפרעות אלקטרוליטים: השפעה מוגזמת של ליזינופריל על הכליות עלולה להוביל לחוסר איזון אלקטרוליטים בגוף, מה שעלול לגרום להפרעות בקצב הלב, התכווצויות שרירים וסיבוכים חמורים אחרים.
3. אי ספיקת כליות: מנת יתר של ליזינופריל עלולה לגרום לאי ספיקת כליות חריפה עקב השפעתה על תפקוד הכליות וויסות לחץ הדם.
4. היפרקלמיה: עלולה להתפתח היפרקלמיה (עלייה ברמות האשלגן בדם), אשר עלולה להיות מסוכנת ללב.
5. תסמינים נוספים: תסמינים נוספים של מנת יתר של ליזינופריל עשויים לכלול בחילות, הקאות, נדודי שינה, כאב ראש ודופק לב איטי.

טיפול במנת יתר של ליזינופריל כרוך בדרך כלל באמצעים דחופים לשמירה על תפקודים חיוניים, כגון שמירה על זרימת דם ותפקוד נשימתי תקינים. זה עשוי לכלול מתן נוזלים תוך ורידיים, מתן תרופות ווזופרסיות ואמצעים אחרים. בנוסף, ייתכן שיידרש טיפול נוסף כדי לשקם את מאזן האלקטרוליטים ולטפל בסיבוכים אחרים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ליזינופריל עשויה ליצור אינטראקציה עם תרופות שונות, דבר שעשוי להשפיע על יעילותן, בטיחותן ו/או פרמקוקינטיקה. להלן מספר אינטראקציות נפוצות שכדאי לשים לב אליהן:

1. תרופות משתנות (diuretics): שימוש משולב בליזינופריל עם תרופות משתנות עלול לגרום לירידה חדה בלחץ הדם. עם זאת, הוא עשוי להיות שימושי בטיפול ביתר לחץ דם ואי ספיקת לב. חשוב לנטר את רמות האשלגן בדם.
2. תרופות המגבירות את רמת האשלגן בדם (משתנים חוסכי אשלגן, ספירונולקטון, תוספי תזונה המכילים אשלגן): שילוב של ליזינופריל עם תרופות כאלה עלול להוביל להיפרקלמיה (עלייה ברמת האשלגן בדם), במיוחד בחולים עם נזק לכליות.
3. תרופות המפחיתות את רמת האשלגן בדם (תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות, גלוקוקורטיקואידים): ליזינופריל עלול להגביר את השפעתן של תרופות כאלה, מה שעלול להוביל להתפתחות היפוקלמיה (ירידה ברמת האשלגן בדם).
4. תרופות המגבירות את לחץ הדם (למשל, סימפטומימטיקה): ליזינופריל עלול להחליש את השפעתן של תרופות אלו, מה שעלול לגרום לשליטה ירודה יותר בלחץ הדם.
5. תרופות הגורמות להיפוטנסיה (תרופות הרדמה, משככי כאבים נרקוטיים): שילוב עם ליזינופריל עלול להגביר את האפקט ההיפוטנסיבי ולהוביל לירידה מוגזמת בלחץ הדם.
6. תרופות המגבירות את הסיכון להיפרקלמיה (תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות, תוספי אשלגן): ליזינופריל עלול להגביר את הסיכון להיפרקלמיה כאשר משתמשים בו במקביל לתרופות אלו.
7. תרופות המגבירות את הסיכון לאנגיואדמה (למשל מעכבי קלצינורין): שילוב עם ליזינופריל עלול להגביר את הסיכון לפתח אנגיואדמה.
8. תרופות המשפיעות על תפקוד הכליות: ליזינופריל עלול להגביר את הסיכון לנזק כלייתי כאשר הוא נלקח במקביל לתרופות אחרות המשפיעות על תפקוד הכליות.

תנאי אחסון

1. טמפרטורה: יש לאחסן ליזינופריל בדרך כלל בטמפרטורת החדר, שהיא בדרך כלל בין 15°C ל-30°C (59°F עד 86°F). יש להימנע מאחסון התרופה במקומות עם טמפרטורות קיצוניות.
2. לחות: יש לאחסן את התרופה במקום יבש כדי למנוע היווצרות גושים או הידבקות של הטבליות.
3. אור: מומלץ לאחסן ליזינופריל במקום חשוך ומוגן מאור שמש ישיר כדי למנוע פירוק החומרים הפעילים על ידי אור.
4. אריזה: יש לאחסן את התרופה באריזתה או במיכל המקוריים כדי למנוע גישה אליה בשוגג ולהגן עליה מפני גורמים חיצוניים.
5. זמינות לילדים: יש לוודא כי ליזינופריל מאוחסן הרחק מהישג ידם של ילדים כדי למנוע שימוש מקרי.