הרצפטין

הרספטין מכיל את החומר הפעיל טרסטוזומאב, המסוגל לתקשר עם המנגנון הטרמינלי של גורם הגדילה העורי מסוג 2, מדכא את התפשטות תאי הגידול עם ביטוי יתר של HER2 ומחליש את תהליך ביטוי היתר של HER2.

טרסטוזומאב מסוגל גם להפגין ציטוטוקסיות סלקטיבית כנגד תאי גידול. בנוסף, יש לציין כי ביטוי יתר של HER2 נחשב לגורם העיקרי לרוב מקרי סרטן השד וסרטן הקיבה הנפוץ. [ 1 ]

אינדיקציות הרצפטין

הוא משמש לטיפול במחלות אונקולוגיות (כתרופה יחידה ובשילוב עם חומרים אונקולוגיים אחרים), כולל קרצינומה גרורתית של השד (עם התפתחות ביטוי יתר של HER2 על ידי תאי הגידול), שלבים מוקדמים של קרצינומה של השד (עם ביטוי יתר), וכן אדנוקרצינומה המשפיעה על מערכת העיכול-וושט והקיבה (עם התפתחות ביטוי יתר של HER2).

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת אבקה לייצור נוזל עירוי: בתוך בקבוקונים של 0.15 גרם (בקבוקון אחד בתוך אריזה), וכן 0.44 גרם (בתוך קופסה - בקבוקון אחד של אבקה ובקבוקון אחד של ממס בנפח של 20 מ"ל).

פרמקודינמיקה

טרסטוזומאב הוא נגזרת DNA רקומביננטי של נוגדנים חד שבטיים אנושיים אשר מקיימים אינטראקציה סלקטיבית עם התחום החוץ-תאי של קולטן הרפס סימפלקס 2 (HER2) האנושי. נוגדנים אלה הם IgG1, כולל אזורים אנושיים (אזורים קבועים של שרשרת כבדה), וגם קובעים את ההשלמה של אזורי העכבר של נוגדן p185 HER2 ל-HER2. [ 2 ]

רכיב הטרסטוזומאב מונע את התפשטות תאי הגידול עם התפתחות ביטוי יתר של HER2 הן בתהליכים in vivo והן in vitro. בבדיקות in vitro, הציטוטוקסיות התלויה בנוגדנים של תאי טרסטוזומאב משפיעה בעיקר על תאי גידול עם התפתחות ביטוי יתר של HER2. [ 3 ]

פרמקוקינטיקה

קרצינומה של השד.

לאחר מתן התרופה בצורה של עירויים תוך ורידיים לטווח קצר במנות של 0.01, 0.05, וכן 0.1, 0.25, 0.5 גרם פעם בשבוע, הפרמטרים הפרמקוקינטיים היו לא ליניאריים. הגדלת המינון הובילה לירידה בסילוק התרופה.

זמן מחצית החיים הוא 28-38 ימים, כך שתקופת ההפרשה לאחר הפסקת מתן הרצפטין היא עד 27 שבועות (190 ימים ו-5 זמני מחצית חיים).

צורה נפוצה של קרצינומה של הקיבה.

ברמות גבוהות של תרופה, הסילוק הסיסטמי הוא ליניארי ברובו וחצי החיים הוא כ-26 ימים.

חציון ערכי ה-AUC הצפויים (רמה במצב יציב במשך 3 שבועות) הם 1213 מ"ג/ליטר ליום, חציון Cmax במצב יציב הוא 132 מ"ג/ליטר, וחציון Cmin הוא 27.6 מ"ג/ליטר.

מינון וניהול

ניתן לרשום הרצפטין רק לאחר בדיקת ביטוי HER2 בגידול.

התרופה ניתנת באמצעות טפטפת. במהלך הכנת הנוזל, אין לנער את המיכל בחוזקה (רק לנענע אותו). אם מופיע קצף, יש להשאיר את השקית עם התרופה למשך 5 דקות.

יש לבחור את משטר הטיפול באופן בלעדי באופן אינדיבידואלי, תוך התחשבות בשלב הפתולוגיה ובמאפייני התקדמותה, במצבו של המטופל, משקלו, גובהו, גילו וכו', בהתאם למשטרי הטיפול המתוארים בספרות.

במהלך מתן התרופה ובמשך 6 שעות לאחר העירוי הראשון, וכן שעתיים לאחר הליכים נוספים (רק בבית חולים), מצבו של המטופל מנוטר באופן מתמיד על מנת להגיב במהירות להתפתחות סימנים שליליים. אם הם מופיעים, יש להשעות את העירוי ולחדש אותו רק לאחר העלמת הסימפטומים השליליים ושיקום תפקודי הגוף. יש להפסיק לחלוטין את הטיפול אם מתפתחים סימנים מסכני חיים.

• בקשה לילדים

אין להשתמש בתרופה בילדים מתחת לגיל 18, מכיוון שיעילותה הטיפולית ובטיחותה לא נחקרו.

השתמש הרצפטין במהלך ההריון

אסור לרשום הרצפטין במהלך הנקה והריון. לאחר סיום הטיפול, אישה בגיל הפוריות חייבת להשתמש באמצעי מניעה אמינים במשך שישה חודשים נוספים, מכיוון שהתרופה עלולה לגרום להיפופלזיה ריאתית וכלייתית קטלנית אצל העובר, כמו גם אוליגוהידרמניוס.

התוויות נגד

התווית נגד במקרים של אי סבילות חמורה לטרסטוזומאב, כמו גם במקרים של קוצר נשימה חמור הקשור לגרורות ריאה, או במקרים של קוצר נשימה בשלב הדורש טיפול בחמצן.

יש להשתמש בו בזהירות במקרים של תעוקת חזה, אי ספיקת שריר הלב ולחץ דם מוגבר, או במקרים בהם בוצע טיפול בתרופות קריוטוקסיות לפני השימוש בתרופה.

תופעות לוואי הרצפטין

תופעות לוואי עשויות להופיע, כולל החמרה/התפתחות של זיהומים (דלקת ריאות, הרפס, שפעת, נגעים בשלפוחית השתן ובאפידרמיס). צמיחה של גידולים (שפירים וממאירים) אפשרית. תופעות הקשורות ללבלב, לכליות, לכבד, למערכת הלב וכלי הדם, למערכת העצבים ולמערכת ההמטופויאטית עשויות להופיע גם כן.

ייתכן שיופיעו סימני אלרגיה הקשורים למערכת הנשימה (טרכאיטיס או ברונכיט) ולאפידרמיס (אורטיקריה או גירוד), כמו גם אנפילקסיס, בצקת קווינקה והלם קרדיוגני.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה אינה תואמת לדקסטרוז 5%, מכיוון שהיא עלולה לעורר הצטברות חלבונים.

אין לערבב או לדלל את הרצפטין בשילוב עם תרופות אחרות.

תנאי אחסון

יש לאחסן את הרספטין במקום הרחק מהישג ידם של ילדים. מדדי הטמפרטורה הם בטווח של 2-8 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בהרצפטין למשך 36 חודשים ממועד ייצור התרופה. לתמיסה המוכנה חיי מדף של חודש אחד כאשר היא מאוחסנת בתנאים אספטיים.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה כוללים את Vectibex, MabThera עם Avastin, Gazyva ו-Arzerra עם Mabcampat, כמו גם Erbitux ו-Trastumab.