אנטיאנדרוגנים כתרופה לאובדן שיער

בקשר עם הקמת תפקיד מפתח של אנדרוגנים בפיתוח של התקרחות וגילויים נורמליים של תסמונת hyperandrogenism, בטיפול של מחלות אלה חומרים עם תכונות antandrogenic משמשים. מנגנון הפעולה של האנטי-אנרוגנים שונה. הדיכוי של אפקט אנדרוגן מושגת על ידי עיכוב הפעילות של האנזים 5a-reductase, או על ידי המצור של קולטני אנדרוגן ברקמות היעד, או על ידי הגדלת הייצור של globulin מחייב את הורמוני המין.

אנטיאנדרוגנים של מבנה סטרואידים

1. Finasteride (Proscar, Propecia) הוא 4-azostoid סינתטי, סוג מסוים II 5α-reductase inhibitor; כאשר מנוהל בעל פה מקטין את רמת DTS, מבלי לשנות את רמות הטסטוסטרון, קורטיזול, פרולקטין, תירוקסין, אסטרדיול וגלובולין, הורמוני מין מחייבים

במינון יומי של 5 מ"ג, finasteride (Proscar) משמש לטיפול אדנומה ערמונית.

לטיפול התקרחות נפוצות אצל גברים finasteride מומלץ במינון של 1 מ"ג ליום (פרופסיה). פרופסיה מונע התקדמות של התקרחות ומקדם את צמיחת שיער חדש. התרופה מיועדת לשימוש לטווח ארוך (12-24 חודשים). ההשפעה הטיפולית ניכרת לאחר 3-6 חודשים של טיפול כולל, אך שיפור קליני משמעותי נצפה בסוף שנת הטיפול הראשונה ב -48% מהחולים ובסוף השנה השנייה - ב -80%. התרופה מסומנת לטיפול בבדיקות androgenic baldness רק אצל גברים: היא יעילה ביותר בבדיקות ראשונית ומבוטאת מתונה (סוגי I-III על פי ג 'יי המילטון); אינה משפיעה על צמיחת השיער באזור הטלאים הקירחיים.

התוויות נגד:

• Finasteride הוא התווית ב נשים בהריון ונשים בגיל הפוריות. מאז התרופה היא מעכב ספציפי של סוג 5a-reductase II, זה אפשרי hypospadias (הפרעות של איברי המין החיצוניים) בעובר זכר. נשים בהריון לא צריך אפילו לגעת כמוסות עם קפסולות שבורות (כתוש, טבליות שבורות) בגלל הסיכון של קליטה.
• חוסר סובלנות של מרכיבי התרופה.

זהירות - בזהירות, למנות חולים עם הפרעות תפקודיות של הכבד, שכן הוא בכבד כי finasteride הוא מטבוליזם פעיל ביותר.

תופעות לוואי: 1.2% מהחולים מפתחים אימפוטנציה, ירידה בליבידו, ירידה בנפח פליטה, גינקומסטיה. סיבוכים אלה מתרחשים כאשר התרופה מופסקת ואין צורך בטיפול נוסף.

מינון: 1 מ"ג (1 טבלה) פעם ביום, ללא קשר לצריכת המזון. מומלץ להשתמש לטווח ארוך. הפסקת הטיפול מחזירה את המטופל למצב הראשוני של התקרחות כשנה לאחר הפסקת התרופה.

2. Cyproterone אצטט (Androkur, Androkur דיפו) הוא נגזרת של hydroxyprogesterone. על פי המבנה שלו, cyproterone הוא פרוגסטרון, אבל המאפיינים progestational שלה באים לידי ביטוי לקוי. בעל השפעה אנטי אנדרוגנית חזקה, התרופה יעילה בטיפול baldness משותף ומחלות עור אחרות של genesis androgenic אצל נשים. Cyproperone מחליף אנדרוגנים בקולטנים cytoplasmic של זקיקי השיער. מאז התרופה יש אפקט אנטי אסטרוגני, הממשל אסטרוגן יש צורך לשמור על הקביעות של המחזור החודשי. טיפול משולב עם cyproterone ו ethinyl estradiol מתבצעת על פי תוכנית בשם "מחזורי נגד אנדרוגן טיפול."

המינון האופטימלי של cyproterone acetate (CPA) לטיפול בבריחת שיער נורמלית טרם התגבש. תוצאות טובות הושגו עם מינון של מינונים גבוהים של CPA (יומי 50-100 מ"ג מ 5 ל -14 יום המחזור החודשי) בשילוב עם 0.050 מ"ג של אתניל אסטרדיול מ 5 ל 25 יום של המחזור. בקרת היעילות, שנערכה כעבור שנה כדי למנוע תנודות עונתיות אפשריות, הראתה באופן אובייקטיבי עלייה בקוטר השיער ובכמות השיער בשלב האנאגן. צוין כי התוצאה האופטימלית מושגת אצל נשים עם רמות בסרום נורמלי של ויטמין B12 וברזל.

על פי נקודת מבט אחרת, מינונים נמוכים של רו"ח ב Baldness רגיל הם יעילים יותר מאשר אלה גבוהים. בהקשר זה, אמצעי הדיאטה 3 3 (דיאן -3) 5, אשר 1 כדורים מכיל 2 מ"ג של CPA ו 0.035 מ"ג של ethinylestradiol, ראוי לתשומת לב. התרופה נלקחת 1 טבליה ביום מן היום הראשון של המחזור החודשי בהתאם לתוכנית המצוין על החבילה. משך הטיפול לקרחת הרגילה הוא 6-12 חודשים.

במינון של 100 מ"ג ליום ומעלה, CPA הוא hepatoxoxic. בשנים האחרונות, היו דיווחים על סיכון מוגבר של ניאופלסמה ממאירה של הכבד על רקע של רו"ח. מטרת התרופה צריכה להיות מוסכם עם הגניקולוג - אנדוקרינולוג.

3. אסטרוגנים ומחזות.

במשך שנים רבות, בשילוב אמצעי מניעה בעל פה המכילים אסטרוגן ו gestagens משמשים לטיפול ב androgenic alopecia וגילויים אחרים של תסמונת hyperandrogenism. אסטרוגנים מגדילים את הייצור של גלובולינים, הורמוני מין מחייבים; כתוצאה מכך, רמות הטסטוסטרון בדם ירידה בסרום. החסרונות מעכבים את הפחתת 5a - רדוקטאז, ומחברים את קולטני האנדרוגן הציטוזוליים. כיום, העדפה ניתנת לפרוגסטין של הדור השלישי, אשר נטולי תופעות לוואי של אנטי אסטרוגן (desogestrel, norgestimate, gestadene). תוצאות טובות הושגו עם השימוש של הכנת silest, המכיל norgestimate ו ethylyl estra diol. למרבה הצער, לטווח ארוך (יותר מ 5 שנים) השימוש של תרופות אלה גורם dysmenorrhea. מינויו של אמצעי מניעה אוראלי צריך להיות מוסכם עם הגניקולוג - אנדוקרינולוג.

שימוש מקומי באסטרוגן ובפרוגסטוגנים, בנפרד או בשילוב, אינו יעיל אצל נשים וגברים כאחד.

4. Spironolactone (Aldactone, Veroshpiron) הוא מינרלוקורטיקואידים, פעולה משתן להורדת יתר לחץ דם. התרופה: גם אנטגוניסט תחרותי של אלדוסטרון. כאשר אוראלי במינון של 100-200 מ"ג / יום יש השפעה אנטי אנדרוגנית בולטת, בשל יכולתם לעכב קולטני טסטוסטרון כליה ולחסום TTP במקום טרנסלוקציה מורכב הגרעין של תאי זקיק שיער.

זה נקבע עבור נשים מעל גיל 30 במשך 6 חודשים. במינון יומי של 200 מ"ג, ספירונולקטון מאושר כטיפול לקרחת שכיחה ב -6 נשים; להשיג תוצאה קוסמטית טובה. כמו תופעות לוואי נפיחות של בלוטות החלב, dysmenorrhea צוין. מאז התרופה גורמת הפמיניזציה של העובר הגברי, יש צורך לנהל גלולות למניעת הריון. שימוש ארוך טווח של ספירונולקטון מגביר את הסיכון לפתח גידולים בשד.

אצל גברים, ספירונולקטון גורם לירידה בליבידו ובגינקומסטיה. התרופה היא התווית אי ספיקת כליות חריפה, השלב נפרוטי של נפריטיס כרונית. יש לנקוט זהירות בעת קביעת התרופה לחולים עם מצור אטריובנטריקולרי לא שלם.

אנטיאנדרוגנים של מבנה לא סטרואידי

• Bicalutamide (Cassodox)
• נימוטמיד (אננדרון)
• Flutamide (פלואוריד, פלוצין)

תרופות בעלות השפעה אנטי-אנדרוגנית חזקה. לחסום את קולטן אנדרוגן של תאים היעד, מניעת התפתחות ההשפעות הביולוגיות של אנדרוגנים אנדוגניים. הם משמשים לטיפול פליאטיבי של סרטן הערמונית. מידע על היישום המערכתי לטיפול באלופציה רגילה שם. הניסיון של יישום מקומי של flutamide במינונים קטנים בשילוב עם minoxidil דווחה. שילוב זה נתן תוצאות בולטות יותר מאשר monoxidil monotherapy.

אנטיאנדרוגנים ממוצא צמחי.

1. פירות של גמד כף (Serenoa repens)

בשנת דקלון פרי מכיל מספר חומצות שומן (capric, Caprylic, lauric, אולאית ו פלמיטית), כמות גדולה של פיטוסטרולים (בטא-סיטוסטרול, cycloartenol, stigmasterol, lupeol et al.), וגם שרפים וטאנינים. יער אדום של דקלון ראה כבר זמן רב בשימוש ברפואה אלטרנטיבית לטיפול בערמונית, הרטבה, ניוון אשכים, אימפוטנציה.

Serenoa repens לחלץ הוא חומר פעיל של ההכנות Prostarene, Permixon, Prostamol-Uno, Trikoxen. מנגנון הפעולה האנטי-אנדרוגנית של התמצית עדיין לא מובן במלואו. ההשפעה המעכבת שלו על רמת קולטנים אסטרוגניים ו androgenic בגרעין נחשף. התרופות המומלצות לטיפול בהיפרפלזיה שפירה של הערמונית, אינן משפיעות על רמות T, FSH ו- LH בפלסמה בדם אצל גברים. נתונים על ההשפעה של תמצית של פירות כף הגמד על תהליך של התקרחות אינו מספיק כדי להיות מומלץ לטיפול של andopetic alopecia, אם כי תוצאות חיוביות כבר פורסמו, ובנשים. כאשר משתמשים במינונים המומלצים, התרופות נסבלות היטב על ידי המטופלים, אינן משפיעות על פעילות מינית, תיאבון, משקל גוף, לחץ דם, קצב לב; לא דווח על מקרים של מנת יתר. עד כה, לא זוהו אינטראקציות משמעותיות מבחינה קלינית של תרופות אלו עם תרופות אחרות.

2. פירות של סאבל דקל (סאבאל סרולטה).

תמצית ליפופילית מפירות דקל של כף היד מעכבת אנזימים 5a-reductase ו- aromatase, ובכך מעכב את היווצרותם של דיהידרוטסטוסטרון ו -17 אסטרדיול מטסטוסטרון; הוא חומר פעיל של phytopreparation Prostaplant. התרופה משמשת לטיפול hyperplasia ערמונית שפירה אצל גברים מבוגרים, אין התוויות נגד. אין מקרים של מנת יתר של התרופה Prostaplant דווחו, אינטראקציה סמים לא מתואר.

מידע אודות השימוש Prostaplanta לטיפול התקרחות אנדרוגנית אין כיום, אבל בסופו של Prostaplant בעתיד כפי drugzh תרופות צמחיות יכול ברצינות להתחרות עם finasteride, יש מספר תופעות לוואי חמורות.

לפיכך, השימוש המערכתי באנטיאנדרוגנים יעיל במניעה וטיפול באלופציה רגילה, אך הצורך בצריכה ממושכת (אולי לאורך החיים) של תרופות אלו מאכזבות.

תרופות אחרות

1. Simvastin משמש להשמנת יתר כדי להפחית את משקל הגוף.התרופה מורידה את רמת הכולסטרול בדם, וכתוצאה מכך גם רמת הטסטוסטרון יורדת (T מסונתז מהכולסטרול). ההשפעה האנטי-אנדרוגנית של סימבסטין מוערכת כחלשה.
2. Cimetidine (Tagamet, Belomet, וכו ')

Cimetidine שייך לדור הראשון של histamine H2 חוסמי קולטן, הוא משמש לטיפול של כיב פפטי; הוא גם מעכב של DTS. כתרופה לטיפול ב baldness הרגיל, התרופה נבדקה על 10 נשים שקיבלו 300 מ"ג של cimetidine 5 פעמים ביום במשך 9 חודשים. תוצאות הטיפול מוערכות כטובות ומצוינות. במקביל, יש פרסום המתאר alopecia הנגרמת על ידי שימוש של cimetidine.

בעת שימוש cimetidine, יכולות להיות תופעות לוואי שונות: שלשולים, כאבי שרירים, כאבי ראש, סחרחורת, דיכאון. עם שימוש ממושך במינונים גבוהים של התרופה, גינקומסטיה עשויה להתפתח, וזאת בשל יכולתה לעורר את הפרשת פרולקטין. השימוש של cimetidine אצל גברים יכול להוביל לאימפוטנציה ולאובדן הליבידו.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]