לפלוצין

לפלוצין היא תרופה אנטי-מיקרוביאלית יעילה מתת-הקבוצה פלואורוקינולונים. החומר הפעיל שלה הוא לבופלוקסאצין, אשר מפגין מגוון רחב של השפעות חיידקיות.

על פי עקרון הפעילות הטיפולית שלו, לבופלוקסאצין פועל על ידי האטת פעילות ה-DNA gyrase, מה שמוביל בסופו של דבר לשיבוש תהליכי שכפול ה-DNA המיקרוביאלי. [ 1 ]

התרופה משמשת לחיסול זיהומים הקשורים לפעילותם של חיידקים המפגינים רגישות ללבופלוקסאצין.

אינדיקציות לפלוצין

הוא משמש לטיפול בנגעים זיהומיים במקומות שונים הקשורים לפעילותם של חיידקים המתים תחת השפעת לבופלוקסאצין. בין אלה:

• זיהומים של דרכי הנשימה ומערכת אף אוזן גרון;
• נגעים של השכבה התת עורית והאפידרמיס, ובנוסף, איברי הצפק;
• מחלות המשפיעות על דרכי השתן;
• זיהומים גינקולוגיים.
• יחד עם זאת, התרופה נקבעת עבור זיבה, אוסטאומיאליטיס, כמו גם אלח דם, דיזנטריה, דלקת קרום המוח וסלמונלוזיס.

התרופה משמשת גם למניעת זיהומים במהלך ניתוח.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורה של נוזל עירוי - בתוך בקבוקונים בנפח של 0.05, 0.1 או 0.2 ליטר, ובנוסף בתוך מיכלי פולימר בנפח של 0.1 או 0.2 ליטר.

פרמקודינמיקה

התרופה יעילה כנגד זנים של אירוביים גרם-שליליים וחיוביים עם חיידקים תוך-תאיים. ביניהם נמנים אנטרובקטר, פסאודומונדות עם סלמונלה, סראציה ושיגלה עם ירסיניה, ציטרובקטר עם פרוטאוס, נייסריה ומקלות מעיים. בנוסף, גם פרובידנסיה, סטפילוקוקוס, כלמידיה, מוטות המופיליה עם סטרפטוקוקוס, קמפילובקטר, פלסיומונס spp., הפניה, ברוצלה עם Vibrio spp. ו-Aeromonas spp.

לפלוצין משפיע גם על חיידקים המייצרים β-לקטמאזות (כולל חיידקים שאינם מתסיסים). בין המיקרואורגניזמים הללו נמנים זנים של Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Ureaplasma, Chlamydia pneumoniae, כמו גם Chlamydia trahomatis, Mycobacteria ו-Helicobacter pylori. [ 2 ]

לטרפונמה פלידום יש עמידות לתרופות. [ 3 ]

פרמקוקינטיקה

הרכיב הפעיל של התרופה יוצר ערכים גבוהים בתוך כיס המרה, האפידרמיס עם העצמות, רקמת הריאה והערמונית. ערכים גבוהים שלו נצפים גם ברוק עם שתן, כיח והפרשות סימפונות.

כ-30-40% מהתרופה מעורבת בסינתזת חלבונים.

החומר הפעיל של התרופה מופרש ברובו ללא שינוי דרך הכליות. זמן מחצית החיים הוא בטווח של 6-8 שעות.

מינון וניהול

התרופה ניתנת בעירוי תוך ורידי - דרך טפטפת. ניתן להשתמש בתרופה בקצב של לא יותר מ-0.1 ליטר/שעה. בהתחשב בחומרת המחלה, מספר ימים מתחילת הטיפול, המטופל מועבר לשימוש בלבופלוקסאצין דרך הפה, תוך שמירה על המינון היומי. משך הטיפול נבחר על ידי הרופא המטפל; יש להמשיך בתרופה לפחות יומיים מרגע היעלמות התסמינים הקליניים של הפתולוגיה.

אם המינון היומי של התרופה אינו עולה על 0.5 גרם, היא משמשת בעירוי אחד. אם המינון היומי עולה על 0.5 גרם, ניתן לחלקו ל-2 עירויים לפי שיקול דעתו של הרופא המטפל.

מינוני לבופלוקסאצין שנקבעו לאנשים עם תפקוד כלייתי תקין.

במקרה של דלקת ריאות שנרכשה בקהילה, לעיתים קרובות נותנים 0.5-1 גרם של לפלוקססין ביום.

זיהומים בדרכי השתן המופיעים עם סיבוכים דורשים שימוש ב-0.25 גרם של התרופה ליום. אם הזיהום חמור, הרופא המטפל עשוי להגדיל את המינון היומי של התרופה.

במקרה של נזק לרקמות תת עוריות ולאפידרמיס, וגם במקרה של בקטרמיה או אלח דם, יש לתת 0.5-1 גרם של התרופה ליום. אצל אנשים עם אלח דם או בקטרמיה, הטיפול צריך להימשך לפחות 10 ימים.

במקרה של זיהומים בבטן, התרופה משמשת בשילוב עם חומרים אנטי-מיקרוביאליים אחרים המפגינים פעילות כנגד אנאירוביים. במקרה של מחלות כאלה, מנוהלים 0.5 גרם של לבופלוקסאצין ליום.

הטיפול נמשך בדרך כלל לפחות 7 ימים. עם זאת, משך הזמן המרבי המותר הוא שבועיים.

שימוש בתרופה אצל אנשים עם תפקוד כלייתי לקוי.

יש להתאים את מנות המינון תוך התחשבות באינדיקטורי CC.

עבור אנשים עם רמת CC בטווח של 20-50 מ"ל לדקה, יש צורך להשתמש בתחילה ב-0.25 גרם של התרופה ליום; מהיום השני לטיפול, המינון היומי מצטמצם ל-125 מ"ג. במקרה של שלבים חמורים של זיהום, המינון היומי הראשון של התרופה עולה ל-0.5 גרם, ולאחר מכן המטופל מועבר לשימוש ב-0.25 גרם, עם מתן במרווחים של 12-24 שעות.

עבור אנשים עם ערכי CC בטווח של 10-19 מ"ל לדקה, מנוהל מינון יומי של 0.25 גרם, ולאחר מכן, ביום השני לטיפול, משתמשים ב-125 מ"ג של התרופה (פעם אחת כל יומיים). זיהומים חמורים דורשים מתן המנה הראשונה של התרופה בכמות של 0.5 גרם ליום, ולאחר מכן מתבצע מעבר לשימוש ב-125 מ"ג של התרופה עם הפסקות של 12-24 שעות.

אנשים עם רמת CC מתחת ל-10 מ"ל לדקה (גם אלו הנמצאים בדיאליזה) מקבלים לעיתים קרובות 0.25 גרם של התרופה, ומהיום השני הם מתחילים לתת 125 מ"ג במרווחים של 48 שעות. נגעים חמורים דורשים מתן של 0.5 גרם ביום הראשון לטיפול, ולאחר מכן שימוש ב-125 מ"ג במנה אחת במשך 24 שעות.

• בקשה לילדים

התרופה אינה ניתנת לרפואת ילדים (לפני גיל 18), מכיוון שהיא עלולה לעורר הפרעות בהתפתחות רקמת הסחוס.

השתמש לפלוצין במהלך ההריון

אין להשתמש בלפלוצין במהלך ההריון. לפני תחילת הטיפול בתרופה זו, יש לבדוק את המטופלת כדי לשלול הריון אפשרי. מכיוון שהתרופה עלולה להוביל להפרעות בהתפתחות רקמות המפרקים, היא אינה בשימוש בנשים בהריון, במהלך הנקה, ובנוסף, במהלך תקופת הגדילה.

אם יש צורך להשתמש בתרופות במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה למשך הטיפול.

התוויות נגד

התרופה אינה משמשת במקרה של רגישות יתר אישית ללבופלוקסאצין ולחומרים אנטי-מיקרוביאליים אחרים מתת-הקטגוריה של קווינולונים.

אין להשתמש בו באנשים עם מחלות הגורמות להארכת מרווח QT, או בחולי אפילפסיה.

התווית נגד לשימוש אצל אנשים עם חסר G6PD ופורפיריה.

הוא משמש בזהירות רבה בקרב קשישים (במיוחד בקרב אנשים שעוברים גם טיפול ב-GCS), כמו גם בקרב אנשים עם נגעים טרשתיים בכלי הדם המוחיים, פתולוגיות כליות והפרעות במחזור הדם המוחי, וכן באלכוהוליזם כרוני.

תופעות לוואי לפלוצין

תופעות הלוואי העיקריות בעת שימוש בתרופה:

• הפרעות במערכת העצבים המרכזית ובמערכת העצבים המרכזית: כאבי ראש, דיכאון, סחרחורת, עייפות קשה, סיוטים, בעיות בשגרה היומיומית, חרדה בלתי מוסברת, היפרקינזיה, הפרעות שמיעה, טעם וריח ועוויתות;
• בעיות הקשורות למערכת ההמטופויאטית ולמערכת הלב וכלי הדם: טרומבוציטו-, פנסיטו- או לוקופניה, אנמיה המוליטית, טכיקרדיה, אגרנולוציטוזיס, ירידה בלחץ הדם ואאוזינופיליה;
• הפרעות בתפקודי כבד ותפקוד מערכת העיכול: כאבים באזור האפיגסטרי, הקאות, מלנה, הפרעות מעיים, אנורקסיה ובחילות, כמו גם דלקת כבד, היפרבילירובינמיה ופעילות מוגברת של אנזימים תוך-כבדיים. קוליטיס פסאודוממברנוזית מתרחשת לעיתים;
• סימני אלרגיה: פוטופוביה, גירוד באפידרמיס, בצקת קווינקה ואורטיקריה;
• אחרים: אי ספיקת כליות חריפה או תסמונת נפרוטית, כאבים במפרקים ובשרירים, זיהום-יתר, ירידה בחדות הראייה והיפוגליקמיה. ייתכנו גם היפרמיה וכאב באזור ההזרקה.

מנת יתר

שימוש במינונים גדולים של התרופה עלול לעורר התקפים, סחרחורת, התפתחות בלבול והפרעות נפשיות אצל חולים. עלייה לאחר מכן במינון מובילה להארכת מרווח QT.

אין נוגדן. במקרה של הרעלה, ננקטות פעולות סימפטומטיות, כמו גם הליכים התומכים בפעילות הלב. במקרה של שכרות, יש להשגיח על המטופל; בין היתר, מנוטרים מדדי א.ק.ג.

דיאליזה פריטונאלית והמודיאליזה לא יהיו יעילות במקרה של מנת יתר של לבופלוקסאצין.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש להשתמש בתרופה בזהירות רבה כאשר היא ניתנת לאנשים המשתמשים בחומרים המפחיתים את המוכנות להתקפים (כולל תיאופילין ותרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs).

פרובנסיד עם צימטידין בשילוב עם לבופלוקסאצין מוביל להאטה בהפרשתו.

כאשר משלבים את לפלוקסצין עם אתנול, ההשפעה המעכבת של לפלוקסצין על מערכת העצבים המרכזית מוגברת.

ניתן להשתמש בתרופה יחד עם תמיסת רינגר, 0.9% NaCl לעירוי, 5% גלוקוז לעירוי ותמיסות חומצות אמינו.

לא ניתן לשלב את התרופה עם נוזלי עירוי בעלי השפעה בסיסית ועם הפרין.

תנאי אחסון

יש לאחסן את לפלוצין במקום חשוך. אין להקפיא את הנוזל. מדדי הטמפרטורה לא צריכים לעלות על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בלפלוצין תוך 24 חודשים ממועד ייצור החומר הטיפולי. כאשר מאוחסן תחת השפעת אור שמש, חיי המדף של התרופה הם 3 ימים.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם לוקסוף, לבופלוקס עם אביפלוקס, לבופלוקסצין, טוואניק ופלקסיד עם טייגרון, ובנוסף לכך, גלבו, פלוראסיד עם L-פלוקס ולבומק. כמו כן ברשימה נמצאים אופטקוויקס, לבובקס עם לפלובקט, אלפלוקס ולבוקסימד.